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Accueil >> Signaling Pathways >> Angiogenesis >> BTK

BTK

BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.

Products for  BTK

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (Btk) de Bruton puissant, sélectif et disponible par voie orale. (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) Chemical Structure
  3. GC67857 (R)-Elsubrutinib

    (R)-ABBV-105

     (R)-Elsubrutinib Chemical Structure
  4. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

     Le (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), l'énantiomère S du Sunvozertinib, présente une activité inhibitrice contre les insertions EGFR exon 20 NPH et ASV, la mutation EGFR L858R/T790M et l'insertion Her2 exon20 YVMA (IC50 = 51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM et 21,2 nM, respectivement). Le (S)-Sunvozertinib inhibe également la BTK. (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  5. GC60551 Acalabrutinib D4

    ACP-196-d4

     Acalabrutinib D4 Chemical Structure
  6. GC15453 ACP-196

    ACP-196

     L'ACP-196 (ACP-196) est un inhibiteur de BTK de deuxième génération, actif par voie orale, irréversible et hautement sélectif. ACP-196 se lie de manière covalente À Cys481 dans la poche de liaison À l'ATP de BTK. L'ACP-196 démontre de puissants effets ciblés et une efficacité dans des modèles murins de leucémie lymphoÏde chronique (LLC). ACP-196 Chemical Structure
  7. GC31679 ARQ 531

    MK-1026

     ARQ 531 (MK-1026) est un inhibiteur réversible non covalent et oralement actif de la tyrosine kinase de Bruton (BTK), avec des IC50 de 0,85 nM et 0,39 nM pour WT-BTK et C481S-BTK, respectivement. ARQ 531 Chemical Structure
  8. GC70685 Atuzabrutinib Atuzabrutinib(SAR 444727) est un inhibiteur puissant et sélectivement réversible de la Btk (tyrosine kinase de Bruton). Atuzabrutinib Chemical Structure
  9. GC13562 AVL-292

    AVL292;AVL 292

     A covalent BTK inhibitor AVL-292 Chemical Structure
  10. GC63846 BIIB091 BIIB091 est un inhibiteur de BTK hautement sélectif, réversible et actif par voie orale pour le traitement des maladies auto-immunes. BIIB091 Chemical Structure
  11. GC74040 BIIB129 BIIB129 est un inhibiteur covalent, sélectif, de petite molécule de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) capable de pénétrer la barrière hémato-encéphale. BIIB129 Chemical Structure
  12. GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2 Chemical Structure
  13. GC31760 BMS-935177 Le BMS-935177 est un inhibiteur réversible puissant et sélectif de la tyrosine kinase de Bruton (Btk) avec une IC50 de 3 nM. BMS-935177 Chemical Structure
  14. GC31713 BMS-986142 Le BMS-986142 est un inhibiteur réversible puissant et hautement sélectif de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 0,5 nM. BMS-986142 Chemical Structure
  15. GC32844 BMS-986195

    BMS-986195

     BMS-986195 (BMS-986195) est un inhibiteur irréversible covalent sélectif très puissant de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton', avec une IC50 de 0,1 nM. BMS-986195 Chemical Structure
  16. GC11063 BMX-IN-1

    BMX Inhibitor 1

     A selective BMX and BTK inhibitor BMX-IN-1 Chemical Structure
  17. GC19333 BTK IN-1

    BTK-IN-1

     BTK IN-1 (analogue SNS062) est un puissant inhibiteur de BTK, avec une IC50 <100 nM. BTK IN-1 Chemical Structure
  18. GC35561 Btk inhibitor 1 L'inhibiteur de Btk 1 est un racémate d'IBT6A. IBT6A est une impureté de l'Ibrutinib. IBT6A peut être utilisé dans la synthèse du dimère IBT6A Ibrutinib et de l'adduit IBT6A. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM. Btk inhibitor 1 Chemical Structure
  19. GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride Chemical Structure
  20. GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer L'énantiomère 1 R de l'inhibiteur de Btk est une impureté de l'ibrutinib. L'énantiomère de l'inhibiteur de Btk 1 R peut être utilisé dans la synthèse de l'énantiomère de l'inhibiteur de Btk 1 R dimère Ibrutinib et de l'adduit de l'énantiomère de l'inhibiteur de Btk 1 R. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM. Btk inhibitor 1 R enantiomer Chemical Structure
  21. GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Le chlorhydrate de l'énantiomère inhibiteur de Btk 1 R est une impureté de l'ibrutinib. IBT6A peut être utilisé dans la synthèse du dimère IBT6A Ibrutinib et de l'adduit IBT6A. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM. Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Chemical Structure
  22. GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10 Chemical Structure
  23. GC62498 BTK inhibitor 17 L'inhibiteur de BTK 17 est un inhibiteur de BTK irréversible puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 2,1 nM. BTK inhibitor 17 Chemical Structure
  24. GC64360 BTK inhibitor 18 L'inhibiteur de BTK 18 est un inhibiteur de Btk puissant, sélectif, actif par voie orale et covalent avec une IC50 de 142 nM. BTK inhibitor 18 Chemical Structure
  25. GC32007 Btk inhibitor 2

