CDK
<div class="colum_1 clearer"><p>CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.</p><p>There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.</p><p>CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of <i>S. pombe</i> (Cdc2), <i>S. cerevisia</i> (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).</p></div>
Targets for CDK
Products for CDK
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC33107
(±)-BAY-1251152
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
(±)-BAY-1251152 ((±)-BAY-1251152) est un mélange racémique de BAY-1251152. BAY-1251152 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PTEF/CDK9. -
GC32429
(-)-BAY-1251152
(-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
(-)-BAY-1251152 ((-)-BAY-1251152) est un énanthimère de BAY-1251152 avec rotation (-). BAY-1251152 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PTEF/CDK9. -
GC38377
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride
Le chlorhydrate de (2S,3R)-Voruciclib est l'énantiomère du chlorhydrate de Voruciclib. Le (2S,3R)-Voruciclib est un inhibiteur de CDK actif par voie orale.
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GC64429
(E/Z)-Zotiraciclib citrate
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
Le citrate de (E/Z)-zotiraciclib est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. -
GC63864
(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
Le chlorhydrate de (E/Z)-Zotiracilib ((E/Z)-TG02) est un puissant inhibiteur de CDK2, JAK2 et FLT3. -
GC74261
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine est un inhibiteur des kinases CDK cyclino-dépendantes.
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GC41716
(R)-CR8
(R)-CR8 (CR8), un analogue de deuxième génération de la Roscovitine, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9.
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GC39281
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Le trichlorhydrate de (R)-CR8 (CR8), un analogue de deuxième génération de la roscovitine, est un puissant inhibiteur de CDK1/2/5/7/9. -
GC34124
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295
(rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9-Cycline T1, avec une IC50 de 5 nM, au moins 22 fois plus sélectif pour CDK9 que pour les autres CDK. (rel)-MC180295 inhibe également GSK-3α ; et GSK-3β ;. (rel)-MC180295 ((rel)-(rel)-MC180295) a un puissant effet antitumoral. -
GC74262
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine
(S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (composé (S)-(−)-1) est un alcaloïde flavonoïde.
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GC65877
(S)-GFB-12811
Le (S)-GFB-12811 (composé 596) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec une valeur IC50 inférieure À 10 nM. Le (S)-GFB-12811 peut être utilisé dans la recherche sur la progression du cycle cellulaire, le développement neuronal, la tumorigenèse.
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GC65997
(S)-LY3177833 hydrate
L'hydrate de (S)-LY3177833 ((S)-Exemple 2) est un inhibiteur de kinase CDC7 actif par voie orale. L'hydrate de (S)-LY3177833 présente une large activité anticancéreuse in vitro.
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GC64399
2,4,6-Trihydroxybenzoic acid
L'acide 2,4,6-trihydroxybenzoÏque, le métabolite flavonoÏde, est un inhibiteur de CDK. L'acide 2,4,6-trihydroxybenzoÏque peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC35162
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime
La 5-iodo-indirubine-3'-monoxime est un puissant inhibiteur de GSK-3β, CDK5/P25 et CDK1/cycline B, en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique de la kinase, avec des IC50 de 9, 20 et 25 nM, respectivement.
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GC60532
6-(Dimethylamino)purine
La 6-(diméthylamino)purine est un double inhibiteur de la protéine kinase et de la CDK.
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GC63728
Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
LSN3106729 hydrochloride
Le chlorhydrate du métabolite M18 (LSN3106729) d'Abemaciclib, le métabolite de l'Abemaciclib, est un inhibiteur de CDK avec une activité antitumorale. Le chlorhydrate du métabolite M18 de l'abémaciclib et un ligand CRBN ont été utilisés pour concevoir le dégradeur PROTAC CDK4/6. -
GC38749
Abemaciclib metabolite M20
LSN3106726
Le métabolite M20 de l'abémaciclib (LSN3106726), le métabolite actif de l'abémaciclib, est un inhibiteur sélectif de CDK4/6 pour le traitement du cancer. -
GC35218
Abemaciclib Metabolites M2
LSN2839567
Abemaciclib Metabolites M2 (LSN2839567) est un métabolite de l'abemaciclib, agit comme un puissant inhibiteur de CDK4 et CDK6, avec des IC50 de 1,2 et 1,3 nM, respectivement. Activité anticancéreuse. -
GC64280
Abemaciclib-d8
LY2835219-d8
Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) est le deutérium marqué Abemaciclib. Abemaciclib (LY2835219) est un inhibiteur sélectif de CDK4/6 avec des valeurs IC50 de 2 nM et 10 nM pour CDK4 et CDK6, respectivement. -
GC71063
Akt1&PKA-IN-1
Akt1&PKA-IN-1 est un puissant double inhibiteur d'Akt / PKA avec des valeurs d'IC50 de 0,03, 0,11 et 9,8 μm pour pkaa, Akt et cdk2, respectivement.
