Doxorubicin (Synonyms: Hydroxydaunorubicin) |
| Catalog No.GC16994 |
Doxorubicin(DOX), est également connu sous le nom de l'adriamycine, est un composé de la classe de l'anthracycline qui possède le plus large spectre d'activité.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 23214-92-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Doxorubicin(DOX), est également connu sous le nom de l'adriamycine, est un composé de la classe de l'anthracycline qui possède le plus large spectre d'activité[1]. Doxorubicin inhibe la topoisomérase II et la topoisomérase I, celles que la valeurs d'IC50 sont 2.67μM et 0.8μM[2,3]. C'est largement utilisé dans le traitement de divers tumeurs solides via l'interation avec deoxyribonucleic acid, mais ses applications cliniques sont limitées en raison de sévères effets secondaires[4]
Doxorubicin peut être chargé dans les lipossomes par la méthode du gradient de pH transmembranaire pour obtenir l'efficaicté puissante d'encaspulation avec un fort rapport médicament/lipide. doxorubicin liposomale est une formulation clinique réussie et également est un modèle parfait de système de médicament pour la recherche en cancérothérapie[5]. Une quantité significative de doxorubicin peut s'accumuler dans le tissu placentaire humain. doxorubicin et sa formulation liposomale pH-sensible, L-Doxorubicin, sont efficacement internalisées par les cellules trophoblastiques humaines BeWo et doxorubicin s'accumule dans le tissu placentaire, ainsi donc, réduit l'exposition foetale[6]
Doxorubicin combiné à la cobimétynib à la dose sous létale arrête complètement la croissance des ostéosarcomes. L'inhibition ciblée-MEK par la combimétynib augmente l'efficacité de doxorubicin dans les modèles d'ostéosarcome[7]. Doxorubicin est fréquement utilisé en tant qu'agent chimiothérapeutique adjuvant pour le cancer du sein. Les films de soie chargés avec doxorubicin fournit un contrôle locorégional du cancer de sein humain in vivo. Par manipuler la cristallinité ou la teneur β-feuille de la soie, la vitesse de libération de doxorubicin peut être contrôlée. Les films de soie solubles et stabilisés chargés avec doxorubicin ont présenté une réponse tumorale primaire considérablement plus importante que la même dose de doxorubicin administré par voie intraveineuse en absence du porteur film de soie. L'utilisation future de cette approche pour la chimiothérapie localisée est prometteuse[8]
References:
[1].Escoffre JM, Piron J, et al. Doxorubicin delivery into tumor cells with ultrasound and microbubbles. Mol Pharm. 2011;8(3):799-806.
[2].Rhee HK, Park HJ, et al. Synthesis, cytotoxicity, and DNA topoisomerase II inhibitory activity of benzofuroquinolinediones. Bioorg Med Chem. 2007 Feb 15;15(4):1651-8.
[3].Foglesong PD, Reckord C, Swink S. Doxorubicin inhibits human DNA topoisomerase I. Cancer Chemother Pharmacol. 1992;30(2):123-5.
[4].Jie L, Lang D, et al. Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles/Doxorubicin-Loaded Starch-Octanoic Micelles for Targeted Tumor Therapy. J Nanosci Nanotechnol. 2019;19(9):5456-5462.
[5].Soininen SK, Repo JK, et al. Human placental cell and tissue uptake of doxorubicin and its liposomal formulations. Toxicol Lett. 2015;239(2):108-114.
[6].Niu G, Cogburn B, et al. Preparation and characterization of doxorubicin liposomes. Methods Mol Biol. 2010;624:211-219.
[7].Seib FP, Kaplan DL. Doxorubicin-loaded silk films: drug-silk interactions and in vivo performance in human orthotopic breast cancer. Biomaterials. 2012;33(33):8442-8450.
