Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC14434
BYK 49187
Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
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GC16130
C 21
Protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) inhibitor
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GC17011
C2 Ceramide
C2 Ceramide (d18:1/2:0), C2 Ceramide ,Ceramide (d18:1/2:0), Cer(18:1/2:0),N-acetoyl-D-erythro-sphingosine
A cell-permeable analog of naturally occurring ceramides -
GC12733
C646
C646, un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone acétyltransférase p300/CBP (Ki 400 nM), a démontré une activité pléiotrope, incluant des effets neuroprotecteurs, anticancéreux et anti-transition épithélio-mésenchymateuse (anti-EMT).
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GC12005
C7280948
C7280948 est un inhibiteur sélectif et puissant de la protéine méthyltransférase1 (PRMT1) avec une valeur IC50 de 12,75 μM.
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GC62886
Cannabisin F
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GC12082
Cantharidic Acid (sodium salt)
PP1 and PP2A inhibitor
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GC73615
CARM1 degrader-1 hydrochloride
CARM1 degrader-1 hydrochloride est la forme de chlorhydrate du dégradateur carm1 - 1.
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GC34108
CARM1-IN-1
Protein Arginine Methyltransferase 4/CoactivatorAssociated Arginine Methyltransferase 1 Inhibitor
CARM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de CARM1 (Coactivator-associated arginine methyltransferase 1) avec IC50 de 8,6 uM ; montre une très faible activité contre PRMT1 et SET7 (IC50 > 600 uM). -
GC34424
CARM1-IN-1 hydrochloride
Le chlorhydrate de CARM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de CARM1 (coactivator-associated arginine methyltransferase 1) avec IC50 de 8,6 uM ; montre une très faible activité contre PRMT1 et SET7 (IC50 > 600 uM).
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GC73386
CARM1-IN-3
CARM1-IN-3 (composé 17B) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'Arginine métallotransférase (carm1) associé à un co - activateur avec des IC50 de 0,07 et > 25 µm pour carm1 et carm3, respectivement.
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GC73387
CARM1-IN-3 dihydrochloride
CARM1-IN-3 dihydrochloride est un inhibiteur puissant et sélectif de carm1 (arginine métallotransférase associée à un co - activateur) avec des IC50 de 0,07 et > 25 µm pour carm1 et carm3, respectivement.
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GC43147
CAY10398
MD 85, PX 089274
CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM. -
GC41601
CAY10591
SIRT1 Activator 3, Sirtuin 1 Activator 3
CAY10591 est un puissant activateur de Sirt1 et supprime le TNF-α ; de manière dose-dépendante. -
GC18228
CAY10602
CAY10602 est un activateur SIRT1.
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GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603 (BML-281) est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 2 pM ; CAY10603 (BML-281) inhibe également HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, avec des IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. -
GC40767
CAY10669
CAY10669 is an inhibitor of the histone acetyltransferase PCAF (p300/CREB-binding protein-associated factor; IC50 = 662 μM), displaying a 2-fold improvement in inhibitory potency over anacardic acid.
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GC18949
CAY10677
Icmt Inhibitor 15
Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. -
GC43192
CAY10685
CAY10685 is a cell-active analog of the lysine acetyltransferase inhibitor CPTH2 that contains an alkyne moiety for use in click chemistry reactions.
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GC43200
CAY10721
CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
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GC43201
CAY10722
CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC43202
CAY10723
AFM30a, AMF30a
CAY10723 est un inhibiteur puissant de la protéine arginine déiminase 2 (PAD2) et présente une excellente sélectivité pour PAD2.
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GC90710
CAY10723 (hydrochloride)
Un inhibiteur de PAD2
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GC47050
CAY10727
A PAD3 inhibitor
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GC45402
CAY10729 (trifluoroacetate salt) (technical grade)
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GC47055
CAY10749
Cay10749 (composé 15) est un puissant inhibiteur de PARP / PI3K avec des valeurs PIC50 de 8,22, 8,44, 8,25, 6,54, 8,13, 6,08 pour PARP-1, PARP-2, PI3Kα ;,, PI3Kβ ;, PI3K⋲ offlineefficient_models_2022q2.md.en_fr_2022q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_fr_2022q1.md
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GC47056
CAY10753
A TNKS2 inhibitor
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GC49029
CAY17c
An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
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GC35621
CBB1003
CBB1003 est un nouvel inhibiteur de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 10,54 uM.
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GC35622
CBB1003 hydrochloride
CBB1003 Hcl est un nouvel inhibiteur de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 10,54 uM.
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GC14151
CBB1007
CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).
