BMS-777607 (Synonyms: BMS-817378) |
| Catalog No.GC14214 |
BMS-777607 est un inhibiteur pan-TAM, ce qui présente l'activité anti-tumorale contre différents types du cancer.
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Cas No.: 1025720-94-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BMS-777607 est un inhibiteur pan-TAM, ce qui présente l'activité anti-tumorale contre différents types du cancer. BMS-777607 peut également augmenter l'expression des cytokines pro-inflammatoires et des cellules pro-immunitaires par rapport au témoin, avec la combinaison du traitement anti-PD-1. L'ajout de BMS-777607 au traitement anti-PD-1 réduit la régulation l'expression des cytokines immunosuppressives dans le micro-environnement tumoral. Ce qui a été rapporté que le traitement combiné de BMS-777607 avec anti-PD-1 a significativement réduit la croissance tumorale et l'incidence des métastases pulmonaires[1]
Les expériences in vitro et in vivo ont démontré que BMS-777607 peut inhiber la croissance des cellules CCA humaines et réduire l'expression de phospho-RON. D'ailleur, dans les lignées cellulaires HuCCT1 et KKU-100, les valeurs d' IC50 après le traitement de BMS-777607 pendant 6 jours sont respectivement 11.4 et 5.9 μM. BMS-777607 peut également inhiber la croissance in vivo de CCA dans les rats. [2]
References:
[1].Kasikara C, et al. Pan-TAM Tyrosine Kinase Inhibitor BMS-777607 Enhances Anti-PD-1 mAb Efficacy in a Murine Model of Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Res. 2019 May 15;79(10):2669-2683.
[2].Cheng CT, et al. MET-RON dual inhibitor, BMS-777607, suppresses cholangiocarcinoma cell growth, and MET-RON upregulation indicates worse prognosis for intra-hepatic cholangiocarcinoma patients. Oncol Rep. 2018 Sep;40(3):1411-1421.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignées cellulaires CCA HuCCT1, KKU-100 |
Méthode de préparation | Les cellules HuCCT1 ont été cultivées dans un substrat RPMI-1640. Les cellules KKU-100 ont été cultivées dans un substrat DMEM. Toutes les cellules ont été supplémentées avec 10% FBS chaleur-inactivé, 100 μg/ml streptomycine, 100 μg/ml pénicilline, et 2 mM L glutamine, dans l'atmosphère humidifiée qui contient 5% CO2 à 37˚C. |
Conditions de réaction | Les essais de clonogenèse ont été utilisés pour mesurer la croissance des lignées cellulaires HuCCT1 et KKU-100, en présence de concentrations variables de BMS 777607(1/3/5/10 μM). |
Domaines d'application | BMS-777607 a présenté l'effet antiprolifératif dose - dépendant sur les deux lignées cellulaires HuCCT1 et KKU-100. D'ailleur, dans les lignées cellulaires HuCCT1 et KKU-100, les valeurs d' IC50 sont respectivement 11.4 et 5.9 μM après le traitement de BMS-777607 pendant 6 jours. De plus, l'expression de phospho-RON a été réduite dans les deux lignées cellulaires HuCCT1 et KKU-100 après le traitement de BMS-777607. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague Dawley (SD) mâles adultes (310±14 g) |
Méthode de préparation | Les rats ont été administrés par 300 mg/l thioacétamide (TAA) via de l'eau potable quotidiennement pendant jsuqu'à 20 semaines. Le groupe de traitement avec gemcitabine/Oxaliplat a été administré par gemcitabine [50 mg/kg, injection intra-péricardiaque (i.p.)] une fois tous les 2 semaines dans la durée de 4 semaines qui est commencée à la 21e semaine. Le groupe de traitement avec BMS-777607 a été administré par BMS-777607 [30 mg/kg, par os (p.o.)] 5 jours/semaine, c'est commencé à la 21e semaine. Les rats du groupe de témoin ont été administrés par les injections i.p. de PBS suivant le même programme. |
Forme de dosage | 30 mg/kg, par os (p.o.) |
Domaines d'application | BMS-777607 peut considérablement supprimer la croissance in vivo des tumeurs CCA dans le modèle animal. |
References: | |
| Cas No. | 1025720-94-8 | SDF | |
| Synonymes | BMS-817378 | ||
| Chemical Name | N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxopyridine-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | CCOC1=C(C(=O)N(C=C1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F | ||
| Formula | C25H19ClF2N4O4 | M.Wt | 512.89 |
| Solubility | ≥ 25.65mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9497 mL | 9.7487 mL | 19.4974 mL |
| 5 mM | 389.9 μL | 1.9497 mL | 3.8995 mL |
| 10 mM | 195 μL | 974.9 μL | 1.9497 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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