[8]. Ma L, Xu Y, Xu X. Targeted MEK inhibition by cobimetinib enhances doxorubicin's efficacy in osteosarcoma models. Biochem Biophys Res Commun. 2020;529(3):622-628.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignée cellulaire de carcinome pulmonaire humain (A549) |
Méthode de préparation | Environ 1×105 A549 cellules/puits ont été ensemencées dans les plaques de culture à 12-puits et ont été incubées pendant 24 heures. Après 24 heures, doxorubicin, ainsi que les conjugués de doxorubicin à la concentration équivalente à 2µg/ml doxorubicin ont été ajoutés et ont été incubés pendant les périodes de temps de 4 et 12 heures. |
Conditions de réaction | 2µg/ml |
Domaines d'application | L'absorption de doxorubicin libre et des conjugués dans les cellules A549 a augmenté avec le temps. Les images fluorescentes des cellules traitées par doxorubicin libre et polymannose(PM)-doxorubicin ont montré une meilleure absorption, lorsque doxorubicin-sodium alginate (SA) présentait une absorption significativemet moindre après 4 et 12 heures d'exposition. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats BALB/c (5-6 semaines, féminins) et rats nus anthymiques BALB/c (nu/nu, 5-6 semaines, mâles) |
Méthode de préparation | Pour l'implantation tumorale in vivo, les cellules C26 à 5×105 cellules dans 30µL Milieu Essentiel Minimum (MEM) et les cellules MIA PaCa-2 à 2×106cellules dans 50µL 10:90 v/v MEM : Matrigel matrix ont été inoculées respectivement dans le flanc droit de rats BALB/c normales et athymiques nus. Les cellules tumorales ont été laissées croître jusqu'à ce que le volume tumoral atteigne 75-100mm3 pour les tumeurs C26 et 100-125mm3 pour les tumeurs MIA PaCa-2. Ensuite, les rats qui portent de tumeurs ont été traités par une injection seule i.v. de domaine de liaison à l'albumine-doxorubicin (ABD-DoX) à 10 et 20 mg doxorubicin equiv. kg-1 BW, AlDoxorubicin à 20mg doxorubicin equiv. kg-1 BW, et doxorubicin libre à 10mg·kg-1 BW. |
Forme de dosage | ABD-Doxorubicin à 10 et 20mg doxorubicin equiv. kg-1 BW, AlDoxorubicin à 20mg doxorubicin equiv. kg-1 BW, et doxorubicin libre à 10mg kg-1 BW. |
Domaines d'application | ABD-Doxorubicin possède une efficacité thérapeutique supérieure à AlDoxorubicin dans le modèle de carcinome du côlon C26 syngénique dans les rats BALB/c et dans le modèle de xénogreffe d'adhénocarcinome pancréatique MIA PaCa-2 dans les rats nus, et les deux formulations sont supérieures à Doxorubicin libre. |
References: | |
| Cas No. | 23214-92-8 | SDF | |
| Synonymes | Hydroxydaunorubicin | ||
| Chemical Name | (7S,9S)-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-9-(2-hydroxyacetyl)-4-methoxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione | ||
| Canonical SMILES | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C(C4=C(C(=C23)O)C(=O)C5=C(C4=O)C=CC=C5OC)O)(C(=O)CO)O)N)O | ||
| Formula | C27H29NO11 | M.Wt | 543.52 |
| Solubility | 20mg/mL in Water(Need ultrasonic); 20mg/mL in DMSO(Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8399 mL | 9.1993 mL | 18.3986 mL |
| 5 mM | 0.368 mL | 1.8399 mL | 3.6797 mL |
| 10 mM | 0.184 mL | 0.9199 mL | 1.8399 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
-
Related Biological Data
Knockdown of RPS27a regulates p53 activity without afecting its stability in response to stress.D NC and RPS27a knockdown A549 cells were treated with 30nM Dox for 6, 12 or 24h, and the protein expression was detected with IB.
Briefy, the cells grew to 70% confuence, 30nM Dox(GlpBio) was added and incubated 24h, and the cells were then digested with 0.25% trypsin.
J Exp Clin Canc Res, 2022, 41(1): 1-20. PMID: 35073964 IF: 11.164 -
Related Biological Data
QSG provided protection against cardiac damage brought on by DOX.
QSG (2.5 g/kg and 5 g/kg) and pravastatin (40 mg/kg) gavage was used to administer the solution in ultrapure water for five days before intravenous injection of DOX(GlpBio) at day 6. Mice in the treatment group continued to receive gavage treatment until day 11. On day 6 and 9 of the trial, mice in the model and treatment groups received 6 mg/kg of DOX intravenously.
Journal of Ethnopharmacology, 2023: 117134. PMID: 37714227 IF: 5.3999 -
Related Biological Data
miR-188-5 binds to the PTEN 3'UTR. (D) The binding relationship between miR-188-5p and PTEN in THP-1/ADM and Kasumi-1/ADM cells by dual-luciferase reporter assays.
ADM-resistant AML cells were established by exposure to incremental doses of ADM (GC16994, Glpbio). In brief, THP-1 and Kasumi-1 cells were seeded into complete culture medium containing 2 nM ADM and incubated for 48 h. Subsequently, the medium was replaced with fresh medium (without ADM) and cultured until cell viability was ≥ 90%.
Arch Biochem Biophys (2023): 109523. PMID: 36682704 IF: 4.1137
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *