Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC35227
ACBI1
ACBI1 est un dégradeur puissant et coopératif de SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 avec des DC50 de 6, 11 et 32 nM, respectivement. ACBI1 est un dégradeur de PROTAC. ACBI1 montre une activité anti-proliférative. ACBI1 induit l'apoptose.
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GC73359
ACBI2
ACBI2 est un agent de dégradation VHL - protac smarca2 hautement efficace et actif par voie orale (EC50: 7 nm) qui dégrade sélectivement smarca2 dans les cellules RKO avec une valeur de dc50 de 1 nm.
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GC12917
Acetaminophen
4-Acetamidophenol, APAP, 4'-Hydroxyacetanilide, NSC 3991, NSC 109028, Paracetamol
Un inhibiteur de COX
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GC64137
Acetaminophen-d3
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GC35230
Acetylarenobufagin
L'acétylarénobufagine est un modulateur du facteur 1 inductible par l'hypoxie stéroÏdienne (HIF-I).
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GC32083
Acriflavine
L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire.
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GC62354
Acriflavine hydrochloride
Le chlorhydrate d'acriflavine (chlorhydrate de chlorure d'acriflavinium) est un colorant d'acridine fluorescent qui peut être utilisé pour marquer l'acide nucléique.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 est un inhibiteur sélectif de HDAC6 pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et est 260 fois plus sélectif pour HDAC6 que toutes les autres classes d'isoformes HDAC. ACY-1083 inverse efficacement la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) est un inhibiteur HDAC6 puissant, actif par voie orale et hautement sélectif de deuxième génération avec une IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM et 137 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8, respectivement ). ACY-241 a des effets anticancéreux. -
GC19020
ACY-738
ACY-738 est un inhibiteur HDAC6 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 1,7 nM ; ACY-738 inhibe également HDAC1, HDAC2 et HDAC3, avec des IC50 de 94, 128 et 218 nM.
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GC30782
ACY-775
ACY-775 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 7,5nM.
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GC30526
ACY-957
ACY-957 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de HDAC1 et HDAC2, avec des IC50 de 7 nM, 18 nM et 1300 nM contre HDAC1/2/3, respectivement, et ne montre aucune inhibition sur HDAC4/5/6/7/8 /9.
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GC12487
Adaptaquin
HIF prolyl hydroxylase inhibitor
Adaptaquin est un inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase 2 inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM. -
GC16509
Adox
Adox, un analogue nucléosidique purique, est un puissant inhibiteur de la S-adénosylhomocystéine hydrolase (SAHH) (Ki = 3,3 nM). L'adénosine dialdéhyde présente une puissante activité anti-tumorale in vivo et peut être utilisée pour la recherche sur le cancer.
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GC64527
ADTL-SA1215
L'ADTL-SA1215 est un activateur de petite molécule spécifique de première classe de SIRT3 qui module l'autophagie dans le cancer du sein triple négatif.
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GC65330
AES-135
L'AES-135, un inhibiteur pan-HDAC À base d'acide hydroxamique, prolonge la survie dans un modèle murin orthotopique de cancer du pancréas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 et HDAC11 avec des IC50 allant de 190 À 1100 nM.
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GC48775
AES-350
AES-350 est un inhibiteur HDAC6 puissant et actif par voie orale avec une CI50 et un Ki de 0,0244 μM et 0,035 μM, respectivement. AES-350 est également contre HDAC3, HDAC8 dans un test d'activité enzymatique avec des valeurs IC50 de 0,187 μM et 0,245 μM, respectivement. L'AES-350 déclenche l'apoptose dans les cellules AML par inhibition des HDAC et peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LAM).
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GC66379
AFM-30a hydrochloride
Le chlorhydrate d'AFM-30a est un puissant inhibiteur de la protéine arginine désiminase 2 (PAD2) et possède une excellente sélectivité pour PAD2. Le chlorhydrate d'AFM-30a se lie À PAD2 avec une valeur EC50 de 9,5 μM. Le chlorhydrate d'AFM-30a inhibe également la citrullination H3 avec une valeur EC50 de 0,4 μM. Le chlorhydrate d'AFM-30a peut être utilisé pour la recherche de certains cancers et de diverses maladies auto-immunes, notamment la polyarthrite rhumatoÏde (PR), la sclérose en plaques, le lupus et la colite ulcéreuse.
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GC33416
AFP464
NSC710464 free base
AFP464 (base libre NSC710464), est un HIF-1α actif ; inhibiteur avec une IC50 de 0,25 μM, est également un puissant activateur du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR). -
GC73864
AFP464 dihydrochloride
NSC710464 dihydrochloride
AFP464 dihydrochloride (nsc710464 (dichloro)) est la forme de chlorhydrate d'afp464, un puissant inhibiteur de HIF - 1 Alpha avec une IC50 de 0,25 μm. -
GC50003
AG 490
EGFR-kinase inhibitor. Also JAK2, JAK3 inhibitor
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GC16318
AG-14361
A PARP1 inhibitor
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GC17881
AGK 2
AGK 2 est un inhibiteur sélectif de SIRT2, avec une IC50 de 3,5 µM. AGK2 inhibe SIRT1 et SIRT3 avec des IC50 de 30 et 91 µM, respectivement.
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GC15931
AGK7
SIRT2 Inhibitor (Inactive Control)
AGK7 est un puissant inhibiteur de la sirtuine 2 (SIRT2). -
GN10413
Agrimol B
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GC10676
AK-7
AK-7 est un inhibiteur sélectif de SIRT2 perméable aux cellules et au cerveau, avec une IC50 de 15,5 μM.
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GC62277
AKB-6899
Le Ro24-7429 est un antagoniste de la protéine Tat transactivatrice du VIH-1 puissant et actif par voie orale. Le Ro24-7429 est également un inhibiteur du facteur de transcription 1 lié aux avortons (RUNX1). Le Ro24-7429 a des effets anti-VIH, antifibrotiques et anti-inflammatoires.
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GC62433
AKI603
AKI603 est un inhibiteur de l'Aurora kinase A (AurA), avec une IC50 de 12,3 nM. AKI603 est développé pour surmonter la résistance médiée par la mutation BCR-ABL-T315I. AKI603 présente une forte activité anti-proliférative dans les cellules leucémiques.
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GC17344
Alexidine dihydrochloride
An alkyl bis(biguanide) antiseptic
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 est un inhibiteur d’alk d’une valeur ci50 de 7,0 μM pour l’alk tyrosine kinase.
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-trans Retinoic acid-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid by GC- or LC-MS. -
GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
A metabolite of all-trans retinoic acid
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GC35297
Alobresib
GS-5829
L'alobrésib (GS-5829) est un inhibiteur du bromodomaine BET, qui représente un agent thérapeutique hautement efficace contre le carcinome séreux utérin (USC) récurrent/résistant À la chimiothérapie surexprimant c-Myc. -
GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC70420
Amelparib
Amelparib est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1.
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GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1.
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GC13198
AMG-900
A selective pan-Aurora kinase inhibitor
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GC17275
AMI-1
A cell permeable inhibitor of PRMTs
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GC42784
AMI-1 (sodium salt)
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
Protein arginine methyltransferases (PRMTs) post-translationally modify proteins, including histones, and in this way regulate gene expression, signal transduction, and protein-protein interactions. -
GC39840
AMI-1 free acid
L'acide libre AMI-1 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et réversible des protéines arginine N-méthyltransférases (PRMT), avec des IC50 de 8,8 μM et 3,0 μM pour le PRMT1 humain et la levure-Hmt1p, respectivement. L'acide libre AMI-1 exerce des effets inhibiteurs des PRMT en bloquant la liaison peptide-substrat.
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GC17546
AMI5
L'éosine Y (disodique) est une molécule de colorant rouge acide soluble.
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GC42785
Amifostine (hydrate)
Ethyol, WR 2721
L'amifostine (hydrate) (WR2721 trihydraté) est un agent cytoprotecteur À large spectre et un radioprotecteur. L'amifostine (hydrate) protège sélectivement les tissus normaux des dommages causés par la radiothérapie et la chimiothérapie. L'amifostine (hydrate) est un puissant facteur inductible par l'hypoxie-α1 (HIF-α1) et un inducteur de p53. L'amifostine (hydrate) protège les cellules contre les dommages en éliminant les radicaux libres dérivés de l'oxygène. L'amifostine (hydrate) réduit la toxicité rénale et a une action anti-angiogénique. -
GC42790
Amodiaquine
Camoquine, Flavoquine, NSC 13453, SN 10751
Amodiaquine est un composé antipaludique aminoquinoléine.
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GC60579
Amodiaquine dihydrochloride
Le dichlorhydrate d'amodiaquine (dichlorhydrate d'amodiaquine), une classe d'agents antipaludéens de la 4-aminoquinoléine, est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'histamine N-méthyltransférase avec un Ki de 18,6 nM.
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GC10905
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
Le dichlorhydrate d'amodiaquine dihydraté (dichlorhydrate d'amodiaquine dihydraté), une classe d'agents antipaludiques de la 4-aminoquinoléine, est un puissant inhibiteur de l'histamine N-méthyltransférase actif par voie orale.
