Chromatin/Epigenetics

Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Targets for Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(49)
- Aurora Kinase(64)
- DNA Methyltransferase(35)
- HDAC(212)
- Histone Acetyltransferases(76)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(239)
- HIF(104)
- JAK(166)
- MBT Domains(0)
- PARP(122)
- Pim(30)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(26)
- RNA Polymerase(5)
- Sirtuin(82)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(22)
- Epigenetic Reader Domain(246)
- MicroRNA(24)
- Protein Arginine Deiminase(14)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(44)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(1)
- METTL3(2)
- WDR5(1)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(1)
Products for Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC25305
CPI-455 HCl
CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!
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GC10382
CPI-637
CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP.
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GC39365
CPTH2
CPTH2 est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). CPTH2 inhibe sélectivement l'acétylation de l'histone H3 par Gcn5. CPTH2 induit l'apoptose et diminue le caractère invasif d'une lignée cellulaire de carcinome rénal À cellules claires (ccRCC) par l'inhibition de l'acétyltransférase p300 (KAT3B).
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GC14428
CPTH2 (hydrochloride)
CPTH2 (chlorhydrate) est un puissant inhibiteur de l'histone acétyltransférase (HAT). CPTH2 (chlorhydrate) inhibe sélectivement l'acétylation de l'histone H3 par Gcn5. CPTH2 (chlorhydrate) induit l'apoptose et diminue le caractère invasif d'une lignée cellulaire de carcinome rénal à cellules claires (ccRCC) par l'inhibition de l'acétyltransférase p300 (KAT3B).
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GC43321
CPTH6 (hydrobromide)
CPTH6 is a thiazole derivative that inhibits the lysine acetyltransferase activity of Gcn5 and pCAF but not p300 or CBP.
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GC35742
CPUY074020
CPUY074020 est un inhibiteur biodisponible puissant et oral de l'histone méthyltransférase G9a, avec une IC50 de 2,18 μM. CPUY074020 possède une activité anti-proliférative.
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GC32565
CRA-026440
Le CRA-026440 est un puissant inhibiteur d'HDAC À large spectre.
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GC67674
CRA-026440 hydrochloride
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GC68900
CrBKA
CrBKA est un substrat fluorescent faiblement actif de SIRT6.
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GC70432
Crebinostat
Crebinostat est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) avec des IC50 de 0,7 nm, 1,0 nm, 2,0 nm et 9,3 nm pour HDAC1, HDAC2, hdac3 et hdac6, respectivement.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside est un inhibiteur de FLT3 et de HDAC3/6 qui peut être utilisé pour étudier la leucémie myéloïde aiguë (LMA). -
GC19891
CTB
Cholera Toxin B subunit
Le CTB est un puissant activateur de l'histone acétyltransférase p300. -
GC14524
CTPB
Le CTPB est un bon activateur de l'enzyme p300 histone acétyl transférase (HAT).
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GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC-907 est un inhibiteur dual de PI3K et de HDAC, disponible par voie orale, qui agit sur PI3K α et HDAC1 / 2 / 3 / 10 avec des valeurs de IC50 de 19 nm et 1,7 nm / 5 nm / 1,8 nm / 2,8 nm. -
GN10442
Curculigoside
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GC14787
Curcumin
Indian Saffron, Turmeric yellow
Un pigment jaune avec diverses activités biologiques
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GC40226
Curcumin-d6
La curcumine D6 (Diferuloylmethane D6) est une curcumine marquée au deutérium (jaune curcuma).
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GC13056
CX-6258
CX6258;CX 6258
A pan-Pim kinase inhibitor -
GC19747
CX-6258 HCl
Pim-Kinase Inhibitor X
CX-6258 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement. -
GC35762
CX-6258 hydrochloride hydrate
L'hydrate de chlorhydrate de CX-6258 est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement.
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GC15106
CYC116
A potent Aurora kinase inhibitor
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GC74310
Cyclo(CKLIIF) TFA
Cyclo(CKLIIF) TFA est un double inhibiteur des facteurs inducteurs de l'hypoxie (HIF) 1 et 2 avec une affinité KD de 2,6 et 2,2 µm pour les domaines pas - B hif1 - alpha et hif2 - alpha, respectivement.
