FKBP

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

Targets for FKBP

Products for FKBP

Cat.No. Nom du produit Informations
GC34172 AP1867 AP1867 est un ligand synthétique dirigé par FKBP12F36V.
GC61745 AP1867-2-(carboxymethoxy) AP1867-2-(carboxyméthoxy), le fragment basé sur AP1867 (un ligand synthétique dirigé par FKBP12F36V), se lie au ligand CRBN via un lieur pour former des molécules dTAG.
GC15586 AP1903 AP1903 (AP1903) est un agent dimérisant qui agit en réticulant les domaines FKBP. AP1903 (AP1903) dimérise l'interrupteur suicide Caspase 9 et induit rapidement l'apoptose.
GC14498 AP20187 AP20187 (B/B Homodimerizer) est un ligand perméable aux cellules utilisé pour dimériser les protéines de fusion de la protéine de liaison FK506 (FKBP) et initier des cascades de signalisation biologique et l'expression génique ou perturber les interactions protéine-protéine.
GC13215 Ascomycin(FK 520) A potent macrolide immunosuppressant
GC13601 Everolimus (RAD001)
Un dérivé de la rapamycine
GC62186 KB02-SLF KB02-SLF est un dégradeur nucléaire FKBP12 basé sur PROTAC (colle moléculaire). KB02-SLF favorise la dégradation nucléaire de FKBP12 en modifiant de manière covalente DCAF16 (ligase E3) et peut améliorer la durabilité de la dégradation des protéines dans les systèmes biologiques. SLF lie le ligand KB02 de l'ubiquitine E3 ligase via un lieur pour former KB02-SLF.
GC39503 PROTAC FKBP Degrader-3 PROTAC FKBP Degrader-3 est un PROTAC qui comprend un groupe de liaison au ligand FKBP, un lieur et un groupe de liaison von Hippel-Lindau. PROTAC FKBP Degrader-3 est un puissant dégradeur de FKBP.
GC15031 Rapamycin (Sirolimus)
Un inhibiteur allostérique de mTORC1
GC48027 Rapamycin-d3 La rapamycine-d3 (sirolimus-d3) est la rapamycine marquée au deutérium. La rapamycine est un inhibiteur puissant et spécifique de mTOR avec une IC50 de 0,1 nM dans les cellules HEK293. La rapamycine se lie À FKBP12 et agit spécifiquement comme un inhibiteur allostérique de mTORC1. La rapamycine est un activateur de l'autophagie, un immunosuppresseur.
GC33699 SAFit1 SAFit1 est un inhibiteur spécifique de la protéine de liaison FK506 51 (FKBP51) avec un Ki de 4 ± 0,3 nM .
GC34093 SAFit2 SAFit2 est un inhibiteur de la protéine 51 de liaison au FK506 (FKBP51) très puissant et hautement sélectif avec un Ki de 6 nM et améliore également la liaison de l'AKT2-AS160.
GC38060 Shield-1
Shield-1 (Shld1) est un ligand spécifique, perméable aux cellules et à haute affinité de la protéine de liaison FK506-12 (FKBP), et inverse l'instabilité en se liant à la FKBP mutée (mtFKBP), permettant une expression conditionnelle des protéines fusionnées mtFKBP.
GC44899 SLF SLF est un ligand synthétique pour la protéine de liaison FK506 (FKBP) avec une affinité de 3,1 μM pour FKBP51 et une IC50 de 2,6 μM pour FKBP12. SLF peut être utilisé dans la synthèse de PROTAC.
GC61461 SLF TFA Le SLF TFA est un ligand synthétique pour la protéine de liaison FK506 (FKBP) avec une affinité de 3,1 μM pour FKBP51 et une IC50 de 2,6 μM pour FKBP12. Le SLF TFA peut être utilisé dans la synthèse de PROTAC.
GC16233 Tacrolimus (FK506)
Le tacrolimus (FK506), un antibiotique macrolide aux puissants effets immunosuppresseurs, a été isolé à partir de Streptomyces tsukubaensis et a déjà été utilisé pour prévenir les greffes d'organes et traiter des troubles auto-immuns chez l'homme.
GC17995 Tacrolimus monohydrate Le tacrolimus monohydraté (FK506 monohydraté), une lactone macrocyclique, se lie À la protéine de liaison FK506 (FKBP) pour former un complexe et inhibe la calcineurine phosphatase, qui inhibe la transduction du signal des lymphocytes T et la transcription de l'IL-2.
GC33200 Target Protein-binding moiety 13 Target Protein-binding fragment 13 (PROTAC FKBP12-binding fragment 1) est un ligand synthétique pour FKBP (SLF). Le groupement de liaison aux protéines cibles 13 (groupement de liaison PROTAC FKBP12 1) peut être utilisé dans la synthèse des PROTAC.
GC66370 Zapalog Zapalog est un hétérodimériseur photoclivable À petite molécule qui peut être utilisé pour initier de manière répétée et mettre fin instantanément À une interaction physique entre deux protéines cibles. Zapalog dimérise deux protéines quelconques marquées avec les domaines FKBP et DHFR jusqu'À ce que l'exposition À la lumière provoque sa photolyse.