IAP
Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a family of antiapoptotic proteins that suppress apoptosis by binding to and inhibiting caspases 3, 7 and/or 9. Members of IAP family are characterized by a novel baculoviral IAP repeat (BIR) domain (approximate 70 amino acids) in which a conserved cysteine and histidine residues (Cx2Cx6Wx3Dx5Hx6C) represents a novel zinc-binding fold. However, not all proteins with BIR domain qualify to be an IAP family member. The ability to suppress apoptosis is required as well. So far, eight members of human IAP family have been identified, which are divided into three classes, including class I (XIAP, cIAP1, cIAP2, ILP2 and MLIAP), class II (NAIP) and class III (SURVIVIN and BRUCE).
Products for IAP
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC68231
4-Methylsalicylic acid
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GC50465
A 410099.1
High affinity XIAP antagonist; active in vivo
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GC62640
APG-1387
APG-1387, un mimétique SMAC bivalent et un antagoniste IAP, bloque l'activité des protéines de la famille des IAP (XIAP, cIAP-1, cIAP-2 et ML-IAP). APG-1387 induit la dégradation des protéines cIAP-1 et XIAP, ainsi que l'activation de la caspase-3 et le clivage PARP, ce qui conduit À l'apoptose. L'APG-1387 peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome hépatocellulaire, le cancer de l'ovaire et le carcinome du nasopharynx.
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GC32803
ASTX660
Tolinapant
ASTX660 est un double antagoniste biodisponible par voie orale de l'inhibiteur cellulaire de la protéine d'apoptose (cIAP) et de l'inhibiteur lié À l'X de la protéine d'apoptose (XIAP). -
GC17448
AT-406 (SM-406)
SM-406
AT-406 (SM-406) (AT-406) est un mimétique Smac puissant et biodisponible par voie orale et un antagoniste des IAP, et il se lie aux protéines XIAP, cIAP1 et cIAP2 avec un Ki de 66,4, 1,9 et 5,1 nM, respectivement . -
GC19050
AZD5582
AZD5582 est un antagoniste de l'inhibiteur des protéines d'apoptose (IAP), qui se lie aux domaines BIR3 cIAP1, cIAP2 et XIAP avec des IC50 de 15, 21 et 15 nM, respectivement. AZD5582 induit l'apoptose.
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GC12426
Birinapant (TL32711)
TL-32711
Birinapant (TL32711) est un mimétique de la protéine SMAC conçu pour cibler spécifiquement les protéines cIAP1 et cIAP2 afin de les dégrader. -
GC12333
BV6
BV6 est un antagoniste de cIAP1 et XIAP, membres de la famille des inhibiteurs de l'apoptose (IAP).
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GC32781
CUDC-427 (GDC-0917)
GDC-0917
CUDC-427 (GDC-0917) est un puissant antagoniste IAP pan-sélectif de deuxième génération, utilisé pour le traitement de divers cancers. -
GC13163
Embelin
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
A benzoquinone with diverse biological activities
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GC14451
GDC-0152
GDC0152, GDC 0152
An inhibitor of IAPs -
GC14291
LCL161
LCL-161;LCL 161
A Smac mimetic and inhibitor of IAP family proteins -
GC64980
MV1
MV1 est un antagoniste de l'IAP (inhibiteur de la protéine d'apoptose), conduit À l'inactivation des protéines des protéines fusionnées HaloTag lorsqu'il est combiné avec le ligand HaloTag.
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GC19257
MX69
MX69 est un inhibiteur de MDM2/XIAP, utilisé pour le traitement du cancer.
