(D-Ala2)-GIP (human) |
| Catalog No.GA20063 |
(D-Ala2)-GIP (human) est un analogue du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose qui active le récepteur GIP (EC50=630pM) et est communément utilisé dans la recherche du traitement du diabète de type 2.
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Cas No.: 444073-04-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(D-Ala2)-GIP (human) est un analogue du polypeptide insulinotrope dépendant du glucose qui active le récepteur GIP (EC50=630pM) et est communément utilisé dans la recherche du traitement du diabète de type 2[1]. (D-Ala2)-GIP est résistant à la dégradation par la diabète peptidase-4, prolongeant ainsi la demi-vie in vivo de (D-Ala2)-GIP et améliorant son activité de sécrétion d'insuline[2]. (D-Ala2)-GIP peut moduler le métabolisme énergétique cellulaire, le stockage de graisses et la fonction des cellules β[3]. (D-Ala2)-GIP a également le potentiel d'améliorer la résistance à l'insuline liée à l'obésité et de protéger les cellules β[4].
Le pré-traitement in vitro avec (D-Ala2)-GIP (300nM) aux cardiomyoctes primaires de rat pendant une heure, suivi d'une stimulation avec du glucose élevé (30mM) pendant 24 heures, a significativement supprimé la génération de superoxyde pilotée par NADPH oxydase et réduit le niveau d'expression de mRNA du marqueur d'hypertrophie cardiaque β-Mhc et du facteur fibrotique clé Tgf-β2[5]. Le pré-traitement avec (D-Ala2)-GIP (1μM) aux préadipocytes 3T3-L1 pendant 96 heures a significativement favorisé la différenciation des adipocytes et l'accumulation de lipides, tout en augmentant la régulation de l'expression génique de la lipoprotéine lipase (Lpl) et de la synthase d'acides gras (Fasn)[6].
In vivo, l'injection intra-péritonéale quotidienne de (D-Ala2)-GIP (25nmol/kg) pendant 42 jours chez les rats Swiss NIH obèses et prédiabétiques induites par un régime riche en graisses a significativement réduit le niveau de glucose sanguin à jeun et amélioré la tolérance au glucose[7]. L'injection intra-péritonéale quotidienne de (D-Ala2)-GIP (25nmol/kg) pendant 8 semaines dans les rats modèles de la maladie d'Alzheimer APPswe/PS1 a significativement amélioré la mémoire spatiale et la plasticité synaptique, augmenté la densité synaptique dans l'hippocampe, réduit la charge de plaques amyloïdes et la neuro-inflammation, et amélioré la prolifération des cellules progénitrices neurales dans le gyrus denté[8].
References:
[1] Hinke SA, Gelling RW, Pederson RA, et al. Dipeptidyl peptidase IV-resistant [D-Ala(2)]glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) improves glucose tolerance in normal and obese diabetic rats. Diabetes. 2002 Mar;51(3):652-61.
[2] Gault VA, Porter DW, Irwin N, Patel S, et al. Comparison of sub-chronic metabolic effects of stable forms of naturally occurring GIP(1-30) and GIP(1-42) in high-fat fed mice. J Endocrinol. 2011 Mar;208(3):265-71.
[3] Mansur SA, Mieczkowska A, Bouvard B, et al. Stable Incretin Mimetics Counter Rapid Deterioration of Bone Quality in Type 1 Diabetes Mellitus. J Cell Physiol. 2015 Dec;230(12):3009-18.
[4] Porter DW, Irwin N, Flatt PR, et al. Prolonged GIP receptor activation improves cognitive function, hippocampal synaptic plasticity and glucose homeostasis in high-fat fed mice. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 15;650(2-3):688-93.
[5] Hiromura M, Mori Y, Terasaki M, et al. Glucose-dependent insulinotropic polypeptide inhibits cardiac hypertrophy and fibrosis in diabetic mice via suppression of TGF-β2. Diab Vasc Dis Res. 2021 Mar-Apr;18(2):1479164121999034.
[6] English A, Craig SL, Flatt PR, et al. Individual and combined effects of GIP and xenin on differentiation, glucose uptake and lipolysis in 3T3-L1 adipocytes. Biol Chem. 2020 Oct 25;401(11):1293-1303.
[7] Vyavahare SS, Mieczkowska A, Flatt PR, et al. GIP analogues augment bone strength by modulating bone composition in diet-induced obesity in mice. Peptides. 2020 Mar;125:170207.
[8] Hölscher C. The incretin hormones glucagonlike peptide 1 and glucose-dependent insulinotropic polypeptide are neuroprotective in mouse models of Alzheimer's disease. Alzheimers Dement. 2014 Feb;10(1 Suppl):S47-54.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Pré-adipocytes 3T3-L1 (lignée cellulaire de fibroblaste embryonnaire de rat) |
Méthode de préparation | Les pré-adipocytes 3T3-L1 ont été maintenus dans du milieu minimal essentiel de Dulbecco (DMEM) complété par 10% de sérum de veau foetal (SVF) et des antibiotiques (100U/mL de pénicilline et 100µg/mL de streptomycine) à 37°C, 5% CO₂. La différenciation a été induite post-confluence à l'aide d'un cocktail (1µg/mL d'insuline, 1µM de dexaméthasone, 0,5mM d'isobutyl-1-méthylxanthine) avec ou sans 1µM de (D-Ala2)-GIP. Le milieu de différenciation a été renouvelé tous les deux jours. |
Conditions de réaction | 1μM; période de différenciation de 12 jours |
Domaines d'application | (D-Ala2)-GIP a significativement favorisé la différenciation des adipocytes et l'accumulation de lipides, comme en témoigne la coloration accrue à Rouge O d'huile. (D-Ala2)-GIP a augmenté la régulation des gènes adipogéniques clés (Lpl, Fasn, Atgl) et les gènes lipolytiques (Hsl), et a stimulé la libération de glycérol dans les adipocytes matures. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Swiss NIH nourris avec un régime riche en graisses (HFF) (modèle d'obésité induite par le régime) |
Méthode de préparation | Les rats obèses et prédiabétiques ont reçu des injections intra-péritonéales quotidiennes de (D-Ala2)-GIP (25nmol/kg) pendant 42 jours consécutifs. Le poids corporel et le glucose sanguin à jeun ont été surveillés régulièrement. Un test de tolérance au glucose intra-péritonéal (18mmol/kg) a été effectué le jour 43 après un jeûne de 18 heures. |
Forme de dosage | 25nmol/kg; i.p. |
Domaines d'application | (D-Ala2)-GIP a significativement réduit le niveau de glucose sanguin à jeun et amélioré la tolérance au glucose lors de la stimulation au glucose. (D-Ala2)-GIP a amélioré la résistance osseuse en augmentant la charge ultime et le travail jusqu'à la fracture, sans altérer la microarchitecture osseuse trabéculaire ou corticale. (D-Ala2)-GIP a amélioré la composition osseuse en augmentant la maturité du collagène (réticulation enzymatique) et le rapport minéral/matrice, tout en réduisant l'hétérogénéité de la taille des cristallites minérales. |
References: | |
| Cas No. | 444073-04-5 | SDF | |
| Formula | C226H338N60O66S | M.Wt | 4983.53 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (10.03 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 200.7 μL | 1.0033 mL | 2.0066 mL |
| 5 mM | 40.1 μL | 200.7 μL | 401.3 μL |
| 10 mM | 20.1 μL | 100.3 μL | 200.7 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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