    BGB-3111 analog

     L'inhibiteur de Btk 2 (analogue du BGB-3111) est un inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) extrait du brevet US 20170224688 A1. Btk inhibitor 2 Chemical Structure
  26. GC73854 BTK-IN-29 BTK-IN-29 (composé 14) est un inhibiteur de Btk. BTK-IN-29 Chemical Structure
  27. GC33064 CG-806 (Luxeptinib)

    CG-806

     CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) est un inhibiteur pan-FLT3/pan-BTK actif par voie orale, réversible, premier de sa catégorie, non covalent et puissant. CG-806 (Luxeptinib) induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose ou l'autophagie dans les cellules de la leucémie myéloÏde aiguë. CG-806 (Luxeptinib) Chemical Structure
  28. GC13365 CGI-1746 A potent, selective BTK inhibitor CGI-1746 Chemical Structure
  29. GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (composé 9) est un inhibiteur de BTK irréversible hautement sélectif, avec une IC50 de 7 nM. CHMFL-BTK-01 (composé 9) a puissamment inhibé l'autophosphorylation de BTK Y223. CHMFL-BTK-01 Chemical Structure
  30. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR. CHMFL-EGFR-202 Chemical Structure
  31. GC13439 CNX-774 Le CNX-774 est un inhibiteur de BTK actif par voie orale, irréversible et sélectif, avec une IC50 < 1 nM. CNX-774 cible spécifiquement la cystéine 481 de Btk pour une modification covalente. CNX-774 Chemical Structure
  32. GC64819 Elsubrutinib

    ABBV-105

     Elsubrutinib (ABBV-105) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton actif, puissant, sélectif et irréversible. L'IC50 d'Elsubrutinib pour le domaine catalytique BTK est de 0,18 μM. Elsubrutinib Chemical Structure
  33. GC34062 Evobrutinib (M2951) Evobrutinib (M2951), en tant qu'inhibiteur covalent de la tyrosine kinase de Bruton, oral, hautement sélectif, était bien toléré et efficace. Evobrutinib (M2951) Chemical Structure
  34. GC73490 GBD-9 GBD-9 est un agent de dégradation bimécanique qui dégrade efficacement Btk et gspt1 par le recrutement de la ligase E3 albumine cérébrale (crbn). GBD-9 Chemical Structure
  35. GC11995 GDC-0834 Le GDC-0834 est l'énantiomère S du GDC-0834. GDC-0834 Chemical Structure
  36. GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834 Racemate est la forme racémate de GDC-0834, qui est un inhibiteur puissant et sélectif de BTK avec des CI50 in vitro de 5,9 et 6,4 nM dans les tests biochimiques et cellulaires, respectivement. GDC-0834 Racemate Chemical Structure
  37. GC19162 GDC-0853

