Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC73402
(16R)-Epothilone D
(16R)-KOS 862
(16R)-Epothilone D est un isomère de l'ebomycine D et peut être utilisé comme témoin expérimental. -
GC72769
(1R)-AZD-1480
(1R)-AZD-1480 est l’isomère chiral 1R de l’azd-1480, un inhibiteur de JAK1 et JAK2 concurrentiel ATP.
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GC72832
(1R)-IDH889
(1R)-IDH889 est l’isomère d’idh889, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC70232
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride
(1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride est l’isomère du chlorhydrate de Calhex 231, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC70081
(1R,2R)-U-50488 hydrochloride
Le chlorhydrate de (1R,2R)-U-50488 est la configuration absolue de U-50488 hydrochloride. Le chlorhydrate de (±) -U-50488 est un agoniste des récepteurs opioïdes κ.
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GC67880
(1R,2S)-Xeruborbactam disodium
(1R,2S)-QPX7728 disodium
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GC73081
(1R,3S)-Compound E
(1R,3S)-Compound E est un isomère du composé e et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC73057
(1R,9R)-Exatecan mesylate
(1R,9R)-DX8951f
(1R,9R)-Exatecan mesylate 1R, 9r - dx8951f est un isomère de l'acide méthanesulfonique exatecan. -
GC70349
(1S)-CCR2 antagonist 1
(1S)-CCR2 antagonist 1 est un lévochiral de l'antagoniste 1 du ccr2.
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GC73042
(1S,2S)-ML-SI3
(+)-trans-ML-SI3
(1S,2S)-ML-SI3 est un isomère trans de ml - si3 qui cible les trois isomères de trpml. -
GC65885
(1S,3R)-GNE-502
(1S,3R)-GNE-502 (composé 179) est un puissant ERα ; dégradeur avec une valeur EC50 de 13 nM contre ERα ; dans MCF7 HCS. (1S,3R)-GNE-502 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer lié au récepteur des œstrogènes.
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GC73056
(1S,9R)-Exatecan mesylate
(1S,9R)-DX8951f
(1S,9R)-Exatecan mesylate 1S, 9r - dx8951f est un isomère de l'acide méthanesulfonique exatecan. -
GC68525
(2α,3β,4α)-2,3,19-Trihydroxyurs-12-ene-23,28-dioic acid
(2α,3β,4α)-2,3,19-Trihydroxyurs-12-ene-23,28-dioic acid est un saponine qui peut être isolé de Rubus ellipticus var. obcordatus. (2α,3β,4α)-2,3,19-Trihydroxyurs-12-ene-23,28-dioic acid inhibe l'alpha-glucosidase avec une IC50 de 1.68 mM.
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GC65777
(2-Pyridyldithio)-PEG2-Boc
Le (2-pyridyldithio)-PEG2-Boc est un lieur PROTAC À base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC65623
(2-pyridyldithio)-PEG4 acid
L'acide (2-pyridyldithio)-PEG4 est un lieur ADC PEG clivable À 4 unités utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADC).
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GC65703
(2-Pyridyldithio)-PEG4-alcohol
Le (2-pyridyldithio)-PEG4-alcool est un lieur PROTAC À base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC11717
(24S)-MC 976
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GC68509
(25R)-12α-Hydroxyspirost-4-en-3-one
(25R)-12α-Hydroxyspirost-4-en-3-one est un métabolite secondaire produit par l'action de Nocardia globerula sur l'Hécogénine.
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GC70234
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium
(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate sodium est la forme de sel de sodium du 2R-Octyl-α-hydroxyglutarate.
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GC70210
(2R)-SR59230A
(2R)-SR59230A est l’isomère de SR59230A, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC73089
(2R)-Vildagliptin
(2R)-LAF237; (2R)-NVP-LAF 237
(2R)-Vildagliptin est un isomère de la vildagliptine qui peut être utilisé comme témoin expérimental. -
GC73162
(2R,2R)-PF-07258669
(2R,2R)-PF-07258669 est un antagoniste du récepteur MC4R mélanocortin 4.
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GC70784
(2R,3R)-Firazorexton
(2R,3R)-Firazorexton La base libre 2R, 3R - Tak - 994 est un isomère de firazorexton.
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GC73067
(2R,3R)-GSK973
(2R,3R)-GSK973 est un isomère de GSK973.
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GC68522
(2R,3S)-Brassinazole
Le brassinazole (0,5, 1, 5 μM) provoque des malformations significatives chez les jeunes plants, qui ressemblent à celles des mutants BR défectueux. Le brassinazole peut causer le nanisme de l'ache et modifier la forme des feuilles, telles que la courbure vers le bas typique et l'apparence vert foncé observées chez les mutants BR défectueux d'Arabidopsis. Cependant, l'application de 10 nM de BR peut inverser le nanisme.
