WIN 55,212-2 Mesylate |
| Catalog No.GC37935 |
WIN 55,212-2 Mesylate est un agoniste puissant des récepteurs cannabinoïdes (CB) aminoalkylindole que les valeurs de Ki sont respectivement 62,3nM et 3,3nM pour les récepteurs CB1 et CB2 recombinants humains.
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Cas No.: 131543-23-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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WIN 55,212-2 Mesylate est un agoniste puissant des récepteurs cannabinoïdes (CB) aminoalkylindole que les valeurs de Ki sont respectivement 62,3nM et 3,3nM pour les récepteurs CB1 et CB2 recombinants humains[1]. WIN 55,212-2 Mesylate produit les effets antinociceptifs par le mécanisme périphérique d'action[2]. WIN 55,212-2 Mesylate a les effets vasorélaxants[3].
In vitro, le traitement par WIN 55,212-2 Mesylate (100-400ng/mL) aux neurones du ganglion rachidien dorsal (DRG) pendant 25h a éliminé l'expression de nNOS TNF-α-induite et a inhibé l'activité de p38 MAPK dans les neurones de DRG de manière concentration- et temps- dépendante[4]. WIN 55,212-2 Mesylate (0.5-8μM) qui a traité les chondrocytes humaines primaires pendant 24h a inhibé de manière concentration-dépendante l'activité de l'agrécanase-1 (ADAMTS-4) et le niveau d'expression de la protéine ADAMMT-4[5].
In vivo, WIN 55,212-2 Mesylate (5-20mg/kg) qui a traité les rats Swisse par l'injection intra - péritonéale a augmenté le seuil de l'épilepisie chock - induite électrique maximal (MEST) de manière dose - dépendante[6]. WIN 55,212-2 Mesylate (1.25-15mg/kg) qui a traité les rats Swisse par l'injection intra - péritonéale, 20 minutes avant l'essai de douleur thermique aiguë, a prolongé la latence de la première réponse de douleur des rats de manière dose - dépendante[7].
References:
[1] Felder C C, Joyce K E, Briley E M, et al. Comparison of the pharmacology and signal transduction of the human cannabinoid CB1 and CB2 receptors[J]. Molecular pharmacology, 1995, 48(3): 443-450.
[2] Price T J, Patwardhan A, Akopian A N, et al. Cannabinoid receptor‐independent actions of the aminoalkylindole WIN 55,212‐2 on trigeminal sensory neurons[J]. British journal of pharmacology, 2004, 142(2): 257-266.
[3] Dannert M T, Alsasua A, Herradon E, et al. Vasorelaxant effect of Win 55,212-2 in rat aorta: new mechanisms involved[J]. Vascular pharmacology, 2007, 46(1): 16-23.
[4] Tan R, Cao L. Cannabinoid WIN-55,212-2 mesylate inhibits tumor necrosis factor-α-induced expression of nitric oxide synthase in dorsal root ganglion neurons[J]. International Journal of Molecular Medicine, 2018, 42(2): 919-925.
[5] Kong Y, Wang W, Zhang C, et al. Cannabinoid WIN 55,212 2 mesylate inhibits ADAMTS 4 activity in human osteoarthritic articular chondrocytes by inhibiting expression of syndecan 1[J]. Molecular medicine reports, 2016, 13(6): 4569-4576.
[6] Luszczki J J, Misiuta-Krzesinska M, Wlaz A, et al. WIN 55,212-2 mesylate (a highly potent non-selective cannabinoid CB1 and CB2 receptor agonist) elevates the threshold for maximal electroshock-induced seizures in mice[J]. Journal of Pre-Clinical and Clinical Research, 2009, 3(2).
[7] Łuszczki J J, Florek-Łuszczki M. Synergistic interaction of pregabalin with the synthetic cannabinoid WIN 55,212-2 mesylate in the hot-plate test in mice: an isobolographic analysis[J]. Pharmacological Reports, 2012, 64(3): 723-732.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Neurones du ganglion rachidien dorsal (DRG) |
Méthode de préparation | Les neurones du ganglion rachidien dorsal ont été traités par TNF-α (40ng/mL) en présence de WIN 55,212-2 Mesylate (100, 200, 300 and 400ng/mL) pendant 1,5 , 10, 15, 20 et 25 heures. Les cellules qui sont traitées seulement par TNF-α ont été utilisées entant qu'un témoin. Les niveaux de nNOS mRNA l ont été mesurés et ont été exprimés sous forme de mutiple - changement par rapport aux cellules qui n'a pas traitées. |
Conditions de réaction | 100, 200, 300 and 400ng/mL; |
Domaines d'application | Dans les neurones de DRG qui sont traités par TNF-α, WIN 55,212-2 Mesylate a éliminé de manière concentration- et temps- dépendante l'expression de nNOS TNF-α-induite. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats Swisse |
Méthode de préparation | Les électroconvulsions ont été induites dans les rats par le courant électrique(onde sinusoïdale, 50Hz, maximum 500V, intensité 4 - 14 mA, par voie d'électrodes clip - oreilles, durée de stimulation 0,2 s, terminer jusau'à l'extension tonique de la patte postérieure). Quatre groupes d'animaux ont été injectés par voie intra - péritonéale par WIN 55,212-2 Mesylate à la dose de 5, 10, 15 et 20mg/kg 20minutes avant l'essai de choc électrique maximal (MEST), et le seuil maximal de choc électrique a été enregistré. |
Forme de dosage | 5, 10, 15, 20mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | WIN 55,212-2 Mesylate a augmenté de façon dose - dépendante le seuil des crises MEST - induites. |
References: | |
| Cas No. | 131543-23-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=C2C=CC=CC2=CC=C1)C3=C(N4[C@@H](COC5=C4C3=CC=C5)CN6CCOCC6)C.CS(=O)(O)=O | ||
| Formula | C28H30N2O6S | M.Wt | 522.61 |
| Solubility | DMSO: ≥ 34 mg/mL (65.06 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9135 mL | 9.5674 mL | 19.1347 mL |
| 5 mM | 382.7 μL | 1.9135 mL | 3.8269 mL |
| 10 mM | 191.3 μL | 956.7 μL | 1.9135 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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