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GC15841
Alsterpaullone
9-Nitropaullone,NSC 705701
L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie. -
GC14974
AMG 925
L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
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GC35315
AMG 925 HCl
AMG 925 HCl est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
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GC38736
AS2863619
L'AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en lymphocytes T régulateurs Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
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GC38737
AS2863619 free base
La base libre AS2863619 permet la conversion de lymphocytes T effecteurs/mémoire spécifiques À l'antigène en cellules T régulatrices Foxp3+ (Treg) pour le traitement de diverses maladies immunologiques.
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GC15870
AT7519
AT7519 (AT7519M) en tant qu'inhibiteur puissant des CDK, avec des IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 et <10 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 À CDK6 et CDK9, respectivement.
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GC13998
AT7519 Hydrochloride
A Cdk inhibitor
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GC15597
AT7519 trifluoroacetate
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GC34422
Atuveciclib (BAY-1143572)
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GC34059
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate)
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) (BAY-1143572 Racemate) est le mélange racémate d'Atuveciclib. L'atuveciclib est un inhibiteur oral puissant et hautement sélectif de P-TEFb/CDK9 qui supprime CDK9/CycT1 avec une IC50 de 13 nM. -
GC34421
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer)
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GC63449
Avotaciclib
BEY1107
L'avotaciclib (BEY1107) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase 1 dépendante de la cycline (CDK1). L'avotaciclib peut être utilisé pour la recherche du cancer du pancréas localement avancé ou métastatique. -
GC68712
AZ5576
AZ5576 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de CDK9 (IC50 : <5 nM). AZ5576 peut être utilisé dans la recherche sur les tumeurs malignes du sang.
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GC12438
AZD-5438
AZD 5438;AZD5438
L'AZD-5438 est un puissant inhibiteur de CDK1, CDK2 et CDK9, avec des IC50 de 16 nM, 6 nM et 20 nM dans des essais sans cellules, respectivement. AZD-5438 montre moins d'activité d'inhibition contre GSK3β, CDK5 et CDK6. -
GC32717
AZD4573
AZD4573 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de CDK9 (IC50 <4 nM) qui permet un engagement transitoire de la cible pour le traitement des hémopathies malignes.
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GC73787
AZD8421
AZD8421 est un inhibiteur de cdk2 sélectif pour cdk1, CDK4 et cdk6 (IC50: 9 nm).
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GC19067
BGG463
K03859
BGG463 (K03859) est un inhibiteur de CDK2 de type II actif par voie orale. -
GC35512
BI-1347
Le BI-1347 est un inhibiteur de CDK8 actif, sélectif et puissant par voie orale (IC50 = 1,1 nM). Le BI-1347 présente une activité anti-tumorale.
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GC62653
bio-THZ1
bio-THZ1 est une version biotinylée de THZ1 et se lie de manière irréversible À CDK7. THZ1 est un inhibiteur covalent sélectif et puissant de CDK7 avec une IC50 de 3,2 nM.
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GC18354
Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)
BIM X, Ro 31-8425
Le bisindolylmaléimide X (chlorhydrate) (chlorhydrate de BIM-X) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase C (PKC). -
GC73893
BLU-222
BLU-222 est un inhibiteur de CDK2 actif par voie orale et hautement sélectif.
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GC12865
BMS265246
BMS265246 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases CDK1 et CDK2 cycline-dépendantes, avec des valeurs IC50 de 6 et 9 nM, respectivement.
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GC11040
Borrelidin
NSC 216128, Treponemycin
La borrélidine (tréponémycine) est un inhibiteur de la thréonyl-ARNt synthétase bactérienne et eucaryale qui est un antibiotique macrolide contenant des nitriles isolé de Streptomyces rochei . -
GC50452
BRD 6989
BRD 6989, un analogue du produit naturel cortistatine A (dCA), inhibe CDK8 et régule positivement IL-10.
