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CDK

<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>

Targets for  CDK

Products for  CDK

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC33107 (±)-BAY-1251152

    (±)-BAY-1251152; (±)-VIP152

    (±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) est un mélange racémique de BAY-1251152. BAY-1251152 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PTEF/CDK9. (±)-BAY-1251152  Chemical Structure
  3. GC32429 (-)-BAY-1251152

    (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152

    (-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) est un énanthimère de BAY-1251152 avec rotation (-). BAY-1251152 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PTEF/CDK9. (-)-BAY-1251152  Chemical Structure
  4. GC38377 (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride Le chlorhydrate de (2S,3R)-Voruciclib est l'énantiomère du chlorhydrate de Voruciclib. Le (2S,3R)-Voruciclib est un inhibiteur de CDK actif par voie orale. (2S,3R)-Voruciclib hydrochloride  Chemical Structure
  5. GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate

    (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate

    Le citrate de (E/Z)-zotiraciclib est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib citrate  Chemical Structure
  6. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

    Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride  Chemical Structure
  7. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine est un inhibiteur des kinases CDK cyclino-dépendantes. (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine  Chemical Structure
  8. GC41716 (R)-CR8 (R)-CR8 (CR8), un analogue de deuxième génération de la Roscovitine, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9. (R)-CR8  Chemical Structure
  9. GC39281 (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    Le trichlorhydrate de (R)-CR8 (CR8), un analogue de deuxième génération de la roscovitine, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9. (R)-CR8 trihydrochloride  Chemical Structure
  10. GC34124 (rel)-MC180295

    (rel)-MC180295

    (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9-Cycline T1, avec une IC50 de 5 nM, au moins 22 fois plus sélectif pour CDK9 que pour les autres CDK. (rel)-MC180295 inhibe également GSK-3α ; et GSK-3β ;. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) a un puissant effet antitumoral. (rel)-MC180295  Chemical Structure
  11. GC74262 (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (composé (S)-(−)-1) est un alcaloïde flavonoïde. (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine  Chemical Structure
  12. GC65877 (S)-GFB-12811 Le (S)-GFB-12811 (composé 596) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec une valeur IC50 inférieure À 10 nM. Le (S)-GFB-12811 peut être utilisé dans la recherche sur la progression du cycle cellulaire, le développement neuronal, la tumorigenèse. (S)-GFB-12811  Chemical Structure
  13. GC65997 (S)-LY3177833 hydrate L'hydrate de (S)-LY3177833 ((S)-Exemple 2) est un inhibiteur de kinase CDC7 actif par voie orale. L'hydrate de (S)-LY3177833 présente une large activité anticancéreuse in vitro. (S)-LY3177833 hydrate  Chemical Structure
  14. GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid L'acide 2,4,6-trihydroxybenzoÏque, le métabolite flavonoÏde, est un inhibiteur de CDK. L'acide 2,4,6-trihydroxybenzoÏque peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid  Chemical Structure
  15. GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime La 5-iodo-indirubine-3'-monoxime est un puissant inhibiteur de GSK-3β, CDK5/P25 et CDK1/cycline B, en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique de la kinase, avec des IC50 de 9, 20 et 25 nM, respectivement. 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime  Chemical Structure
  16. GC60532 6-(Dimethylamino)purine La 6-(diméthylamino)purine est un double inhibiteur de la protéine kinase et de la CDK. 6-(Dimethylamino)purine  Chemical Structure
  17. GC63728 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride

    LSN3106729 hydrochloride

    Le chlorhydrate du métabolite M18 (LSN3106729) d'Abemaciclib, le métabolite de l'Abemaciclib, est un inhibiteur de CDK avec une activité antitumorale. Le chlorhydrate du métabolite M18 de l'abémaciclib et un ligand CRBN ont été utilisés pour concevoir le dégradeur PROTAC CDK4/6. Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride  Chemical Structure
  18. GC38749 Abemaciclib metabolite M20

    LSN3106726

    Le métabolite M20 de l'abémaciclib (LSN3106726), le métabolite actif de l'abémaciclib, est un inhibiteur sélectif de CDK4/6 pour le traitement du cancer. Abemaciclib metabolite M20  Chemical Structure
  19. GC35218 Abemaciclib Metabolites M2