    RG-7845

     GDC-0853 (GDC-0853) est un inhibiteur puissant, sélectif, disponible par voie orale et non covalent de la tyrosine kinase (Btk) du bruton's avec Kis de 0,91 nM, 1,6, 1,3, 12,6 et 3,4 nM pour WT Btk et le C481S , mutants C481R, T474I, T474M. GDC-0853 a le potentiel pour la polyarthrite rhumatoÏde et la recherche sur le lupus érythémateux disséminé. GDC-0853 Chemical Structure
  38. GC39194 Ibrutinib D5 Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) est un Ibrutinib marqué au deutérium. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible du Btk. Ibrutinib D5 Chemical Structure
  39. GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine L'ibrutinib désacryloylpipéridine (IBT4A) est une impureté de l'ibrutinib. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de la Btk avec une IC50 de 0,5 nM. Ibrutinib deacryloylpiperidine Chemical Structure
  40. GC36289 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-biotine est une sonde constituée d'Ibrutinib lié À la biotine via un lieur À longue chaÎne, extrait du brevet WO2014059368A1 composé 1-5, a une IC50 de 0,755-1,02 nM pour BTK. Ibrutinib-biotin Chemical Structure
  41. GC73427 JNJ-64264681 JNJ-64264681 est un inhibiteur Covalent puissant, actif par voie orale, sélectif et irréversible de la Btk. JNJ-64264681 Chemical Structure
  42. GC73364 JS25 JS25 est un inhibiteur sélectif et covalent du BTK qui inactive le BTK avec une valeur de ci50 de 5,8 nM en chélatant Tyr551. JS25 Chemical Structure
  43. GC73775 KIN-8194 KIN-8194 est un inhibiteur double actif oral de HCK et de BTK, avec des valeurs de ci50 de 0,915 et < 0,495 nM, respectivement. KIN-8194 Chemical Structure
  44. GC73414 Larotinib Larotinib est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) actif par voie orale à large spectre et dont l’egfr est la cible principale avec une ci50 de 0,6 nM. Larotinib Chemical Structure
  45. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 est un puissant inhibiteur de BTK, JAK2, PLK, inhibe la BTK recombinante, Plx1 et PLK3 avec des IC50 de 2,5 μM, 10 μM et 61 μM; LFM-A13 ne montre aucun effet sur JAK1 et JAK3, la kinase de la famille Src HCK, l'EGFR et l'IRK. LFM-A13 Chemical Structure
  46. GC36661 MT-802 Le MT-802 est un puissant dégradeur de BTK basé sur le ligand Cereblon, avec un DC50 de 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  47. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride Le chlorhydrate de N-pipéridine Ibrutinib (Composé 1) est un dérivé réversible de l'Ibrutinib. Le chlorhydrate de N-pipéridine Ibrutinib est un puissant inhibiteur de BTK avec des IC50 de 51,0 et 30,7 nM pour WT BTK et C481S BTK, respectivement. Le chlorhydrate de N-pipéridine Ibrutinib peut être utilisé comme ligand BTK dans la synthèse d'une série de PROTAC, tels que SJF620. SJF620 est un puissant dégradeur PROTAC BTK avec un DC50 de 7,9 nM. N-piperidine Ibrutinib hydrochloride Chemical Structure
  48. GC73434 NRX-0492 NRX-0492 est actif par voie orale et puissant agent de dégradation du Btk. NRX-0492 Chemical Structure
  49. GC69600 NX-2127

    NX-2127 est un inhibiteur de BTK efficace par voie orale qui peut induire la dégradation de BTKC481S muté dans les cellules. NX-2127 inhibe la prolifération des cellules TMD8 porteuses de la mutation BTKC481S plus efficacement que l'Ibrutinib. NX-2127 catalyse également la dégradation d'Ikaros (IKZF1) et d'Aiolos (IKZF3), avec des concentrations correspondantes de 25 nM et 54 nM. En outre, NX-2127 stimule l'activation des lymphocytes T et augmente la production d'IL-2 dans les cellules T primaires humaines.

     NX-2127 Chemical Structure
  50. GC13219 ONO-4059

    GS-4059 analog

     ONO-4059 est l'analogue de ONO-4059, ONO-4059 est un inhibiteur Btk très puissant et sélectif. ONO-4059 Chemical Structure
  51. GC36861 PCI 29732 PCI 29732 est un puissant inhibiteur de BTK réversible, actif par voie orale, avec des valeurs de Kiapp de 8,2, 4,6 et 2,5 nM pour BTK, Lck et Lyn, respectivement. PCI 29732 Chemical Structure
  52. GC13812 PCI-32765 (Ibrutinib)

    Imbruvica, PCI 32765

     PCI-32765 (Ibrutinib) est un inhibiteur sélectif irréversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) qui cible spécifiquement le domaine kinase de cette enzyme et module la signalisation en aval de BTK en réduisant sa capacité de phosphorylation avec un IC50 de 0,5 nM dans des essais sans cellules. PCI-32765 (Ibrutinib) Chemical Structure
  53. GC12921 PCI-32765 Racemate PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) est le racémate d'Ibrutinib. L'ibrutinib est un inhibiteur sélectif et irréversible de Btk avec une valeur IC50 de 0,5 nM. PCI-32765 Racemate Chemical Structure
  54. GC30155 PCI-33380 Le PCI-33380 est un inhibiteur irréversible et sélectif de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) (sonde fluorescente). PCI-33380 Chemical Structure
  55. GC34709 PF-06250112 Le PF-06250112 est un inhibiteur de BTK puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,5 nM, présente un effet inhibiteur sur la tyrosine kinase non réceptrice BMX et la TEC avec des IC50 de 0,9 nM et 1,2 nM, respectivement . PF-06250112 Chemical Structure
  56. GC62515 Pirtobrutinib