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GC43354
Cysmethynil
Icmt Inhibitor
Post-translational protein prenylation is a 3-step process that occurs at the C-terminus of a number of proteins involved in cell growth control and oncogenesis. -
GC17050
CYT387
Momelotinib
A potent inhibitor of JAK1 and JAK2 -
GC16468
CYT387 sulfate salt
A potent inhibitor of JAK1 and JAK2
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GC63780
D-Cl-amidine hydrochloride
Le chlorhydrate de D-Cl-amidine est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PAD1. Le D-Cl-amidine est bien toléré sans toxicité significative.
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GC48967
D-Homoserine lactone
D-HSL
An enantiomer of L-homoserine lactone -
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC15217
Danusertib (PHA-739358)
PHA-739358
A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor -
GC16647
Daprodustat(GSK1278863)
GSK1278863
Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique. -
GC68147
dAURK-4 hydrochloride
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GC68940
DB008
DB008 est un inhibiteur sélectif efficace de PARP16 avec une valeur IC50 de 0,27 μM et contenant un réactif électrophile d'acrylamide. DB008 a une perméabilité membranaire et peut marquer sélectivement PARP16.
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GC19119
dBET1
dBET1 est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et BRD4 avec une CE50 de 430 nM. dBET1 est un PROTAC composé de (+)-JQ1 lié au NSC 527179 avec un lieur.
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GC35815
dBET57
dBET57 est un dégradeur puissant et sélectif de BRD4BD1 basé sur la technologie PROTAC. dBET57 intervient dans le recrutement de l'ubiquitine ligase CRL4Cereblon E3, avec un DC50/5h de 500 nM pour BRD4BD1, et est inactif sur BRD4BD2.
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GC32719
dBET6
dBET6 est un PROTAC très puissant, sélectif et perméable aux cellules connecté par des ligands pour Cereblon et BET, avec une IC50 de 14 nM, et a une activité antitumorale.
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GC74000
DBPR728
DBPR728 est un promédicament d’acyl de 6K465 qui porte moins de donneurs d’obligation drogène.
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GC73356
dBRD4-BD1
dBRD4-BD1 est un dégradeur BRD4 sélectif et durable avec une valeur DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 augmente le taux de protéine BRD2/3 et présente une cytotoxicité faible que iBRD4-BD1.
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GC33148
DC-05
Le DC-05 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 10,3 μM et 1,09 μM, respectivement.
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GC73295
DC-BPi-03
DC-BPi-03 est un puissant inhibiteur de bptf - Brd avec une IC50 de 698,3 nm et une KD de 2,81 μm.
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GC68948
DC-BPi-11 hydrochloride
DC-BPi-11 chlorhydrate est un inhibiteur de la PHD bromodomain-containing transcription factor (BPTF), avec une IC50 de 698 nM. DC-BPi-11 chlorhydrate a un effet significatif sur l'inhibition de la prolifération des cellules leucémiques.
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GC65186
DC-S239
Le DC-S239 est un inhibiteur sélectif de l'histone méthyltransférase SET7 avec une valeur IC50 de 4,59 μM. DC-S239 affiche également la sélectivité pour DNMT1, DOT1L, EZH2, NSD1, SETD8 et G9a. DC-S239 a une activité anticancéreuse.
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GC62211
dCBP-1
Le dCBP-1 est un dégradeur hétérobifonctionnel puissant et sélectif de p300/CBP basé sur le ligand Cereblon. Le dCBP-1 est exceptionnellement puissant pour tuer les cellules de myélome multiple et supprime l'activité de l'amplificateur oncogène À l'origine de l'expression de MYC.
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GC63627
DCH36_06
DCH36_06 est un inhibiteur puissant et sélectif de p300/CBP avec des IC50 de 0,6 μM et 3,2 μM pour p300 et CBP, respectivement. DCH36_06 a médié l'inhibition de p300/CBP conduisant À une hypoacétylation sur H3K18 dans les cellules leucémiques. Activité anti-tumorale.
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GC63662
DCLX069
DCLX069 est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une valeur IC50 de 17,9 μM. DCLX069 se montre moins actif contre PRMT4 et PRMT6. DCLX069 a des effets anticancéreux.
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GC73966
DCPT1061
DCPT1061 inhibition efficace de prmt1, prmt6 et prmt8 in vitro avec un effet inhibiteur moindre sur prmt3, prmt4 et prmt5 ou d'autres enzymes épigénétiques.
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GC73967
DCPT1061 hydrochloride
DCPT1061 hydrochloride a un fort effet inhibiteur sur PRMT1, PRMT6, et PRMT8 in vitro, les enzymes épigénétiques telles que PRMT3, PRMT4 et PRMT5 avaient peu d’effet inhibiteur.
