Signaling Pathways
The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.
ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.
The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.
References:
[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.
[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.
Targets for Signaling Pathways
- Proteases(63)
- Apoptosis(1189)
- Chromatin/Epigenetics(17)
- Metabolism(420)
- MAPK Signaling(32)
- Tyrosine Kinase(104)
- DNA Damage/DNA Repair(62)
- PI3K/Akt/mTOR Signaling(56)
- Microbiology & Virology(68)
- Cell Cycle/Checkpoint(205)
- Ubiquitination/ Proteasome(43)
- JAK/STAT Signaling(13)
- TGF-β / Smad Signaling(30)
- Angiogenesis(85)
- GPCR/G protein(3)
- Stem Cell(27)
- Membrane Transporter/Ion Channel(216)
- Cancer Biology(449)
- Endocrinology and Hormones(167)
- Neuroscience(463)
- Obesity, Appetite Control & Diabetes(8)
- Peptide Inhibitors and Substrate(1)
- Other Signal Transduction(140)
- Immunology/Inflammation(1111)
- Cardiovascular(63)
- Vitamin D Related(0)
- Antibody-drug Conjugate/ADC Related(0)
- PROTAC(218)
- Ox Stress Reagents(25)
- Others(4319)
- Antiparasitics(10)
- Toxins(88)
Products for Signaling Pathways
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC71925
10-Hydroxyaloin A
10-Hydroxyaloin A est un puissant inhibiteur du coronavirus de type 2 du syndrome respiratoire aigu sévère.
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GC52398
10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid ethyl ester
10-keto-12Z-Octadecenoic Acid ethyl ester, 10-oxo-12-cis-Octadecenoic Acid ethyl ester
An ester form of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid -
GC52428
10-oxo-12(Z)-Octadecenoic Acid-d5
10-keto-12Z-Octadecenoic Acid-d5, 10-oxo-12-cis-Octadecenoic Acid-d5
An internal standard for the quantification of 10-oxo-12(Z)-octadecenoic acid -
GC13863
10Panx
10Panx
A peptide inhibitor of PANX1 -
GC52423
10Panx (trifluoroacetate salt)
10Panx1, WRQAAFVDSY
A peptide inhibitor of PANX1 -
GC68204
11-Azidoundecanoic acid
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GC66224
11-Maleimidoundecanoic acid
L'acide 11-maléimidundécanoÏque est un lieur PROTAC À base de chaÎne alkyle qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC73480
113-N16B
113-N16B est un lipide cationique ionisable utilisé pour produire des nanoparticules lipidiques (LNP).
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GC52343
113-O12B
An ionizable cationic lipidoid
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GC92076
119-23
119-23 est un lipide cationique ionisable qui a été utilisé dans la génération de nanoparticules lipidiques (LNP) pour la livraison d’arnm in vivo.
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GC91213
12β-Hydroxyisocholic Acid
Un acide biliaire
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GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
PMA; TPA; Phorbol myristate acetate
Un activateur de PKC
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GC90652
12-oxo-9(Z)-Dodecenoic Acid
Un métabolite de l'acide linoléique et de l'acide linolénique.
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GC71326
12R-LOX-IN-2
12R-LOX-IN-2 (composé 7b) est un inhibiteur de la Lipoxygénase 12r (12r - LOX).
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GC91073
13(Z)-Docosenoic Acid (sodium salt)
Un acide gras mono-insaturé de 22 carbones.
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GC68488
15-Azido-pentadecanoic acid
Azido Palmitic Acid
15-Azido-pentadecanoic acid est un réactif chimique contenant un groupe azoture. L'acide palmitique azido peut être utilisé pour identifier et caractériser les protéines d'acylation de l'acide palmitique après traduction à l'aide d'une technique simple et robuste en deux étapes de marquage et de détection.
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GC65988
16-Azidohexadecanoic acid
L'acide 16-azidohexadécanoÏque, un acide gras synthétique, peut être utilisé comme marqueur de modification des nucléotides et comme sonde moléculaire pour le métabolisme des acides gras.