    LOXO-305, LY3527727

     Le pirtobrutinib (LOXO-305), un inhibiteur de BTK de nouvelle génération hautement sélectif et non covalent, inhibe diverses mutations de substitution de BTK C481. Le pirtobrutinib provoque une régression des tumeurs lymphomateuses dépendantes de la BTK dans des modèles de xénogreffes murines. Le pirtobrutinib est également plus de 300 fois sélectif pour BTK par rapport À 370 autres kinases testées et ne montre aucune inhibition significative des cibles non kinases À 1 μM. Pirtobrutinib Chemical Structure
  57. GC31339 PRN1008

    PRN1008

     PRN1008 (PRN1008) est un inhibiteur actif covalent, sélectif et oral réversible de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton', avec une IC50 de 1,3 nM. PRN1008 Chemical Structure
  58. GC37048 QL47 QL47, un agent antiviral À large spectre, inhibe le virus de la dengue et d'autres virus À ARN. QL47 Chemical Structure
  59. GC38375 Remibrutinib Le remibrutinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase brute (BTK) puissant et actif par voie orale avec une valeur IC50 de 1 nM. Remibrutinib Chemical Structure
  60. GC11230 RN486 RN486 est un inhibiteur de Btk puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 4,0 nM et un Kd de 0,31 nM. RN486 Chemical Structure
  61. GC73373 RSH-7 RSH-7 est un puissant inhibiteur de BTK et de FLT3 avec des ci50 de 47,12 nM, respectivement. RSH-7 Chemical Structure
  62. GC62614 SJF620 hydrochloride Le chlorhydrate de SJF620 est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et Btk avec un DC50 de 7,9 nM. SJF620 contient un analogue du lénalidomide pour le recrutement de CRBN. SJF620 hydrochloride Chemical Structure
  63. GC37672 Spebrutinib besylate

    AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate

     Le bésylate de spébrutinib (AVL-292 benzènesulfonate ; CC-292 bésylate) est un puissant inhibiteur de l'activité de la kinase Btk (IC50<0,5 nM, Kinact/Ki=7,69×104 M-1s-1s) dans les tests biochimiques. Spebrutinib besylate Chemical Structure
  64. GC64120 TAK-020 TAK-020 est un inhibiteur covalent de Btk, qui devient le candidat clinique. TAK-020 Chemical Structure
  65. GC33821 Tirabrutinib (ONO-4059)

    GS-4059, ONO-WG-307, Tirabrutinib

     Le tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton's actif par voie orale (peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE)), avec une CI50 de 6,8 nM. Tirabrutinib (ONO-4059) Chemical Structure
  66. GC34097 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride))

    GS-4059, ONO-WG-307

     Le chlorhydrate de tirabrutinib (ONO-4059) est un inhibiteur de la tyrosine kinase (BTK) de Bruton's actif par voie orale (peut traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE)), avec une CI50 de 6,8 nM. Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) Chemical Structure
  67. GC63229 TL-895 Le TL-895 est un inhibiteur de BTK irréversible puissant, actif par voie orale, compétitif pour l'ATP et hautement sélectif avec une IC50 et un Ki de 1,5 nM et 11,9 nM, respectivement . TL-895 Chemical Structure
  68. GC63232 Tolebrutinib

    SAR442168; PRN2246

     Le tolébrutinib (SAR442168) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de la Bruton tyrosine kinase (BTK), avec des CI50 de 0,4 et 0,7 nM dans les cellules Ramos B et dans les cellules de la microglie HMC, respectivement. Tolebrutinib Chemical Structure
  69. GC73855 UBX-382 UBX-382 est une chimère ciblant la protéolysse (PROTACs) disponible par voie orale qui cible BTK pour inactiver la signalisation des récepteurs des cellules b. UBX-382 Chemical Structure
  70. GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) est un puissant inhibiteur non covalent de BTK et ITK, avec des valeurs de Kd de 0,3 nM et 2,2 nM, respectivement. Vecabrutinib (SNS-062) montre un IC50 de 24 nM pour ITK. Vecabrutinib (SNS-062) Chemical Structure
  71. GC34075 Zanubrutinib (BGB-3111)

    BGB-3111

     Le zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) est un inhibiteur sélectif de Bruton tyrosine kinase (Btk). Zanubrutinib (BGB-3111) Chemical Structure

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