iGluR
iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.
AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.
Targets for iGluR
Products for iGluR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC18033 γDGG γDGG est un bloqueur compétitif des récepteurs AMPA.
- GC11889 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine La (S)-(-)-5-Fluorowillardiine est un agoniste AMPAR puissant et spécifique.
- GC34998 (S)-(-)-5-Fluorowillardiine hydrochloride Le chlorhydrate de (S)-(-)-5-Fluorowillardiine est un agoniste AMPAR puissant et spécifique.
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GC30212
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine)
(S)-Willardiine ((-)-Willardiine) est un agoniste puissant des récepteurs AMPA/kainate avec une EC50 de 44,8 uM.
- GC12863 1-BCP Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un médicament À action centrale qui module les courants déclenchés par les récepteurs AMPA.
- GC33673 24-Hydroxycholesterol Le 24-hydroxycholestérol est un stérol naturel, qui sert de modulateur allostérique positif des récepteurs R du N-méthyl-d-aspartate (NMDA) et d'un puissant activateur des facteurs de transcription LXR.
- GC31309 6-Methoxy-2-naphthoic acid (Naproxen impurity O) L'acide 6-méthoxy-2-naphtoÏque (Naproxène impureté O) est un modulateur des récepteurs NMDA extrait du brevet WO 2012019106 A2.
- GC10781 7-Chlorokynurenic acid L'acide 7-chlorokynurénique (7-CKA) est un antagoniste puissant et sélectif du site coagoniste de la glycine B du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
- GC11395 7-Chlorokynurenic acid sodium salt Le sel de sodium de l'acide 7-chlorokynurénique (sel de sodium 7-CKA) est un antagoniste puissant et sélectif du site coagoniste de la glycine B du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 0,56 μM).
- GC68438 AMPA receptor modulator-3
- GC17695 Aniracetam L'aniracétam (Ro 13-5057) est un agent neuroprotecteur actif par voie orale, possédant des effets nootropiques.
- GC30911 Apimostinel (NRX-1074) L'apimostinel (NRX-1074) (NRX-1074; AGN-241660) est un agoniste partiel des récepteurs NMDA actif par voie orale.
- GC38497 ATPA
- GC33723 Becampanel (AMP 397) Becampanel (AMP 397) (AMP397) est le premier antagoniste compétitif de l'AMPA et un agent antiépileptique.
- GC64574 BZAD-01 BZAD-01 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la sous-unité NMDA NR2B, avec un Ki de 72 nM.
- GC18079 CFM-2 Le CFM-2 est un antagoniste AMPAR non compétitif puissant et sélectif.
- GC38493 CGP 37849
- GC14414 CIQ Le CIQ est un potentialisateur sélectif des sous-unités des récepteurs NMDA contenant la sous-unité NR2C ou NR2D.
- GC13290 CMPDA Le CMPDA est un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA avec des EC50 de 45,4 ± 4,2 nM/63,4 ± 5,6 nM pour le récepteur GluA2i/GluA2o.
- GC11799 CNQX CNQX (FG9065) est un antagoniste puissant et compétitif des récepteurs AMPA/kainate avec des IC50 de 0,3 μM et 1,5 μM, respectivement.
- GC32553 CNS-5161 hydrochloride (CNS 5161A) Le chlorhydrate de CNS-5161 (CNS 5161A) est un nouvel antagoniste des canaux ioniques NMDA qui interagit avec le site récepteur/canal ionique NMDA pour produire un blocage non compétitif des actions du glutamate.
- GC16899 Coluracetam Le coluracétam (MKC-231) est un nouvel activateur d'absorption de choline.
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GC70055
Crocetin meglumine
Le Crocétine (Transcrocétine) méglumine est extrait du safran (Crocus sativus L.) et est un antagoniste à haute affinité des récepteurs NMDA.
- GC14495 CX 546 Le CX 546 est un modulateur AMPAR positif de première génération et sélectif de type benzamide.
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GC64244
CX 717
CX 717 est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA.
- GC16315 D-AP5 Le D-AP5 (D-APV) est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs NMDA avec un Kd de 1,4 μM.
- GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride
- GC32755 DNQX (FG 9041) DNQX (FG 9041) (FG 9041), un dérivé de la quinoxaline, est un antagoniste sélectif et puissant des récepteurs du glutamate non NMDA (IC50 = 0,5, 2 et 40 μM pour les récepteurs AMPA, kaÏnate et NMDA, respectivement).
- GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA
- GC35918 Dynorphin A 1-10 La dynorphine A 1-10, un neuropeptide opioïde endogène, se lie à la boucle extracellulaire 2 du récepteur κ-opioïde.
- GC15343 Eliprodil Eliprodil (SL-820715) est un antagoniste non compétitif des récepteurs NR2B-NMDA (IC50 = 1 uM), moins puissant pour les récepteurs contenant NR2A et NR2C (IC50> 100 uM).
- GC36027 Fanapanel hydrate L'hydrate de fanapanel (hydrate de ZK200775) est un antagoniste hautement sélectif de l'AMPA/kaÏnate avec peu d'activité contre le NMDA; ont des valeurs Ki de 3,2 nM, 100 nM et 8,5 μM contre le quisqualate, le kainate et le NMDA, respectivement.
- GC18223 Farampator Farampator (CX-691; Org24448) est un modulateur positif du récepteur AMPA.
- GC10522 Felbamate Le felbamate (W-554) est un puissant anticonvulsivant non sédatif dont l'effet clinique peut être lié À l'inhibition du N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
- GC15363 Felbamate hydrate Le felbamate hydraté (W-554 hydraté) est un puissant anticonvulsivant non sédatif dont l'effet clinique peut être lié À l'inhibition du N-méthyl-D-aspartate (NMDA) .
- GC36060 Flupirtine La flupirtine (D 9998) est un ouvreur sélectif des canaux potassiques neuronaux qui possède également des propriétés antagonistes des récepteurs NMDA.
- GC11470 Flupirtine maleate Le maléate de flupirtine est un agent analgésique pénétrant dans le cerveau et biodisponible par voie orale, non opioÏde et À action centrale.
- GC64245 Glycine-13C2
- GC64249 Glycine-15N
- GC14121 GLYX 13 GLYX 13 (GLYX-13) est un modulateur du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDAR) qui présente les caractéristiques d'un agoniste partiel du site glycine.
- GC31270 GNE 0723 GNE 0723 est un modulateur allostérique positif perméable au cerveau du NMDAR, avec une EC50 de 21 nM pour GluN2A, 7,4 et 6,2 μM pour GluN2C et GluN2D, respectivement.
- GC31076 GNE 5729 GNE 5729 est un modulateur allostérique positif perméable au cerveau de NMDAR, avec une CE50 de 37 nM pour GluN2A, 4,7 et 9,5 μM pour GluN2C et GluN2D, respectivement.
- GC31019 GV-196771A GV-196771A est la forme de sel de sodium de GV196771, est un antagoniste des récepteurs NMDA.
- GC14842 GYKI 53655 hydrochloride Le chlorhydrate de GYKI 53655 (LY300168) est un antagoniste de l'acide α-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazole-4-propionique (AMPA).
- GC11715 Ibotenic acid L'acide iboténique a une activité agoniste À la fois sur les sites des récepteurs N-méthyl-D-aspartate (NMDA) et trans-ACPD ou quisqualate métabolotropique (Qm).
- GC30847 IC87201 IC87201, un inhibiteur des interactions protéine-protéine PSD95-nNOS, supprime la formation de NO et de cGMP dépendant du NMDAR.
- GC12521 Ifenprodil Tartrate NMDA receptor antagonist
- GC34638 JNJ-61432059 JNJ-61432059 est un modulateur négatif actif et sélectif oral de l'AMPAR associé À la protéine régulatrice AMPAR transmembranaire (TARP) γ-8, avec un pIC50 de 9,7 pour GluA1/γ-8.
- GC36411 Kynurenic acid sodium
- GC14810 L-701,324 Le L-701,324 est un puissant antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale qui antagonise l'activité du récepteur NMDA en bloquant son site de liaison à la glycine B.
- GC30788 L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate) Le sel monosodique de l'acide L-glutamique (glutamate monosodique) agit comme un transmetteur excitateur et un agoniste de tous les sous-types de récepteurs du glutamate (métabotropes, kaÏnate, NMDA et AMPA).
- GC64352 L-Glutamic acid-15N
- GC65095 L-Glutamic acid-d5 L'acide L-glutamique-d5 est l'acide L-glutamique marqué au deutérium.
