PF-562271 (Synonyms: PF562271;PF 562271) |
| Catalog No.GC15380 |
PF-562271 est un puissant inhibiteur des petites molécules de la kinase d'adhésion focale (FAK) et de la tyrosine kinase 2 riche en proline (Pyk2), avec une IC50 de 1.5 et 14nmol/L, respectivement.
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Cas No.: 717907-75-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PF-562271 est un puissant inhibiteur des petites molécules de la kinase d'adhésion focale (FAK) et de la tyrosine kinase 2 riche en proline (Pyk2), avec une IC50 de 1.5 et 14nmol/L, respectivement[1][2]. PF-56227 est couramment utilisé dans la recherche sur divers cancers, notamment le cancer du pancréas[3], l'ostéosarcome et le glioblastome [4], en raison de son potentiel à inhiber la croissance tumorale et les métastases.
Le traitement par PF-562271 (5µM; 48h) peut induire l'apoptose et réduire l'activité de la voie de la protéine kinase B/target de la rapamycine chez les lignées cellulaires d'ostéosarcome humain[5]. Un traitement combiné de PF-562271 (16nM; 72h) et de 100µM de témozolomide (TMZ) réduit significativement la viabilité cellulaire, la progression du cycle cellulaire, l'invasion et la formation d'invadopodes dans les lignées cellulaires primaires de gliome humain[6].
PF-562271(50mg/kg) combiné au TMZ renforce l'effet du TMZ sur l'inhibition de la croissance tumorale et l'invasivité dans le modèle de gliome implanté chez la souris C57Bl/6-GL261 [6]]. Administré par voie orale à une dose de 5mg/kg, PF-562271 a supprimé la croissance et la propagation locale des tumeurs intratibiales et a restauré la perte osseuse induite par la tumeur chez des rats nus implantés avec des cellules MDA-MB-231 dans le tibia[7].
References:
[1]. Michael Luzzio, Christopher Autry, Martin Berliner, et al. Design, synthesis, activity and properties of selective focal adhesion kinase inhibitors which are suitable for advanced preclinical evaluation: The discovery of PF-562271. Cancer Res 1 May 2007; 67 (9_Supplement): 5432.
[2]. Roberts WG, Ung E, Whalen P, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res. 2008 Mar 15;68(6):1935-44. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-07-5155. PMID: 18339875.
[3]. Stokes JB, Adair SJ, Slack-Davis JK, et al. Inhibition of focal adhesion kinase by PF-562,271 inhibits the growth and metastasis of pancreatic cancer concomitant with altering the tumor microenvironment. Mol Cancer Ther. 2011 Nov;10(11):2135-45. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0261. Epub 2011 Sep 8. PMID: 21903606; PMCID: PMC3213273.
[4]. Ortiz Rivera J, Velez Crespo G, Inyushin M, et al. Pyk2/FAK Signaling Is Upregulated in Recurrent Glioblastoma Tumors in a C57BL/6/GL261 Glioma Implantation Model. Int J Mol Sci. 2023 Aug 30;24(17):13467. doi: 10.3390/ijms241713467. PMID: 37686276; PMCID: PMC10487692.
[5]. Hu C, Chen X, Wen J, et al. Antitumor effect of focal adhesion kinase inhibitor PF562271 against human osteosarcoma in vitro and in vivo. Cancer Sci. 2017 Jul;108(7):1347-1356. doi: 10.1111/cas.13256. Epub 2017 Jun 8. Erratum in: Cancer Sci. 2018 Nov;109(11):3663-3664. doi: 10.1111/cas.13804. PMID: 28406574; PMCID: PMC5497929.
[6]. Ortiz-Rivera J, Nuñez R, Kucheryavykh Y, et al. The PYK2 inhibitor PF-562271 enhances the effect of temozolomide on tumor growth in a C57Bl/6-Gl261 mouse glioma model. J Neurooncol. 2023 Feb;161(3):593-604. doi: 10.1007/s11060-023-04260-3. Epub 2023 Feb 15. PMID: 36790653; PMCID: PMC9992029.
[7]. Bagi CM, Roberts GW, Andresen CJ. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21. doi: 10.1002/cncr.23429. PMID: 18348298.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules de glioblastome humain CL-2 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été traitées avec 16nM PF-562271 et 100µM TMZ pendant 72h. Ensuite, les cellules vivantes et mortes ont été quantifiées en fonction de la coloration au calceïne et à l'homodimère d'éthidium-1 pour les cellules vivantes et mortes, respectivement. |
Conditions de réaction | 16nM; 72h |
Domaines d'application | Le traitement par PF-562271 combiné au TMZ réduit la viabilité cellulaire dans les lignées cellulaires primaires de glioblastome humain par rapport à la monothérapie au TMZ. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle d'implantation de gliome GL261 chez la souris C57B1/6 |
Méthode de préparation | A partir du 5è jour après l'implantation tumorale , les souris ont reçu pendant 2 semaines une administration orale de PF-562271 (50mg/kg) combinée à du TMZ (50mg/kg). Ensuite, une évaluation immunohistochimique de la taille tumorale a été réalisée afin d'évaluer l'effet du PF-562271 sur la croissance tumorale. |
Forme de dosage | 50mg/kg/jour; 2semaines; par voie orale |
Domaines d'application | Le traitement combiné de PF-562271 et de TMZ réduit la croissance tumorale dans un modèle murin C57BL/6 GL261. |
References: | |
| Cas No. | 717907-75-0 | SDF | |
| Synonymes | PF562271;PF 562271 | ||
| Chemical Name | N-methyl-N-[3-[[[2-[(2-oxo-1,3-dihydroindol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]methyl]pyridin-2-yl]methanesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C | ||
| Formula | C21H20F3N7O3S | M.Wt | 507.49 |
| Solubility | ≥ 25.35mg/mL in DMSO, ≥ 2.25 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9705 mL | 9.8524 mL | 19.7048 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9705 mL | 3.941 mL |
| 10 mM | 0.197 mL | 0.9852 mL | 1.9705 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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