Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC70581
(R)-ML375
(R)-ML375 R - vu0483253 est un énantiomère du ml375.
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GC71036
(R)-MPH-220
(R)-MPH-220 est l'isomère R du mph - 220.
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GC72915
(R)-MRT199665
(R)-MRT199665 est un isomère de MRT199665.
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GC73092
(R)-Necrocide 1
(R)-Necrocide 1 composé R-38 un agent anticancéreux puissant.
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GC68475
(R)-Nicardipine
(R)-YC-93 free base
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GC67767
(R)-Olacaftor
(R)-VX-440
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GC72961
(R)-OP-1074
(R)-OP-1074 est l’isomère de l’op-1074, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC71634
(R)-Oxybutynin hydrochloride
(R)-Oxybutynin hydrochloride isomère R du chlorhydrate d'oxibunine, antagoniste actif des récepteurs muscariniques par voie orale.
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GC67717
(R)-PF-04991532
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GC72807
(R)-PI3Kδ-IN-15
(R)-PI3Kδ-IN-15 est l'énantiomère r de pi3kδ - in - 15.
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GC72939
(R)-PR-924
(R)-PR-924 est l’isomère du PR-924, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC68408
(R)-Praziquantel-d11
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GC68383
(R)-Preclamol
(+)-3-PPP
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GC72922
(R)-Prinomastat
(R)-AG3340; (R)-KB-R9896
(R)-Prinomastat R - ag3340 est un isomère R du prinostal, un inhibiteur de métalloprotéase matricielle. -
GC70848
(R)-Safinamide
(R)-Safinamide, l’énantiomère du safinamide, peut inhiber MAO-B avec une valeur ci50 de 0,45 μM.
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GC72753
(R)-SCH 546738
(R)-SCH 546738 est l’isomère r-de SCH 546738.
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GC73509
(R)-SKBG-1
(R)-SKBG-1 est un inhibiteur de la protéine de liaison à l'ARN nono.
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GC73187
(R)-Sortilin antagonist 1
(R)-Sortilin antagonist 1 est un antagoniste de la sortiline qui bloque la voie d'apoptose médiée par la sortiline en interférant avec la liaison de la sortiline à ses facteurs neurotrophiques pré - Ligands.
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GC73312
(R)-STU104
(R)-STU104 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l’interaction TAK1-MKK3 avec des ci50 de 0,58 μM et 4,0 μM pour la phosphorylation de TNF-α et MKK3.
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GC69839
(R)-Tegoprazan
(R)-CJ-12420; (R)-RQ-00000004
(R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420 ; exemple 3) est un dérivé de benzimidazole et un inhibiteur efficace de la pompe à protons H+/K+-ATPase gastrique. Il présente une IC50 de 98 nM pour la Na+/K+-ATPase rénale chez le chien. (R)-Tegoprazan a un potentiel dans la recherche sur les maladies gastro-intestinales.
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GC70204
(R)-TTA-P2
(R)-TTA-P2 est l’isomère de TTA-P2, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC70934
(R)-Vanzacaftor
(R)-Vanzacaftor R-VX-121 est un régulateur de conduction transmembranaire CFTR de la mucoviscidose.
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GC69847
(R)-VT104
(R)-VT104 est l'énantiomère R de VT104. (R)-VT104 a une valeur IC50 de 0,1 à 1 µM pour la luciférase de luciole. VT104 est un inhibiteur pan-TEAD d'acétylation palmitoyl avec une activité orale.
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GC73082
(R)-VX-11e
(R)-VX-11e le composé 1 est un inhibiteur d’erk2.
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GC65884
(R,1R)-Tenofovir amibufenamide
(R,1R)-HS-10234
Le (R,1R)-ténofovir amibufénamide ((R,1R)-HS-10234) peut être utilisé pour purifier un promédicament du ténofovir. Le tynofovir (ténofovir) est un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse. -
GC73054
(R,R)-CPI-1612
(R,R)-CPI-1612 isomère de CPI - 1612, utilisable comme témoin expérimental.
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GC14145
(R,R)-Formoterol
(-)-Formoterol;Arformoterol;Formoterol
β2-selective adrenergic agonist -
GC72759
(R,R)-S63845
(R,R)-S63845 est l’isomère de S63845, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC69836
(R,R)-VVD-118313
(R,R)-VVD-118313 est un isomère de VVD-118313. VVD-118313 est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui peut bloquer la phosphorylation en trans et les signaux cytokiniques dépendants de JAK1. VVD-118313 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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GC52185
(R,S)-Anatabine-d4
(±)-Anatabine-d4
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GC72820
(R,S,R)-ML334
(R,S,R)-LH601A
(R,S,R)-ML334 est l’isomère du ML334, et peut être utilisé comme contrôle expérimental. -
GC74173
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE
(R,S,S,R,S)-Boc-Dap-NE est un isomère inactif de Boc - DAP - ne qui peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC69837
(R/S)-Alicaforsen
(R/S)-ISIS-2302
(R/S)-Alicaforsen est le racémique de l'Alicaforsen, composé des configurations R et S. L'Alicaforsen est un oligonucléotide antisens de 20 bases qui inhibe la production d'ICAM-1, une molécule d'adhésion importante impliquée dans la migration et le transport des leucocytes vers les sites inflammatoires.
