(+)-MK 801 Maleate (Synonyms: Dizocilpine Maleate) |
| Catalog No.GC11025 |
(+)-MK 801 Maleate est un antagoniste puissant, sélectif et non compétitif des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (Ki = 30,5nM). (+)-MK 801 Maleate s'est avéré protecteur dans divers modèles d'ischémie et inhibe la sensibilisation comportementale à certains psychostimulants.
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Cas No.: 77086-22-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
(+)-MK 801 Maleate est un antagoniste puissant, sélectif et non compétitif des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (Ki = 30,5nM). (+)-MK 801 Maleate s'est avéré protecteur dans divers modèles d'ischémie et inhibe la sensibilisation comportementale à certains psychostimulants[1].
(+)-MK 801 Maleate (1,5 et 10μM ; 24h) a amélioré la diminution de la viabilité cellulaire induite par le LPS dans les HUVEC. La consommation d'oxygène, les taux de respiration basale et maximale et la production d'ATP dans les HUVECs traitées au LPS ont été réduits par le maléate de (+)-MK 801 (5μM ; 2h) via la régulation des protéines SDHB2, MTCO1 et ATP5A liées à la synthèse de l'ATP[2]. (+)-MK 801 Maleate (500-400μM ; 24h) a inhibé la croissance des NSC de manière dose-dépendante[3].
L'administration aiguë de (+)-MK 801 Maleate (0,1, 0,12, 0,15, 0,2 et 0,3 mg/kg ; ip ; 30 minutes avant le test) a augmenté l'activité locomotrice dans le test en champ libre, a diminué les alternances spontanées et les entrées totales de bras dans le labyrinthe en Y, et a réduit les réponses d'évitement des falaises dans le test d'évitement des falaises[4]. Une forte dose de maléate de (+)-MK 801 (0,1mg/kg ; sc ; 5d) a influencé négativement la mémoire à long terme chez des rats Wistar testés dans le labyrinthe à bras radial, alors que la mémoire à court terme n'a pas été affectée[5]. Une administration unique et aiguë d'une dose élevée de maléate de (+)-MK 801 (5mg/kg ; ip ; 4 semaines) à des rats Wistar mâles effectuant un labyrinthe radial a entraîné des déficits de la mémoire spatiale de référence mais pas de la mémoire spatiale de travail, et une altération de la potentialisation à long terme est apparue 7 jours et 4 semaines après l'injection[6].
References:
[1]. Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.
[2]. Han WM, Hao XB, Hong YX, Zhao SS, Chen XC, Wang R, Wang Y, Li G. NMDARs antagonist MK801 suppresses LPS-induced apoptosis and mitochondrial dysfunction by regulating subunits of NMDARs via the CaM/CaMKII/ERK pathway. Cell Death Discov. 2023 Feb 11;9(1):59.
[3] Ding J, Shao Y, Zhou HH, Ma QR, Zhang YW, Ding YX, He YQ, Liu J. Effect of NMDA on proliferation and apoptosis in hippocampal neural stem cells treated with MK-801. Exp Ther Med. 2018 Aug;16(2):1137-1142.
[4] Mabunga DFN, Park D, Ryu O, Valencia ST, Adil KJL, Kim S, Kwon KJ, Shin CY, Jeon SJ. Recapitulation of Neuropsychiatric Behavioral Features in Mice Using Acute Low-dose MK-801 Administration. Exp Neurobiol. 2019 Dec 31;28(6):697-708.
[5] Svalbe B, Stelfa G, Vavers E, et al. Effects of the N-methyl-d-aspartate receptor antagonist, MK-801, on spatial memory and influence of the route of administration[J]. Behavioural brain research, 2019, 372: 112067.
[6] Janus A, Lustyk K, Pytka K. MK-801 and cognitive functions: Investigating the behavioral effects of a non-competitive NMDA receptor antagonist[J]. Psychopharmacology, 2023, 240(12): 2435-2457.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | HUVECs |
Méthode de préparation | Les HUVEC ont été pré-incubées avec (+)-MK 801 Maleate 5μM pendant 2h. Après incubation de Rhod-2 AM pendant 30min, les cellules ont été exposées à LPS pour mesurer les niveaux de calcium dynamique mitochondrial. |
Conditions de réaction | (+)-MK 801 Maleate: 5μM, 2h |
Domaines d'application | (+)-MK 801 Maleate a limité le dysfonctionnement mitochondrial induit par le LPS en régulant le potentiel de membrane mitochondrial et l'absorption de Ca2+ par les mitochondries. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de lésion pulmonaire aiguë induite par le LPS |
Méthode de préparation | Les souris ont été réparties au hasard dans les trois groupes suivants : (1) groupe témoin ; (2) groupe induit par le LPS ; et (3) groupe induit par le LPS et traité à (+)-MK 801 Maleate. Après une semaine d'adaptation aux conditions de laboratoire, le LPS (5mg/kg de poids corporel), (+)-MK 801 Maleate (10mg/kg de poids corporel) ou une solution saline stérile ont été administrés par injection intrapéritonéale. |
Forme de dosage | (+)-MK 801 Maleate(10mg/kg; ip; 24h) |
Domaines d'application | (+)-MK 801 Maleate peut protéger les souris contre les affections pulmonaires aiguës induites par le LPS en inhibant l'altération de la perméabilité vasculaire. |
| Cas No. | 77086-22-7 | SDF | |
| Synonymes | Dizocilpine Maleate | ||
| Chemical Name | (5S,10R)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene maleate | ||
| Canonical SMILES | C[C@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@@H]2C4=C1C=CC=C4.O=C(O)/C=C\C(O)=O | ||
| Formula | C20H19NO4 | M.Wt | 337.37 |
| Solubility | ≥ 16.85mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9641 mL | 14.8205 mL | 29.641 mL |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9641 mL | 5.9282 mL |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4821 mL | 2.9641 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
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-
Related Biological Data
Glutamatergic and GABAergic signals to the PVN mediated the anorexic effect of R568 in the AP. (C). Compared with the control group, microinjection of bicuculline and MK-801 alone in the PVN had no significant effect on food intake from 0h to 24h, excluding endogenous effects.
We observed the effect of GABA-A receptor antagonist, ionic blocker of the glutamate NMDAR (MK-801 (GLPBIO, USA), 50nM/0.2µL/mouse; 0.1µL/min), and metabotropic blocker of glutamate receptor I on the action of R568.
Mol Nutr Food Res (2022): 2200245. PMID: 36281915 IF: 6.5749 -
Related Biological Data
Activation of glutamatergic neurons in the BLA by R568 inhibited the synthesis of DA through the NMDAR. (A). VTA pre-injection with MK-801 blocked R568-induced reduction in DA synthesis, whereas pre-injection of LY367385 had no effect on the effect of R568.
MK-801 (GLPBIO, USA)/ LY367385 (MK-801, 50nM 0.2μL−1 per mouse; LY367385, 100nM 0.2μL−1 per mouse) was pre-injected into the ARC/VTA for 20min.
Behavioural Brain Research (2023): 114357. PMID: 36813182 IF: 3.3521
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 1 reference(s) in Google Scholar.)
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