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GC67912
Amredobresib
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GC17284
Anacardic acid
Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15
A histone acetyltransferase inhibitor
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GC73278
Anticancer agent 126
Anticancer agent 126 (composé 12) est un inhibiteur de WDR5 aux effets anticancéreux.
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
A class I and II HDAC inhibitor -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
Un inhibiteur d'HDAC perméable à la cellule.
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC32685
ARV-771
ARV-771 est un puissant BET PROTAC basé sur la ligase E3 de Hippel-Lindau avec des Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM et 7,6 nM pour BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) et BRD4(2), respectivement.
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GC19038
ARV-825
ARV-825 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BRD4. ARV-825 se lie À BD1 et BD2 de BRD4 avec des Kd de 90 et 28 nM, respectivement.
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GC65918
AS-85
L'AS-85 est un puissant inhibiteur de l'histone méthyltransférase ASH1L (IC50=0,6 μM) avec une activité anti-leucémique. AS-85 se lie fortement au domaine ASH1L SET, avec la valeur Kd de 0,78μ ;M.
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GC62615
AS-99
L'AS-99 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone méthyltransférase ASH1L (IC50 = 0,79μ ; M, Kd = 0,89⋼ ; M) avec une activité anti-leucémique. L'AS-99 bloque la prolifération cellulaire, induit l'apoptose et la différenciation, régule À la baisse les gènes cibles de fusion MLL et réduit le fardeau de la leucémie in vivo.
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GC62849
AS-99 TFA
L'AS-99 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone méthyltransférase ASH1L (IC50=0,79μM, Kd=0,89μM) avec une activité anti-leucémique. L'AS-99 TFA bloque la prolifération cellulaire, induit l'apoptose et la différenciation, régule À la baisse les gènes cibles de fusion MLL et réduit le fardeau de la leucémie in vivo.
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GC17820
AS8351
NCI 51355, NSC 51355
AS8351 (NSC51355) est un inhibiteur de KDM5B, qui peut induire et maintenir des marques de chromatine actives pour faciliter l'induction de cellules de type cardiomyocyte . -
GC10638
AT9283
A broad spectrum kinase inhibitor
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GC50066
Atiprimod dihydrochloride
JAK2 inhibitor
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GC46892
ATRA-BA Hybrid
A prodrug form of all-trans retinoic acid and butyric acid
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GN10627
Atractylenolide I
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GC64271
AU-15330
AU-15330 est un dégradeur chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) des sous-unités SWI/SNF ATPase, SMARCA2 et SMARCA4. L'AU-15330 induit une puissante inhibition de la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe du cancer de la prostate et agit en synergie avec l'enzalutamide, un antagoniste de l'AR. L'AU-15330 induit une rémission de la maladie dans des modèles de cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC) sans toxicité.
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GC74035
AU-24118
AU-24118 est un agent de dégradation protéolytique cible (protac) biodisponible par voie orale pour les enzymes ATPases mswi / SNF (smarca2 et smarca4) et pbrm1.
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GC39699
Aurintricarboxylic acid
L'acide aurintricarboxylique est un antagoniste allostérique de puissance nanomolaire avec une sélectivité envers les P2X1R et P2X3R sensibles À l'αβ-méthylène-ATP, avec des IC50 de 8,6 nM et 72,9 nM pour rP2X1R et rP2X3R, respectivement .
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A est un inhibiteur allostérique pour l’interaction entre Aurora A Kinase (également connu aussi Aurka) et TPX2, en ciblant les sites de liaison TPX2 avec Kd de 3,77 μM.
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
A potent and selective inhibitor of Aurora A kinase
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
L'inhibiteur Aurora B 1 est un inhibiteur Aurora B (Aurora-1) extrait du brevet WO2007059299A1, composé 1-3, a une valeur Ki <0,010 uM.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC40667
Aurora Kinase Inhibitor II
4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline
Aurora Kinase Inhibitor II est un inhibiteur de kinase Aurora sélectif et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 310 nM et 240 nM pour Aurora A et Aurora B, respectivement. -
GC15711
Aurora Kinase Inhibitor III
Aurora Kinase Inhibitor III est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Aurora A avec une IC50 de 42 nM et inhibe faiblement l'EGFR avec une IC50 >10 μM.
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (composé 15A) est un inhibiteur oral actif d'aurkb qui déclenche une activité inhibitrice d'aurkb en perturbant la localisation mitotique d'aurkb.
