Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(29)
- Apoptosis(824)
- Chromatin/Epigenetics(15)
- Metabolism(336)
- MAPK Signaling(26)
- Tyrosine Kinase(73)
- DNA Damage/DNA Repair(49)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(38)
- Microbiology & Virology(42)
- Cell Cycle/Checkpoint(168)
- Ubiquitination/ Proteasome(24)
- JAK/STAT Signaling(10)
- TGF-β / Smad Signaling(21)
- Angiogenesis(59)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(19)
- Membrane Transporter/Ion Channel(161)
- Cancer Biology(366)
- Endocrinology and Hormones(152)
- Neuroscience(367)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(17)
- Peptide Inhibitors and Substrate(2)
- Other Signal Transduction(156)
- Immunology/Inflammation(934)
- Cardiovascular(98)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(212)
- Ox Stress Reagents(24)
- Others(4010)
- Antiparasitics(6)
- Toxins(62)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC19789
Hyaluronidase
Hyaluronidase;>300u/mg
- GC63267 α-Chaconine L'α-chaconine inhibe les expressions de COX-2, IL-1β, IL-6 et TNF-α au niveau transcriptionnel.
- GC66197 α-?Terpinyl acetate α-L'acétate de terpinyle est un ester monoterpénique isolé de l'huile essentielle de Laurus nobilis L.. α-L'acétate de terpinyle est un substrat P450 2B6 compétitif qui se lie au site actif de P450 2B6 avec une valeur Kd de 5,4μM.
- GC65446 α-Amyrin acetate α-L'acétate d'amyrine, un triterpénoïde naturel, a une activité anti-inflammatoire, un profil antispasmodique et un effet relaxant.
- GC63268 α-Amyrin palmitate α-Le palmitate d'amyrine est isolé de Santalum album (bois de santal).
- GC49097 α-Conotoxin AuIB (trifluoroacetate salt) A conotoxin and an antagonist of α3β4 subunit-containing nAChRs
- GC26093 α-Conotoxin GI α-Conotoxin GI, a 13-residue peptide originally isolated from the venom of the fish-hunting cone snail Conus geographus, acts as a competitive antagonist for the muscle-type nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) with excellent selectivity for α/δ receptor subunit binding over α/γ.
- GC49140 α-Conotoxin ImI (trifluoroacetate salt) A conotoxin and an antagonist of α7 nAChRs
- GC63269 α-Conotoxin PIA TFA
- GC52338 α-Conotoxin PnIA (trifluoroacetate salt) A peptide antagonist of α3β2-subunit containing and α7 nAChRs
- GC63723 α-Conotoxin PnIA TFA
- GC49838 α-Cortolone A metabolite of cortisol
- GC52253 α-Enolase (1-19)-biotin Peptide A biotinylated α-enolase peptide
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GC70181
α-Glucosidase-IN-22
α-Glucosidase-IN-22 (composé 7i) est un benzimidazole, un inhibiteur efficace de l'α-glucosidase avec une IC50 de 0,64 μM. α-Glucosidase-IN-22 est une molécule active contre le diabète sucré et possède un potentiel pour la recherche sur le diabète de type 2 (T2DM).
- GC66088 α-Helical CRF(9-41) TFA α-Helical CRF(9-41) TFA est un antagoniste compétitif des récepteurs CRF2 avec un KB d'environ 100 nM. α-Helical CRF(9-41) TFA est également un agoniste partiel du récepteur CRF1 avec une EC50 de 140 nM.
- GC67685 α-Isopropylmalate
- GC48948 α-Ketoglutaric Acid (sodium salt) α-L'acide cétoglutarique (sel de sodium) (acide alpha-cétoglutarique de sodium) est un intermédiaire dans la production d'ATP ou de GTP dans le cycle de Krebs.
- GC63749 α-Lipoic Acid-d5
- GC67540 α-Lipoic acid-NHS &88888945; -L'acide lipoïque-NHS est un lieur PROTAC à base d'alkyle/éther qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC65892 α-Methyl-p-tyrosine α-Méthyl-p-tyrosine est un inhibiteur compétitif de l'enzyme tyrosine hydroxylase, qui convertit la tyrosine en lévodopa (DOPA). α-Méthyl-p-tyrosine est un inhibiteur actif par voie orale de la synthèse des catécholamines qui inhibe l'hydroxylation de la tyrosine en DOPA.
- GC64563 α-Methylserotonin
- GC49008 α-Muricholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of α-muricholic acid
- GC63941 α-Solanine Il a été observé que la α-solanine, un composant bioactif et l'un des principaux glycoalcaloÏdes stéroÏdiens de la pomme de terre, inhibe la croissance et induit l'apoptose des cellules cancéreuses.
