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Accueil >> Signaling Pathways >> Apoptosis

Apoptosis

As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.

Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.

Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.

Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.

Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.

Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.

One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.

p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.

Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9). 

Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.

References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.

What is Apoptosis? The Apoptotic Pathways and the Caspase Cascade

Targets for  Apoptosis

Products for  Apoptosis

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC15878 Atractyloside Dipotassium Salt Inhibitor of ADP/ATP translocases Atractyloside Dipotassium Salt Chemical Structure
  3. GC72319 Atrosab Atrosab est un anticorps humanisé anti - tnfr1 Antagoniste des IgG1. Atrosab Chemical Structure
  4. GC39699 Aurintricarboxylic acid L'acide aurintricarboxylique est un antagoniste allostérique de puissance nanomolaire avec une sélectivité envers les P2X1R et P2X3R sensibles À l'αβ-méthylène-ATP, avec des IC50 de 8,6 nM et 72,9 nM pour rP2X1R et rP2X3R, respectivement . Aurintricarboxylic acid Chemical Structure
  5. GC46895 Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt)

    ATA

     A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities Aurintricarboxylic Acid (ammonium salt) Chemical Structure
  6. GC13332 Aurora A Inhibitor I A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase Aurora A Inhibitor I Chemical Structure
  7. GC15295 AUY922 (NVP-AUY922)

    VER-52296, AUY-922, AUY 922, Luminespib

     AUY922 (NVP-AUY922) est un inhibiteur puissant et sélectif de HSP90, ce qui inhibe efficacement à la fois HSP90α et HSP90β, que les valeurs similaires d'IC50 sont respectivement 13nM et 21nM. AUY922 (NVP-AUY922) Chemical Structure
  8. GC31719 Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) L'avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) est un anticorps monoclonal IgG1 anti-PD-L1 entièrement humain avec une cytotoxicité potentielle À médiation cellulaire dépendante des anticorps. Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) Chemical Structure
  9. GC72858 Avenanthramide A Avenanthramide A est une ptoalexine que l'on trouve dans l'avoine (Avena sativa L.). Avenanthramide A Chemical Structure
  10. GC42880 Avenanthramide-C methyl ester Avenanthramide-C methyl ester is an inhibitor of NF-κB activation that acts by blocking the phosphorylation of IKK and IκB (IC50 ~ 40 μM). Avenanthramide-C methyl ester Chemical Structure
  11. GC35440 AX-024 AX-024 est un inhibiteur de premier ordre disponible par voie orale de l'interaction TCR-Nck qui inhibe sélectivement l'activation des lymphocytes T déclenchée par le TCR avec une IC50 ~ 1 nM. AX-024 Chemical Structure
  12. GC19046 AX-024 hydrochloride Le chlorhydrate d'AX-024 est un inhibiteur de premier ordre disponible par voie orale de l'interaction TCR-Nck qui inhibe sélectivement l'activation des lymphocytes T déclenchée par le TCR avec une IC50 ~ 1 nM. AX-024 hydrochloride Chemical Structure
  13. GC17045 AXL1717

    AXL 1717, NSC 36407, Picropodophyllin, PPP

     A potent and selective inhibitor of IGF-1R AXL1717 Chemical Structure
  14. GC15055 AZ 628

    AZ-628; AZ628

     AZ 628 est un inhibiteur de kinase pan-Raf avec des IC50 de 105, 34 et 29 nM pour B-Raf, B-RafV600E et c-Raf-1, respectivement. AZ 628 Chemical Structure
  15. GC13433 AZ 960 A JAK2 inhibitor AZ 960 Chemical Structure
  16. GC72868 AZA197 AZA197 est un Inhibiteur sélectif de petites molécules de Cdc42. AZA197 Chemical Structure
  17. GC46901 Azadirachtin L'azadirachtine, l'un des insecticides botaniques les plus prometteurs, est largement utilisé pour la lutte antiparasitaire. Azadirachtin Chemical Structure
  18. GC15033 Azathioprine