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GC50217
BS 181 dihydrochloride
Le dichlorhydrate de BS 181 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK7 (IC50 \u003d 21 nM) que Seliciclib. BS-181 est également contre CDK2, CDK5 et CDK9 avec des valeurs IC50 de 880 nM, 3000 nM et 4200 nM, respectivement (ne parvient pas à bloquer CDK1, 4 et 6). Le dichlorhydrate de BS 181 inhibe la croissance d'un panel de cellules cancéreuses (IC50\u003d11,5 μM-37,3 μM) et induit l'apoptose cellulaire. Le dichlorhydrate de BS 181 a le potentiel pour la recherche sur le traitement du cancer.
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GC12001
BS-181
A selective Cdk7 inhibitor
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GC13690
BS-181 HCl
Le BS-181 HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK7 avec une IC50 de 21 nM et > 40 fois plus sélectif pour CDK7 que CDK1, 2, 4, 5, 6 ou 9.
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GC65128
BSJ-03-123
BSJ-03-123 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK en tant que puissant et nouveau dégradeur de petites molécules sélectif pour CDK6.
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GC50615
BSJ-03-204
BSJ-03-204 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-03-204 est un dégradeur double CDK4/6 (PROTAC) puissant et sélectif À base de Palbociclib, avec des IC50 de 26,9 nM et 10,4 nM pour CDK4/D1 et CDK6/D1, respectivement. BSJ-03-204 n'induit pas la dégradation d'IKZF1/3 et a une activité anticancéreuse.
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GC73053
BSJ-03-204 triTFA
BSJ-03-204 triTFA est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et CDK.
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GC62263
BSJ-4-116
BSJ-4-116 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-4-116 est un dégradeur de CDK12 très puissant et sélectif (PROTAC) avec une IC50 de 6 nM. BSJ-4-116 régule À la baisse les gènes DDR par une terminaison prématurée de la transcription, principalement par l'augmentation de la poly(adénylation). BSJ-4-116 présente de puissants effets antiprolifératifs, seul et en combinaison avec l'inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase Olaparib.
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GC30977
Ca2+ channel agonist 1
L'agoniste 1 du canal Ca2+ est un agoniste du canal Ca2+ de type N et un inhibiteur de Cdk2, avec des EC50 de 14,23 μM et 3,34 μM, respectivement, et est utilisé comme traitement potentiel du dysfonctionnement du terminal nerveux moteur .
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GC62442
Casein Kinase inhibitor A51
L'inhibiteur de caséine kinase A51 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la caséine kinase 1α (CK1α). L'inhibiteur de caséine kinase A51 induit l'apoptose des cellules leucémiques et possède de puissantes activités anti-leucémiques.
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GC43175
CAY10574
CAY10574 est un puissant inhibiteur de CDK9/cycline T1 compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,35 μM. CAY10574 présente une sélectivité de 38 fois pour CDK9/cycline T par rapport aux autres complexes CDK/cycline. Activité antitumorale.
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GC19089
CC-671
CC-671 est un inhibiteur double de la protéine kinase TTK/kinase de type CDC2 (CLK2) avec des IC50 de 0,005 et 0,006 μM pour TTK et CLK2, respectivement.
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GC32741
CCT-251921
CCT-251921 est un inhibiteur de CDK8 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 2,3 nM.
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GC35628
Cdc7-IN-1
Cdc7-IN-1 (Composé 13) est un inhibiteur très puissant, sélectif et compétitif de l'ATP de la kinase Cdc7, avec une valeur IC50 de 0,6 nM À 1 mM d'ATP et avec des caractéristiques de ralentissement lent. Cdc7-IN-1 inhibe puissamment l'activité de Cdc7 dans les cellules cancéreuses et induit efficacement la mort cellulaire.
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GC62427
Cdc7-IN-5
Cdc7-IN-5 (composé I-B) est un puissant inhibiteur de la kinase Cdc7 extrait du brevet WO2019165473A1, composé I-B. Cdc7 est une enzyme sérine-thréonine protéine kinase qui est essentielle pour l'initiation de la réplication de l'ADN dans le cycle cellulaire.
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GC73970
CDDD11-8
CDDD11-8 est un inhibiteur oral actif, puissant et sélectif de cdk9 et FLT3 - ITD avec des valeurs de ki de 8 et 13 nm, respectivement.
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GC12425
CDK inhibitor II
CDK inhibitorII
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GC38899
CDK ligand for PROTAC hydrochloride
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GC62168
CDK-IN-6
CDK-IN-6, une classe de composé pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, est un inhibiteur de CDK avec des activités anticancéreuses.