- GC63615 α-Thujone α-La thuyone est un monoterpène isolé de l'huile essentielle de Thuja occidentalis avec de puissantes activités anti-tumorales.
- GC67618 α-Tocopherol phosphate disodium α-Le phosphate de tocophérol (phosphate d'alpha-tocophérol) disodique, un antioxydant prometteur, peut protéger contre la mort cellulaire induite par les UVA1 à ondes longues et piéger les ROS induites par les UVA1 dans un modèle de cellule cutanée. α ; - Le phosphate de tocophérol disodique possède un potentiel thérapeutique dans l'inhibition de l'apoptose et augmente la capacité migratoire des cellules progénitrices endothéliales dans des conditions de glucose élevé/hypoxique et favorise l'angiogenèse.
- GC68390 α5β1 integrin agonist-1
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GC70179
α7 Nicotinic receptor agonist-1
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Préparation 5) est un agoniste des récepteurs nicotiniques α7 nAChR. L'agoniste des récepteurs nicotiniques α7 peut être utilisé dans la recherche sur les troubles mentaux tels que la schizophrénie, le trouble bipolaire ou maniaco-dépressif et l'anxiété, ainsi que sur les troubles intellectuels tels que la maladie d'Alzheimer, les déficits d'apprentissage, les déficits cognitifs, le trouble de l'attention avec hyperactivité (TDAH), la perte de mémoire, la démence à corps de Lewy et le TDAH.
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GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1 intégrine-IN-1 (composé C8) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'intégrine αvβ1 avec une IC50 de 0,63 nM.
- GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA
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GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
Le IN-1 est un premier inhibiteur potentiel et sélectif de l'intégrine αvβ5 (pIC50 = 8,2).
- GC49467 β-Aescin A triterpenoid saponin with diverse biological activities
- GC63273 β-Amyloid (1-14),mouse,rat
- GC66089 β-Amyloid (1-40) (TFA) β-Amyloid (1-40) TFA est une protéine primaire dans les plaques trouvées dans le cerveau des patients atteints de la maladie d'Alzheimer.
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GC70182
β-Amyloid (1-40), FAM-labeled TFA
β-Amyloïde (1-40), TFA marqué FAM est un peptide β-amyloïde (1-40) marqué avec le fluorophore FAM (Λex= 492 nm et Λem= 518 nm).
- GC63274 β-Amyloid (1-42), (rat/mouse) (TFA)
- GC66416 β-Amyloid (22-35) (TFA) β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA, le fragment des résidus 22-35 de la β-protéine amyloÏde, a un effet cytotoxique sur les neurones cultivés de l'hippocampe de rat dans un milieu sans sérum. β-Amyloid 22-35 TFA forme des agrégats et des fibrilles amyloÏdes typiques ressemblant À celles de la β-protéine amyloÏde dans une solution tampon neutre).
- GC66346 β-Amyloid (42-1), human TFA β ; -AmyloÏde (42-1), le TFA humain est la forme inactive de l'amyloÏde β ; Peptide (1-42). β-AmyloÏde (42-1), le TFA humain est un peptide de 42 acides aminés qui joue un rÔle clé dans la pathogenèse de la maladie d'Alzheimer.
- GC66340 β-Amyrone β-Amyrone (β-Amyron) est un composé triterpène qui a une activité anti-inflammatoire en inhibant l'expression de COX-2. β-Amyrone a une activité antifongique, ainsi qu'une activité antivirale contre le virus Chikungunya. β-Amyrone inhibe également l'activité α-glucosidase et acétylcholinestérase (AChE). β-Amyrone peut être utilisé dans la recherche de maladies telles que l'inflammation, l'infection et l'obésité.
- GC48920 β-Carboline-1-carboxylic Acid An alkaloid with diverse biological activities
- GC61484 β-Casomorphin, human TFA
- GC62432 β-catenin-IN-2 β-caténine-IN-2 est un puissant inhibiteur de β-caténine, composé H1B1, extrait du brevet US20150374662A1. β-catenin-IN-2 peut être utilisé pour l'étude du cancer colorectal.
- GC63275 β-Cryptoxanthin β-Cryptoxanthine ((3R)-β-Cryptoxanthine), isolée de la mandarine Satsuma, est un caroténoïde oxygéné et un puissant antioxydant.
- GC63276 β-Cyclocitral β-Cyclocitral, un dérivé volatil oxydé de β-carotène, est un signal de défense des brouteurs unique À la Cyanobacterium Microcystis.
- GC63277 β-Cyclogeraniol β-Cyclogeraniol est un composé odorant naturel.