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GC70605
(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5
(2R,4S)-Hydroxy Itraconazole-d5 est le 2R, 4S hydroxyitraconazole marqué au deutérium.
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GC68524
(2S)-N3-IsoSer (DCHA)
(2S)-N3-IsoSer DCHA est un réactif chimique de clic, qui est un acide α-hydroxypropionique chiral contenant de l'azoture.
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GC68523
(2S,3R)-Brassinazole
(2S,3R)-Brassinazole est un isomère de brassinazole, qui est une oxime de campestérone (BRZ). Le brassinazole inhibe la biosynthèse des stéroïdes végétaux appelés brassinostéroïdes en bloquant l'oxydation du 6-oxo-campestanol en teasterone. (2S,3R)-Brassinazole pourrait être la forme la plus active de BRZ.
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GC72621
(2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine
(2S,3R,5S)-7-Deaza-2'-deoxy-7-iodoadenosine est un isomère de la 7 - deaza - 2 '- désoxy - 7 - iodoadnosine qui peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC72663
(3E,8Z,11Z)-3,8,11-Tetradecatrienyl acetate
(3E,8Z,11Z)-3,8,11-Tetradecatrienyl acetate est une phéromone sexuelle capable d'attirer scrobipalbuloides absoluta, un ver mâle de la tomate d'Amérique du Sud, qui peut être isolé des parasites de la tomate.
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GC73117
(3R,10R,14aS)-AZD4625
(3R,10R,14aS)-AZD4625 est un isomère de l'azd4625 et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC72813
(3R,5R,6S)-Atogepant
(3R,5R,6S)-MK-8031; (3R,5R,6S)-AGN-241689
(3R,5R,6S)-Atogepant 3R,5R,6S-MK-8031 est l’énantiomère d’atogepant. -
GC73214
(3S,4R)-GNE-6893
(3S,4R)-GNE-6893 est un inhibiteur puissant et oralement actif de HPK1.
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GC74160
(3S,4S)-Tivantinib
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
(3S,4S)-Tivantinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du récepteur tyrosine kinase c-MET. -
GC68317
(3S,5R)-Fluvastatin-d6 sodium
(3S,5R)-XU 62-320 D6
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GC72936
(3S,5S,6R)-Navtemadlin
(3S,5S,6R)-AMG 232; (3S,5S,6R)-KRT-232
(3S,5S,6R)-Navtemadlin est l’isomère de Navtemadlin, et peut être utilisé comme un contrôle expérimental. -
GC73101
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA est un puissant dégradant PROTAC SOS1.
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GC68574
(6R)-ML753286
(6R)-ML753286 est un isomère de ML753286. ML753286 est un inhibiteur actif par voie orale et sélectif de BCRP (protéine de résistance aux cancers du sein), avec une IC50 de 0,6 μM. ML753286 présente une haute perméabilité et une clairance faible à modérée dans les fractions S9 hépatiques chez les rongeurs et les humains, ainsi qu'une stabilité plasmatique dans différentes espèces.
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GC72962
(7R)-SBP-0636457
(7R)-SBI-0636457; (7R)-SB1-0636457
(7R)-SBP-0636457 est un isomère de SBP - 0636457 qui peut être utilisé comme témoin expérimental. -
GC73955
(7S)-BAY-593
(7S)-BAY-593 est le s-énantiomère de BAY-593.
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GC73534
(9R,12aR)-AZD4747
(9R,12aR)-AZD4747 est un diastéréomère d’azd4747.
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GC68652
(Aminooxy)acetamide-Val-Cit-PAB-MMAE
(Aminooxy)acétamide-Val-Cit-PAB-MMAE (MMAE 5) is an intermediate used for the synthesis and preparation of drug-conjugates ADCs. (Aminooxy)acétamide-Val-Cit-PAB-MMAE forms a oxime bond with polyamide to form MMAE-polyamide conjugate. Then, the MMAE-polyamide conjugate can be linked to Trastuzumab to create an ADC.
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GC52442
(D)-PPA 1 (trifluoroacetate salt)
DPPA-1, NYSKPTDRQYHF
An inhibitor of the PD-1-PD-L1 protein-protein interaction -
GC69009
(D)-PPA 1 TFA
(D)-PPA 1 TFA est un antagoniste de D-peptide résistant à l'hydrolyse. (D)-PPA 1 TFA est un inhibiteur efficace de PD-1/PD-L1. L'affinité de liaison entre (D)-PPA 1 TFA et PD-1 est de 0,51 μM, et il est efficace in vitro et in vivo.
