Kamebakaurin |
| Catalog No.GC39093 |
Kamebakaurin, un composé appartenant aux diterpènes kauranes, a été isolé de la plante médicinale traditionnelle chinoise Isodon excisa.
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Cas No.: 73981-34-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Kamebakaurin, un composé appartenant aux diterpènes kauranes, a été isolé de la plante médicinale traditionnelle chinoise Isodon excisa. Il s'agit d'un puissant inhibiteur de l'activation de NF-kappaB, agissant directement sur l'activité de liaison à l'ADN de la sous-unité p50[6].
Traitée avec différentes concentrations de kamebakaurine (0-30 µM ; 24 h), l'activité des cellules HCT116 n'a pas diminué de manière significative, mais la kamebakaurine inhibe l'expression de la protéine HIF-1α dans ces cellules[1]. La kamebakaurine (0,1, 1,0, 5 µM) a significativement inhibé la production d'oxyde nitrique (NO) induite par le LPS de manière dépendante de la concentration dans des cellules microgliales activées[2]. La kamebakaurine (0-500 ng/ml ; 4 h) a réduit l'expression du gène iNOS de manière dose-dépendante dans les cellules dendritiques (DCs) activées par le LPS. Elle a également inhibé de manière significative l'expression des gènes et la production des cytokines inflammatoires TNF-α, IL-12 et IL-1β[4].
La kamebakaurine (50 mg/kg ; 40 jours ; p.o.) a entraîné une inhibition significative de la croissance des cellules HCT116 dans un modèle de xénogreffe tumorale[1]. Elle a également supprimé l'inflammation de manière dose-dépendante dans un modèle d'arthrite adjuvante. L'administration orale de 20 mg/kg de kamebakaurine a entraîné une réduction de 75 % du volume de la patte[3]. Le prétraitement avec la kamebakaurine a réduit l'augmentation induite par le paracétamol (N-acétyl-p-aminophénol, APAP) des marqueurs de lésion hépatique, de la peroxydation lipidique et de la réponse inflammatoire dans le plasma[5].
References:
[1]. Wang KS, Ma J, et,al. Kamebakaurin inhibits the expression of hypoxia-inducible factor-1α and its target genes to confer antitumor activity. Oncol Rep. 2016 Apr;35(4):2045-52. doi: 10.3892/or.2016.4576. Epub 2016 Jan 19. PMID: 26781327.
[2]. Kim BW, Koppula S, et,al.Anti-neuroinflammatory activity of Kamebakaurin from Isodon japonicus via inhibition of c-Jun NH?-terminal kinase and p38 mitogen-activated protein kinase pathway in activated microglial cells. J Pharmacol Sci. 2011;116(3):296-308. doi: 10.1254/jphs.10324fp. Epub 2011 Jun 25. PMID: 21705843.
[3]. Lee JH, Choi JK, et,al. Anti-inflammatory effect of kamebakaurin in in vivo animal models. Planta Med. 2004 Jun;70(6):526-30. doi: 10.1055/s-2004-827152. PMID: 15241890.
[4]. Kim JY, Kim HS, et,al. Inhibition of TAK1 by kamebakaurin in dendritic cells. Int Immunopharmacol. 2013 Jan;15(1):138-43. doi: 10.1016/j.intimp.2012.11.004. Epub 2012 Nov 15. PMID: 23159603.
[5]. Yoshioka H, Aoyagi Y, et,al. Suppressive effect of kamebakaurin on acetaminophen-induced hepatotoxicity by inhibiting lipid peroxidation and inflammatory response in mice. Pharmacol Rep. 2017 Oct;69(5):903-907. doi: 10.1016/j.pharep.2017.04.004. Epub 2017 Apr 12. PMID: 28624597.
[6]. Lee JH, et,al.Kaurane diterpene, kamebakaurin, inhibits NF-kappa B by directly targeting the DNA-binding activity of p50 and blocks the expression of antiapoptotic NF-kappa B target genes. J Biol Chem. 2002 May 24;277(21):18411-20. doi: 10.1074/jbc.M201368200. Epub 2002 Mar 4. PMID: 11877450.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules HCT116 |
Méthode de préparation | Les cellules HCT116 ont été ensemencées dans des plaques de 96 puits et incubées toute la nuit. La kamebakaurine a été dissoute dans le DMSO. Après 24 h, les cellules ont été prétraitées avec différentes concentrations de kamebakaurine pendant 24 h. La viabilité cellulaire a été mesurée à l'aide du test MTT. |
Conditions de réaction | 0-30 µM ; 24 h |
Domaines d'application | Après traitement avec différentes concentrations de kamebakaurine pendant 24 h, l'activité des cellules HCT116 n'a pas diminué de manière significative. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris athymiques femelles Crj/c nu/nu, âgées de six semaines, exemptes d'agents pathogènes spécifiques. |
Méthode de préparation | Les souris ont été réparties aléatoirement en trois groupes de cinq souris chacun, puis inoculées par voie sous-cutanée avec des cellules HCT116 dans la région du flanc gauche. La kamebakaurine, dissoute dans du DMSO, a été administrée par voie orale tous les deux jours pendant 40 jours à des doses de 15 et 50 mg/kg de poids corporel à partir du 10e jour après l'implantation des cellules. |
Forme de dosage | 15 et 50 mg/kg ; 40 jours ; p.o. |
Domaines d'application | La kamebakaurine (50 mg/kg) a entraîné une inhibition significative de la croissance des cellules HCT116 dans le modèle de xénogreffe tumorale. |
Références : [1]. Wang KS, Ma J, et al. Kamebakaurin inhibits the expression of hypoxia-inducible factor-1α and its target genes to confer antitumor activity. Oncol Rep. 2016 Apr;35(4):2045-52. doi: 10.3892/or.2016.4576. Epub 2016 Jan 19. PMID: 26781327. | |
| Cas No. | 73981-34-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O[C@]1([C@@]2(C3=O)[C@](CC[C@H]1C3=C)([H])[C@]4([C@](C(C)(CC[C@@H]4O)C)([H])C[C@H]2O)CO)[H] | ||
| Formula | C20H30O5 | M.Wt | 350.45 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (297.25 mM; Need ultrasonic) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8535 mL | 14.2674 mL | 28.5347 mL |
| 5 mM | 0.5707 mL | 2.8535 mL | 5.7069 mL |
| 10 mM | 0.2853 mL | 1.4267 mL | 2.8535 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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