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GC13433
AZ 960
A JAK2 inhibitor
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GC68711
AZ13824374
AZ13824374 est un inhibiteur sélectif efficace de l'ATAD2, avec une activité anti-proliférative contre le cancer du sein. Dans les tests ATAD2 FRET et ATAD2 NanoBRET, AZ13824374 a montré des pIC50 respectifs de 8,2 et 6,2 pour l'ATAD2.
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GC65899
AZ3391
AZ3391 est un puissant inhibiteur de PARP. AZ3391 est un dérivé de la quinoxaline. La famille d'enzymes PARP joue un rÔle important dans un certain nombre de processus cellulaires, tels que la réplication, la recombinaison, le remodelage de la chromatine et la réparation des dommages À l'ADN. AZ3391 a le potentiel pour la recherche de maladies et d'affections survenant dans les tissus du système nerveux central, tels que le cerveau et la moelle épinière (extrait du brevet WO2021260092A1, composé 23).
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GC13744
AZ505
AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM.
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GC13103
AZ505 ditrifluoroacetate
Le ditrifluoroacétate d'AZ505 est un inhibiteur puissant et sélectif de SMYD2 avec une IC50 de 0,12 μM.
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GC64124
AZ506
AZ506 est un puissant inhibiteur de SMYD2 avec une IC50 de 17 nM. AZ506 inhibe l'activité de la méthyltransférase SMYD2 dans les cellules, entraÎnant une diminution du signal de méthylation médié par SMYD2.
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GC16725
AZ6102
AZ6102 est un puissant inhibiteur double de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 3 nM et 1 nM, respectivement, et a également une sélectivité 100 fois supérieure contre d'autres enzymes de la famille PARP, avec des IC50 de 2,0 μM, 0,5 μM et> 3 μM, pour PARP1 , PARP2 et PARP6, respectivement.
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GC46900
AZ9482
AZ9482 est un triple inhibiteur de PARP1/2/6, avec des valeurs IC50 de 1 nM, 1 nM et 640 nM pour PARP1, PARP2 et PARP6, respectivement.
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
Barasertib
A prodrug for a potent Aurora B inhibitor -
GC13014
AZD 5153
orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
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GC73919
AZD-9574-acid
AZD-9574-acid (70D), un inhibiteur du PPAR-1, peut être utilisé pour la synthèse du PROTAC (CAS 2923686-70-6).
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GC14709
AZD1152
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GC12660
AZD1208
AZD 1208;AZD-1208
AZD1208 est un inhibiteur de la kinase Pim puissant, hautement sélectif et administrable par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,4, 5 et 1,9 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. -
GC35447
AZD1208 hydrochloride
Le chlorhydrate d'AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale.
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GC12504
AZD1480
A potent JAK2 inhibitor
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GC17965
AZD2461
A PARP inhibitor
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GC35448
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
AZD5153 L'acide 6-hydroxy-2-naphtoÏque est l'acide 6-hydroxy-2-naphtoÏque de l'AZD5153. AZD5153 est un inhibiteur de bromodomaine BET/BRD4 puissant, sélectif et disponible par voie orale; perturbe BRD4 avec une IC50 de 1,7 nM.
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GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305 est un inhibiteur PARP actif puissant, sélectif et oral. AZD5305 est puissant et efficace dans les xénogreffes animales et les modèles PDX. -
GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
BarasertibHQPA
A selective Aurora kinase B inhibitor -
GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolone methyl, NSC 713200, RTA 402, TP155
A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity -
GC14844
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
INCB 028050, LY3009104
A JAK1 and JAK2 inhibitor -
GC13830
Baricitinib phosphate
A JAK1 and JAK2 inhibitor
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GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib est un inhibiteur puissant de la Poly - ADP - ribose polymérase (PARP) avec une activité antitumorale. -
GC12698
BAY 87-2243
BAY 87-2243 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (HIF-1) très puissant et sélectif.
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GC18508
BAY-299
BAY-299 est un double inhibiteur très puissant avec des IC50 de 67 nM pour les bromodomaines BRPF2 (BD), 8 nM pour TAF1 BD2 et 106 nM pour TAF1L BD2.
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GC18159
BAY-598
BAY-598 est un inhibiteur sélectif À petite molécule de SMYD2 avec une IC50 de 27 nM.
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GC45389
BAY-6035
BAY-6035 est un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif du substrat de SMYD3. BAY-6035 inhibe la méthylation du peptide MEKK2 avec une IC50 de 88 nM.
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GC33104
BAY1238097
BAY1238097 est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison de BET aux histones et possède une forte activité antiproliférative dans différents modèles de LMA (leucémie myéloÏde aiguë) et de MM (myélome multiple) grÂce À la régulation À la baisse des niveaux de c-Myc et de son transcriptome en aval (IC50 < 100nM).