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GC71582
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine hydrochloride
(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) hydrochloride, an active metabolite of Tolterodine, is a mAChR antagonist (Ki values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, respectively).
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GC70292
(Rac)-AMG8379
(Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380 est un racématé d’amg8379.
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GC71831
(Rac)-Anemonin
(Rac)-Anemonin Rac-Pulsatilla camphre est le diastéréoisomère de l’anémonine.
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GC74234
(Rac)-Apremilast
(Rac)-CC-10004
(Rac)-Apremilast Rac-CC-10004 est le mélange racémique d’apremilast. -
GC69794
(Rac)-Arnebin 1
(Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Diméthylacrylalkannin) est un énantiomère de β,β-Diméthylacrylalkannin et/ou de β,β-Diméthylacrylshikonin. Ces derniers sont des composés quinoniques isolés à partir de plantes du genre Lithospermum. Le β,β-Diméthylacrylshikonin possède une activité anti-tumorale.
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GC68414
(Rac)-Atropine-d3
(Rac)-Tropine tropate-d3; (Rac)-Hyoscyamine-d3
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GC73029
(Rac)-Baxdrostat
(Rac)-CIN-107
(Rac)-Baxdrostat est un isomère de baxdrostat qui peut être utilisé comme contrôle expérimental. -
GC71593
(Rac)-Bepotastine besilate
(Rac)-Bepotastine besilate est un isomère de la bétastine qui peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC69795
(Rac)-BIO8898
(Rac)-BIO8898 est un inhibiteur de l'interaction co-stimulatrice CD40-CD154. (Rac)-BIO8898 inhibe la liaison de CD154 à CD40-Ig, avec une IC50 de 25 μM.
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GC67993
(Rac)-Cotinine-d4
(±)-Cotinine-d4; (Rac)-NIH-10498-d4
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GC69796
(Rac)-Etavopivat
(Rac)-FT-4202
(Rac)-Etavopivat ((Rac)-FT-4202) est un isomère d'Etavopivat. Etavopivat est un activateur de la pyruvate kinase-R (PKR) des globules rouges avec une activité par voie orale, qui peut être utilisé dans la recherche sur la drépanocytose et d'autres maladies de l'hémoglobine.
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GC70206
(Rac)-Golgicide A
(Rac)-Golgicide A Rac-GCA est un racémate de Golgicide a.
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GC73045
(Rac)-GSK-3484862
(Rac)-GSK-3484862 est un isomère de GSK - 3484862 et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC72502
(Rac)-H-Thr-OMe hydrochloride
(Rac)-H-Thr-OMe hydrochloride est l’isomère du chlorhydrate de H-Thr-OMe, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC73049
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate
(Rac)-JBJ-04-125-02 acetate est le racémé de JBJ-04-125-02.
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GC72991
(Rac)-Lisaftoclax
(Rac)-APG-2575
(Rac)-Lisaftoclax RAC - APG - 2575 est un inhibiteur de Bcl - 2 qui peut être utilisé dans l'étude hémato - maligne cn112898295a. -
GC71577
(Rac)-LY341495
(Rac)-LY341495 est un isomère de ly341495 et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC73585
(Rac)-M826
(Rac)-M826 est le racémate de M826.
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GC71576
(Rac)-Moxifloxacin
(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) is the isoform of Moxifloxacin Hydrochloride , which is an oral 8-methoxyquinolone antimicrobial for use in the treatment of acute bacterial sinusitis, acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis, and community-acquired pneumonia.
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GC71574
(Rac)-NNC 55-0396
(Rac)-NNC 55-0396 est un racémique de nnc 55 - 0396.
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GC66334
(Rac)-PF-184 hydrate
L'hydrate de (Rac)-PF-184 est un puissant facteur inhibiteur-κB kinase 2 (IKK-2) avec une IC50 de 37 nM. L'hydrate de (Rac)-PF-184 a des effets anti-inflammatoires.
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GC71205
(Rac)-Reparixin
(Rac)-Reparixin est l’isomère de Reparixin, et peut être utilisé comme un contrôle expérimental.