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GC17557
17 alpha-propionate
CB-03-01
A peripherally selective androgen receptor antagonist -
GC68493
17α-Hydroxyprogesterone-d8
17-Hydroxyprogesterone-d8; 17-OHP-d8
17α-Hydroxyprogesterone-d8 est le déutérium de 17α-Hydroxyprogestérone. La 17α-Hydroxyprogestérone (17-Hydroxyprogestérone) est une hormone progestative endogène qui sert d'intermédiaire chimique dans la biosynthèse d'autres hormones stéroïdes, y compris les glucocorticoïdes, les androgènes et les œstrogènes.
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GC91109
17β-Estradiol 3-O-Sulfate (sodium salt)
Un métabolite inactif de 17β-estradiol.
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GC90945
17β-Estradiol-2,4,16,16-d4 3-sulfate (sodium salt)
Un standard interne pour la quantification du 17β-estradiol-3-sulfate.
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GC65870
17β-Estradiol-3-β-D-glucuronide-d3 sodium
1β-Estradiol-3-β-D-glucuronide-d3 sodium est le deutérium marqué 1β-Estradiol-3-β-D-glucuronide.
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GC68494
17β-HSD1-IN-1
17β-HSD1-IN-1 (Composé 1) est un inhibiteur hautement sélectif de la 17β-HSD1, qui inhibe la 17β-HSD1 et la 17β-HSD2 avec des IC50 respectifs de 5,6 et 3155 nM. Le composé peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).
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GC71338
17β-HSD10-IN-1
17β-HSD10-IN-1 (composé 9) est un inhibiteur actif par voie orale de la 17β - hydroxystéroïde déshydrogénase de type 10 (17β - hsd10) avec perméabilité hémato - encéphalique.
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GC11720
17-AAG (KOS953)
BMS 722782, CP 127374, KOS 953, NSC 330507, Tanespimycin
17-AAG (KOS953), un antibiotique ansamycine benzoquinone naturel, est le premier inhibiteur établi de Hsp90. -
GC17210
17-AAG Hydrochloride
Tanespimycin Hydrochloride;NSC 330507 Hydrochloride;CP 127374 Hydrochloride;17AAG Hydrochloride;17 AAG Hydrochloride
Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue -
GC68426
17a-Hydroxypregnenolone-d3
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GC71042
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate
18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (acide glycyrrhizoïque 3 - O - (sulfate d'hydrogène)) est un puissant inhibiteur de la 11β - hydroxystéroïde déshydrogénase (11β - hsd2) de type 2 avec une CI50 de 0,10 µm en utilisant des microsomes rénaux de rat.
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GC71169
18-Azido-stearic acid
18-Azido-stearic acid est un réactif chimique de clic contenant un groupe d’azide.
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GC91773
18-hydroxy Oleoyl Leucine-d7
18-hydroxy Oleoyl leucine-d7 is intended for use as an internal standard for the quantification of 18-hydroxy oleoyl leucine by GC- or LC-MS.
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GC15623
1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6
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GC72952
1E7-03
1E7-03, un dérivé de tétradroquinoléine de faible MW ciblant la protéine phosphatase-1, peut inhiber la transcription du vih-1.
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GC90584
1H,1H,2H,2H-Perfluorodecanesulfonic Acid
Une substance polyfluoroalkyle
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GC90585
1H,1H,2H,2H-Perfluorohexanesulfonic Acid
Une substance polyfluoroalkyle
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GC52216
1H,1H,2H,2H-Perfluorooctanesulfonic Acid
6:2 Fluorotelomer Sulfonate, 6:2 Fluorotelomer Sulfonic Acid, 6:2 FTS, 6:2 FTSA
A polyfluoroalkyl substance -
GC90815
2',3'-cyclic NADP+ (sodium salt)
Un substrat pour CNP
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GC66890
2',3'-Dideoxy-5-iodocytidine
2',3'-La didésoxy-5-iodocytidine est utilisée pour le séquençage des gènes et peut être utilisée comme antibiotique. La didésoxy-5-iodocytidine est particulièrement efficace contre Mycobacterium.