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GC35623
CBB1007 hydrochloride
CBB1007 Hcl est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).
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GC35624
CBB1007 trihydrochloride
Le trichlorhydrate de CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1).
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA est un puissant inhibiteur de HDAC, présentant des valeurs ID50 de 10 et 70 nM in vitro pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Le CBHA induit également l'apoptose et supprime la croissance tumorale. -
GC34517
CBP-IN-1
CBP-IN-1
CBP-IN-1 (CCS1477) est un inhibiteur oral, puissant et sélectif du bromodomaine p300/CBP.
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GC61577
CBP/p300-IN-1
CBP/p300-IN-1 est un inhibiteur de bromodomaine CBP/EP300.
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GC68841
CBP/p300-IN-10
CBP/p300-IN-10 est un inhibiteur efficace de l'histone acétyltransférase EP300 et CREBBP, avec des IC50 respectifs de 26 nM et 39 nM.
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GC64696
CBP/p300-IN-12
CBP/p300-IN-12 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif des histones acétyltransférases p300 (IC50 de 166 nM) et CBP. CBP/p300-IN-12 diminue les niveaux de H3K27Ac des cellules PC-3 (EC50 de 37 nM). CBP/p300-IN-12 forme un adduit covalent avec C1450.
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GC73365
CBP/p300-IN-20
CBP/p300-IN-20 est un inhibiteur puissant et sélectif de la P300 / CBP avec une pic 50 de 10,1 pour la P300.
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GC38469
CBP/p300-IN-3
CBP/p300-IN-3, un inhibiteur de l'histone acétyltransférase p300/CBP, composé 6, provient du brevet WO 2019049061 A1.
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GC62330
CC-90010
BMS-986378, CC-90010
Le CC-90010 (composé 1) est un inhibiteur de BET réversible et actif par voie orale. CC-90010 est appliqué dans l'étude des tumeurs solides avancées. -
GC12891
CCT007093
CCT007093 est un inhibiteur efficace de la protéine phosphatase 1D (PPM1D Wip1). L'inhibition de Wip1 peut activer la voie mTORC1 et améliorer la prolifération des hépatocytes après une hépatectomie.
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GC11310
CCT129202
An Aurora kinase inhibitor
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GC14566
CCT137690
An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
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GC19092
CCT241736
CCT241736 est un inhibiteur double FLT3 et Aurora kinase puissant et biodisponible par voie orale, qui inhibe les kinases Aurora (Aurora-A Kd, 7,5 nM, IC50, 38 nM ; Aurora-B Kd, 48 nM), la kinase FLT3 (Kd, 6,2 nM), et des mutants FLT3 comprenant FLT3-ITD (Kd, 38 nM) et FLT3(D835Y) (Kd, 14 nM).
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GC48982
CD532
CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de conduire la dégradation de MYCN. CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC62189
CD532 hydrochloride
Le chlorhydrate de CD532 est un puissant inhibiteur de la kinase Aurora A avec une IC50 de 45 nM. Le chlorhydrate de CD532 a le double effet de bloquer l'activité de la kinase Aurora A et de provoquer la dégradation du MYCN. Le chlorhydrate de CD532 peut également interagir directement avec AURKA et induit un changement conformationnel global. Le chlorhydrate de CD532 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC19098
CeMMEC1
CeMMEC1 est un inhibiteur de BRD4 et a également une forte affinité pour TAF1, avec une IC50 de 0,9 μM pour TAF1 et un Kd de 1,8 μM pour TAF1 (2).
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. -
GC12083
CEP-33779
A potent, orally available inhibitor of JAK2
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GC11209
Cerdulatinib (PRT062070)
PRT062070, PRT2070
Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement. -
GC33028
CF53
CF53 est un inhibiteur très puissant, sélectif et actif par voie orale de la protéine BET, avec un Ki <1 nM, un Kd de 2,2 nM et une IC50 de 2 nM pour BRD4 BD1. CF53 se lie À la fois aux domaines BD1 et BD2 des protéines BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT BET avec des affinités élevées, très sélectives par rapport aux protéines ne contenant pas de bromodomaine BET. CF53 présente une puissante activité anti-tumorale À la fois in vitro et in vivo.
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GC65602
CFT8634
Le CFT8634 est un dégradeur ciblant BRD9 extrait du brevet WO2021178920A1 composé 174. Le CFT8634 peut être utilisé pour la recherche du sarcome synovial et des tumeurs solides délétées par SMARCB1.