    LSN2839567

    Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) est un métabolite de l'abemaciclib, agit comme un puissant inhibiteur de CDK4 et CDK6, avec des IC50 de 1,2 et 1,3 nM, respectivement. Activité anticancéreuse. Abemaciclib Metabolites M2  Chemical Structure
  20. GC64280 Abemaciclib-d8

    LY2835219-d8

    Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) est le deutérium marqué Abemaciclib. Abemaciclib (LY2835219) est un inhibiteur sélectif de CDK4/6 avec des valeurs IC50 de 2 nM et 10 nM pour CDK4 et CDK6, respectivement. Abemaciclib-d8  Chemical Structure
  21. GC71063 Akt1&PKA-IN-1 Akt1&PKA-IN-1 est un puissant double inhibiteur d'Akt / PKA avec des valeurs d'IC50 de 0,03, 0,11 et 9,8 μm pour pkaa, Akt et cdk2, respectivement. Akt1&PKA-IN-1  Chemical Structure
  22. GC15841 Alsterpaullone

    9-Nitropaullone,NSC 705701

    L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie. Alsterpaullone  Chemical Structure
  23. GC14974 AMG 925 L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement. AMG 925  Chemical Structure
  24. GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement. AMG 925 HCl  Chemical Structure
  25. GC38736 AS2863619 L'AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en lymphocytes T régulateurs Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques. AS2863619  Chemical Structure
  26. GC38737 AS2863619 free base La base libre AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en cellules T régulatrices Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques. AS2863619 free base  Chemical Structure
  27. GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) en tant qu'inhibiteur puissant des CDK, avec des IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 et <10 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 À CDK6 et CDK9, respectivement. AT7519  Chemical Structure
  28. GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor AT7519 Hydrochloride  Chemical Structure
  29. GC15597 AT7519 trifluoroacetate AT7519 trifluoroacetate  Chemical Structure
  30. GC34422 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572)  Chemical Structure
  31. GC34059 Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)

    BAY-1143572 Racemate

    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) est le mélange racémate d'Atuveciclib. L'atuveciclib est un inhibiteur oral puissant et hautement sélectif de P-TEFb/CDK9 qui supprime CDK9/CycT1 avec une IC50 de 13 nM. Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)  Chemical Structure
  32. GC34421 Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)  Chemical Structure
  33. GC63449 Avotaciclib

    BEY1107

    L'avotaciclib (BEY1107) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase 1 dépendante de la cycline (CDK1). L'avotaciclib peut être utilisé pour la recherche du cancer du pancréas localement avancé ou métastatique. Avotaciclib  Chemical Structure
  34. GC68712 AZ5576

    AZ5576 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de CDK9 (IC50 : <5 nM). AZ5576 peut être utilisé dans la recherche sur les tumeurs malignes du sang.

    AZ5576  Chemical Structure
  35. GC12438 AZD-5438

    AZD 5438;AZD5438

    L'AZD-5438 est un puissant inhibiteur de CDK1, CDK2 et CDK9, avec des IC50 de 16 nM, 6 nM et 20 nM dans des essais sans cellules, respectivement. AZD-5438 montre moins d'activité d'inhibition contre GSK3β, CDK5 et CDK6. AZD-5438  Chemical Structure
  36. GC32717 AZD4573 AZD4573 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de CDK9 (IC50 <4 nM) qui permet un engagement transitoire de la cible pour le traitement des hémopathies malignes. AZD4573  Chemical Structure
  37. GC73787 AZD8421 AZD8421 est un inhibiteur de cdk2 sélectif pour cdk1, CDK4 et cdk6 (IC50: 9 nm). AZD8421  Chemical Structure
  38. GC19067 BGG463

    K03859

    BGG463 (K03859) est un inhibiteur de CDK2 de type II actif par voie orale. BGG463  Chemical Structure
  39. GC35512 BI-1347 Le BI-1347 est un inhibiteur de CDK8 actif, sélectif et puissant par voie orale (IC50 = 1,1 nM). Le BI-1347 présente une activité anti-tumorale. BI-1347  Chemical Structure
  40. GC62653 bio-THZ1 bio-THZ1 est une version biotinylée de THZ1 et se lie de manière irréversible À CDK7. THZ1 est un inhibiteur covalent sélectif et puissant de CDK7 avec une IC50 de 3,2 nM. bio-THZ1  Chemical Structure
  41. GC18354 Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)