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GC52501
2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate (lithium salt)
ddATP
An inhibitor of reverse transcriptases and DNA polymerases -
GC90803
2',3'-Dideoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium salt)
Un inhibiteur de la transcriptase inverse et un métabolite actif de ddA et ddI.
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GC71982
2',4'-Dihydroxy-6'-Methoxyacetophenone
2',4'-Dihydroxy-6'-Methoxyacetophenone est une acétophénone phénolique dans l'artémisia.
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GC67628
2',7'-Dichlorofluorescein
2',&7#39;-La dichlorofluorescéine agit comme une sonde fluorescente (Ex \u003d 496 nm et Em \u003d 525 nm) pour la mesure des espèces réactives de l'oxygène (ROS).
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GC90813
2'-deoxy NAD+ (sodium salt)
Un agoniste de TRPM2
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GC67627
2'-Deoxy-5'-O-DMT-2'-fluorouridine
2'-Deoxy-5'-O-DMT-2'-fluorouridine, un analogue nucléosidique, est un dérivé 5'-O-DMTr-5-FUDR avec une puissante activité anti-fièvre jaune (YFV).
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GC67328
2'-Deoxy-L-adenosine
2'-Deoxy-L-adénosine est un synthon actif par voie orale pour les oligodésoxyribonucléotides modifiés. 2'-La désoxy-L-adénosine est un inhibiteur puissant, spécifique et sélectif de la réplication du virus de l'hépatite B (VHB) ainsi que des virus de l'hépatite du canard et de la marmotte (WHV).
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GC73523
2'-Deoxy-N3-methylcytidine hydriodide
2'-Deoxy-N3-methylcytidine hydriodide est un analogue nucléoside de purine.
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GC74092
2'-Deoxyguanosine-13C10
Deoxyguanosine-13C10; Guanine deoxyriboside-13C10
2'-Deoxyguanosine-13C10 (Désoxyguanosine - 13c10; guanine désoxynucléoside - 13c10) est une 2 '- Désoxyguanosine marquée au 13C. -
GC71729
2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate
2'-Deoxyguanosine-13C10,15N5 monohydrate est le 13C et 15N étiqueté 2’-désoxyguanosine monohydraté.
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GC70730
2'-Ethyl Simvastatin
2'-Ethyl Simvastatin (composé 6) est un analogue de la mevinoline ayant un effet inhibiteur de la HMG - CoA réductase.
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GC25010
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone
2'-Hydroxy-2-methoxychalcone is a chemical.
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GC66651
2'-O,4'-C-Methyleneadenosine
LNA-A
2'-O,4'-C-méthylèneadénosine (LNA-A) est un acide nucléique verrouillé (LNA) et est également un analogue de l'adénosine. -
GC66654
2'-O,4'-C-Methylenecytidine
LNA-C(Bz)
2'-O,4'-C-Méthylènecytidine (LNA-C(Bz)) est un analogue de nucléoside bicyclique avec une conformation de type N fixe. 2'-O,4'-C-Méthylènecytidine peut être utilisé pour synthétiser des oligonucléotides. 2'-O,4'-C-Méthylènecytidine forme des duplex avec des brins d'ADN et d'ARN complémentaires. -
GC66655
2'-O,4'-C-Methyleneguanosine
LNA-G
2ò-O,4ò-C-Méthylèneguanosine (LNA-G) est un analogue de guanine inverse, où LNA (acide nucléique verrouillé) est un analogue d'acide nucléique. La modification de LNA peut être utilisée dans une variété d'applications telles qu'une affinité de liaison efficace avec des séquences complémentaires et une plus grande résistance aux nucléases que les nucléotides naturels, offrant un grand potentiel pour des applications dans le diagnostic et la recherche de maladies. LNA-G est également disponible via l'ADN polymérase KOD, qui permet l'intégration des nucléotides LNA-G dans le brin d'ADN. -
GC68521
2'-O-MB-cAMP sodium
2'-O-Monobutyryl cyclic AMP sodium
Le 2'-O-MB-cAMP (2'-O-monobutyryl cyclic AM) sodium est un précurseur actif de l'adénosine monophosphate cyclique.
