Casein Kinase
Casein Kinases (CKs) are serine/threonine-selective enzymes that function as regulators of signal transduction pathways in most eukaryotic cell types.
Targets for Casein Kinase
Products for Casein Kinase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC62735
(E/Z)-GO289
(E/Z)-GO289 est un inhibiteur puissant et sélectif de la caséine kinase 2 (CK2) (IC50 = 7 nM). (E/Z)-GO289 allonge fortement la période circadienne. (E/Z)-GO289 présente une inhibition dépendante du type de cellule de la croissance des cellules cancéreuses qui est corrélée avec la fonction de l'horloge cellulaire.
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GC46351
(S)-CR8
(S)-CR8 est l'isomère S de CR8. (S)-CR8 est un inhibiteur de CDK puissant et sélectif avec des IC50 de 0,060, 0,080, 0,11, 0,12 et 0,15 μM pour CDK2/cycline E, CDK2/cycline A, CDK9/cycline T, CDK5/p25 et CDK1/cycline B, respectivement. (S)-CR8 réduit la survie des cellules SH-SY5Y (IC50 0,40μM).
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GC60037
A-3 hydrochloride
Le chlorhydrate d'A-3 est un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP de diverses kinases.
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GC64638
ALV1
ALV1 est un puissant dégradeur Ikaros et Helios.
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GC14899
AMG 548
AMG 548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki \u003d 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki \u003d 36 nM) et\u003e 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.
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GC38518
AMG-548 dihydrochloride
Le dichlorhydrate d'AMG-548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki = 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki = 36 nM) et> 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.
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GC62880
BTX161
Le BTX161, un analogue de la thalidomide, est un puissant dégradeur de CKIα. BTX161 médie mieux la dégradation de CKIα que le lénalidomide dans les cellules AML humaines et active la réponse aux dommages À l'ADN (DDR) et p53, tout en stabilisant l'antagoniste de p53 MDM2.
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GC66033
Casein kinase 1δ-IN-1
La caséine kinase 1δ-IN-1 (composé 822) est un inhibiteur de la caséine kinase 1 delta (CK1δ), présente une inhibition supérieure À 5 %. La caséine kinase 1δ-IN-1 peut être utilisée pour les troubles neurodégénératifs tels que la recherche sur la maladie d'Alzheimer's.
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GC67775
Casein kinase 1δ-IN-3
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GC71277
Casein kinase 1δ-IN-6
Casein kinase 1δ-IN-6 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase CK-1δ avec une ci50 de 23 nM.
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GC72207
Casein Kinase 2 Substrate Peptide
Casein Kinase 2 Substrate Peptide est un peptide de substrat CK2 commun.
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GC30276
Casein Kinase II Inhibitor IV
L'inhibiteur IV de la caséine kinase II est un puissant inhibiteur de la caséine kinase II, compétitif pour l'ATP, avec une CI50 de 9 nM.
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GC34356
Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride
Le chlorhydrate IV de l'inhibiteur de caséine kinase II est une petite molécule inductrice de la différenciation des kératinocytes épidermiques.
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GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
L'inhibiteur de caséine kinase A51 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la caséine kinase 1α (CK1α). L'inhibiteur de caséine kinase A51 induit l'apoptose des cellules leucémiques et possède de puissantes activités anti-leucémiques.
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GC63463
Casein Kinase inhibitor A86
L'inhibiteur de caséine kinase A86 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la caséine kinase 1α (CK1α). L'inhibiteur de caséine kinase A86 inhibe également CDK7 (TFIIH) et CDK9 (P-TEFb). L'inhibiteur de caséine kinase A861 induit l'apoptose des cellules leucémiques et possède de puissantes activités anti-leucémiques.
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GC40515
CAY10577
Casein kinase 2 (CK2) is a serine/threonine-selective protein kinase involved in many signal transduction pathways.
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GC43177
CAY10578
Casein Kinase 2 (CK2) is a constitutive protein kinase involved in many signal transduction pathways.