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GC38545
Polygalacin D
La polygalactine D (PGD) est un composé bioactif isolé de Platycodon grandiflorum (Jacq.) avec des propriétés anticancéreuses et anti-prolifératives.PGD supprime l'expression de la famille de protéines IAP, y compris la survivine, cIAP-1 et cIAP-2 et bloque le PI3K/ Voie Akt en inhibant la phosphorylation de GSK3β, Akt et l'expression de PI3K. La polygalactine D induit l'apoptose
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GC63870
SBP-0636457
SBI-0636457; SB1-0636457
SBP-0636457 (SB1-0636457) est un mimétique SMAC et un antagoniste IAP. SBP-0636457 se lie aux domaines BIR des protéines IAP, avec un Ki de 0,27 μM. SBP-0636457 peut être utilisé pour la recherche de tumeurs solides et de cancers hématologiques. -
GC63194
SM-1295
Le SM-1295 est un inhibiteur de l'antagoniste de la protéine d'apoptose (IAP), avec des valeurs de Kd de 3077 nM, 3,2 nM et 9,5 nM pour XIAP-BIR3, c-IAP1-BIR3 et c-IAP2-BIR3, respectivement.
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GC17167
SM-164
Le SM-164 est un composé mimétique Smac perméable aux cellules. Le SM-164 se lie À la protéine XIAP contenant À la fois les domaines BIR2 et BIR3 avec une valeur IC50 de 1,39 nM et fonctionne comme un antagoniste extrêmement puissant de XIAP.
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GC37649
SM-164 Hydrochloride
Le chlorhydrate de SM-164 est un composé mimétique Smac perméable aux cellules. Le SM-164 se lie À la protéine XIAP contenant À la fois les domaines BIR2 et BIR3 avec une valeur IC50 de 1,39 nM et fonctionne comme un antagoniste extrêmement puissant de XIAP.
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GC63195
SM-433
Le SM-433, un mimétique de Smac, fonctionne comme inhibiteur des protéines inhibitrices de l'apoptose (IAP). Le SM-433 présente une forte affinité de liaison À la protéine XIAP BIR3 avec une IC50<1 μM (brevet WO2008128171A2).
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GC63709
SM-433 hydrochloride
Le chlorhydrate de SM-433, un mimétique de Smac, fonctionne comme inhibiteur des protéines inhibitrices de l'apoptose (IAP). Le chlorhydrate de SM-433 présente une forte affinité de liaison À la protéine XIAP BIR3 avec une IC50<1 μM (brevet WO2008128171A2).
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GC73374
TD1092
TD1092 est un dégradeur pan-IAP, dégrade le cIAP1, le cIAP2 et le XIAP.
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GC14402
Triptolide
NSC 163062, PG 490
Triptolide est un triépoxyde diterpénique isolé pour la première fois à partir de la plante médicinale Tripterygium wilfordii, qui présente des effets immunosuppresseurs, anti-inflammatoires, anti-prolifératifs et antitumoraux. -
GC16479
UC 112
L'UC 112 est un nouvel inhibiteur puissant de l'IAP (Inhibiteur de l'apoptose) ; inhibent puissamment la croissance cellulaire dans deux lignées cellulaires de mélanome humain (A375 et M14) et deux lignées cellulaires de cancer de la prostate humaine (PC-3 et DU145) (IC50 \u003d 0,7-3,4 uM).
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GC63290
Xevinapant hydrochloride
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
Le chlorhydrate de Xevinapant (AT-406) est un mimétique Smac puissant et biodisponible par voie orale et un antagoniste de l'inhibiteur des protéines d'apoptose (IAP). Le chlorhydrate de Xevinapant se lie aux protéines XIAP, cIAP1 et cIAP2 avec un Kis de 66,4, 1,9 et 5,1 nM, respectivement. Le chlorhydrate de Xevinapant antagonise efficacement la protéine XIAP BIR3 dans un essai fonctionnel acellulaire, induit une dégradation rapide de la protéine cIAP1 cellulaire et inhibe la croissance des cellules cancéreuses dans diverses lignées cellulaires cancéreuses humaines. Le chlorhydrate de Xevinapant est très efficace dans l'induction de l'apoptose dans les tumeurs de xénogreffe. -
GC68388
XIAP degrader-1
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GC13107
YM155
Sepantronium bromide
A small molecule survivin suppressant