(R)-(+)-Etomoxir sodium salt (Synonyms: (R)(+)Etomoxir) |
| Catalog No.GC15104 |
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt est une petite molécule développée pour le traitement des maladies métaboliques et cardiovasculaires, présentant une puissance nanomolaire envers CPT-1a et CPT-1b après conversion enzymatique en l'inhibiteur actif etomoxiryl-CoA (IC50 = 0,01-0,70 µM).
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Cas No.: 828934-41-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(R)-(+)-Etomoxir sodium salt est une petite molécule développée pour le traitement des maladies métaboliques et cardiovasculaires, présentant une puissance nanomolaire envers CPT-1a et CPT-1b après conversion enzymatique en l'inhibiteur actif etomoxiryl-CoA (IC50 = 0,01-0,70 µM)[1-3].
L'Etomoxir (50 µM ETO ; un jour sur deux pendant 10 jours) réduit la prolifération des cellules T co-stimulées par CD28 sans affecter la différenciation des effecteurs des cellules T [4]. De faibles concentrations (3 µM, 24 h) d'Etomoxir inhibent efficacement CPT-1 mais n'affectent pas la polarisation des macrophages M(IL-4). Des concentrations élevées d'Etomoxir (200 µM) inhibent la polarisation M(IL-4) indépendamment de l'activité de CPT-1 dans les cellules BMDM [5]. De plus, l'effet de l'Etomoxir sur la différenciation et la fonction des cellules T est indépendant de l'expression de Cpt1a [6].
L'Etomoxir (40 mg/kg ; i.p. ; un jour sur deux pendant 20 jours) a supprimé la croissance des cellules cancéreuses de la vessie humaine (BCa) in vivo [7]. L'Etomoxir (i.p. ; 1 mg/kg ; deux fois par semaine) inhibe de manière significative la diminution de la densité minérale osseuse (DMO) et de la résistance à la rupture osseuse chez les souris db/db et nourries avec un régime riche en graisses (HF), et supprime la réduction des ostéoblastes différenciés à partir des BMSCs [8].
References:
[1]. O'Connor RS, Guo L, et,al.The CPT1a inhibitor, etomoxir induces severe oxidative stress at commonly used concentrations. Sci Rep. 2018 Apr 19;8(1):6289. doi: 10.1038/s41598-018-24676-6. PMID: 29674640; PMCID: PMC5908836.
[2]. Divakaruni AS, Hsieh WY, et,al. Etomoxir Inhibits Macrophage Polarization by Disrupting CoA Homeostasis. Cell Metab. 2018 Sep 4;28(3):490-503.e7. doi: 10.1016/j.cmet.2018.06.001. Epub 2018 Jun 28. PMID: 30043752; PMCID: PMC6125190.
[3]. Ceccarelli SM, Chomienne O, et,al. Carnitine palmitoyltransferase (CPT) modulators: a medicinal chemistry perspective on 35 years of research. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3109-52. doi: 10.1021/jm100809g. Epub 2011 Apr 19. PMID: 21504156.
[4]. O'Connor RS, Guo L, et,al. The CPT1a inhibitor, etomoxir induces severe oxidative stress at commonly used concentrations. Sci Rep. 2018 Apr 19;8(1):6289. doi: 10.1038/s41598-018-24676-6. PMID: 29674640; PMCID: PMC5908836.
[5]. Divakaruni AS, Hsieh WY, et,al. Etomoxir Inhibits Macrophage Polarization by Disrupting CoA Homeostasis. Cell Metab. 2018 Sep 4;28(3):490-503.e7. doi: 10.1016/j.cmet.2018.06.001. Epub 2018 Jun 28. PMID: 30043752; PMCID: PMC6125190.
[6]. Raud B, Roy DG, et,al. Etomoxir Actions on Regulatory and Memory T Cells Are Independent of Cpt1a-Mediated Fatty Acid Oxidation. Cell Metab. 2018 Sep 4;28(3):504-515.e7. doi: 10.1016/j.cmet.2018.06.002. Epub 2018 Jun 28. PMID: 30043753; PMCID: PMC6747686.
[7]. Cheng S, Wang G, et,al.Fatty acid oxidation inhibitor etomoxir suppresses tumor progression and induces cell cycle arrest via PPARγ-mediated pathway in bladder cancer. Clin Sci (Lond). 2019 Aug 7;133(15):1745-1758. doi: 10.1042/CS20190587. PMID: 31358595.
[8]. Li J, He W, et,al.FFA-ROS-P53-mediated mitochondrial apoptosis contributes to reduction of osteoblastogenesis and bone mass in type 2 diabetes mellitus. Sci Rep. 2015 Jul 31;5:12724. doi: 10.1038/srep12724. PMID: 26226833; PMCID: PMC4521203.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules T humaines |
Méthode de préparation | Les cellules T activées (jour 3) ont été traitées avec 50 µM de sel de sodium de (R)-(+)-Etomoxir un jour sur deux tout au long de la phase d'expansion logarithmique. |
Conditions de réaction | 50 µM d'Etomoxir ; un jour sur deux pendant 10 jours. |
Domaines d'application | L'Etomoxir réduit la prolifération des cellules T co-stimulées par CD28 sans affecter la différenciation des effecteurs des cellules T. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris BALB/c mâles nudes (âgées de 3 semaines) |
Méthode de préparation | Les souris porteuses de tumeurs d’environ 3 mm (cellules T24) ont été réparties aléatoirement en deux groupes (n=5). L'Etomoxir (40 mg/kg) et le véhicule ont été injectés par voie intrapéritonéale un jour sur deux pendant 20 jours. |
Forme de dosage | 40 mg/kg ; i.p. ; un jour sur deux pendant 20 jours. |
Domaines d'application | L'Etomoxir a supprimé la croissance des cellules cancéreuses de la vessie humaine (BCa) in vivo. |
Références : [1]. O'Connor RS, Guo L, et al. The CPT1a inhibitor, etomoxir induces severe oxidative stress at commonly used concentrations. Sci Rep. 2018 Apr 19;8(1):6289. doi: 10.1038/s41598-018-24676-6. PMID: 29674640; PMCID: PMC5908836. [2]. Cheng S, Wang G, et al. Fatty acid oxidation inhibitor etomoxir suppresses tumor progression and induces cell cycle arrest via PPARγ-mediated pathway in bladder cancer. Clin Sci (Lond). 2019 Aug 7;133(15):1745-1758. doi: 10.1042/CS20190587. PMID: 31358595. | |
| Cas No. | 828934-41-4 | SDF | |
| Synonymes | (R)(+)Etomoxir | ||
| Chemical Name | sodium (R)-2-(6-(4-chlorophenoxy)hexyl)oxirane-2-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)OCCCCCC[C@@]2(C([O-])=O)OC2.[Na+] | ||
| Formula | C15H18ClNaO4 | M.Wt | 320.74 |
| Solubility | ≥ 50mg/mL in DMSO，≥ 5mg/mL in H2O | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1178 mL | 15.589 mL | 31.1779 mL |
| 5 mM | 0.6236 mL | 3.1178 mL | 6.2356 mL |
| 10 mM | 0.3118 mL | 1.5589 mL | 3.1178 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
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