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GC35668
CG-200745
CG-200745
Le CG-200745 (CG-200745) est un puissant inhibiteur pan-HDAC actif par voie orale qui possède la fraction acide hydroxamique pour lier le zinc au fond de la poche catalytique. CG-200745 inhibe la désacétylation de l'histone H3 et de la tubuline. CG-200745 induit l'accumulation de p53, favorise la transactivation dépendante de p53 et améliore l'expression des protéines MDM2 et p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 améliore la sensibilité des cellules résistantes À la gemcitabine À la gemcitabine et au 5-fluorouracile (5-FU; ). Le CG-200745 induit l'apoptose et a des effets anti-tumoraux. -
GC39679
CG347B
CG347B est un inhibiteur sélectif de HDAC6, impliqué également dans la synthèse d'autres inhibiteurs de métalloenzymes.
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GC14936
Chaetocin
Chaetocin a été signalée comme un inhibiteur non spécifique de la méthyltransférase des histones (HMT) tel que SUV39H1, affectant ainsi l'expression génique.
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GC11975
CHAPS
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GC64942
CHDI-390576
CHDI-390576, un puissant inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa perméable aux cellules et pénétrant dans le SNC avec des IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM pour les classes IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivement, montre > 500 sélectivité multipliée par 1 sur les HDAC de classe I (1, 2, 3) et sélectivité d'environ 150 fois sur HDAC8 et l'isoforme HDAC6 de classe IIb.
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GC17405
Chetomin
NSC 289491
An inhibitor of HIF signaling -
GC62145
Chiauranib
CS2164
Le chiauranib (CS2164) est un inhibiteur multi-cible actif par voie orale contre l'angiogenèse tumorale. Le chiauranib inhibe puissamment les kinases liées À l'angiogenèse (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα et c-Kit), la kinase liée À la mitose Aurora B et la kinase liée À l'inflammation chronique CSF-1R, avec des valeurs IC50 allant de 1 À 9 nM. Le chiauranib a des effets fortement anticancéreux. -
GC64255
CHIC35
CHIC35, un analogue de EX-527, est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 (IC50 = 0,124 μM).
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GC16042
Chidamide
CS 055, HBI 8000, Tucidinostat
Le chidamide (impureté du chidamide) est une impureté du chidamide. Le chidamide est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10). -
GN10518
Chitosamine hydrochloride
D-(+)-Glucosamine, GlcN, NSC 234443, NSC 758
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GC45717
Chlamydocin
La chlamydocine, un métabolite fongique, est un inhibiteur d'HDAC très puissant, avec une CI50 de 1,3 nM. La chlamydocine présente de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses. La chlamydocine induit l'apoptose en activant la caspase-3.
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GN10308
Chlorogenic acid
3OCaffeoylquinic acid, Heriguard, NSC 407296
Chlorogenic acid est un puissant agent neuroprotecteur et possède également des propriétés antivirales, antifongiques, antioxydantes et antitumorales. L'AGC est également impliqué dans la régulation du métabolisme du glucose et des lipides et dans l'amélioration de la sensibilité à l'insuline. -
GC11652
CHZ868
CHZ868 est un inhibiteur de JAK2 de type II avec une IC50 de 0,17 μM dans la cellule EPOR JAK2 WT Ba/F3.
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GC11539
CI 976
PD 128042
Le CI 769 (CI 769) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de l'ACAT (acyl coenzyme A:cholesterol acyltransférase) avec une CI50 de 73 nM. -
GC13408
CI994 (Tacedinaline)
N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline
An inhibitor of HDAC1, -2, and -3 -
GC15718
CID 2011756
An inhibitor of protein kinase D
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GC18577
CID-2818500
α-Nitrostilbene, NSC 385
An inhibitor of PRMT1 -
GC70438
cis-BG47
cis-BG47 est l'isomère CIS de bg47, une sonde Opto - épigénétique sélective typique des histones désacétylases HDAC1 et HDAC2.
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GC72800
cis-MZ 1 hydrate
cis-MZ 1 hydrate est un témoin négatif de brd4 ciblant protac MZ1.
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GC52351
Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide
Citrullinated Enolase-1-biotin, α-Enolase Peptide (Citrulline Residues 8 + 14)
A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide -
GC52363
Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide
Biotin-A-Cit-TKQTA-Cit-KSTGGKAP-Cit-KQLA, Biotin-AXTKQTAXKSTGGKAPXKQLA (X=Citrulline), Citrullinated Histone H3.1-biotin
A biotinylated and citrullinated histone H3 peptide
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GC52367
Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide
Biotin-GQGKS(Cit)L(Cit)DLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLXDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (G146R) (R144 + R146)-biotin
A biotinylated and citrullinated mutant vimentin peptide -
GC52370
Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide
Biotin-GQGKS(Cit)LGDLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLGDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (R144)-biotin
A biotinylated and citrullinated vimentin peptide -
GC40255
Citrulline-specific Probe-biotin
Citrulline-specific probe-biotin is an affinity probe that allows for detection or immobilization of citrullinated proteins through interaction with the biotin ligand.