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GC34536
CK1-IN-1
CK1-IN-1 est un inhibiteur de caséine kinase 1 (CK1) extrait du brevet WO2015119579A1, composé 1c, a des IC50 de 15 nM, 16 nM, 73 nM pour CK1δ et CK1ε, p38σ MAPK, respectivement .
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GC73500
CK1-IN-2
CK1-IN-2 (composé Nr.4) est un inhibiteur puissant de CK1 avec des valeurs de ci50 de 123, 19,8, 26,8, 74,3 nM pour CK1a, CK1d, CK1e, p38a, respectivement.
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GC62337
CK2 inhibitor 2
L'inhibiteur 2 de la CK2 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la CK2, avec une IC50 de 0,66 nM. L'inhibiteur CK2 2 présente une sélectivité élevée pour Clk2 (IC50 = 32,69 nM)/CK2. L'inhibiteur de CK2 2 présente une activité antiproliférative et antitumorale favorable.
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
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GC38755
CKI-7
CKI-7 est un inhibiteur puissant et compétitif de la caséine kinase 1 (CK1) avec une IC50 de 6 μM et un Ki de 8,5 μM. CKI-7 est un inhibiteur sélectif de la kinase Cdc7. CKI-7 inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 ribosomique (S6K1) et la protéine kinase-1 activée par les mitogènes et le stress (MSK1). CKI-7 a un effet beaucoup plus faible sur la caséine kinase II et d'autres protéines kinases.
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GC13037
CX-4945 (Silmitasertib)
CX 4945;CX4945
CX-4945 (Silmitasertib) (CX-4945) est un inhibiteur de CK2 hautement sélectif et puissant, disponible par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1 nM contre CK2α et CK2α'.
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GC11325
CX-4945 sodium salt
CX-4945 sodium salt
Le sel de sodium CX-4945 est un inhibiteur de CK2 biodisponible, hautement sélectif et puissant, avec des valeurs IC50 de 1 nM contre CK2α ; et CK2α'. -
GC13202
D4476
Casein Kinase I Inhibitor
Inhibitor of CK1 and ALK5 -
GC73741
DEG-77
DEG-77 Les agents de dégradation ikzf2 et ck1alpha à base de protac ont des propriétés pharmacocinétiques, une solubilité et une sélectivité appropriées pour les études in vivo (T1 / 2 = 8h).
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GC17837
DMAT
Casein Kinase II Inhibitor II, 2-Dimethylamino-4,5,6,7-tetrabromobenzimidazole
A cell-permeable inhibitor of CK2 -
GC15548
Ellagic acid
Gallogen, Lagistase, TBBD
L'acide ellagique est un antioxydant naturel et agit comme un puissant inhibiteur de CK2 compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 40 nM et un Ki de 20 nM. -
GC16044
Emodin
Archin, Frangulic Acid, NSC 408120, NSC 622947, Schuttgelb
Natural CK2 inhibitor and ER agonist -
GC43618
Epiblastin A
L'épiblastine A est un inhibiteur compétitif de l'ATP caséine kinase 1 (CK1) avec des CI50 de 8,9, 0,5 et 4,7 μM pour CK1α, CK1δ et CK1 ɛ, respectivement. L'épiblastine A induit la reprogrammation des cellules souches épiblastiques en cellules souches embryonnaires par inhibition de CK1.
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GC64005
FPFT-2216
Le FPFT-2216, un composé de «colle moléculaire», dégrade la phosphodiestérase 6D (PDE6D), les facteurs de transcription À doigts de zinc Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) et la caséine kinase 1α (CK1α).
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GC39266
Hematein
L'hématéine est un produit d'oxydation de l'hématoxyline qui agit comme un colorant. L'hématéine est un inhibiteur allostérique de la caséine kinase II avec une IC50 de 0,74 μM. L'hématéine inhibe la phosphorylation d'Akt/PKB Ser129, la voie Wnt/TCF et augmente l'apoptose dans les cellules cancéreuses du poumon.