    Azamune, Azoran, BW 57322, Imuran, NSC 39084

     L'azathioprine (BW 57-322) est un agent immunosuppresseur actif par voie orale. Azathioprine Chemical Structure
  19. GC48971 AZD 1152 (hydrochloride)

    Barasertib

     A prodrug for a potent Aurora B inhibitor AZD 1152 (hydrochloride) Chemical Structure
  20. GC18566 AZD 3147 AZD 3147 est un puissant inhibiteur double sélectif, actif par voie orale, de mTORC1 et mTORC2 avec une valeur IC50 de 1,5 nM. AZD 3147 a également un effet sélectif sur PI3K. AZD 3147 Chemical Structure
  21. GC50109 AZD 5582 dihydrochloride Le dichlorhydrate d'AZD 5582 est un antagoniste de l'inhibiteur des protéines d'apoptose (IAP), qui se lie aux domaines BIR3 cIAP1, cIAP2 et XIAP avec des IC50 de 15, 21 et 15 nM, respectivement. AZD5582 induit l'apoptose. AZD 5582 dihydrochloride Chemical Structure
  22. GC33247 AZD-5991 AZD-5991 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 avec une IC50 de 0,7 nM dans le test FRET et un Kd de 0,17 nM dans le test de résonance plasmonique de surface (SPR). AZD-5991 Chemical Structure
  23. GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate est le racémate de AZD-5991. Le racémate AZD-5991 est un inhibiteur Mcl-1 avec une CI50 <3 nM dans le test FRET. AZD-5991 Racemate Chemical Structure
  24. GC33239 AZD-5991 S-enantiomer L'énantiomère S AZD-5991 est l'énantiomère le moins actif de l'AZD-5991. L'énantiomère S AZD-5991 est un inhibiteur de Mcl-1 avec une IC50 de 6,3 μM dans le test FRET et un Kd de 0,98 μM dans le test de résonance plasmonique de surface (SPR). AZD-5991 S-enantiomer Chemical Structure
  25. GC64938 AZD-7648 L'AZD-7648 est un puissant inhibiteur sélectif de l'ADN-PK, actif par voie orale, avec une IC50 de 0,6 nM. L'AZD-7648 induit l'apoptose et présente une activité antitumorale. AZD-7648 Chemical Structure
  26. GC12660 AZD1208

    AZD 1208;AZD-1208

     AZD1208 est un inhibiteur de la kinase Pim puissant, hautement sélectif et administrable par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,4, 5 et 1,9 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. AZD1208 Chemical Structure
  27. GC13029 AZD2014

    AZD 2014; AZD-2014

     AZD2014 (AZD2014) est un inhibiteur mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2. AZD2014 Chemical Structure
  28. GC33255 AZD4320 AZD4320 est un nouvel inhibiteur double BCL2/BCLxL imitant BH3 avec des IC50 de 26 nM, 17 nM et 170 nM pour les cellules KPUM-MS3, KPUM-UH1 et STR-428, respectivement. AZD4320 Chemical Structure
  29. GC73016 AZD4877 AZD4877 est un autre isostère de l’ispinesib et également un inhibiteur de la protéine du fuseau kinesin (Eg5) avec une ci50 de 2 nM. AZD4877 Chemical Structure
  30. GC19050 AZD5582 AZD5582 est un antagoniste de l'inhibiteur des protéines d'apoptose (IAP), qui se lie aux domaines BIR3 cIAP1, cIAP2 et XIAP avec des IC50 de 15, 21 et 15 nM, respectivement. AZD5582 induit l'apoptose. AZD5582 Chemical Structure
  31. GC16380 AZD8055

    CCG-168

     L'AZD8055 est un nouvel inhibiteur de mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 0,8 nmol/L et un Ki de 1,3 nmol/L. AZD8055 Chemical Structure
  32. GC19054 Azoramide L'azoramide est un puissant modulateur À petite molécule actif par voie orale de la réponse protéique non repliée (UPR). Azoramide Chemical Structure
  33. GC46904 Azoxystrobin