- GC66843 L-Homocysteic acid L'acide L-homocystéique (L-HCA) est un acide aminé excitateur endogène qui agit comme un agoniste des récepteurs NMDA (EC50 : 14 μM). L'acide L-homocystéique est neurotoxique et peut être utilisé dans la recherche de troubles neurologiques.
- GC64148 L-Phenylalanine-15N
- GC65050 L-Phenylalanine-d2
- GC63982 L-Phenylalanine-d5
- GC64290 L-Phenylalanine-d8
- GC11124 Lanicemine La lanicémine (AZD6765) est un bloqueur des canaux NMDA À faible piégeage (Ki de 0,56-2,1μM pour le récepteur NMDA; IC50 de 4-7μM et 6,4 μM dans les ovocytes CHO et Xenopus, respectivement).
- GC36510 LY3130481 LY3130481 est un antagoniste des récepteurs AMPA qui dépend de la protéine régulatrice du récepteur AMPA transmembranaire (TARP) γ-8, inhibe sélectivement AMPA/TARP γ-8 avec une IC50 de 65 nM.
- GC36515 LY450108 LY450108 est un puissant potentialisateur des récepteurs AMPA.
- GC13010 LY451395 LY451395 (LY451395) est un potentialisateur puissant et hautement sélectif des récepteurs AMPA.
- GC30951 MDL 105519 MDL 105519 est un antagoniste puissant et sélectif de la liaison de la glycine au récepteur NMDA.
- GC14039 MDL-29951 MDL-29951 est un nouvel antagoniste de la glycine de l'activation des récepteurs NMDA, avec un Ki de 0,14 μM pour la liaison de la [3H]glycine in vitro et in vivo.
- GC10443 Meclofenoxate hydrochloride Il a été démontré que le chlorhydrate de méclofénoxate, un ester de diméthyléthanolamine (DMAE) et d'acide 4-chlorophénoxyacétique (pCPA), améliore la mémoire, a un effet de stimulation mentale et améliore la cognition générale.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC30973 Mephenesin La méphénésine est un antagoniste des récepteurs NMDA, est un relaxant musculaire À action centrale.
- GC31036 MRZ 2-514 MRZ 2-514 est un antagoniste du site modulateur insensible À la strychnine du récepteur NMDA (glycineB), avec un Ki de 33 μM.
- GC33668 Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) Naspm (1-Naphthylacetyl spermine) (1-Naphtyl acetyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA).
- GC13349 Naspm trihydrochloride Le trichlorhydrate de Naspm (trichlorhydrate de 1-naphthylacétyl spermine), un analogue synthétique de la toxine d'araignée Joro, est un antagoniste des récepteurs AMPA perméable au calcium (CP-AMPA).
- GC14156 NBQX NBQX (FG9202) est un antagoniste des récepteurs AMPA hautement sélectif et compétitif.
- GC30860 Neu2000 Neu2000 (Salfaprodil free base) est un antagoniste NR2B sélectif et non compétitif du N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
- GC17456 NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Le NMDA (acide N-méthyl-D-aspartique) est un agoniste spécifique du récepteur NMDA (acide N-méthyl-D-aspartique) imitant l'action du glutamate, le neurotransmetteur qui agit normalement sur ce récepteur.
- GC34352 NMDAR antagonist 1 L'antagoniste NMDAR 1 est un antagoniste NMDAR sélectif NR2B puissant et biodisponible par voie orale.
- GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base La base libre NMDAR/TRPM4-IN-2 (composé 8) est un puissant inhibiteur de l'interface d'interaction NMDAR/TRPM4.
- GC64133 NS-102 NS-102 est un antagoniste sélectif des récepteurs kaÏnate (GluK2).
- GC33740 NT 13 (TPPT) NT 13 (TPPT) (TPPT) est un tétrapeptide ayant la séquence d'acides aminés L-thréonyl-L-prolyl-L-prolyl-L-thréonine amide.
- GC30852 Org-26576 Org-26576 est un modulateur allostérique positif au récepteur AMPA.
- GC13779 Orphenadrine Citrate Le citrate d'orphénadrine est un antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale et non compétitif (traverse la barrière hémato-encéphalique) avec un Ki de 6,0 μM.
- GC33701 Orphenadrine hydrochloride Le chlorhydrate d'orphénadrine est un antagoniste des récepteurs NMDA actif par voie orale et non compétitif (il traverse la barrière hémato-encéphalique) avec un Ki de 6,0 μM.