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GC32872
DC_517
DC_517 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une IC50 et un Kd de 1,7 μM et 0,91 μM, respectivement.
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GC35816
DC_C66
DC_C66 est un inhibiteur sélectif de l'arginine méthyltransférase 1 (CARM1) associé À un coactivateur sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 de 1,8 μM. DC_C66 a une bonne sélectivité pour CARM1 contre PRMT1 (IC50 = 21 μM), PRMT6 (IC50 = 47 μM) et PRMT5.
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GC67863
DDO-2093 dihydrochloride
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GC33013
DDP-38003 dihydrochloride
Le dichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM.
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GC34296
DDP-38003 trihydrochloride
Le trichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM.
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GC10770
Decernotinib(VX-509)
Decernotinib, VRT-831509
Le decernotinib (VX-509) est un puissant inhibiteur de JAK3 actif par voie orale, avec un Kis de 2,5, 11, 13 et 11 nM pour JAK3, JAK1, JAK2 et TYK2, respectivement. -
GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) est un analogue antimétabolite de la désoxycytidine avec une biodisponibilité orale, qui agit comme inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. -
GC47180
Decitabine-15N4
5-aza-2’-Deoxycytidine-15N4, DAC-15N4
A neuropeptide with diverse biological activities -
GC68955
Deferoxamine
Deferoxamine (Deferoxamine B) is a iron chelator (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity, can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing cancer cell apoptosis and autophagy. Deferoxamine can be used for research on diabetes, neurodegenerative diseases as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.
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GN10040
Dehydrocorydaline
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GC31660
Delgocitinib (JTE-052)
Le delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) est un inhibiteur spécifique de JAK avec des IC50 de 2,8, 2,6, 13 et 58 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et Tyk2, respectivement.
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GC43406
Delphinidin (chloride)
Ephdine
La delphinidine (chlorure), une anthocyanidine, est isolée des baies et du vin rouge. -
GC31230
Dencichin (Dencichine)
La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).
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GC38767
Deoxyshikonin
La désoxyshikonine est isolée de Lithospermum erythrorhizon Sieb avec une activité antitumorale.
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GC32449
Desidustat
P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol
Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale. -
GC71575
Deuruxolitinib
Deuruxolitinib Le ruxolitinib deutérié régule l'activité de jak1 / JAK2.
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GC34187
Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)
DHC
La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) est un composé présent dans Melilotus officinalis. La dihydrocoumarine (Hydrocoumarine) est un inhibiteur de Sir2p de levure. La dihydrocoumarine (hydrocoumarine) inhibe également les SIRT1 et SIRT2 humaines avec des IC50 de 208 μ M et 295 μ M, respectivement. -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748 est un inhibiteur sélectif de HDAC10 (pIC50=7,66) et possède une activité anti-tumorale.
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GC14024
DL-AP3
A metabotropic glutamate receptor antagonist
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GC52368
DL-Sulforaphane Glutathione
SFN-glutathione, SFN-GSH, Sulforaphane-GSH
A metabolite of sulforaphane -
GC68994
DN02
DN02 est une sonde efficace et sélective pour la bromodomaine BRD8. DN02 a une affinité élevée pour BRD8 (1) (Ki=32 nM), avec une affinité 30 fois supérieure à celle de BRD8 (2) (Ki>1000 nM).
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GC65546
DNMT3A-IN-1
DNMT3A-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de DNMT3A.
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GC35893
Domatinostat
Le domatinostat (base libre 4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
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GC14490
Donepezil HCl
Le chlorhydrate de donépézil (E2020) est un inhibiteur sélectif réversible de l'AChE avec une IC50 de 6,7 nM pour l'activité de l'AChE.
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GC33208
Dot1L-IN-1
Dot1L-IN-1 est un inhibiteur Dot1L très puissant, sélectif et structurellement nouveau avec un Ki de 2 pM.
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GC69002
Dot1L-IN-1 TFA
Dot1L-IN-1 TFA est un inhibiteur sélectif et efficace de Dot1L, avec une Ki de 2 pM et un IC50 inférieur à 0,1 nM. Dot1L-IN-1 TFA inhibe efficacement la diméthylation de H3K79 dans les cellules HeLa (IC50 = 3 nM) ainsi que l'activité du promoteur HoxA9 dans les cellules Molm-13 (IC50 = 17 nM).
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GC30530
Dot1L-IN-2
Dot1L-IN-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de Dot1L (une histone méthyltransférase), avec une IC50 et un Ki de 0,4 nM et 0,08 nM, respectivement.