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GC43275
Citrulline-specific Probe-Rhodamine
Rhodamine Phenylglyoxal, RhPG
Protein arginine deiminases (PADs) catalyze the posttranslational modification of arginine residues on proteins to form citrulline, which plays a large role in regulating gene expression. -
GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
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GC35706
Cl-amidine
La Cl-amidine est un inhibiteur de la peptidylarginine déminase (PAD) actif par voie orale, avec des valeurs de CI50 de 0,8 μM, 6,2 μM et 5,9 μM pour PAD1, PAD3 et PAD4, respectivement.
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GC18925
Cl-Amidine (hydrochloride)
Cl-Amidine (chlorhydrate) est un inhibiteur de peptidylarginine déminase (PAD) actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,8 μM, 6,2 μM et 5,9 μM pour PAD1, PAD3 et PAD4, respectivement.
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GC11032
Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)
Cl-Amidine (trifluoroacetate salt) est un inhibiteur de multi-cibles de déaminase de la peptidylarginine (PAD) avec le groupe fonctionnel RC(NR)NR2 qui inhibe inhibits PAD1 (IC50=0.8μM), PAD3 (IC50=6.2μM), et PAD4 (IC50=5.9μM) avec la demi-vie de 15 minutes.
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GC73933
CM-1758
CM-1758 est un inhibiteur de l’histone désacétylase (HDAC).
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GC12367
CM-272
Le CM-272 est un inhibiteur double G9a/ADN méthyltransférases (DNMT) de premier ordre, puissant, sélectif, compétitif avec le substrat et réversible, doté d'activités antitumorales. CM-272 inhibe G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B et GLP avec des IC50 de 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM et 2 nM, respectivement. Le CM-272 inhibe la prolifération cellulaire et favorise l'apoptose, induisant des gènes stimulés par l'IFN et la mort cellulaire immunogène.
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GC33320
CM-579
Le CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
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GC35714
CM-579 trihydrochloride
Le trichlorhydrate de CM-579 est un double inhibiteur réversible de premier ordre de G9a et de DNMT, avec des valeurs IC50 de 16 nM, 32 nM pour G9a et DNMT, respectivement. Possède une puissante activité cellulaire in vitro dans un large éventail de cellules cancéreuses.
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GC65426
CM-675
CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.
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GC39665
CMP-5
Le CMP-5 est un inhibiteur puissant, spécifique et sélectif de PRMT5, alors qu'il n'affiche aucune activité contre les enzymes PRMT1, PRMT4 et PRMT7. Le CMP-5 bloque sélectivement S2Me-H4R3 en inhibant l'activité de PRMT5 méthyltransférase sur les préparations d'histones. Le CMP-5 empêche la transformation des lymphocytes B induite par le virus d'Epstein-Barr (EBV), mais laisse les cellules B normales inchangées.
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GC73027
Cobomarsen sodium
MRG-106 sodium
Cobomarsen sodium est un inhibiteur d’oligonucléotide de miR-155. -
GC34165
Corin
Corin est un double inhibiteur de la déméthylase spécifique de l'histone lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), avec un Ki (inact) de 110 nM pour LSD1 et un IC50 de 147 nM pour HDAC1.
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GC43318
coumarin-SAHA
coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid
Coumarin-SAHA est une sonde fluorescente pour déterminer les affinités de liaison (kd) et les taux de dissociation (koff) des complexes HDAC8-inhibiteur. -
GC62908
Coumermycin A1
La coumermycine A1 est un activateur du signal JAK2.
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GC25304
CP2
CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively.
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GC16298
CPI-1205
EZH2 inhibitor
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GC62669
CPI-1612
Le CPI-1612 est un inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT) EP300/CBP très puissant et actif par voie orale avec une IC50 de 8,1 nM pour EP300 HAT. Le CPI-1612 a une activité anticancéreuse.
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GC16599
CPI-169
EZH2 inhibitor
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GC14699
CPI-203
Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen).
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GC43320
CPI-268456
CPI-268456 (composé 141) est un puissant inhibiteur de BRD4 avec une IC50 <0,5 μM.
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GC10021
CPI-360
EZH2 inhibitor
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GC10774
CPI-455
Inhibiteur de KDM5