    ICI-A 5504

     L'azoxystrobine est un fongicide β-méthoxyacrylate À large spectre. Azoxystrobin Chemical Structure
  34. GC60616 AZT triphosphate

    3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate

     L'AZT triphosphate (3'-azido-3'-désoxythymidine-5'-triphosphate) est un métabolite triphosphate actif de la zidovudine (AZT). AZT triphosphate Chemical Structure
  35. GC60617 AZT triphosphate TEA

    3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA

     L'AZT triphosphate TEA (3'-azido-3'-désoxythymidine-5'-triphosphate TEA) est un métabolite triphosphate actif de la zidovudine (AZT). AZT triphosphate TEA Chemical Structure
  36. GC35458 Bacopaside II Le bacopaside II, un extrait de la plante médicinale Bacopa monnieri, bloque le canal de l'eau de l'Aquaporine-1 (AQP1) et altère la migration des cellules qui expriment l'AQP1. Le bacopaside II induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Bacopaside II Chemical Structure
  37. GC72817 BAI1 hydrochloride BAI1 hydrochloride est un facteur sélectif d’apoptose BAX inhibiteurs allostériques. BAI1 hydrochloride Chemical Structure
  38. GC34263 Bak BH3 Bak BH3 est dérivé du domaine BH3 de Bak, peut antagoniser la fonction de Bcl-xL dans les cellules. Bak BH3 Chemical Structure
  39. GC52344 Bak BH3 (72-87) (human) (trifluoroacetate salt) A Bak-derived peptide Bak BH3 (72-87) (human) (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  40. GC12053 BAM7

    BAM 7;BAM-7

     A direct activator of Bax BAM7 Chemical Structure
  41. GN10507 Baohuoside I

    Icariin II, Icariside II

     Baohuoside I, et flavonoid isoleret fra Epimedium koreanum Nakai, fungerer som en hæmmer af CXCR4, nedregulerer CXCR4-ekspression, inducerer apoptose og viser antitumoraktivitet. Baohuoside I Chemical Structure
  42. GC15371 Bardoxolone

    Bardoxolone, RTA 401

     An anti-inflammatory compound that activates Nrf2/ARE signaling Bardoxolone Chemical Structure
  43. GC11572 Bardoxolone methyl

    Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155

     A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity Bardoxolone methyl Chemical Structure
  44. GC60620 Batabulin La batabuline (T138067) est un agent antitumoral qui se lie de manière covalente et sélective À un sous-ensemble des isotypes de la β-tubuline, perturbant ainsi la polymérisation des microtubules. La batabuline affecte la morphologie cellulaire et conduit À l'arrêt du cycle cellulaire, induisant finalement la mort cellulaire apoptotique. Batabulin Chemical Structure
  45. GC60621 Batabulin sodium

    T138067

     La batabuline sodique (T138067 sodique) est un agent antitumoral qui se lie de manière covalente et sélective À un sous-ensemble des isotypes de la β-tubuline, perturbant ainsi la polymérisation des microtubules. La batabuline sodique affecte la morphologie cellulaire et conduit À l'arrêt du cycle cellulaire, induisant finalement la mort cellulaire apoptotique. Batabulin sodium Chemical Structure
  46. GC68729 Bax activator-1

    Le Bax activateur-1 (composé 106) est un activateur de Bax qui induit l'apoptose des cellules tumorales dépendantes de Bax.

     Bax activator-1 Chemical Structure
  47. GC12763 Bax channel blocker Bax channel blocker Chemical Structure
  48. GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor Bax inhibitor peptide P5 Chemical Structure
  49. GC17195 Bax inhibitor peptide V5

    BIP-V5; BAX Inhibiting Peptide V5

     A Bax inhibitor Bax inhibitor peptide V5 Chemical Structure
  50. GC52476 Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt)

    BIP V5, VPMLK

     A Bax inhibitor Bax Inhibitor Peptide V5 (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  51. GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria Bax inhibitor peptide, negative control Chemical Structure
  52. GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) est un inhibiteur de l'activation de NF-κB et de la phosphorylation de IκBα; il stabilise IκBα avec une IC50 de 10 μM. Bay 11-7085 Chemical Structure
  53. GC13035 Bay 11-7821

