nAChR
nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".
Targets for nAChR
Products for nAChR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC70179
α7 Nicotinic receptor agonist-1
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Préparation 5) est un agoniste des récepteurs nicotiniques α7 nAChR. L'agoniste des récepteurs nicotiniques α7 peut être utilisé dans la recherche sur les troubles mentaux tels que la schizophrénie, le trouble bipolaire ou maniaco-dépressif et l'anxiété, ainsi que sur les troubles intellectuels tels que la maladie d'Alzheimer, les déficits d'apprentissage, les déficits cognitifs, le trouble de l'attention avec hyperactivité (TDAH), la perte de mémoire, la démence à corps de Lewy et le TDAH.
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GC72246
αC-Conotoxin PrXA
αC-Conotoxin PrXA est une neurotoxine peptidique paralytique et un antagoniste concurrentiel de nAChR, avec des ci50 de 1,8 nM (α1β1εδ, adulte) et 3,0 nM (α1β1γδ, foetal), respectivement.
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GC72625
(±)-Coniine hydrochloride
(±)-Coniine hydrochloride Le chlorhydrate de 2 - propylpipéridine est un puissant Agoniste de la nachr avec une CE50 de 0,3 mm.
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GC14410
(±)-Epibatidine
CMI 545
nicotinic agonist -
GC34959
(+)-Sparteine
Pachycarpin, Pachycarpine
(+) - La spartéine est un alcaloÏde naturel agissant comme agent de blocage ganglionnaire. -
GC31084
(-)-(S)-B-973B
Le (-)-(S)-B-973B est un puissant agoniste allostérique et un modulateur allostérique positif du nAChR α7, avec une activité antinociceptive.
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GC14157
(-)-Lobeline hydrochloride
(-)-α-Lobeline, VUF 10751
Chlorhydrate de (-)-lobéline, un agoniste des récepteurs nicotiniques, agissant comme un puissant antagoniste des sous-types de récepteurs nicotiniques neuronaux α3β2 et α4β2. -
GC64735
(S)-(-)-Levamisole
(S)-(-)-Lévamisole (Lévamisole), un agent anthelminthique aux propriétés immunomodulatrices.
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GC69979
(S)-VQW-765
(S)-AQW-051
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) est un agoniste partiel sélectif et efficace des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) α7, ayant une activité orale. Le (S)-VQW-765 a un potentiel d'application dans les troubles cognitifs associés aux maladies neurologiques telles que la maladie d'Alzheimer ou la schizophrénie.
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GC11757
3-Bromocytisine
3-Br-cytisine
La 3-bromocytisine (3-Br-cytisine) est un puissant agoniste des récepteurs nACh, avec des CI50 de 0,28, 0,30 et 31,6 nM pour hα4β4, hα4β2 et hα7-nACh, respectivement. -
GC68602
Acetylcholine-d13 bromide
ACh-d13 (bromide)
Acétylcholine-d13 (bromure) est le déutérium substitué de bromure d'acétylcholine.
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GC13542
Adiphenine HCl
NSC 129224, Spasmolytin, Trasentin
Adiphenine HCl is a non-competitive inhibitor of nicotinic acetylcholine receptor (nAChR), with an IC50s of 1.9, 1.8, 3.7, and 6.3 μM for α1, α3β4, α4β2, and α ;4β4, respectivement. -
GC30866
Anabasine ((S)-Anabasine)
Anabasine ((S)-Anabasine) ((S)-Anabasine ((S)-Anabasine)) est un alcaloÏde présent comme composant mineur dans le tabac (Nicotiana).
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GC17695
Aniracetam
Memodrin, Ro 13-5057, Sarpul
L'aniracétam (Ro 13-5057) est un agent neuroprotecteur actif par voie orale, possédant des effets nootropiques. -
GC15667
Atracurium Besylate
BW 33A, Tracrium, Wellcome 33A74
Le bésylate d'atracurium (BW-33A) est un agent bloquant neuromusculaire puissant, compétitif et non dépolarisant. -
GC14339
Benzethonium Chloride
Le chlorure de benzéthonium inhibe les récepteurs neuronaux α7 et α4β2 recombinants humains de l'acétylcholine nicotinique dans les ovocytes de Xenopus.
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GC35538
BNC375
BNC375 est un modulateur allostérique positif de type I puissant, sélectif et disponible par voie orale des nAChR α7 avec une EC50 de 1,9 μM.