- GC66870 β-D-Glucan β-D-glucane est un polysaccharide naturel non digestible et à haute biocompatibilité qui peut être sélectivement reconnu par les récepteurs de reconnaissance tels que les récepteurs Dectin-1 et Toll-like et être facilement internalisé par les macrophages murins ou humains, ce qui est susceptible de attribut à une diffusion cible. &88888946;-d-glucan est un véhicule de livraison entérique pour les probiotiques.
- GC63278 β-D-Glucose pentaacetate β-D-Glucose Pentaacetate (Penta-O-acetyl-β-D-glucopyranose) est utilisé dans la réaction biochimique.
- GC66750 β-D-glucuronide-pNP-carbonate β-D-glucuronide-pNP-carbonate est un lieur ADC clivable utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADC).
- GC48998 β-Defensin-1 (human) (trifluoroacetate salt) An antimicrobial peptide
- GC52494 β-Endorphin (rat) (trifluoroacetate salt) An opioid neuropeptide
- GC66512 β-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime) &88888946;-Estradiol-6-one 6-(O-carboxymethyloxime) est un lieur PROTAC à base de chaîne alkyle qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC49769 β-Glucogallin A plant metabolite and an aldose reductase 2 inhibitor
- GC64430 β-Glucuronidase-IN-1 β-Glucuronidase-IN-1 est un E. puissant, sélectif, non compétitif et actif par voie orale.
- GC49890 β-Glycerophosphate-d5 (sodium salt hydrate) An internal standard for the quantification of β-glycerophosphate
- GC62551 β-Hydroxypropiovanillone β-Hydroxypropiovanillone, un composé naturel, montre des effets inhibiteurs significatifs dépendants de la concentration sur α-glucosidase avec une IC50 de 257,8 μg/mL.
- GC49647 β-Hyodeoxycholic Acid (hydrate) A 3β epimer of hyodeoxycholic acid
- GC64619 β-Ionone β-Ionone est efficace dans l'induction de l'apoptose dans les cellules d'adénocarcinome gastrique SGC7901. Activité anticancéreuse.
- GC62235 β-Lactamase-IN-2 β-Lactamase-IN-2 est un inhibiteur de bêta-lactamase, extrait du brevet WO 2019075084 A1, composé 1.
- GC66842 β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium β-méthylcrotonyl coenzyme A lithium est un intermédiaire dans le métabolisme de la leucine et peut être utilisé comme substrat pour étudier la spécificité et la cinétique de β-méthylcrotonyl coenzyme A carboxylase (MCCase).
- GC49007 β-Muricholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of β-muricholic acid
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GC70184
β-Naphthoflavone-CH2-Br
β-Naphthoflavone-CH2-Br est un ligand du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR). Il est utilisé pour synthétiser le PROTACβ-NF-JQ1.
- GC67484 β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium &88888946;-Nicotinamide adénine dinucléotide dipotassique réduit est une coenzyme réduite oralement active. &88888946;-Nicotinamide adénine dinucléotide dipotassique réduit est un donneur d'unités ADP-ribose dans les réactions ADP-ribosylaton et un précurseur de l'ADP-ribose cyclique. β-Nicotinamide adénine dinucléotide dipotassique réduit joue un rôle en tant que donneur d'électrons régénératif dans le métabolisme énergétique cellulaire, y compris la glycolyse, β-oxydation et le cycle de l'acide tricarboxylique (TCA).
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GC70185
β-Sitostenone
β-Sitostenone est un stérol isolé à partir de Cochlospermum vitifolium. Il peut inhiber l'activité de la tyrosinase et possède des propriétés anti-mélanogéniques et anti-tumorales.
- GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide
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GC64508
γ-Aminobutyric acid-d6
L'acide γ-aminobutyrique-d6 (acide 4-aminobutyrique-d6) est l'acide γ-aminobutyrique marqué au deutérium.
- GC49865 γ-D-Glutamylglycine (trifluoroacetate salt) An excitatory amino acid antagonist
- GC52400 γ-Glu-Ala (trifluoroacetate salt) A dipeptide
- GC63279 γ-Glu-Gly TFA
- GC52404 γ-Glu-Phe (trifluoroacetate salt) A dipeptide with metabolism-altering activity
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GC70186
γ-Glutamylornithine
γ-Glutamylornithine est un produit d'excrétion urinaire chez les patients atteints du syndrome HHH (hyperuricémie, hyperammoniémie et hyperornithinémie) et de l'atrophie récurrente associée à l'hyperuricémie. Une augmentation de la lysine endogène entraîne une augmentation des niveaux de γ-Glutamylornithine dans l'urine.