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GC68846
CDK1-IN-2
CDK1-IN-2 est un inhibiteur de CDK1 (IC50 : 5,8 μM).
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GC63499
CDK12-IN-2
CDK12-IN-2 est un inhibiteur de CDK12 puissant, sélectif et nanomolaire (IC50 = 52 nM) avec de bonnes propriétés physicochimiques. CDK12-IN-2 est également un puissant inhibiteur de CDK13 car CDK13 est l'homologue le plus proche de CDK12. CDK12-IN-2 montre une excellente sélectivité de kinase pour CDK12 sur CDK2, 9, 8 et 7. CDK12-IN-2 inhibe la phosphorylation de Ser2 dans le domaine C-terminal de l'ARN polymérase II. CDK12-IN-2 peut être utilisé comme une excellente sonde chimique pour les études fonctionnelles de CDK12.
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GC68845
CDK12-IN-5
CDK12-IN-5 est un pyrazolo[1,5-a]pyrimidine efficace en tant qu'inhibiteur de CDK12, avec une IC50 de 23,9 nM à haute ATP (2 mM). CDK12-IN-5 n'a pas d'effet sur CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) et CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) à haute ATP (2 mM) (WO2021116178A1).
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GC68847
CDK2-IN-13
CDK2-IN-13 (compound 15) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur IC50 de 12 µM. CDK2-IN-13 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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GC73976
CDK2-IN-23
CDK2-IN-23 (composé 17) est un Inhibiteur sélectif de la kinase et très puissant de cdk2 (IC50 = 0,29 nm).
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GC35632
CDK2-IN-4
CDK2-IN-4 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK2 avec une IC50 de 44 nM pour CDK2/cycline A, montre une sélectivité de 2 000 fois par rapport À CDK1/cycline B (IC50 = 86 uM).
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GC65190
CDK4/6-IN-11
CDK4/6-IN-11 est un puissant dégradeur PROTAC CDK4/6.
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GC68848
CDK4/6-IN-15
CDK4/6-IN-15 est un inhibiteur oral efficace et sélectif de CDK4/6. Il peut efficacement inhiber la croissance des cellules cancéreuses. CDK4/6-IN-15 bloque le cycle cellulaire en phase G1 et inhibe la phosphorylation de la protéine suppresseur de tumeurs rétinoblastome (Rb) au site S780 ainsi que l'expression génique régulée par le facteur E2 (E2F) dans les tumeurs du rétinoblastome.
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GC73086
CDK4/6-IN-15 hydrochloride
CDK4/6-IN-15 hydrochloride est un Inhibiteur sélectif et actif de CDK4 / 6 par voie orale.
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GC35633
CDK4/6-IN-2
CDK4/6-IN-2 est un puissant inhibiteur de CDK4 et CDK6 extrait du brevet US20180000819A1, Composé 1, a des IC50 de 2,7 et 16 nM pour CDK4 et CDK6, respectivement.
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GC35634
CDK4/6-IN-3
CDK4/6-IN-3 est un inhibiteur de CDK4/CDK6 pénétrant dans le cerveau avec Kis <0,3 nM et 2,2 nM, respectivement. CDK4/6-IN-3 inhibe CDK1 avec un Ki de 110 nM. CDK4/6-IN-3 peut être utilisé pour le traitement du glioblastome.
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GC64802
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6
CDK4/6-IN-6 (exemple A94) est un puissant inhibiteur de CDK4/CDK6 avec un Ki de 0,6 nM et 13,9 nM pour CDK4/Cycline D1 et CDK6/Cycline D3, respectivement. -
GC60680
CDK5 inhibitor 20-223
L'inhibiteur de CDK5 20-223 est un puissant inhibiteur de CDK2 et de CDK5 avec des IC50 de 6,0 et 8,8 nM, respectivement. L'inhibiteur de CDK5 20-223 est un agent efficace contre le cancer colorectal (CRC).
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GC66009
CDK5-IN-3
CDK5-IN-3 (composé 11) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec des IC50 de 0,6 nM et 18 nM pour CDK5/p25 et CDK2/CycA, respectivement. CDK5-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de la polykystose rénale autosomique dominante (ADPKD).
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GC74324
Cdk5i peptide
Cdk5i peptide est un fragment de peptide de 12 acides aminés dérivé de Cdk5.