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GC73391
bPiDI
bPiDI est un nouvel antagoniste sélectif du récepteur α6β2 nicotinique. bPiDI inhibe la libération de dopamine striatale (DA) provoquée par la nicotine par une interaction avec des nAChRs contenant de l’α6β2.
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GC70230
Br-PBTC
Br-PBTC est un modulateur allostérique positif puissant, 2/4 sélectif de sous-type des nAChRs (récepteurs nicotiniques de acétylcholine) avec α2β2,α2β4,α4β2,α4β4,(α4β2)2α4 et (α4β2)2β2 EC50 varie de 0,1 ~ 0,6 μM.
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GC64064
Bradanicline
TC-5619
La bradanicline est un agoniste hautement sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) α7 (nAChR α7 humain: EC50 = 17nM; Ki = 1,4nM). -
GC16937
Carbamoylcholine chloride
Carbachol
Cholinergic receptor agonist
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GC12119
CCMI
AVL-3288; UCI-4083
CCMI (AVL-3288) est un modulateur allostérique puissant et sélectif α7 nAChR-positif, ne se lie pas ou n'active pas les α7 nAChR via le site orthostérique et provoque une modulation positive significative des courants induits par les agonistes au niveau des α7 nAChR. -
GC16911
CGS 9343B
KW-5617, Zaldaride Maleate
Le CGS 9343B (CGS-9343B) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de la calmoduline. -
GC43261
Cholesteryl Myristate
Cholesterol Myristate, Cholesteryl Tetradecanoate, Myristic Acid cholesteryl ester, NSC 226867
Cholestéryl Myristate est un stéroÏde naturel présent dans la médecine traditionnelle chinoise. Le myristate de cholestérol se lie À plusieurs canaux ioniques tels que le récepteur nicotinique de l'acétylcholine, le récepteur GABAA et le canal ionique potassium À rectification interne. -
GC12226
Cisatracurium Besylate
Le bésylate de cisatracurium (51W89) est un agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant, antagoniste de l'action de l'acétylcholine en inhibant la transmission neuromusculaire.
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GC63868
COG 133 TFA
Le COG 133 TFA est un fragment du peptide Apolipoprotéine E (APOE).
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GC31209
Cyclodrine hydrochloride
Le chlorhydrate de cyclodrine est un antagoniste des récepteurs cholinergiques (muscariniques, nicotiniques) (mAChR et nAChR).
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GC16255
Decamethonium Bromide
Le bromure de décaméthonium est un agoniste partiel de l'AChR nicotinique et un agent bloquant neuromusculaire.
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GC12593
Desformylflustrabromine hydrochloride
Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride
Le chlorhydrate de desformylflustrabromine est un agoniste sélectif du récepteur nicotinique neuronal de l'acétylcholine α4β2 (nAChR) avec une pEC50 de 6,48. -
GC35858
Dianicline
La dianicline est un α4β2 agoniste partiel des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine, une classe de médicaments qui comprend la varénicline et la cytisine pour le sevrage tabagique.
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GC70918
Dicloromezotiaz
Dicloromezotiaz est un puissant insecticide agissant sur les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine (nAChRs).
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GC32185
Dinotefuran (MTI-446)
1-Methyl-2-nitro-3-((tetrahydrofuran-3-yl)methyl)guanidine, MTI-446, Nidinotefuran
Le dinotéfurane (MTI-446) est un insecticide de la classe des néonicotinoÏdes, son mécanisme d'action implique une perturbation du système nerveux de l'insecte en inhibant les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. -
GC70809
Epiboxidine hydrochloride
Epiboxidine hydrochloride est un agoniste neuronal puissant et sélectif du nachr avec un Kis de 0,46 nm chez le rat et de 1,2 nm chez l'humain pour l'alpha - 4β2 nachr.
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GC72117
FITC-α-Bungarotoxin
FITC-α-Bungarotoxin est le FITC labellisé α-Bungarotoxin.
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GC66073
Flupyradifurone
La flupyradifurone est un agoniste systémique du nAChR qui interfère avec la transduction du signal dans le système nerveux central des insectes suceurs. La flupyradifurone peut être utilisée comme insecticide buténolide.
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GC64394
Flupyrimin
Le Flupyrimin (FLP) est un nouvel insecticide doté d’un pharmacophore trifluoroacétylé et agissant comme un antagoniste des récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine (nAChRs) chez les insectes.