- GC63280 γ-Hexalactone γ-L'hexalactone est une gamma-lactone présente dans les fruits mûrs.
- GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-L'inhibiteur de sécrétase 11 (composé 11) est un &7#948;-inhibiteur de sécrétase actif par voie orale, puissant, pénétré dans la BHE, non toxique, sélectif et spécifique, avec une IC50 de 0,7 μM. δ-l'inhibiteur de sécrétase 11 interagit À la fois avec le site actif et le site allostérique de la δ-sécrétase. δ ; - L'inhibiteur de sécrétase 11 atténue le clivage de tau et de l'APP (protéine précurseur de l'amyloÏde). δ-L'inhibiteur de sécrétase 11 améliore le dysfonctionnement synaptique et les troubles cognitifs dans les modèles de souris transgéniques tau P301S et 5XFAD. δ ; - L'inhibiteur de sécrétase 11 peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
- GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 σ1 L'antagoniste des récepteurs-1 est un antagoniste des récepteurs sigma 1 très puissant et sélectif (pKi = 10,28).
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GC70188
ω-Agatoxin IVA TFA
ω-Agatoxin IVA TFA est un inhibiteur sélectif efficace des canaux Ca2+ de type P/Q (Cav2.1), avec une IC50 de 2 nM et 90 nM pour les canaux Ca2+ de type P et Q, respectivement. ω-Agatoxin IVA TFA (IC50, 30-225 nM) inhibe l'efflux de glutamate induit par le potassium élevé et l'entrée de calcium. ω-Agatoxin IVA TFA peut également bloquer la libération d'hormones telles que la sérotonine et l'adrénaline provoquées par une forte concentration en potassium, sans affecter les canaux calciques de type L ou N.
- GC62067 ω-Conotoxin GVIA TFA
- GC64899 ω-Conotoxin MVIIC TFA
- GC49009 ω-Muricholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of ω-MCA
- GC63281 ω-Pentadecalactone ω-Pentadecalactone est un ingrédient de parfum.
- GC49296 τ-Fluvalinate A pyrethroid acaricide
- GC67191 (±)-α-Tocopherol nicotinate (±)-α-Le nicotinate de tocophérol, vitamine E - nicotinate, est un antioxydant liposoluble actif par voie orale qui empêche la peroxydation des lipides dans les membranes cellulaires. (±)-α-le nicotinate de tocophérol est hydrolysé dans le sang en α -tocophérol et niacine et peuvent être utilisés dans des études de maladies vasculaires apparentées.
- GC52010 (±)-10-hydroxy-12(Z),15(Z)-Octadecadienoic Acid An oxylipin gut microbiota metabolite
- GC52013 (±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid An oxylipin and metabolite of linoleic acid
- GC52421 (±)-10-hydroxy-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5 An internal standard for the quantification of (±)-10-hydroxy-12(Z)-octadecenoic acid
- GC62726 (±)-Amiflamine (±)-Amiflamine (FLA 336) est un puissant inhibiteur de la monoamine oxydase-A (MAO-A) avec un pIC50 de 5,57.
- GC52260 (±)-Cenobamate An Analytical Reference Standard
- GC48923 (±)-Hydroxycitric Acid A hydroxy derivative of citric acid
- GC49515 (±)-Ibuprofen-d3 (sodium salt) An internal standard for the quantification of (±)-ibuprofen
- GC65599 (±)-Leucine-d10
- GC52224 (±)-MMT5-14 A derivative of remdesivir with antiviral activity
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC49482 (±)-Nornicotine-d4 An internal standard for the quantification of (±)-nornicotine
- GC62727 (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride Le chlorhydrate de (±)-penbutolol-d9 ((Rac)-penbutolol-d9) est un chlorhydrate de (±)-penbutolol marqué au deutérium.
- GC67928 (±)-Stylopine hydrochloride
- GC64007 (±)-U-50488 hydrate hydrochloride
- GC67681 (αR,8aS)-GSK1614343
- GN10155 (+)- Corydaline
- GN10612 (+)- Praeruptorin C
- GC49268 (+)-δ-Cadinene A sesquiterpene with antimicrobial and anticancer activities
-
GN10745
(+)-Bicuculline
(+)-Bicuculline est un antagoniste compétitif sensible à la lumière du récepteur GABA-A.
- GC64752 (+)-Biotin-ONP (+) -Biotine-ONP est un lieur PROTAC À base de chaÎne alkyle qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
- GC66864 (+)-Biotin-PEG2-hydrazide (+)-Biotine-PEG2-hydrazide est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.