    BAY 11-7082

     Bay 11-7821(BAY 11-7082) est un inhibiteur de la phosphorylation de l'IκBα et du NF-κB, inhibant de manière sélective et irréversible la phosphorylation de l'IκB-α induite par le TNF-α (valeur IC50 d'environ 10 μM), et réduit l'expression de NF-κB ainsi que des molécules d'adhésion. Le Bay 11-7821 inhibe les protéases spécifiques de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec des valeurs IC50 de 0,19 et 0,96 μM, respectivement. Bay 11-7821 Chemical Structure
  54. GC73719 BAY 1892005 BAY 1892005 est un régulateur de la protéine p53 et agit sur les condensats p53 sans provoquer la réactivation du mutant p53. BAY 1892005 Chemical Structure
  55. GC73918 BAY 249716 BAY 249716 stabilisation des trois variants de la protéine p53. BAY 249716 Chemical Structure
  56. GC16389 BAY 61-3606 A Syk inhibitor BAY 61-3606 Chemical Structure
  57. GC42897 BAY 61-3606 (hydrochloride) BAY 61-3606 is a cell-permeable, reversible inhibitor of spleen tyrosine kinase (Syk; Ki = 7.5 nM; IC50 = 10 nM). BAY 61-3606 (hydrochloride) Chemical Structure
  58. GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride

    BAY61-3606 dihydrochloride;BAY 61-3606

     BAY 61-3606 dihydrochloride Chemical Structure
  59. GC62164 BAY1082439 BAY1082439 est un inhibiteur sélectif de PI3Kα/β/δ biodisponible par voie orale. BAY1082439 inhibe également les formes mutées de PIK3CA. BAY1082439 est très efficace pour inhiber la croissance du cancer de la prostate Pten-null. BAY1082439 Chemical Structure
  60. GC71008 BBR-BODIPY BBR-BODIPY est une sonde fluorescente qui permet de cribler son interaction avec les cellules ciblées. BBR-BODIPY Chemical Structure
  61. GC68744 BC-?1258

    BC-1258 is an activator of F-box/LRR-repeat protein 2 (FBXL2) that stabilizes and upregulates FBXL2 levels. BC-1258 induces apoptosis in tumor cells and significantly inhibits tumor formation in mice.

     BC-?1258 Chemical Structure
  62. GC16516 BCH

    2-amino-2-Norbornanecarboxylic Acid

     Le BCH (BCH) est un inhibiteur sélectif et compétitif du grand transporteur d'acides aminés neutres 1 (LAT1) qui inhibe de manière significative l'absorption cellulaire des acides aminés et la phosphorylation de mTOR, ce qui induit la suppression de la croissance du cancer et de l'apoptose. BCH Chemical Structure
  63. GC63325 Bcl-xL antagonist 2 L'antagoniste 2 de Bcl-xL est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale de BCL-XL avec une IC50 et un Ki de 0,091 μM et 65 nM, respectivement. L'antagoniste Bcl-xL 2 favorise l'apoptose des cellules cancéreuses. L'antagoniste Bcl-xL 2 a le potentiel pour la recherche sur la leucémie lymphoÏde chronique (LLC) et le lymphome non hodgkinien (LNH). Bcl-xL antagonist 2 Chemical Structure
  64. GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 est un puissant inhibiteur du lymphome 6 À cellules B (BCL6) avec une IC50 de 97 nM. BCL6-IN-4 a des activités antitumorales. BCL6-IN-4 Chemical Structure
  65. GC68012 BCL6-IN-7 BCL6-IN-7 Chemical Structure
  66. GC10721 BDA-366 Le BDA-366 est un puissant antagoniste de Bcl2 (Ki = 3,3 nM), liant le domaine Bcl2-BH4 avec une affinité et une sélectivité élevées. Le BDA-366 induit un changement conformationnel de Bcl2 qui annule sa fonction anti-apoptotique, le convertissant d'une molécule de survie en un inducteur de mort cellulaire. Le BDA-366 supprime la croissance des cellules cancéreuses du poumon. BDA-366 Chemical Structure
  67. GC73928 BDM19 BDM19 et induisent l'apoptose seule ou en association avec navitoclax, un inhibiteur de Bcl - 2 / Bcl - XL. BDM19 Chemical Structure
  68. GC42912 Becatecarin