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GC10913
GTS 21 dihydrochloride
DMXB-A
Le dichlorhydrate de GTS 21 est un agoniste sélectif des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine alpha7 (α7-nAChR) doté d'activités anti-inflammatoires et améliorant la cognition. -
GC15178
Hexamethonium Bromide
Le bromure d'hexaméthonium est un antagoniste non sélectif des récepteurs nicotiniques ganglionnaires (nAChR), avec une activité mixte compétitive et non compétitive.
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GC43877
Hydroxy Bupropion
BUPOH, OH-bupropion
Buproprion is an inhibitor of the reuptake of dopamine and norepinephrine and is also an antagonist of neuronal acetylcholine nicotinic receptors. -
GC63928
Iptakalim hydrochloride
Le chlorhydrate d'iptakalim, un composé para-aminé lipophile, est un nouvel ouvreur de canal potassique sensible À l'ATP (KATP), ainsi qu'un antagoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) contenant α4β2 .
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GC10329
Mecamylamine hydrochloride
Inversine
Le chlorhydrate de mécamylamine est un antagoniste du nAChR actif par voie orale, non sélectif et non compétitif. -
GC10443
Meclofenoxate hydrochloride
Dimethylaminoethyl 4-chlorophenoxyacetate, Methocynal
Il a été démontré que le chlorhydrate de méclofénoxate, un ester de diméthyléthanolamine (DMAE) et d'acide 4-chlorophénoxyacétique (pCPA), améliore la mémoire, a un effet de stimulation mentale et améliore la cognition générale. -
GC13678
Methyllycaconitine citrate
MLA
Methyllycaconitine citrate (MLA), un alcaloïde norditerpénoïde isolé des graines de Delphinium brownie. -
GC34079
Monepantel (AAD1566)
AAD1566
Le monepantel (AAD1566) est un vermifuge organique qui agit comme un modulateur allostérique positif d'un clade spécifique des nématodes de sous-unités du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nAChR). -
GC74716
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid est un réactif bifonctionnel qui peut se lier à la protéine anti - biotine Streptomyces et au dithiol.
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GC73333
nAChR-IN-1
nAChR-IN-1 est un énanthate de tétraméthylpipéridine, un Inhibiteur sélectif du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nachr) qui inhibe le nachr en l'absence de sous - unités Alpha 5, Alpha 6 ou bêta 3.
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GC33741
Nelonicline (ABT-126)
ABT-126
La nélonicline (ABT-126) (ABT-126) est un ⋱7 agoniste des récepteurs nicotiniques actif et sélectif par voie orale avec une forte affinité pour les nAChR α7 dans le cerveau humain (Ki = 12,3 nM). -
GC13064
NS 1738
NSC 213859
NS 1738 (NSC 213859) est un nouveau modulateur allostérique positif du α7 nAChR, par rapport À la modulation positive du α7 nAChR (EC50 = 3,4 μM dans les expériences sur les ovocytes). -
GC11773
Pancuronium dibromide
Le dibromure de pancuronium, un stéroÏde bis-quaternaire, est un relaxant neuromusculaire.
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GC38938
Pipecuronium bromide
Le bromure de pipécuronium est un puissant agent de blocage neuromusculaire stéroÏdien non dépolarisant (NMBA) À action prolongée et un composé d'ammonium bisquaternaire.
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GC12952
PNU 282987
Le PNU 282987 est un agoniste sélectif du récepteur nicotinique α7 de l’acétylcholine (α7nAChR) associé à une voie anti-inflammatoire ainsi qu’un antagoniste du récepteur 5-HT3. L’EC 50 du PNU 282987 pour α7nAChR est de 154 nM (Ki α7nAChR=27nM, homogénats de cerveau de rat), tandis que l’IC50 pour le récepteur 5-HT3 est de 4541 nM (Ki 5-HT3R=1662nM, GR-65630) .
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GC11643
PNU-120596
NSC 216666
Le PNU-120596 (NSC 216666) est un modulateur allostérique positif (PMA) α7 nAChR puissant et sélectif avec une EC50 de 216 nM. -
GC36942
PNU-282987 S enantiomer free base
La base libre de l'énantiomère PNU-282987 S est l'énantiomère S de la base libre PNU-282987.