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GC15373
(E)-2-Decenoic acid
trans-2-Decylenic Acid
An unsaturated fatty acid found in royal jelly -
GC66255
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
TMCA
L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique (TMCA) est un acide cinnamique substitué par des groupes multi-méthoxy. L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique est un puissant agoniste des récepteurs GABAA/BZ actif par voie orale. Le (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique présente une affinité de liaison favorable aux récepteurs 5-HT2C et 5-HT1A, avec des valeurs IC50 de 2,5 et 7,6 μM, respectivement. L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique présente une activité anticonvulsivante et sédative. L'acide (E)-3,4,5-triméthoxycinnamique peut être utilisé pour la recherche de l'insomnie, des maux de tête et de l'épilepsie. -
GC72618
(E)-3,4-Dimethoxychalcone
(E)-3,4-Dimethoxychalcone est un isotype de 3,4 - diméthoxychalone, qui est potentiellement antibactérien et antioxydant.
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GC70220
(E)-Crotylbarbital
(E)-Crotylbarbital est l’isomère de Crotylbarbital.
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GC66371
(E)-Ferulic acid-d3
(E)-Coniferic acid-d3
(E)-acide férulique-d3 ((E)-acide coniférique-d3) est l'acide (E)-férulique marqué au deutérium. L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain. -
GC91418
(E)-KPT-330
KTP-330; trans Selinexor
(E)-KPT-330 est un métabolite de l'inhibiteur d'exportine 1 (XPO1/CRM1) selinexor.
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GC67663
(E)-TCO-PEG4-NHS ester
L'ester (E)-TCO-PEG4-NHS est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966 est un inhibiteur sélectif et perméable au SNC du HDAC3 qui peut être utilisé pour la recherche sur la maladie de Huntington.
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GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. -
GC91543
(E/Z)-Droloxifene
3-Hydroxytamoxifen
(E/Z)-Droloxifene is a mixture of (E)-droloxifene, a selective estrogen receptor modulator (SERM), and (Z)-droloxifene. -
GC72756
(E/Z)-Necrosulfonamide
(E/Z)-Necrosulfonamide est un composé racémique de la nécrosulfonamide.
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GC67476
(E/Z)-Sulindac sulfide
Le sulfure de (E/Z)-sulindac est un puissant γ-modulateur de sécrétase (GSM). Le sulfure de (E/Z)-Sulindac réduit sélectivement la production d'Aβ42 en faveur d'un Aβ plus court; espèces. Le sulfure de (E/Z)-Sulindac peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
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GC72216
(Gly14)-Humanin (human) (acetate)
(Gly14)-Humanin (human) (acetate) est un analogue de humanin, dans lequel le 14ème acide aminé, la sérine, est remplacé par la Glycine (Gly).
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GA11210
(H-Cys-OH)2
(-)-Cystine, NSC 13203
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GC72210
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA)
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA) est la forme TFA du peptide leu31, pro34 YY Human.
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GC72235
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate est un puissant antagoniste du récepteur de la vasopressine V1 (VP v1r).
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GC72195
(Pro3) GIP, human TFA
(Pro3) GIP, human TFA est un agoniste hGIPRfull du récepteur GIP efficace, stable et spécifique.
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GN10783
(R) Ginsenoside Rh2
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GC74692
(R)-(+)-Aminoglutethimide
d-Aminoglutethimide
(R)-(+)-Aminoglutethimide est un puissant inhibiteur oral de l'aromatase. -
GC69834
(R)-(+)-Dimethindene maleate
Le maléate de (R)-(+)-diméthindène est un antagoniste des récepteurs H1 ayant une activité par voie orale et possédant des propriétés antihistaminiques chez les porcs.
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GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine est un inhibiteur des kinases CDK cyclino-dépendantes.
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GC69823
(R)-(-)-Ibuprofen-d3
(R)-Ibuprofen-d3
(R)-(-)-Ibuprofen-d3 est le déutérium de (R)-(-)-Ibuprofen. (R)-(-)-Ibuprofen est l'isomère R de l'Ibuprofène, qui n'a pas d'effet sur la COX et peut inhiber l'activation du NF-κB ; (R)-(-)-Ibuprofen a des propriétés anti-inflammatoires et peut être utilisé dans les études sur le soulagement de la douleur.
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GC91185
(R)-(-)-Metalaxyl-d6
Un standard interne pour la quantification de (R)-(−)-métalaxyl.
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GC91359
(R)-(4-Bromophenyl)(phenyl)methanamine
(R)-(4-Bromophényl)(phényl)méthanamine est un intermédiaire synthétique.
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GC91125
(R)-2-(3-(2-Ethoxyphenoxy)piperidin-1-yl)pyrimidine-5-carboxylic Acid
Un intermédiaire dans la synthèse de l'ervogastat.
