Neurokinin Receptor
There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.
Targets for Neurokinin Receptor
Products for Neurokinin Receptor
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC69805
(R)-Casopitant
(R)-GW679769
(R)-Casopitant ((R)-GW679769) is the isomer of Casopitant. Casopitant is an NK(1) receptor antagonist. Casopitant can be used in research on chemotherapy-induced nausea and vomiting.
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GC15200
Aprepitant
Emend, L754,030, MK-869, ONO7436
L'aprépitant (MK-0869) est un antagoniste sélectif et de haute affinité des récepteurs de la neurokinine 1 avec un Kd de 86 pM. -
GC33724
Befetupitant (Ro67-5930)
Ro67-5930
Befetupitant (Ro67-5930) est un antagoniste compétitif non peptidique de haute affinité des récepteurs de la tachykinine 1 (NK1R). -
GC35751
CS-003 Free base
La base libre CS-003 (CS-003), un triple antagoniste des récepteurs de la tachykinine, présente des affinités élevées pour les récepteurs NK1, NK2 et NK3 humains (Neurokinine) avec des valeurs Ki de 2,3 nM, 0,54 nM et 0,74 nM, respectivement.
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GC30104
Fezolinetant (ESN-364)
Fezolinetant (ESN-364) est un antagoniste du récepteur de la neurokinine 3 (NK3R), utilisé pour le traitement des bouffées de chaleur de la ménopause.
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GC16246
Fosaprepitant
Le fosaprépitant (L-785298) est un promédicament de l'aprépitant.
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GC10659
Fosaprepitant dimeglumine salt
MK 0517
Le sel de diméglumine du fosaprépitant (MK-0517) est un promédicament de l'aprépitant. -
GC64711
Fosnetupitant
Fosnetupitant (Pronetupitant) un promédicament de phosphate de méthylène de Netupitant.
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GC16408
GR 159897
Le GR 159897 est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine 2 (NK2) non peptidique hautement puissant, sélectif, compétitif et pénétrant dans le cerveau.
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GC18080
GR 73632
Le GR 73632 est un nouvel agoniste des récepteurs de la tachykinine neurokinine 1 (NK-1).
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GC13239
Hemokinin 1 (mouse)
L'hémokinine 1 (souris) est un agoniste sélectif du récepteur de la neurokinine-1, avec un Ki de 0,175 nM et 560 nM pour le récepteur NK1 humain et le récepteur NK2 humain, respectivement.
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GC31199
Ibodutant (MEN 15596)
MEN 15596
Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs de la tachykinine NK2 avec un pKi de 10,1. -
GC31145
Kassinin
Kassinin est un peptide dérivé de la grenouille Kassina.
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GC72876
L-703606 oxalate hydrate
L-703606 oxalate hydrate est un puissant, antagoniste sélectif du récepteur NK1.
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GC18128
L-732,138
Le L-732,138 est un antagoniste sélectif, puissant et compétitif des récepteurs de la neurokinine-1 (NK-1) avec une IC50 de 2,3 nM.
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GC36543
Maropitant
CJ-11,972
Le maropitant est un antagoniste sélectif et actif par voie orale des récepteurs de la neurokinine (NK1). -
GC25618
Maropitant citrate
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GC71154
MEN 10207
MEN 10207 est un antagoniste sélectif des récepteurs NK - 2 tachykinine (récepteurs de neurokinine).
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GC17547
MEN 10376
DYWVWWK-NH2, Asp-Tyr-Trp-Val-Trp-Trp-Lys-NH2
Men 10376 est un antagoniste sélectif des récepteurs NK-2 de la tachykinine, avec un Ki de 4,4 μM pour le récepteur NK-2 de l'intestin grêle du rat. -
GC36582
Men 10376 TFA
Neurokinin-2 receptor antagonist TFA
Men 10376 TFA est un antagoniste sélectif des récepteurs NK-2 de la tachykinine, avec un Ki de 4,4 μM pour le récepteur NK-2 de l'intestin grêle du rat . -
GC31300
MEN11467
MEN11467 est un antagoniste sélectif et efficace par voie orale des récepteurs peptidomimétiques de la tachykinine NK1.