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GC14503
IC261
SU5607
IC261 est un inhibiteur sélectif de CK1 compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 1 μM, 1 μM, 16 μM pour Ckiδ, Ckiε et Ckiα1, respectivement. -
GC52175
IQA
CGP 029482
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GC16454
IWP-2
IWP 2
IWP-2 est un inhibiteur spécifique de l'enzyme Porcupine dans la voie de signalisation Wnt, avec une valeur IC50 de 27 nM. -
GC17466
LH846
Le LH846 est un inhibiteur sélectif de CKIδ, avec une IC50 de 290 nM, et inhibe moins puissamment CKIα et CKIε, avec des IC50 de 2,5 μM et 1,3 μM, respectivement.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.
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GC50009
LY 294002 hydrochloride
Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases
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GC36708
NCC007
NCC007 est un double inhibiteur de la caséine kinase Iα (CKIα) et δ (CKIδ) avec des IC50 de 1,8 et 3,6 μM, respectivement.
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GC73707
ON 108600
ON 108600 est un inhibiteur de ck2 (caséine kinase 2) / tnik / dyrk1 avec des IC50 de 0016 μm / 0007 μm, 0028 μm, 0,05 μm / 0005 μm pour dyrk1a / dyrkb, dyrk2, ck2α1 / ck2α2 et tnik, respectivement.
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GC69633
Orobol
Orobol est un isoflavone de soja principal qui possède plusieurs activités pharmacologiques, y compris des effets anti-vieillissement cutané et anti-obésité. Orobol inhibe CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK et TNIK (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol inhibe également les sous-types de PI3K (pour PI3K α/β/γ/ K/δ, IC50=3.46-5.27 μM).
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GC44612
PF-4800567
Le PF-4800567 est un inhibiteur puissant et sélectif de la caséine kinase 1ε (CK1ε), avec une IC50 de 32 nM, qui est supérieure À 20 fois la sélectivité par rapport À CK1δ (IC50, 711 nM).
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GC36885
PF-5006739
Le PF-5006739 est un inhibiteur puissant et sélectif de CK1δ/ε avec des IC50 de 3,9 nM et 17,0 nM, respectivement.
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GC10556
PF-670462
An inhibitor of the CK1 isoforms CK1ε and CK1δ
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GC38578
PI-828
A PI3K inhibitor
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GC64382
SGC-CK2-1
SGC-CK2-1 est une sonde chimique CK2 très puissante, compétitive pour l'ATP et active sur les cellules, avec une sélectivité exclusive pour les deux isoformes de la CK2 humaine, avec des IC50 de 36 et 16 nM pour CK2α et CK2α' respectivement dans le test nanoBRET.
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GC73870
SJ3149
SJ3149 est un agent de dégradation sélectif de la protéine CK1 alpha in vitro et in vivo avec une large activité antiproliférative.
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GC19336
SR-3029
Le SR-3029 est un inhibiteur puissant et compétitif de CK1δ et CK1ε, avec des IC50 de 44 nM et 260 nM, respectivement, et un Kis de 97 nM pour les deux kinases.
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GC72856
SRPIN803
SRPIN803 est un puissant inhibiteur double de ck2 et srpk1 avec une IC50 de 203 nm et 2,4 μm, respectivement.
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GC13825
TA 01
TA 01 est un puissant inhibiteur de CK1 et p38 MAPK, avec des IC50 de 6,4 nM, 6,8 nM, 6,7 nM pour CK1ε, CK1δ et p38 MAPK, respectivement.
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GC12181
TBB
NSC 231634, Tetrabromobenzotriazole
An inhibitor of CK2 -
GC64131
TMX-4116
TMX-4116 est un dégradeur de la kinase caséine 1α (CK1α). TMX-4116 montre une préférence de dégradation pour CK1α avec des DC50 inférieurs à 200 nM dans les cellules MOLT4, Jurkat et MM.1S. TMX-4116 peut être utilisé pour la recherche sur le myélome multiple.
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GC10649
TTP 22
TTP22;TTP-22
A CK2 inhibitor