    BIM X, Ro 31-8425

    Le bisindolylmaléimide X (chlorhydrate) (chlorhydrate de BIM-X) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)  Chemical Structure
  42. GC73893 BLU-222 BLU-222 est un inhibiteur de CDK2 actif par voie orale et hautement sélectif. BLU-222  Chemical Structure
  43. GC12865 BMS265246 BMS265246 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases CDK1 et CDK2 cycline-dépendantes, avec des valeurs IC50 de 6 et 9 nM, respectivement. BMS265246  Chemical Structure
  44. GC11040 Borrelidin

    NSC 216128, Treponemycin

    La borrélidine (tréponémycine) est un inhibiteur de la thréonyl-ARNt synthétase bactérienne et eucaryale qui est un antibiotique macrolide contenant des nitriles isolé de Streptomyces rochei . Borrelidin  Chemical Structure
  45. GC50452 BRD 6989 BRD 6989, un analogue du produit naturel cortistatine A (dCA), inhibe CDK8 et régule positivement IL-10. BRD 6989  Chemical Structure
  46. GC50217 BS 181 dihydrochloride Le dichlorhydrate de BS 181 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK7 (IC50 \u003d 21 nM) que Seliciclib. BS-181 est également contre CDK2, CDK5 et CDK9 avec des valeurs IC50 de 880 nM, 3000 nM et 4200 nM, respectivement (ne parvient pas à bloquer CDK1, 4 et 6). Le dichlorhydrate de BS 181 inhibe la croissance d'un panel de cellules cancéreuses (IC50\u003d11,5 μM-37,3 μM) et induit l'apoptose cellulaire. Le dichlorhydrate de BS 181 a le potentiel pour la recherche sur le traitement du cancer. BS 181 dihydrochloride  Chemical Structure
  47. GC12001 BS-181 A selective Cdk7 inhibitor BS-181  Chemical Structure
  48. GC13690 BS-181 HCl Le BS-181 HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK7 avec une IC50 de 21 nM et > 40 fois plus sélectif pour CDK7 que CDK1, 2, 4, 5, 6 ou 9. BS-181 HCl  Chemical Structure
  49. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK en tant que puissant et nouveau dégradeur de petites molécules sélectif pour CDK6. BSJ-03-123  Chemical Structure
  50. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-03-204 est un dégradeur double CDK4/6 (PROTAC) puissant et sélectif À base de Palbociclib, avec des IC50 de 26,9 nM et 10,4 nM pour CDK4/D1 et CDK6/D1, respectivement. BSJ-03-204 n'induit pas la dégradation d'IKZF1/3 et a une activité anticancéreuse. BSJ-03-204  Chemical Structure
  51. GC73053 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-03-204 triTFA  Chemical Structure
  52. GC62263 BSJ-4-116 BSJ-4-116 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-4-116 est un dégradeur de CDK12 très puissant et sélectif (PROTAC) avec une IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 régule À la baisse les gènes DDR par une terminaison prématurée de la transcription, principalement par l'augmentation de la poly(adénylation). BSJ-4-116 présente de puissants effets antiprolifératifs, seul et en combinaison avec l'inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase Olaparib. BSJ-4-116  Chemical Structure
  53. GC30977 Ca2+ channel agonist 1 L'agoniste 1 du canal Ca2+ est un agoniste du canal Ca2+ de type N et un inhibiteur de Cdk2, avec des EC50 de 14,23 μM et 3,34 μM, respectivement, et est utilisé comme traitement potentiel du dysfonctionnement du terminal nerveux moteur . Ca2+ channel agonist 1  Chemical Structure
  54. GC62442 Casein Kinase inhibitor A51 L'inhibiteur de caséine kinase A51 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la caséine kinase 1α (CK1α). L'inhibiteur de caséine kinase A51 induit l'apoptose des cellules leucémiques et possède de puissantes activités anti-leucémiques. Casein Kinase inhibitor A51  Chemical Structure
  55. GC43175 CAY10574 CAY10574 est un puissant inhibiteur de CDK9/cycline T1 compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,35 μM. CAY10574 présente une sélectivité de 38 fois pour CDK9/cycline T par rapport aux autres complexes CDK/cycline. Activité antitumorale. CAY10574  Chemical Structure
  56. GC19089 CC-671 CC-671 est un inhibiteur double de la protéine kinase TTK/kinase de type CDC2 (CLK2) avec des IC50 de 0,005 et 0,006 μM pour TTK et CLK2, respectivement. CC-671  Chemical Structure
  57. GC32741 CCT-251921 CCT-251921 est un inhibiteur de CDK8 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 2,3 nM. CCT-251921  Chemical Structure
  58. GC35628 Cdc7-IN-1 Cdc7-IN-1 (Composé 13) est un inhibiteur très puissant, sélectif et compétitif de l'ATP de la kinase Cdc7, avec une valeur IC50 de 0,6 nM À 1 mM d'ATP et avec des caractéristiques de ralentissement lent. Cdc7-IN-1 inhibe puissamment l'activité de Cdc7 dans les cellules cancéreuses et induit efficacement la mort cellulaire. Cdc7-IN-1  Chemical Structure
  59. GC62427 Cdc7-IN-5 Cdc7-IN-5 (composé I-B) est un puissant inhibiteur de la kinase Cdc7 extrait du brevet WO2019165473A1, composé I-B. Cdc7 est une enzyme sérine-thréonine protéine kinase qui est essentielle pour l'initiation de la réplication de l'ADN dans le cycle cellulaire. Cdc7-IN-5  Chemical Structure
  60. GC73970 CDDD11-8 CDDD11-8 est un inhibiteur oral actif, puissant et sélectif de cdk9 et FLT3 - ITD avec des valeurs de ki de 8 et 13 nm, respectivement. CDDD11-8  Chemical Structure
  61. GC12425 CDK inhibitor II

