Disitertide (P144) |
| Catalog No.GC34060 |
Disitertide (P144) est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 272105-42-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Disitertide (P144) est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1)[1]. Disitertide se lie au récepteur du TGF-β1, bloquant la voie de signalisation du TGF-β1 et inhibant le dépôt de matrice extracellulaire et les réponses fibrotiques, ralentissant ou inversant ainsi la progression de la fibrose[2-3]. Disitertide est principalement utilisé pour traiter les maladies fibrotiques de divers organes[4].
Dans les cellules HCT-116 surexprimant LINC00941, un traitement à Disitertide (10μM; 12h) a entraîné une augmentation des taux d'ARNm et des niveaux protéiques de ZO-1 et d'E-cadhérine[5]. Dans les cellules LN229, après stimulation par Disitertide (100µg/mL; 10j), l'expression du gène SKI a été significativement inhibée [6].Dans les cellules MGC803, Disitertide (20μM; 48h)bloque la signalisation TGFβ1 et annule efficacement l'effet inhibiteur d'une déficience en MFSD2A sur les lymphocytes T CD8+ [7].
Dans un modèle de fibrose chez le lapin, la morphologie macroscopique et microscopique des muscles dans le groupe traité à Disitertide (3.5mg/kg; iv; 72h) était préservée, et la fibrose de la matrice extracelluaire était réduite [8].
References:
[1]. Neuzillet C, Tijeras-Raballand A, Cohen R, et al. Targeting the TGFβ pathway for cancer therapy[J]. Pharmacology & therapeutics, 2015, 147: 22-31.
[2]. Yang J, Zhuang Y, Liu J. Upregulation of microRNA‑590 in rheumatoid arthritis promotes apoptosis of bone cells through transforming growth factor‑β1/phosphoinositide 3‑kinase/Akt signaling[J]. International Journal of Molecular Medicine, 2019, 43(5): 2212-2220.
[3]. He W, Liang B, Wang C, et al. MSC-regulated lncRNA MACC1-AS1 promotes stemness and chemoresistance through fatty acid oxidation in gastric cancer[J]. Oncogene, 2019, 38(23): 4637-4654.
[4]. Miwa S, Yokota M, Ueyama Y, et al. Discovery of selective transforming growth factor β type II receptor inhibitors as antifibrosis agents[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2021, 12(5): 745-751.
[5]. Wu N, Jiang M, Liu H, et al. LINC00941 promotes CRC metastasis through preventing SMAD4 protein degradation and activating the TGF-β/SMAD2/3 signaling pathway[J]. Cell Death & Differentiation, 2021, 28(1): 219-232.
[6]. Kubelt C, Hellmold D, Esser D, et al. Insights into gene regulation under temozolomide-promoted cellular dormancy and its connection to stemness in human glioblastoma[J]. Cells, 2023, 12(11): 1491.
[7]. Zhang B, Wang C M, Wu H X, et al. MFSD2A potentiates gastric cancer response to anti‐PD‐1 immunotherapy by reprogramming the tumor microenvironment to activate T cell response[J]. Cancer Communications, 2023, 43(10): 1097-1116.
[8]. Cruz-Morande S, Dotor J, San-Julian M. P144 a transforming growth factor beta inhibitor peptide, generates antifibrogenic effects in a radiotherapy induced fibrosis model[J]. Current Oncology, 2022, 29(4): 2650-2661.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules HCT-116 surexprimant LINC00941 |
Méthode de préparation | Avant le traitement par TGF-β1 ou Disitertide, les cellules ont été incubées dans un milieu DMEM contenant 10% de FBS (sérum foetal de bovin) et 1% de pénicilline/streptomycine jusqu'à atteindre 80% de confluence. Ensuite, les cellules ont été traitées avec TGF-β1 (0.2ng/mL) ou Disitertide (10μM) pendant 12h. |
Conditions de réaction | 10μM; 12h |
Domaines d'application | Les cellules HCT-116 surexprimant LINC00941 et traitées à Disitertide ont montré une augmentation des taux d'ARNm et des niveaux protéiques de ZO-1 et d'E-cadhérine. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de fibrose chez le lapin |
Méthode de préparation | Disitertide était stocké à −80℃ avant utilisation. Le flacon de peptide a été ramené à température ambiante, puis le peptide a été pese, remis en suspension dans un tampon au sel de diazonium de l'acide carbonique 0.1M (pH 9.5), et soumis à une sonication jusqu'à l'obtention d'une solution homogène. Disitertide a été administré par voie intraveineuse (IV) dans les veines marginales de l'oreille des lapins à des doses de 10 mg par administration, diluées dans 10 mL de tampon (soit approximativement 3.5mg/kg). |
Forme de dosage | 3.5mg/kg; iv; 72h |
Domaines d'application | La morphologie macroscopique et microscopique des muscles dans le groupe traité à Disitertide était préservée, et la fibrose de la matrice extracellulaire était réduite. |
References: | |
| Cas No. | 272105-42-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | Thr-Ser-Leu-Asp-Ala-Ser-Ile-Ile-Trp-Ala-Met-Met-Gln-Asn | ||
| Formula | C68H109N17O22S2 | M.Wt | 1580.82 |
| Solubility | DMSO : ≥ 200 mg/mL (126.52 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 632.6 μL | 3.1629 mL | 6.3258 mL |
| 5 mM | 126.5 μL | 632.6 μL | 1.2652 mL |
| 10 mM | 63.3 μL | 316.3 μL | 632.6 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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