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GC34408
Monohydroxy Netupitant D6
Le Monohydroxy Netupitant D6 est le Monohydroxy Netupitant marqué au deutérium, qui est un métabolite du Netupitant.
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GC17596
Netupitant
Ro 6731898/000
Netupitant (CID-6451149) est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine-1 (NK1) très puissant, sélectif et actif par voie orale avec un Ki de 0,95 nM pour hNK1 dans les cellules CHO. -
GC34418
Netupitant D6 (CID-6451149 D6)
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GC33559
Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant)
Le monohydroxy Netupitant est le métabolite du Netupitant, qui est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs NK1.
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GC11738
Neurokinin A (porcine)
La neurokinine A (porcine) (substance K), un neurotransmetteur peptidique de la famille des tachykinines, agit via le récepteur NK-2.
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GC36725
Neurokinin A(4-10)
La neurokinine A (4-10) est un agoniste des récepteurs de la tachykinine NK2.
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GC34683
Neurokinin A(4-10) TFA
La neurokinine A (4-10) TFA est un agoniste des récepteurs de la tachykinine NK2.
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GC32020
Neurokinin antagonist 1
L'antagoniste de la neurokinine 1 est un antagoniste de la neurokinine extrait du brevet WO1998045262A1.
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GC11801
Neurokinin B (human, porcine)
La neurokinine B (humaine, porcine) appartient À la famille des tachykinines des peptides.
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GC34684
Neurokinin B TFA
La neurokinine B TFA appartient À la famille des tachykinines des peptides.
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GC30347
NK-1 Antagonist 1
NK-1 Antagonist 1 (NK-1 Antagonist 1) est un antagoniste du récepteur NK-1, utilisé dans la recherche de maladies et d'affections liées À NK-1 telles que la toux, la vessie hyperactive, la dépendance À l'alcool et la dépression.
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GC69568
NK1 receptor antagonist 2
NK1 récepteur antagoniste 2 est un antagoniste du récepteur NK1. NK1 récepteur antagoniste 2 peut être utilisé dans la recherche sur les acouphènes et la perte auditive.
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GC36749
NKP608
NKP608 est un dérivé non peptidique de la 4-aminopipéridine qui agit comme un antagoniste sélectif, spécifique et puissant du récepteur de la neurokinine-1 (NK-1) À la fois in vitro (IC50 = 2,6 nM) et in vivo.
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GC38829
Osanetant
L'osanetant (SR142801) est un antagoniste sélectif des récepteurs NK3.
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GC30861
Pavinetant (MLE-4901)
AZD 2624, AZD 4901
Le pavinetant (MLE-4901) (MLE-4901) est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine-3 (NK3R). -
GC31156
Physalaemin
La physalaemine, une tachykinine non mammifère, se lie sélectivement au récepteur de la neurokinine-1 (NK1) avec une haute affinité.
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GC15449
Rolapitant
Le rolapitant (SCH619734) est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine 1 (NK1) puissant, sélectif, À longue durée d'action et actif par voie orale avec un Ki de 0,66 nM.
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GC31143
Saredutant (SR 48968)
SR 48968; SR 48968C
Saredutant (SR 48968) est un antagoniste sélectif du récepteur NK2 (Neurokinine 2) que une valeur d'IC50 est 0,13nM. -
GC31198
Scyliorhinin II
La scyliorhinine II est un agoniste sélectif des récepteurs de la neurokinine-3, avec un Ki de 2,5 nM pour le récepteur de la neurokinine-3 dans le cortex cérébral du rat.
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GC14839
Senktide
Senktide est un agoniste des récepteurs de la tachykinine NK3.
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GC33691
Serlopitant (VPD-737)
Serlopitant (VPD-737) est un antagoniste sélectif des récepteurs de la neurokinine-1 (NK-1).