    CDK inhibitorII

    CDK inhibitor II  Chemical Structure
  62. GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride CDK ligand for PROTAC hydrochloride  Chemical Structure
  63. GC62168 CDK-IN-6 CDK-IN-6, une classe de composé pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, est un inhibiteur de CDK avec des activités anticancéreuses. CDK-IN-6  Chemical Structure
  64. GC68846 CDK1-IN-2

    CDK1-IN-2 est un inhibiteur de CDK1 (IC50 : 5,8 μM).

    CDK1-IN-2  Chemical Structure
  65. GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2 est un inhibiteur de CDK12 puissant, sélectif et nanomolaire (IC50 = 52 nM) avec de bonnes propriétés physicochimiques. CDK12-IN-2 est également un puissant inhibiteur de CDK13 car CDK13 est l'homologue le plus proche de CDK12. CDK12-IN-2 montre une excellente sélectivité de kinase pour CDK12 sur CDK2, 9, 8 et 7. CDK12-IN-2 inhibe la phosphorylation de Ser2 dans le domaine C-terminal de l'ARN polymérase II. CDK12-IN-2 peut être utilisé comme une excellente sonde chimique pour les études fonctionnelles de CDK12. CDK12-IN-2  Chemical Structure
  66. GC68845 CDK12-IN-5

    CDK12-IN-5 est un pyrazolo[1,5-a]pyrimidine efficace en tant qu'inhibiteur de CDK12, avec une IC50 de 23,9 nM à haute ATP (2 mM). CDK12-IN-5 n'a pas d'effet sur CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) et CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) à haute ATP (2 mM) (WO2021116178A1).

    CDK12-IN-5  Chemical Structure
  67. GC68847 CDK2-IN-13

    CDK2-IN-13 (compound 15) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur IC50 de 12 µM. CDK2-IN-13 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

    CDK2-IN-13  Chemical Structure
  68. GC73976 CDK2-IN-23 CDK2-IN-23 (composé 17) est un Inhibiteur sélectif de la kinase et très puissant de cdk2 (IC50 = 0,29 nm). CDK2-IN-23  Chemical Structure
  69. GC35632 CDK2-IN-4 CDK2-IN-4 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK2 avec une IC50 de 44 nM pour CDK2/cycline A, montre une sélectivité de 2 000 fois par rapport À CDK1/cycline B (IC50 = 86 uM). CDK2-IN-4  Chemical Structure
  70. GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 est un puissant dégradeur PROTAC CDK4/6. CDK4/6-IN-11  Chemical Structure
  71. GC68848 CDK4/6-IN-15