- GC16562 PEAQX PEAQX (NVP-AAM 077) est un antagoniste NMDA puissant et actif par voie orale avec une préférence 15 fois supérieure pour les récepteurs NMDA humains avec 1A/2A (IC50 = 270 nM), plutÔt que 1A/2B (29 600 nM).
- GC36865 PEAQX tetrasodium hydrate L'hydrate de tétrasodium PEAQX (NVP-AAM077) est un antagoniste NMDA puissant, sélectif et actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 270 nM et 29600 nM pour hNMDAR 1A/2B et hNMDAR 1A/2B, respectivement.
- GC13007 PEPA PEPA est un modulateur allostérique des récepteurs AMPA ; se lie aux LBD GluA2o et GluA3o et peut être utilisé comme indicateur de l'hétérogénéité des récepteurs AMPA.
- GC36876 Perzinfotel Perzinfotel (EAA-090) est un antagoniste des récepteurs NMDA puissant, sélectif et compétitif avec des effets neuroprotecteurs.
- GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) est un modulateur allostérique positif puissant et hautement sélectif du récepteur AMPA (un potentialisateur AMPA) avec une EC50 de 310 nM et un Ki de 170 nM.
- GC14492 PF 4778574 PF 4778574 est une modulation allostérique positive du récepteur AMPA avec une EC50 de 45 à 919 nM dans différentes cellules.
- GC12703 Philanthotoxin 74 La philanthotoxine 74 (PhTx 74) est un antagoniste AMPAR ; inhibe GluR3 et GluR1 avec des IC50 de 263 et 296 nM, respectivement.
- GC13469 Piracetam Le piracétam (UCB-6215) est un dérivé cyclique du neurotransmetteur acide gamma-aminobutyrique (GABA), utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.
- GC65954 Plazinemdor Plazinemdor est un modulateur allostérique positif du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA). Plazinemdor peut être utilisé dans la recherche de troubles psychiatriques, neurologiques et neurodéveloppementaux, ainsi que de maladies du système nerveux.
- GC30946 Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) Le chlorhydrate de procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine), un agent anticholinergique, est un antagoniste des récepteurs muscariniques qui possède également les propriétés d'un antagoniste du N-méthyl-D-aspartate (NMDA).
- GC16776 QNZ 46 QNZ 46 est un antagoniste non compétitif des récepteurs NMDA sélectifs NR2C/NR2D (les valeurs IC50 sont de 3, 6, 229 et \u003e 300, \u003e 300 μM pour NR2D, NR2C, NR2A, NR2B et GluR1, respectivement).
- GC14547 Quinolinic acid L'acide quinolinique est un agoniste endogène du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) synthétisé À partir du L-tryptophane via la voie de la kynurénine et a ainsi le potentiel de médier les dommages et le dysfonctionnement neuronaux du N-méthyl-D-aspartate .
- GC34753 Radiprodil Radiprodil (RGH-896) est un antagoniste NMDA NR2B actif et sélectif par voie orale.
- GC33492 Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) (GLYX-13 Trifluoroacetate) est un modulateur des récepteurs NMDA avec des propriétés agonistes partielles du site glycine.
- GC30835 Rislenemdaz (MK-0657) Rislenemdaz (MK-0657) (CERC-301) est un antagoniste de la sous-unité 2B (GluN2B) du récepteur N-méthyl-D-aspartate (NMDA) biodisponible et sélectif par voie orale avec Ki et IC 50 de 8,1 nM et 3,6 nM, respectivement.
- GC19310 Ro 25-6981 Le Ro 25-6981 est un antagoniste puissant, sélectif et dépendant de l'activité des récepteurs NMDA spécifiques À la sous-unité NR2B.
- GC18410 Ro 25-6981 (maleate) Le Ro 25-6981 (maléate) est un antagoniste puissant, sélectif et dépendant de l'activité des récepteurs NMDA spécifiques de la sous-unité NR2B.
- GC31039 RPR104632 RPR104632 est un antagoniste spécifique du récepteur NMDA, avec de puissantes propriétés neuroprotectrices.
- GC13684 S 18986 S 18986 est un modulateur allostérique positif sélectif, actif par voie orale, pénétrant dans le cerveau des récepteurs de type AMPA.
- GC37612 SDZ 220-581 Ammonium salt SDZ 220-581 Le sel d'ammonium est un antagoniste des récepteurs NMDA actif, puissant et compétitif par voie orale avec une valeur de pKi de 7,7.