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GC69933
Spantide I TFA
Spantide I TFA est un analogue de la substance P, un antagoniste sélectif du récepteur de la neurokinine-1 (NK1), avec des valeurs de Ki respectives pour les récepteurs NK1 et NK2 de 230 nM et 8150 nM. Spantide I peut réduire significativement la perforation cornéenne en diminuant les cytokines de type 1 infectieuses et en augmentant l'IL-10 de type 2.
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GC37680
SSR-241586
Le SSR-241586 est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine.
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GC15649
Substance P
La substance P (neurokinine P) est un neuropeptide, agissant comme neurotransmetteur et comme neuromodulateur dans le SNC.
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GC37695
Substance P (1-7)(TFA)
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GC72212
Substance P (5-11) (TFA)
Substance P (5-11) (TFA) Le TFA, l'heptapeptide C - terminal de la substance P, est un neuropeptide.
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GC37696
Substance P 1-7
La substance P 1-7 est un fragment du neuropeptide, la substance P (SP).
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GC37697
Substance P 1-9
La substance P 1-9 est un nonapeptide qui diminue l'inactivation de la substance P par l'iléon et la vessie du cobaye.
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GC37698
Substance P 7-11
La substance P 7-11 est un fragment C-terminal de la substance P qui peut provoquer une augmentation de la concentration en calcium intracellulaire.
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GC31221
Tachykinin angatonist 1
Tachykinin angatonist 1 est un antagoniste des récepteurs de la neurokinine extrait du brevet US5968923, exemple composé 32.
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GC37730
Talnetant hydrochloride
SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A
Le chlorhydrate de Talnetant (SB 223412) est un antagoniste sélectif, compétitif et perméable au cerveau des récepteurs NK3 avec un Ki de 1,4 nM dans les cellules hNK-3-CHO. -
GC33735
Tradipitant (VLY-686)
VLY-686; LY686017
Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) est un antagoniste de la neurokinine-1 (NK-1). -
GC33747
Vofopitant (GR 205171)
GR 205171
Le vofopitant (GR 205171) est un puissant antagoniste des récepteurs NK1 de la tachykinine, avec des pKis de 10,6, 9,5 et 9,8 pour le récepteur NK1 humain, de rat et de furet, respectivement. -
GC37918
Vofopitant dihydrochloride
GR 205171A
Le dichlorhydrate de vofopitant (GR 205171A) est un antagoniste puissant, sélectif et disponible par voie orale des récepteurs de la neurokinine 1 (NK1) de la tachykinine, inhibe la liaison de [3H]SP au récepteur NK1 avec des valeurs de pKi de 9,5 et 10,6 respectivement dans les membranes du rat et de l'homme, agit comme un agent anti-émétique potentiel À large spectre. -
GC30945
Y1 receptor antagonist 1
H 409-22 isomer
L'antagoniste 1 du récepteur Y1 (isomère H 409-22) est un antagoniste du récepteur neuropeptide Y1. -
GC72766
Y1 receptor antagonist 1 formic
H 409-22 isomer formic
Y1 receptor antagonist 1 formic (H 409-22 isomère formique) est la forme de sel formique de l’antagoniste 1 du récepteur Y1. -
GC15122
[bAla8]-Neurokinin A(4-10)
MEN 10210
La [bAla8]-neurokinine A(4-10) est un agoniste des récepteurs de la neurokinine 2 (NK2). -
GC72115
[D-Pro2] Spantide I TFA
[D-Pro2] Spantide I TFA est un analogique Spantide.
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GC35019
[Nle11]-Substance P
[Nle11]-Substance P est un analogue de la substance P qui évite les problèmes d'oxydation de la méthionine.
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GC13610
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P
La [Sar9,Met(O2)11]-Substance P est un agoniste sélectif des récepteurs de la tachykinine NK1.
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GC38013
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA est un agoniste sélectif des récepteurs de la tachykinine NK1.
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GC35027
[Sar9] Substance P
[Sar9] La substance P est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs de la neurokinine (NK)-1.