    CDK4/6-IN-15 est un inhibiteur oral efficace et sélectif de CDK4/6. Il peut efficacement inhiber la croissance des cellules cancéreuses. CDK4/6-IN-15 bloque le cycle cellulaire en phase G1 et inhibe la phosphorylation de la protéine suppresseur de tumeurs rétinoblastome (Rb) au site S780 ainsi que l'expression génique régulée par le facteur E2 (E2F) dans les tumeurs du rétinoblastome.

    CDK4/6-IN-15  Chemical Structure
  72. GC73086 CDK4/6-IN-15 hydrochloride CDK4/6-IN-15 hydrochloride est un Inhibiteur sélectif et actif de CDK4 / 6 par voie orale. CDK4/6-IN-15 hydrochloride  Chemical Structure
  73. GC35633 CDK4/6-IN-2 CDK4/6-IN-2 est un puissant inhibiteur de CDK4 et CDK6 extrait du brevet US20180000819A1, Composé 1, a des IC50 de 2,7 et 16 nM pour CDK4 et CDK6, respectivement. CDK4/6-IN-2  Chemical Structure
  74. GC35634 CDK4/6-IN-3 CDK4/6-IN-3 est un inhibiteur de CDK4/CDK6 pénétrant dans le cerveau avec Kis <0,3 nM et 2,2 nM, respectivement. CDK4/6-IN-3 inhibe CDK1 avec un Ki de 110 nM. CDK4/6-IN-3 peut être utilisé pour le traitement du glioblastome. CDK4/6-IN-3  Chemical Structure
  75. GC64802 CDK4/6-IN-6