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GC52183
2'-O-Methyl-5-methyluridine
2'-O-Methylribothymidine, 2'-O-Methylthymidine
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GC66713
2'-O-MOE-5-Me-C(Bz)
2'-O-MOE-5-Me-C (Bz) est un nucléotide pour la synthèse stéréosélective d'alkylphosphonates de nucléoside.
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GC66657
2'-O-MOE-5-Me-rC
2'-O-MOE-5-Me-rC est un composé actif. 2'-O-MOE-5-Me-rC peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
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GC66091
2'-O-MOE-5-Me-rU
2'-O-MOE-5-Me-rU est un composé actif. 2'-O-MOE-5-Me-rU peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
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GC66656
2'-O-MOE-rC
2'-O-MOE-rC est un nucléoside modifié par 2'-O-MOE. 2'-O-MOE-rC peut être utilisé pour la synthèse d'ADN.
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GC66652
2'-O-MOE-U
2'-O-MOE-U est un phosphoramidite, peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.
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GC70652
2'MeO6MF
2'MeO6MF est un modulateur allostérique positif de la pénétration cérébrale de α2β1γ2l et de tous les Récepteurs GABAA contenant α1.
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GC67384
2′-Deoxy-β-L-uridine
2'-Deoxy-β-L-uridine est un analogue de nucléotide et un substrat spécifique pour l'enzyme virale, ne montre aucune stéréospécificité contre l'herpès simplex 1 (HSV1) thymidine kinase (TK). 2ò-Deoxy-β-L-uridine exerce une activité antivirale via l'interaction de 5'-triphosphates avec l'ADN polymérase virale.
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GC90517
2,2'-Bisnaloxone
Une impureté potentielle dans les préparations commerciales de naloxone.
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GC90941
2,3,4,6,7,8-Hexachlorodibenzofuran
Un dibenzofurane polychloré de type dioxine
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GC66487
2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide
Le bromure de 2,3,4,6-tétra-o-acétyl-alpha-galactosylpyranosyle est un lieur PROTAC à base de chaîne alkyle qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC90944
2,3,4,7,8-Pentachlorodibenzofuran
Un dibenzofurane polychloré de type dioxine
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GC90818
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzo-p-dioxin
Un toxique et un agoniste d'AhR
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GC90819
2,3,7,8-Tetrachlorodibenzofuran
Un dibenzofurane polychloré et une dioxine.
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GC12258
2,3-DCPE hydrochloride
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GC67743
2,3-Dihydroxyquinoxaline
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GC90081
2,3-dinor-8-iso Prostaglandin F1α
Un métabolite actif de l'acide arachidonique et 8-iso PGF2α.
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GC70354
2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium
2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium est un intermédiaire dans la voie de glycolyse.
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GC25006
2,4'-Dihydroxybenzophenone
2,4'-Dihydroxybenzophenone (DHBP) is an organic compound used for the synthesis of pharmaceutical agents.
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GC68044
2,4,6-Trihydroxybenzaldehyde
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GC68452
2,4,6-Triiodophenol
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GC71530
2,4-D-13C6
2,4-D-13C6 est le 2,4 - D marqué au 13C.
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GC68234
2,4-Difluorobenzaldehyde
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GC71311
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin est une antivitamine B12 potentielle par liaison à l’enzyme de traitement B12 humain CblC avec une affinité élevée (KD=130 nm).
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GC68132
2,6-Dichloroquinone-4-chloroimide
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GC66679
2,6-Dimethyl-L-tyrosine
Dmt
La 2,6-diméthyl-L-tyrosine (Dmt) est un dérivé de la tyrosine qui améliore l'affinité des récepteurs, la bioactivité fonctionnelle et l'analgésie in vivo des peptides opioïdes. -
GC91055
2,6-Xylidine-d6 (hydrochloride)
Une norme de référence analytique
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GC71909
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol est un inhibiteur de la double alpha - amylase / alpha - glucosidase actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 6,94 μm et 23,35 μm, respectivement.