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GC63980
CDK7-IN-2
CDK7-IN-2 est un puissant inhibiteur de CDK7. CDK7 est impliqué À la fois dans le contrÔle temporel du cycle cellulaire et dans l'activité transcriptionnelle. CDK7 est impliquée dans le processus d'initiation de la transcription par phosphorylation de la sous-unité Rbpl de l'ARN polymérase II (RNAPII). CDK7 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier les cancers agressifs et difficiles À traiter (extrait du brevet WO2019099298A1, composé 1).
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GC73429
CDK7-IN-21
CDK7-IN-21 (composé A22) est un puissant inhibiteur de cdk7.
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GC62596
CDK7-IN-3
CDK7-IN-3 (CDK7-IN-3) est un inhibiteur de CDK7 oralement actif, hautement sélectif et non covalent avec un KD de 0,065 nM. CDK7-IN-3 montre une faible inhibition sur CDK2 (Ki = 2600 nM), CDK9 (Ki = 960 nM), CDK12 (Ki = 870 nM). CDK7-IN-3 induit l'apoptose dans les cellules tumorales et possède une activité antitumorale.
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GC65434
CDK7/12-IN-1
CDK7/12-IN-1 est un inhibiteur sélectif de CDK7/12 avec des IC50 de 3 et 277 nM pour CDK7 et CDK 12, respectivement. L'inhibition de CDK7 et CDK12 est une stratégie efficace pour inhiber la croissance tumorale.
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GC60681
CDK7/9 tide
La marée CDK7/9 est un substrat peptidique pour CDK7 ou CDK9.
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GC33180
CDK8-IN-1
CDK8-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 avec une IC50 de 3 nM.
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GC73345
CDK8-IN-11
CDK8-IN-11 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK8 avec une valeur ci50 de 46 nM.
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GC73183
CDK8-IN-12
CDK8-IN-12 est un inhibiteur de CDK8 puissant actif par voie orale avec un Ki de 14 nM.
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GC73288
CDK8-IN-13
CDK8-IN-13 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de cdk8 avec une IC50 de 51,9 nm.
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GC30466
CDK8-IN-3
CDK8-IN-3 est un inhibiteur de CDK8 extrait du brevet WO2016041618A1, exemple composé 1.7.
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GC33366
CDK8-IN-4
CDK8-IN-4 est un inhibiteur de CDK8 extrait du brevet WO2014090692A1, exemple composé 16, avec une IC50 de 0,2 nM.
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GC35635
CDK9 Antagonist-1
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GC12871
CDK9 inhibitor
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GC17359
CDK9 inhibitor 2
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GC72951
CDK9 inhibitor HH1
CDK9 inhibitor HH1 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9.
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GC66475
CDK9-IN-10
CDK9-IN-10 est un puissant inhibiteur de CDK9. CDK9-IN-10 est le ligand du dégradeur PROTAC CDK9-2 (HY-112811).
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GC65262
CDK9-IN-13
CDK9-IN-13 (composé 38) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK9, avec une IC50 <3 nM. CDK9-IN-13 présente de courtes demi-vies chez les rongeurs.
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GC64446
CDK9-IN-15
CDK9-IN-15 (composé 50) est un puissant inhibiteur de CDK9.
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GC35636
CDK9-IN-7
CDK9-IN-7 (composé 21e) est un inhibiteur sélectif, très puissant et oralement actif de CDK9/cycline T (IC50 = 11 nM), qui présente plus de puissance que les autres CDK (CDK4/cyclinD = 148 nM; CDK6/cyclinD = 145 nM). CDK9-IN-7 montre une activité antitumorale sans toxicité évidente. CDK9-IN-7 induit l'apoptose des cellules NSCLC, arrête le cycle cellulaire en phase G2 et supprime les propriétés de souche du NSCLC.
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GC65247
CDK9-IN-8
CDK9-IN-8 est un inhibiteur de CDK9 hautement efficace et sélectif avec une IC50 de 12 nM.
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GC19096
CDKI-73
LS-007
CDKI-73 (LS-007) est un inhibiteur de CDK9 actif par voie orale et très efficace, avec des valeurs Ki de 4 nM, 4 nM et 3 nM pour CDK9, CDK1 et CDK2, respectivement. -
GC65878
Cimpuciclib tosylate
Le tosylate de cimpuciclib est un inhibiteur sélectif de CDK4 (IC50 : 0,49 nM) qui possède une activité anti-tumorale.
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GC63476
Cirtuvivint
SM08502
Cirtuvivint (SM08502) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase CDC-like (CLK). Cirtuvivint peut être utilisé pour la recherche sur les tumeurs solides.