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GC36952
Pozanicline
ABT-089
La pozanicline (ABT-089) active sélectivement les sous-types de récepteurs nicotiniques neuronaux de l'acétylcholine (nAChR), est un nouvel agent cholinergique qui est un agoniste partiel des nAChR α4β2* (Ki = 16 nM) et présente une sélectivité élevée pour les sous-types de nAChR α6β2* et α4α5β2, le l'affinité de liaison (Ki, rat) pour la pozanicline aux sites [3H] cytisine est de 16,7 nM. -
GC38940
Pozanicline dihydrochloride
ABT-089 dihydrochloride
Le dichlorhydrate de pozanicline (dichlorhydrate ABT-089) est un agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) biodisponible par voie orale avec un Ki de 16,7 nM pour la liaison aux sites [3H]cytisine. -
GC37543
Rivanicline
La rivanicline (RJR-2403; (E)-Métanicotine) est un agoniste des récepteurs nicotiniques neuronaux, présentant une grande sélectivité pour le sous-type α4β2 (Ki = 26nM); Sélectivité > 1 000 fois supérieure À celle des récepteurs α7 (Ki = 36 000 nM).
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GC37544
Rivanicline hemioxalate
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
L'hémioxalate de rivanicline (hémioxalate RJR-2403 ; hémioxalate de (E)-métanicotine) est un agoniste des récepteurs nicotiniques neuronaux, présentant une sélectivité élevée pour le sous-type α4β2 (Ki = 26 nM) ; Sélectivité > 1 000 fois supérieure À celle des récepteurs α7 (Ki = 3,6 μM). -
GC31313
S16961 (S169611)
S169611
S16961 (S169611) est un agoniste des récepteurs nicotiniques. -
GC12959
SIB 1553A hydrochloride
Le chlorhydrate de SIB 1553A est un agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) biodisponible par voie orale, avec une sélectivité pour les nAChR contenant la sous-unité β4.
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GC37662
Sofiniclin
ABT 894
La sofinicline (ABT 894), un agoniste du récepteur nicotinique de l'acétylcholine (nAChR), est utilisée comme potentiel de recherche non stimulant pour le trouble déficitaire de l'attention/hyperactivité (TDAH). -
GC70459
Sulfoxaflor
Sulfoxaflor est un insecticide sulfonimide, Agoniste des isoformes nachr1 et nachr2.
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GC19351
Tebanicline hydrochloride
Ebanicline, Tebanicline
Tebanicline hydrochloride (ABT594 hydrochloride) is a nAChR modulator with potent, orally effective analgesic activity. -
GC70059
Tribendimidine
Tribendimidine est un anthelminthique à large spectre et à activité orale, qui présente une activité particulièrement élevée contre A. lumbricoides et N. americanus. Tribendimidine est également un agoniste des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR) de type L.
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GC12762
Varenicline
La varénicline (CP 526555) est un puissant agoniste partiel du récepteur nicotinique de l'acétylcholine α4β2 (nAChR) avec une valeur EC50 de 2,3 μM.
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GC16143
Varenicline Hydrochloride
Le chlorhydrate de varénicline (CP 526555) est un agoniste partiel sélectif du récepteur α4β2 de la nicotine et de l'acétylcholine (nAChR) et un agoniste complet du α7 nAChR.
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GC10948
Varenicline Tartrate
CP 526,55518
Tartrate de varénicline (CP 526555; Champix) est un agoniste partiel des récepteurs nicotiniques; il stimule les récepteurs de la nicotine plus faiblement que la nicotine elle-même. -
GC11210
Vecuronium Bromide
NC 45
Le bromure de vécuronium (ORG NC 45) est un agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant qui agit également comme un inhibiteur des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine (nAChR), un relaxant musculaire et peut être utilisé pour l'anesthésie pré-chirurgicale. -
GC70130
VQW-765
AQW-051
VQW-765 (AQW-051) est un agoniste sélectif et actif par voie orale du récepteur de l'acétylcholine alpha-7 nicotinique (α7-nAChR), avec une valeur pKD de 7,56 pour le α7-nAChR humain recombinant exprimé. VQW-765 présente des effets anxiolytiques in vivo. VQW-765 peut être utilisé dans la recherche sur les troubles anxieux et l'anxiété aiguë.
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GC30807
ZSET1446 (ST-101)
ST-101
ZSET1446 (ST-101) est un nouvel activateur cognitif qui améliore considérablement les déficits d'apprentissage dans divers types de modèles de la maladie d'Alzheimer (MA).