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GC68512
2,7-Dichlorodihydrofluorescein
DCFH2
2,7-Dichlorodihydrofluorescein (DCFH2) is a non-fluorescent probe. 2,7-Dichlorodihydrofluorescein produces highly fluorescent 2',7'-dichlorofluorescein (DCF), which can be used for measuring reactive oxygen species.
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GC66721
2-(2-(6-chlorohexyloxy)ethoxy)ethanamine hydrochloride
La 2-(2-(6-chlorohexyloxy)éthoxy)éthanamine (chlorhydrate) est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC68504
2-(2-Methylbenzamido)acetic acid-d7
2-(2-Méthylbenzamido)acide acétique-d7 est le déutérium de l'acide 2-(2-méthylbenzamido)acétique. L'acide 2-(2-méthylbenzamido)acétique est un métabolite qui peut être détecté dans l'urine.
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GC66678
2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride
Le chlorhydrate de 2-(3-trifluorométhylphényl)glycine est un précurseur des 2-acétamido-5-aryl-1,2,4-triazolones substituées. Les 2-acétamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones substituées sont des antagonistes des récepteurs V1a/V2 doubles et peuvent être utilisées dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.
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GC67619
2-(4-Biphenylyl)-5-phenyl-1,3,4-oxadiazole
Le 2-(4-biphénylyl)-5-phényl-1,3,4-oxadiazole est un colorant laser à haute efficacité quantique de photoluminescence (PL).
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GC68093
2-(4-Chlorophenoxy)ethanol
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GC66595
2-(Azido-PEG2-amido)-1,3-propandiol
Le 2-(azido-PEG2-amido)-13-propanediol est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC66746
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(carboxylethoxy)propane
Le 2-azido-PEG3-amido-13-biscarboxyléthoxypropane est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC66548
2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS ester)
Le 2-(Azido-PEG3-amido)-1,3-bis(NHS ester) est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC67303
2-(Biotin-amido)-1,3-bis-(C1-PEG1-acid)
Le 2-(biotine-amido)-13-bis(carboxyléthoxy)propane est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC90442
2-(Chloromethyl)-3-(2-methylphenyl)quinazolin-4(3H)-one
Une norme de référence analytique
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GC91650
2-(Morpholin-4-yl)ethane-1-sulfonamide
4-Morpholineethanesulfonamide
2-(Morpholin-4-yl)ethane-1-sulfonamide is a byproduct in the synthesis of diazo compounds. -
GC66326
2-(Naphthalen-1-yl)-5-phenyloxazole
α-NPO
Le 2-(naphtalène-1-yl)-5-phényloxazole (α ; -NPO) est un colorant fluorescent organique. Le 2-(naphtalène-1-yl)-5-phényloxazole a un atome d'azote dans sa structure qui peut interférer avec la teneur en azote de l'étape d'amination. -
GC25008
2-Acetamidofluorene
2-AAF, 2-Acetaminofluorene, N-2-Fluorenylacetamide, N-Acetyl-2-aminofluorene
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GC67087
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane
Le 2-amino-13-bis(carboxyléthoxy)propane est un lieur PROTAC à base de PEG qui peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
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GC74106
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride
2-Amino-1,3-bis(carboxylethoxy)propane hydrochloride est un acide aminé non protéique, l'acide aminosulfonique.
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GC66717
2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid
L'acide 2-amino-2-(p-tolyl)acétique est utilisé pour optimiser le squelette azide et est l'intermédiaire dans la synthèse des composés 1,3,4-thiadiazole. Les composés de 1,3,4-thiadiazole présentent une activité anticancéreuse potentielle et inhibent la glutaminase (GLSI).
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GC68195
2-Amino-5-methylthiophene-3-carbonitrile
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GC73817
2-APQC
2-APQC est un activateur SIRT3 avec la valeur Kd de 2.756 μM.