    CDK4/6-IN-6

    CDK4/6-IN-6 (exemple A94) est un puissant inhibiteur de CDK4/CDK6 avec un Ki de 0,6 nM et 13,9 nM pour CDK4/Cycline D1 et CDK6/Cycline D3, respectivement. CDK4/6-IN-6  Chemical Structure
  76. GC60680 CDK5 inhibitor 20-223 L'inhibiteur de CDK5 20-223 est un puissant inhibiteur de CDK2 et de CDK5 avec des IC50 de 6,0 et 8,8 nM, respectivement. L'inhibiteur de CDK5 20-223 est un agent efficace contre le cancer colorectal (CRC). CDK5 inhibitor 20-223  Chemical Structure
  77. GC66009 CDK5-IN-3 CDK5-IN-3 (composé 11) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec des IC50 de 0,6 nM et 18 nM pour CDK5/p25 et CDK2/CycA, respectivement. CDK5-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de la polykystose rénale autosomique dominante (ADPKD). CDK5-IN-3  Chemical Structure
  78. GC74324 Cdk5i peptide Cdk5i peptide est un fragment de peptide de 12 acides aminés dérivé de Cdk5. Cdk5i peptide  Chemical Structure
  79. GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 est un puissant inhibiteur de CDK7. CDK7 est impliqué À la fois dans le contrÔle temporel du cycle cellulaire et dans l'activité transcriptionnelle. CDK7 est impliquée dans le processus d'initiation de la transcription par phosphorylation de la sous-unité Rbpl de l'ARN polymérase II (RNAPII). CDK7 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier les cancers agressifs et difficiles À traiter (extrait du brevet WO2019099298A1, composé 1). CDK7-IN-2  Chemical Structure
  80. GC73429 CDK7-IN-21 CDK7-IN-21 (composé A22) est un puissant inhibiteur de cdk7. CDK7-IN-21  Chemical Structure
  81. GC62596 CDK7-IN-3 CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) est un inhibiteur de CDK7 oralement actif, hautement sélectif et non covalent avec un KD de 0,065 nM. CDK7-IN-3 montre une faible inhibition sur CDK2 (Ki = 2600 nM), CDK9 (Ki = 960 nM), CDK12 (Ki = 870 nM). CDK7-IN-3 induit l'apoptose dans les cellules tumorales et possède une activité antitumorale. CDK7-IN-3  Chemical Structure
  82. GC65434 CDK7/12-IN-1 CDK7/12-IN-1 est un inhibiteur sélectif de CDK7/12 avec des IC50 de 3 et 277 nM pour CDK7 et CDK 12, respectivement. L'inhibition de CDK7 et CDK12 est une stratégie efficace pour inhiber la croissance tumorale. CDK7/12-IN-1  Chemical Structure
  83. GC60681 CDK7/9 tide La marée CDK7/9 est un substrat peptidique pour CDK7 ou CDK9. CDK7/9 tide  Chemical Structure
  84. GC33180 CDK8-IN-1 CDK8-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 avec une IC50 de 3 nM. CDK8-IN-1  Chemical Structure
  85. GC73345 CDK8-IN-11 CDK8-IN-11 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 avec une valeur ci50 de 46 nM. CDK8-IN-11  Chemical Structure
  86. GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 est un inhibiteur de CDK8 puissant actif par voie orale avec un Ki de 14 nM. CDK8-IN-12  Chemical Structure
  87. GC73288 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de cdk8 avec une IC50 de 51,9 nm. CDK8-IN-13  Chemical Structure
  88. GC30466 CDK8-IN-3 CDK8-IN-3 est un inhibiteur de CDK8 extrait du brevet WO2016041618A1, exemple composé 1.7. CDK8-IN-3  Chemical Structure
  89. GC33366 CDK8-IN-4 CDK8-IN-4 est un inhibiteur de CDK8 extrait du brevet WO2014090692A1, exemple composé 16, avec une IC50 de 0,2 nM. CDK8-IN-4  Chemical Structure
  90. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1  Chemical Structure
  91. GC12871 CDK9 inhibitor CDK9 inhibitor  Chemical Structure
  92. GC17359 CDK9 inhibitor 2 CDK9 inhibitor 2  Chemical Structure
  93. GC72951 CDK9 inhibitor HH1 CDK9 inhibitor HH1 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9. CDK9 inhibitor HH1  Chemical Structure
  94. GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 est un puissant inhibiteur de CDK9. CDK9-IN-10 est le ligand du dégradeur PROTAC CDK9-2 (HY-112811). CDK9-IN-10  Chemical Structure
  95. GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (composé 38) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9, avec une IC50 <3 nM. CDK9-IN-13 présente de courtes demi-vies chez les rongeurs. CDK9-IN-13  Chemical Structure
  96. GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (composé 50) est un puissant inhibiteur de CDK9. CDK9-IN-15  Chemical Structure
  97. GC35636 CDK9-IN-7 CDK9-IN-7 (composé 21e) est un inhibiteur sélectif, très puissant et oralement actif de CDK9/cycline T (IC50 = 11 nM), qui présente plus de puissance que les autres CDK (CDK4/cyclinD = 148 nM; CDK6/cyclinD = 145 nM). CDK9-IN-7 montre une activité antitumorale sans toxicité évidente. CDK9-IN-7 induit l'apoptose des cellules NSCLC, arrête le cycle cellulaire en phase G2 et supprime les propriétés de souche du NSCLC. CDK9-IN-7  Chemical Structure
  98. GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8 est un inhibiteur de CDK9 hautement efficace et sélectif avec une IC50 de 12 nM. CDK9-IN-8  Chemical Structure
  99. GC19096 CDKI-73

    LS-007

    CDKI-73 (LS-007) est un inhibiteur de CDK9 actif par voie orale et très efficace, avec des valeurs Ki de 4 nM, 4 nM et 3 nM pour CDK9, CDK1 et CDK2, respectivement. CDKI-73  Chemical Structure
  100. GC65878 Cimpuciclib tosylate Le tosylate de cimpuciclib est un inhibiteur sélectif de CDK4 (IC50 : 0,49 nM) qui possède une activité anti-tumorale. Cimpuciclib tosylate  Chemical Structure
  101. GC63476 Cirtuvivint

    SM08502

    Cirtuvivint (SM08502) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase CDC-like (CLK). Cirtuvivint peut être utilisé pour la recherche sur les tumeurs solides.

    Cirtuvivint  Chemical Structure

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