GIP (human) |
| Catalog No.GC17838 |
Le polypeptide inhibiteur gastrique, également connu sous le nom de polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP (human)), est un peptide de 42 acides aminés qui joue un rôle important dans le maintien de l'homéostasie du glucose et des lipides.
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Cas No.: 100040-31-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Le polypeptide inhibiteur gastrique, également connu sous le nom de polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP (human)), est un peptide de 42 acides aminés qui joue un rôle important dans le maintien de l'homéostasie du glucose et des lipides. Bien qu'il ait été initialement découvert comme un inhibiteur de la sécrétion d'acide gastrique, sa principale propriété physiologique est son rôle en tant que peptide incrétine, par lequel il médie l'axe entéro-insulaire. Le GIP est synthétisé par les cellules K entéroendocrines du duodénum et du jéjunum proximal, et sa sécrétion est stimulée après les repas. La signalisation du GIP stimule l'absorption du glucose dans les entérocytes, potentialise la libération d'insuline dépendante du glucose par les cellules bêta des îlots, augmente l'absorption du glucose tout en inhibant la lipolyse dans les adipocytes, augmente l'absorption des nutriments dans les os et inhibe la résorption osseuse [1].
Les expériences de liaison compétitive ont été réalisées dans des cellules COS-7 transfectées temporairement en utilisant le GIP 125I comme radioligand. Pour la compétition homologuée, une valeur IC50 de 5,2 nM a été observée [2]. L'ARN messager des récepteurs du GIP a été détecté par RT-PCR et par essai de protection par RNase. Les récepteurs ont été détectés dans des études de liaison (IC50 26,7 +/- 0,7 nM). Le GIP a stimulé la libération de glycérol avec un EC50 de 3,28 +/- 0,63 nM [3].
La perfusion du pancréas avec 1 nM de GIP a significativement augmenté la sécrétion d'insuline (P<0,05). Les effets du GIP sur le métabolisme des graisses in vivo peuvent dépendre du niveau d'insuline circulant, et le GIP libéré lors des repas pourrait élever les acides gras circulants, optimisant ainsi la réactivité des cellules β pancréatiques à la stimulation par le glucose et le GIP [3].
References:
[1].Zhang CY, Boylan MO, Arakawa H, Wolfe MM. Effects of gastric inhibitory polypeptide (GIP) immunoneutralization on mouse motor coordination and memory. Peptides. 2020 Mar;125:170227.
[2].Deacon CF, Plamboeck A, Rosenkilde MM, de Heer J, Holst JJ. GIP-(3-42) does not antagonize insulinotropic effects of GIP at physiological concentrations. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2006 Sep;291(3):E468-75.
[3].McIntosh CH, Bremsak I, Lynn FC, Gill R, Hinke SA, Gelling R, Nian C, McKnight G, Jaspers S, Pederson RA. Glucose-dependent insulinotropic polypeptide stimulation of lipolysis in differentiated 3T3-L1 cells: wortmannin-sensitive inhibition by insulin. Endocrinology. 1999 Jan;140(1):398-404.
| Expériences cellulaires [2]: | |
Lignées cellulaires | Cellules 3T3-L1 |
Méthode de préparation | Après incubation des cellules 3T3-L1, pendant les périodes indiquées dans les légendes des figures, le GIP dans le milieu d'incubation a été précipité avec 1/10 de vol. de ZnSO4 à 7 % (p/v), incubé sur glace pendant 10 min, puis 1/5 de vol. de 0,1 m NaOH a été ajouté à température ambiante. Le mélange a été centrifugé et le surnageant a été analysé pour le glycérol par un essai enzymatique. |
Conditions de réaction | 10 min |
Domaines d'application | Le GIP a stimulé la libération de glycérol avec un EC50 de 3,28 +/- 0,63 nM. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats Wistar mâles (390–440 g, 12 semaines) |
Méthode de préparation | Le GIP a été dissous dans du NaCl à 0,9 % contenant 1 % d'HSA et infusé dans la ligne artérielle à l'aide d'une pompe à seringue pour donner des concentrations finales de perfusion de 1 nM de GIP. Après une période basale, les peptides ont été infusés seuls pendant des périodes de 10 min séparées par des périodes de repos de 15 min, pendant lesquelles la sécrétion endocrine est revenue à des niveaux basaux. |
Forme de dosage | 1 nM GIP |
Domaines d'application | La perfusion du pancréas avec 1 nM de GIP a significativement augmenté la sécrétion d'insuline (P<0,001) par rapport à la sécrétion basale pendant la perfusion avec 10 mM de glucose seul. |
| Expérience sur la kinase [1]: | |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées et transfectées comme décrit dans la signalisation des récepteurs du GIP. Le GIP marqué au 125I a été utilisé comme radioligand, et l'analyse de liaison compétitive a été réalisée sur des cellules intactes, ensemencées à une concentration de 50 000 cellules/puits. Le lendemain de la transfection, les cellules ont été incubées pendant 16 h à 4 °C dans 0,25 ml de tampon composé de 25 mM Tris HCl, pH 7,4, et 5 mM MgCl2, en utilisant 15 pM de 125I-GIP comme radioligand. Des concentrations croissantes de GIP non marqué, allant de 10^-11 à 10^-6 M, ont été utilisées comme concurrents. La liaison compétitive a été terminée par un lavage des cellules avec 1 ml de tampon de liaison, et les cellules ont ensuite été lysées par l'ajout de 1 ml de tampon de lyse (8 M de carbamide, 3 M d'acide acétique, 2 % de Nonidet-P 40). Les données de liaison ont été analysées et les valeurs IC50 déterminées par analyse de régression non linéaire. |
Conditions de réaction | 16 h à 4 °C |
Domaines d'application | Pour la liaison compétitive homologuée, une valeur IC50 de GIP a été observée à 5,2 nM. |
Références : [1]. Deacon CF, Plamboeck A, Rosenkilde MM, de Heer J, Holst JJ. GIP-(3-42) ne contrecarrera pas les effets insulinotropes du GIP à des concentrations physiologiques. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2006 Sep;291(3). [2]. McIntosh CH, Bremsak I, Lynn FC, Gill R, Hinke SA, Gelling R, Nian C, McKnight G, Jaspers S, Pederson RA. Stimulation de la lipolyse par le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose dans des cellules 3T3-L1 différenciées : inhibition sensible à la wortmannine par l'insuline. Endocrinology. 1999 Jan;140(1):398-404. | |
| Cas No. | 100040-31-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC1=CC=C(O)C=C1)([H])C)([H])CCC(O)=O)([H])[C@@](O)([H])C)([H])CC2=CC=CC=C2)([H])[C@@](CC)([H])C) | ||
| Formula | C226H338N60O66S | M.Wt | 4983.58 |
| Solubility | Soluble to 1 mg/ml in water | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.2007 mL | 1.0033 mL | 2.0066 mL |
| 5 mM | 0.0401 mL | 0.2007 mL | 0.4013 mL |
| 10 mM | 0.0201 mL | 0.1003 mL | 0.2007 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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