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GC71626
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C2 sodium
(R)-3-Hydroxybutanoic acid-13C2 sodium est du R - 3 - hydroxybutyrate de sodium marqué au 13C.
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GC69793
(R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose
(R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose est un analogue de nucléoside purique. Les analogues de nucléosides puriques ont une activité anticancéreuse étendue et ciblent les tumeurs malignes du système lymphatique inerte. Le mécanisme anticancéreux dans ce processus dépend de l'inhibition de la synthèse d'ADN, l'induction de l'apoptose cellulaire, etc.
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GC66904
(R)-8-Azido-2-(Fmoc-amino)octanoic acid
L'acide (R)-8-azido-2-(Fmoc-amino)octanoïque est un lieur ADC non clivable utilisé dans la synthèse de conjugués anticorps-médicament (ADC).
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GC91906
(R)-AS-1
(R)-AS-1 est un modulateur allostérique positif du transporteur d'acides aminés excitateur 2 eaat2; EC50 = 11 nm dans le test d'absorption du glutamate.
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GC67688
(R)-Asundexian
(R)-BAY-2433334
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GC25001
(R)-Avanafil
R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
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GC73037
(R)-Benpyrine
(R)-Benpyrine est un isomère de benpyrine qui peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC72968
(R)-BI-2852
(R)-BI-2852 est l’isomère de BI-2852, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC73749
(R)-Birabresib
(R)-OTX-015; (R)-MK-8628
(R)-Birabresib est un isomère de birabresib qui peut être utilisé comme témoin expérimental. -
GC69805
(R)-Casopitant
(R)-GW679769
(R)-Casopitant ((R)-GW679769) is the isomer of Casopitant. Casopitant is an NK(1) receptor antagonist. Casopitant can be used in research on chemotherapy-induced nausea and vomiting.
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GC14729
(R)-Crizotinib
PF 2341066
A c-MET and ALK receptor tyrosine kinase inhibitor -
GC73545
(R)-DZD1516
(R)-DZD1516 est le R énantiomère de DZD1516.
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GC69812
(R)-Elexacaftor
(R)-VX-445
(R)-Elexacaftor est l'énantiomère de Elexacaftor (Composé 1), provenant du composé 37 de brevet WO2018107100A1. (R)-Elexacaftor est un correcteur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) et a une valeur EC50 de 0,29 uM pour CFTR dF508.
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GC67857
(R)-Elsubrutinib
(R)-ABBV-105
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GC74127
(R)-Exatecan Intermediate 1
(R)-Exatecan Intermediate 1 est un isomère d’exatecan intermédiaire 1.
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GC70240
(R)-Fasiglifam
(R)-Fasiglifam est l’isomère du Fasiglifam, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC73116
(R)-FT709
(R)-FT709 est un composé actif.
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GC70492
(R)-GDC-0927
(R)-GDC-0927 R - srn - 927 est l'énantiomère R du GDC - 0927.
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GC73737
(R)-GSK866
(R)-GSK866 est le r-énantiomère de GSK866.
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GC70906
(R)-HH2853
(R)-HH2853 est un inhibiteur mutant d’ezh2 avec une ci50 <100 nM pour EZH2-Y641F.
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GC52290
(R)-HTS-3
An inhibitor of LPCAT3
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GC70609
(R)-IDO/TDO-IN-1
(R)-IDO/TDO-IN-1 le composé 25 est un inhibiteur de l’indoléamine-2,3-dioxygénase IDO, avec de bonnes propriétés pharmacocinétiques.
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GC72833
(R)-INCB054329
(R)-INCB054329 est un isomère de incb054329 et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC67864
(R)-Irsenontrine
(R)-E2027
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GC70322
(R)-L 888607
(R)-L 888607 est un isomère de l 888607 et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC66419
(R)-Lercanidipine-d3 hydrochloride
La (R)-lercanidipine D3 (chlorhydrate) est un chlorhydrate de (R)-lercanidipine marqué au deutérium. (R)-Lercanidipine D3 (chlorhydrate), l'énantiomère R de la lercanidipine, est un inhibiteur calcique.
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GC73528
(R)-M3913
(R)-M3913 Le composé C - 155 est l'énantiomère de m3913.
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GC71217
(R)-mchm5U
(R)-mchm5U est un Diastéréoisomère de S - mchm5u.
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GC70839
(R)-Merimepodib
(R)-Merimepodib est l’isomère de merimépodib, et peut être utilisé comme un contrôle expérimental.
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GC67937
(R)-Mirtazapine
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
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GC70870
(R)-MK-5046
(R)-MK-5046 est l’isomère du MK-5046, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.