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GC71283
(Rac)-Rotigotine
(Rac)-Rotigotine N-0437 est un racémateur de Rotigotine.
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GC69797
(Rac)-SHIN2
(Rac)-SHIN2 est un inhibiteur de la sérine hydroxyméthyltransférase (SHMT) avec une structure de 1,4-dihydropyrane[2,3-c]pyrazole. (Rac)-SHIN2 participe aux voies du métabolisme des folates ou du carbone unique pour prévenir les infections virales. SHMT1 et SHMT2 sont respectivement des isoenzymes cytoplasmiques et/ou mitochondriales de la sérine hydroxyméthyltransférase. SHMT1 et SHMT2 sont respectivement des isoenzymes cytoplasmiques et/ou mitochondriales de la sérine hydroxyméthyltransférase.
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GC69798
(Rac)-SNC80
(Rac)-NIH 10815
(Rac)-SNC80 est l'énantiomère externe de SNC80. SNC80 (NIH 10815) est un agoniste hautement sélectif et efficace des récepteurs opioïdes delta (δ-opioid), avec une Ki de 1,78 nM et une IC50 de 2,73 nM. SNC80 a des effets anti-nociceptifs, anti-hyperalgésiques et antidépresseurs, et peut être utilisé dans la recherche sur divers types de céphalées.
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GC74162
(Rac)-Tivantinib
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
(Rac)-Tivantinib est un isomère du tivantinib qui peut être utilisé comme témoin expérimental. -
GC69799
(Rac)-ZLc-002
(Rac)-ZLc-002 est un inhibiteur de l'interaction entre la nNOS et la protéine d'ancrage de la NO synthase 1 (NOS1AP), qui inhibe la douleur inflammatoire et neuropathique induite par la chimiothérapie, et réduit synergiquement la viabilité des cellules tumorales avec le paclitaxel.
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GC71532
(rel)-Eglumegad
(rel)-Eglumegad rel - ly354740 est la configuration relative d'eglumegad.
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GC73075
(rel)-ML-SI3
trans-ML-SI3
(rel)-ML-SI3 est l’un des ingrédients actifs de ML-SI3 un autre composant est cis-ML-SI3 qui cible trois isoformes de TRPML. -
GC74166
(rel)-Tivantinib
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
(rel)-Tivantinib est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du récepteur tyrosine kinase C - met. -
GC72543
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol est un médicament utilisé pour la régulation métabolique.
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GC25002
(S)-(-)-α-Methylbenzylamine
(S)-(-)-α-Methylbenzylamine is a chiral auxiliary in the enantiodivergent synthesis of simple isoquinoline alkaloids.
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GC74262
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (composé (S)-(−)-1) est un alcaloïde flavonoïde.
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GC66076
(S)-1-Benzylpyrrolidin-3-ol
Le (S)-1-benzylpyrrolidin-3-ol (composé 14) peut être utilisé pour synthétiser des impuretés du médicament antihypertenseur chlorhydrate de barndipine (HY-107322).
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GC52192
(S)-4'-nitro-Blebbistatin
(-)-4'-nitro-Blebbistatin, p-nitro-Blebbistatin, para-nitro-Blebbistatin
(S)-4'-nitro-Blebbistatin est un inhibiteur non cytotoxique, photostable, fluorescent et spécifique de la myosine II, utilisé dans l'étude du rÔle spécifique de la myosine II dans les études biologiques physiologiques, développementales et cellulaires. -
GC70334
(S)-ar-Curcumene
(S)-ar-Curcumene+ - alpha - curcumine est un composé naturel.
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GC70821
(S)-ARI-1
(S)-ARI-1 est l'énantiomère s de l'ARI - 1.
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GC73433
(S)-BAY 2965501
(S)-BAY 2965501 est l’isomère gaucher de la baie 2965501.
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GC70237
(S)-BAY 73-6691
(S)-BAY 73-6691 est l’isomère de la baie 73-6691, et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC73666
(S)-Bexicaserin
(S)-Bexicaserin (composé 2) est un agoniste du récepteur 5-HT2C avec le potentiel pour étudier l’obésité et les maladies psychiatriques liées.
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GC73058
(S)-BRD9500
(S)-BRD9500 est l’isomère de BRD9500, et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC71271
(S)-FTY720-phosphonate
(S)-FTY720-phosphonate est un agoniste du récepteur S1P 1 (S1PR1), utilisé dans la recherche de maladies inflammatoires aiguës telles que les lésions pulmonaires aiguës.
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GC65877
(S)-GFB-12811
Le (S)-GFB-12811 (composé 596) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec une valeur IC50 inférieure À 10 nM. Le (S)-GFB-12811 peut être utilisé dans la recherche sur la progression du cycle cellulaire, le développement neuronal, la tumorigenèse.