    BMS 181176, BMY 27557, NSC 655649, XL 119

     La bécatécarine est un analogue de la rébeccamycine avec des effets antitumoraux. La bécatécarine s'intercale dans l'ADN et inhibe l'activité catalytique des topoisomérases I/II. Becatecarin Chemical Structure
  69. GC68369 Belantamab

    GSK2857914

     Belantamab Chemical Structure
  70. GC72851 Belapectin

    GR-MD-02

     Belapectin (GR - MD - 02) est un inhibiteur de la galactocoaguline - 3 (Gal - 3). Belapectin Chemical Structure
  71. GC65031 Belimumab Le belimumab (LymphoStat B) est un anticorps monoclonal IgG1Λ humain qui inhibe le facteur d'activation des cellules B (BAFF). Belimumab Chemical Structure
  72. GC49042 Benastatin A A bacterial metabolite with diverse biological activities Benastatin A Chemical Structure
  73. GC64354 Bendamustine La bendamustine (base libre SDX-105), un analogue purique, est un agent de réticulation de l'ADN. La bendamustine active la réponse au stress et l'apoptose des dommages À l'ADN. La bendamustine possède de puissantes propriétés alkylantes, anticancéreuses et antimétabolites. Bendamustine Chemical Structure
  74. GC10744 Bendamustine HCl

    SDX-105

     Bendamustine HCl (SDX-105), un analogue de la purine, est un agent de réticulation de l'ADN. Bendamustine HCl active la réponse au stress et l'apoptose des dommages À l'ADN. Le chlorhydrate de bendamustine possède de puissantes propriétés alkylantes, anticancéreuses et antimétabolites. Bendamustine HCl Chemical Structure
  75. GC46914 Bendamustine-d4 (hydrochloride) A neuropeptide with diverse biological activities Bendamustine-d4 (hydrochloride) Chemical Structure
  76. GC49781 Benomyl

    NSC 263489

     A carbamate pesticide Benomyl Chemical Structure
  77. GC62451 Benpyrine La benpyrine est un inhibiteur du TNF-α hautement spécifique et actif par voie orale avec une valeur KD de 82,1 μM. Benpyrine Chemical Structure
  78. GC74515 Benufutamab

    GEN1029

     Benufutamab (gen1029) est un anticorps agoniste spécifique du récepteur de la mort 5 (dr5). Benufutamab Chemical Structure
  79. GC49403 Benzarone

    L 2197, NSC 82134

     Benzarone (Fragivix) est un puissant inhibiteur du transporteur 1 de l'acide urique humain (hURAT1), avec une IC50 de 2,8 μM dans l'ovocyte. Benzarone Chemical Structure
  80. GC14930 Benzbromarone

    MJ10061, NSC 85433

     La benzbromarone est un inhibiteur non compétitif très efficace et bien toléré de la xanthine oxydase, utilisé comme agent uricosurique, utilisé dans le traitement de la goutte. Benzbromarone Chemical Structure
  81. GN10520 Benzoylpaeoniflorin Benzoylpaeoniflorin Chemical Structure
  82. GC38683 Benzyl isothiocyanate L'isothiocyanate de benzyle fait partie des isothiocyanates naturels À activité antimicrobienne. Benzyl isothiocyanate Chemical Structure
  83. GN10358 Berbamine hydrochloride Berbamine hydrochloride Chemical Structure
  84. GN10539 Bergenin

    (-)-Bergenin, Cuscutin, NSC 661749

     Bergenin Chemical Structure
  85. GC42925 Berteroin

    5-Methylthiopentyl isothiocyanate

     La bertéroÏne, un analogue naturel du sulforaphane, est un agent antimétastatique. Berteroin Chemical Structure
  86. GC10734 Beta-Lapachone