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GC62613
Dot1L-IN-4
DOT1-like Inhibitor 4
Dot1L-IN-4 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. -
GC65962
Dot1L-IN-5
Dot1L-IN-5 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM.
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GC12680
DR 2313
A PARP inhibitor
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 -
GC45927
DS-437
Le DS-437 est un double inhibiteur de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM).
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GC73397
DS-9300
DS-9300 est un puissant Inhibiteur sélectif de la Tha ep300 / CBP, actif par voie orale, avec une IC50 de 28 nm.
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GC35904
dTRIM24
dTRIM24 est un dégradeur bifonctionnel sélectif de TRIM24 basé sur PROTAC, composé de ligands pour von Hippel-Lindau et TRIM24.
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GC35914
DW14800
DW14800 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5), avec une IC50 de 17 nM. DW14800 réduit les niveaux de H4R3me2s et améliore la transcription de HNF4α, mais ne modifie pas l'expression de PRMT5. Activité anticancéreuse.
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GC71490
DW71177
DW71177 est un nouveau [1,2,4]triazolo[4,3-a] quinoxaliné puissant et bd1-inhibiteur sélectif BET, et peut être utilisé pour l’étude de la leucémie myéloïde aiguë.
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GC69030
DY-46-2
DY-46-2 est un nouvel inhibiteur hautement efficace et sélectif de la DNMT3A (méthyltransférase non nucléosidique de l'ADN) avec une valeur IC50 de 1,3 μM.
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GC73945
DYB-03
DYB-03 est un inhibiteur oral actif de HIF-1α/EZH2.
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GC33403
E-7386
E-7386 est un modulateur CBP/bêta-caténine actif par voie orale.
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GC69033
E1231
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
E1231 est un activateur oral efficace de la sirtuine 1 (SIRT1) (EC50=0,83 μM), qui régule le métabolisme du cholestérol et des lipides. E1231 interagit avec SIRT1 et le récepteur nucléaire LXRα, augmentant l'expression de la protéine ABCA1. De plus, E1231 peut réduire la formation de plaques d'athérosclérose chez les souris ApoE-/- modèles. E1231 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies liées aux troubles du cholestérol et des lipides.
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GC64209
E7016
GPI 21016
E7016 (GPI 21016) est un inhibiteur de PARP disponible par voie orale. E7016 peut améliorer la radiosensibilité des cellules tumorales in vitro et in vivo grÂce À l'inhibition de la réparation de l'ADN. E7016 agit comme un agent anticancéreux potentiel. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449 est un puissant inhibiteur de PARP1 et PARP2 et inhibe également TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 2,0, 1,0, ~50 et ~50 nM pour PARP1, PARP2, TNKS1 et TNKS2, respectivement, en utilisant 32P-NAD+ comme substrat. -
GC12991
EB 47
A PARP1 and TNKS2 inhibitor
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GC33220
EBI-2511
EBI-2511 est un inhibiteur EZH2 très puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM dans les lignées cellulaires Pfeffiera, respectivement.
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GC18236
Echinomycin
Antibiotic A 654I; NSC 13502; NSC 526417; Quinomycin A; SK 302B
Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.
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GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101 (Tinostamustine) est un inhibiteur pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 et HDAC3 avec des valeurs IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM et 25 nM, respectivement. -
GC19130
EED226
EED226 est un inhibiteur du complexe répressif polycomb 2 (PRC2), qui se lie À la poche K27me3 lors du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED) et présente une forte activité antitumorale dans le modèle de souris xénogreffe. L'EED226 est un inhibiteur de l'EED puissant, sélectif et biodisponible par voie orale. EED226 inhibe PRC2 avec une IC50 de 23,4 nM lorsque le peptide H3K27me0 est utilisé comme substrat dans les essais enzymatiques in vitro.
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GC67934
EEDi-5285
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GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (composé 7) est un inhibiteur EGFR/AURKB à double cible, et inhibe les phsphorylations de l’egfr L858R et de l’aurkb avec des ci50 de 0,07 et 1,1, respectivement.
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GC34567
EHMT2-IN-1
EHMT2-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche de troubles sanguins ou de cancer.
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GC34568
EHMT2-IN-2
EHMT2-IN-2 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche d'une maladie du sang ou d'un cancer.
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GC14756
EI1
EI1 (KB-145943) est un inhibiteur EZH2 puissant et sélectif avecIC50de 15nM et 13nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement.
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GC33043
EL-102
EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.