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GC70624
(S)-GLPG0974
(S)-GLPG0974 est un isomère de glpg0974 et peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC73078
(S)-GSK-3685032
(S)-GSK-3685032 est un isomère de GSK - 3685032 qui peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC72866
(S)-GSK852
(S)-GSK852 est un diastéréomère de GSK852.
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GC72836
(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide
(S)-Ibuprofen glucuronide
(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide Le glucuronide de S - ibuprofène est un composé utilisé pour étudier le métabolisme et la pharmacocinétique du médicament anti - inflammatoire non stéroïdien S - ibuprofène. -
GC69890
(S)-Imlunestrant tosylate
(S)-LY-3484356 tosylate
Le tosylate de (S)-imlunestrant ((S)-LY-3484356) est l'énantiomère (S)- de l'imlunestrant. Le tosylate de (S)-imlunestrant peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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GC69891
(S)-Indoximod-d3
1-Methyl-L-tryptophan-d3; (S)-NLG-8189-d3
(S)-Indoximod-d3 est le déutérium de (S)-Indoximod. (S)-Indoximod (1-méthyl-L-tryptophane) est un inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO). (S)-Indoximod peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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GC69904
(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443
(S)-JDQ-443 est un isomère de JDQ-443. JDQ-443 est un inhibiteur covalent oral efficace et sélectif de KRAS G12C. JDQ-443 a une activité anti-tumorale.
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GC73762
(S)-LTGO-33
(S)-LTGO-33 est un inhibiteur de petite molécule du canal de sodium voltage-gated NaV1.8.
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GC65997
(S)-LY3177833 hydrate
L'hydrate de (S)-LY3177833 ((S)-Exemple 2) est un inhibiteur de kinase CDC7 actif par voie orale. L'hydrate de (S)-LY3177833 présente une large activité anticancéreuse in vitro.
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GC69914
(S)-Malic acid-d3
(S)-Hydroxybutanedioic acid-d3; (S)-E 296-d3
(S)-Malic acid-d3 est le déutérium de l'acide (S)-malique. L'acide (S)-malique ((S)-acide 2-hydroxysuccinique) est un acide dicarboxylique naturellement présent, source de goût sucré-acidulé dans les fruits et souvent utilisé comme additif alimentaire.
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GC71218
(S)-mchm5U
(S)-mchm5U La forme hydroxylée de mcm5u peut être présente dans l'ARNt du ver à soie.
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GC67989
(S)-Mirtazapine
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
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GC68410
(S)-Mirtazapine-d3
(S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3
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GC68476
(S)-Nicardipine
(S)-YC-93 free base
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GC70340
(S)-NIK SMI1
(S)-NIK SMI1 est un isomère de Nik smi1 et peut être utilisé comme contrôle expérimental.
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GC71642
(S)-Ofloxacin-d3
(S)-Ofloxacin-d3 est la lévofloxacine marquée au deutérium.
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GC70925
(S)-Osanetant
(S)-Osanetant est le s-énantiomère d’osanétant.
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GC70606
(S)-PF-04449613
(S)-PF-04449613 est l'isomère lévogyre de PF - 04449613.
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GC69941
(S)-Renzapride
(S)-BRL 24924
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) est l'isomère de Renzapride. Renzapride est un agoniste des récepteurs 5-HT4 avec une valeur Ki de 115 nM. Renzapride est également un antagoniste des récepteurs 5HT2b et 5HT3. Renzapride peut être utilisé dans la recherche sur le syndrome du côlon irritable à prédominance constipation (C-IBS).
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GC71007
(S)-Retosiban
(S)-Retosiban est un isomère de retospan qui peut être utilisé comme témoin expérimental.
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GC70295
(S)-Ro 32-0432
(S)-Ro 32-0432 est un inhibiteur PKC puissant, sélectif, atp-compétitif et oralement actif.
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GC73372
(S)-Sabutoclax
(S)-BI-97C1
(S)-Sabutoclax S - Bi - 97c1 est un dérivé optiquement pur du gossipol, un inhibiteur Pan - actif des protéines de la famille Bcl - 2 contre le lymphome b apoptotique / leucémie - 2. -
GC73527
(S)-SAR131675
(S)-SAR131675 est le s-énantiomère de SAR131675, un inhibiteur de VEGFR3 puissant et sélectif et un réactif de chimie de clic.
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GC72905
(S)-Setastine
(S)-EGIS-2062 free acid; (S)-EGYT-2062 free acid
(S)-Setastine L'acide libre S - egis - 2062 est un antagoniste non sédatif et hautement efficace de la réponse médiée par les récepteurs H1.