    ARQ 501, NSC 26326, NSC 629749, SL 11001

     La bêta-lapachone (ARQ-501; NSC-26326) est une O-naphtoquinone naturelle, agit comme un inhibiteur de la topoisomérase I et induit l'apoptose en inhibant la progression du cycle cellulaire. Beta-Lapachone Chemical Structure
  87. GC20142 Beta-Sitosterol

    β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%))

     Beta-Sitosterol est un stérol végétal avec les multiples activités biologiques, celles qui comprennent les activités anti-inflammatoire, anti-tumorale, antipyrétique et immunodulatrice. Beta-Sitosterol Chemical Structure
  88. GC35504 Beta-Zearalanol Le bêta-zéaralénol est une mycotoxine produite par Fusarium spp, qui provoque l'apoptose et le stress oxydatif dans les cellules reproductrices des mammifères. Beta-Zearalanol Chemical Structure
  89. GC70742 Betamethasone-d5-1 βmethasone-d5-1 Le deutérium est marqué bétaméthasone. Betamethasone-d5-1 Chemical Structure
  90. GN10632 Betulin

    (+)-Betulin, NSC 4644, Trochol

     Betulin Chemical Structure
  91. GC10480 Betulinic acid

    Lupatic Acid, NSC 113090

     Betulinic acid est un composé triterpénoïde pentacyclique naturel et un inhibiteur de la topoisomérase I eucaryote avec une valeur IC50 de 5 μM. Betulinic acid Chemical Structure
  92. GC48477 Betulinic Acid propargyl ester An alkyne derivative of betulinic acid Betulinic Acid propargyl ester Chemical Structure
  93. GC48504 Betulinic Aldehyde oxime

    Betulin 28-oxime

     A derivative of betulin Betulinic Aldehyde oxime Chemical Structure
  94. GC48520 Betulonaldehyde

    (+)-Betulonal, Betulonic Aldehyde

     A pentacyclic triterpenoid Betulonaldehyde Chemical Structure
  95. GC73940 BFC1108 BFC1108 est un convertisseur fonctionnel Bcl - 2 à petites molécules. BFC1108 Chemical Structure
  96. GC74043 Bfl-1-IN-2 Bfl-1-IN-2 (composé 13) est un inhibiteur Covalent réversible de BFL - 1 (CI50: 4,3 µm). Bfl-1-IN-2 Chemical Structure
  97. GC12074 BG45 BG45 est un inhibiteur de HDAC de classe I avec une sélectivité pour HDAC3 (IC50 = 289 nM). BG45 Chemical Structure
  98. GC68757 BH3 hydrochloride

    Le BH3 chlorhydrate est un peptide capable de traverser la barrière hémato-encéphalique, qui induit l'apoptose cellulaire en activant directement Bax/Bak ou en neutralisant les protéines anti-apoptotiques Bcl-2, Bcl-XL, Bcl-w, mcl1 et A-1 par liaison au domaine BH3.

     BH3 hydrochloride Chemical Structure
  99. GC18136 BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

     BH3I-1 est un antagoniste de la famille Bcl-2, qui inhibe la liaison du peptide Bak BH3 À Bcl-xL avec un Ki de 2,4 ± 0,2 μM dans le test FP. BH3I-1 a un Kd de 5,3 μM contre le couple p53/MDM2. BH3I-1 Chemical Structure
  100. GC35511 BI-0252 Le BI-0252 est un inhibiteur sélectif de MDM2-p53 actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM. Le BI-0252 peut induire des régressions tumorales chez tous les animaux d'une xénogreffe SJSA-1 de souris, avec induction concomitante des gènes cibles de la protéine tumorale p53 (TP53) et des marqueurs d'apoptose. BI-0252 Chemical Structure
  101. GC17828 BI-847325 Le BI-847325 est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des kinases MEK et Aurora (AK) avec des valeurs IC50 de 4 et 15 nM pour la MEK2 humaine et l'AK-C, respectivement. BI-847325 Chemical Structure

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