Loreclezole |
| Catalog No.GC14045 |
Loreclezole est un médicament sédatif et anti-convulsivant qui agit en tant que modulateur allostériques positif des récepteurs GABAA, peut stimuler sélectivement les récepteurs qui contiennent les sous-unités β2 ou β3.
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Cas No.: 117857-45-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Loreclezole est un médicament sédatif et anti-convulsivant qui agit en tant que modulateur allostériques positif des récepteurs GABAA, peut stimuler sélectivement les récepteurs qui contiennent les sous-unités β2 ou β3[1]. Loreclezole est également un modulateur négatif efficace des récepteurs ρ1 GABAC, sa valeur d' IC50 est 0.5µM[2].
Le traitement in vitro par Loreclezole (3-30µM) aux fibroblastes L929 a augmenté de manière concentration-dépendante le degré apparent de désensibilisation et la vitesse des courants cellulaires globaux aux concentrations supérieures à 6µM. Cet effet est tension-indépendant et est augmenté avec les concentrations GABA en augmentant[3].
In vivo, Loreclezole (5 mg/kg) qui est administré par voie intra-péritonéale aux rats modèles d'épilepsie amygdale-induite a significativement réduit l'appatition des crises et la durée des après-décharges[4]. Dans les rats Lister Hooded, Loreclezole (0, 25, 50, ou 75 mg/kg) a augmenté de façon dose-dépendante le seuil de crise[5]. Loreclezole (50 mg/kg) qui est administré par voie orale dans les rats transgéniques β2N265S n'a pas présenté les effets significatifs de protection contre les crises phtylo-tétra-nol (PTZ)- induites[6].
References:
[1] Wingrove P B, Wafford K A, Bain C, et al. The modulatory action of loreclezole at the gamma-aminobutyric acid type A receptor is determined by a single amino acid in the beta 2 and beta 3 subunit[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1994, 91(10): 4569-4573.
[2] Johnston G A R. Medicinal chemistry and molecular pharmacology of GABA-C receptors[J]. Current topics in medicinal chemistry, 2002, 2(8): 903-913.
[3] Donnelly J L, Macdonald R L. Loreclezole enhances apparent desensitization of recombinant GABAA receptor currents[J]. Neuropharmacology, 1996, 35(9-10): 1233-1241.
[4] Borowicz K K, Sawiniec A, Czuczwar S J. Interaction of loreclezole with conventional antiepileptic drugs in amygdala-kindled rats[J]. European neuropsychopharmacology, 2004, 14(3): 251-257.
[5] Green A R, Misra A, Murray T K, et al. A behavioural and neurochemical study in rats of the pharmacology of loreclezole, a novel allosteric modulator of the GABAA receptor[J]. Neuropharmacology, 1996, 35(9-10): 1243-1250.
[6]Groves J O, Guscott M R, Hallett D J, et al. The role of GABAAβ2 subunit‐containing receptors in mediating the anticonvulsant and sedative effects of loreclezole[J]. European Journal of Neuroscience, 2006, 24(1): 167-174.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Fibroblastes L929 |
Méthode de préparation | Dissoudre Loreclezole dans100% DMSO et ajouter à la solution externe aux concentrations de 3-30µM. Les courants ont été enregistrés par un amplificateur à pincement de patch EPC-7 ou Axopatch 1-B, et ont été enregistrés sur disque dur par utiliser programme Axotape et ont été conservés sur cassette VHS ou Bêta. |
Conditions de réaction | 3-30µM |
Domaines d'application | Loreclezole aux concentrations supérieures à 6µM, a augmenté de manière concentration-dépendante le degré et la vitesse de désensibilisation apparente du courant cellulaire global. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats avec épilepsie Amygdales-induite |
Méthode de préparation | Loreclezole(5mg/kg), la diphénylhydantoïne et le clonazépam ont été suspendus dans un solution de Tween 80 à 1%. Tous les médicaments ont été administrés par injection intra-péritonéale. |
Forme de dosage | 5mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Loreclezole qui est administré à 5mg/kg, a significativement diminué la durée des crises et des après-décharges dans les rats avec épilepsie amygdale-induite. |
References: | |
| Cas No. | 117857-45-1 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-1-(2-chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)vinyl)-1H-1,2,4-triazole hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | Cl/C(C(C(Cl)=C1)=CC=C1Cl)=C/N2N=CN=C2.Cl | ||
| Formula | C10H6Cl3N3 | M.Wt | 274.53 |
| Solubility | >30mg/ml in DMSO | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.6426 mL | 18.2129 mL | 36.4259 mL |
| 5 mM | 728.5 μL | 3.6426 mL | 7.2852 mL |
| 10 mM | 364.3 μL | 1.8213 mL | 3.6426 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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