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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de Dot1L (une histone méthyltransférase), avec une IC50 et un Ki de 0,4 nM et 0,08 nM, respectivement. Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  3. GC62613 Dot1L-IN-4 Dot1L-IN-4 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,11 nM. Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  4. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 est un puissant perturbateur de l'inhibiteur de la protéine de type 1 de silenÇage télomérique (DOT1L) avec une IC50 SPA DOT1L de 0,17 nM. Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  5. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313 Chemical Structure
  6. GC13706 Droxinostat An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 Droxinostat Chemical Structure
  7. GC45927 DS-437 Le DS-437 est un double inhibiteur de PRMT5/7 (CI50 de PRMT5/7 = 6 μM). DS-437 Chemical Structure
  8. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 est un dégradeur bifonctionnel sélectif de TRIM24 basé sur PROTAC, composé de ligands pour von Hippel-Lindau et TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  9. GC35914 DW14800 DW14800 est un inhibiteur de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5), avec une IC50 de 17 nM. DW14800 réduit les niveaux de H4R3me2s et améliore la transcription de HNF4α, mais ne modifie pas l'expression de PRMT5. Activité anticancéreuse. DW14800 Chemical Structure
  10. GC33403 E-7386 E-7386 est un modulateur CBP/bêta-caténine actif par voie orale. E-7386 Chemical Structure
  11. GC64209 E7016 E7016 (GPI 21016) est un inhibiteur de PARP disponible par voie orale. E7016 peut améliorer la radiosensibilité des cellules tumorales in vitro et in vivo grÂce À l'inhibition de la réparation de l'ADN. E7016 agit comme un agent anticancéreux potentiel. E7016 Chemical Structure
  12. GC18172 E7449 E7449 est un puissant inhibiteur de PARP1 et PARP2 et inhibe également TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 2,0, 1,0, ~50 et ~50 nM pour PARP1, PARP2, TNKS1 et TNKS2, respectivement, en utilisant 32P-NAD+ comme substrat. E7449 Chemical Structure
  13. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47 Chemical Structure
  14. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 est un inhibiteur EZH2 très puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 6 nM dans les lignées cellulaires Pfeffiera, respectivement. EBI-2511 Chemical Structure
  15. GC18236 Echinomycin

    Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.

     Echinomycin Chemical Structure
  16. GC19129 EDO-S101 EDO-S101 (Tinostamustine) est un inhibiteur pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 et HDAC3 avec des valeurs IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM et 25 nM, respectivement. EDO-S101 Chemical Structure
  17. GC19130 EED226 EED226 est un inhibiteur du complexe répressif polycomb 2 (PRC2), qui se lie À la poche K27me3 lors du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED) et présente une forte activité antitumorale dans le modèle de souris xénogreffe. L'EED226 est un inhibiteur de l'EED puissant, sélectif et biodisponible par voie orale. EED226 inhibe PRC2 avec une IC50 de 23,4 nM lorsque le peptide H3K27me0 est utilisé comme substrat dans les essais enzymatiques in vitro. EED226 Chemical Structure
  18. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  19. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche de troubles sanguins ou de cancer. EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  20. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 est un puissant inhibiteur de l'EHMT, avec des IC50 de tous <100 nM pour le peptide EHMT1, le peptide EHMT2 et l'EHMT2 cellulaire. Utilisé dans la recherche d'une maladie du sang ou d'un cancer. EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  21. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) est un inhibiteur EZH2 puissant et sélectif avecIC50de 15nM et 13nM pour EZH2 (WT) et EZH2 (Y641F), respectivement. EI1 Chemical Structure
  22. GC33043 EL-102 EL-102 est un inhibiteur du facteur 1 induit par l'hypoxie (Hif1α). EL-102 induit l'apoptose, inhibe la polymérisation de la tubuline et présente des activités contre le cancer de la prostate. EL-102 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EL-102 Chemical Structure
  23. GC64191 Elevenostat Elevenostat (JB3-22) est un inhibiteur sélectif de HDAC11 (IC50=0,235μM). Activité anti-myélome multiple (MM). Elevenostat Chemical Structure
  24. GC31245 EML 425 EML425 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de liaison CREB (CBP)/p300 avec des IC50 de 2,9 et 1,1 μM, respectivement. EML 425 Chemical Structure
  25. GC49124 EN219 EN219 est un ligand covalent synthétique modérément sélectif contre une cystéine N-terminale (C8) de RNF114 avec une IC50 de 470 nM. EN219 inhibe l'auto-ubiquitination médiée par RNF114 et l'ubiquitination p21. EN219 Chemical Structure
  26. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) L'énarodustat (JTZ-951) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase du facteur inductible par l'hypoxie puissant et actif par voie orale, avec une CE50 de 0,22 μM. Enarodustat (JTZ-951) Chemical Structure
  27. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), un agent déstabilisateur des microtubules actif par voie orale, est un analogue du 2-méthoxyestradiol avec une activité antiproliférative et antiangiogénique. ENMD-119 (ENMD 1198) convient pour inhiber HIF-1alpha et STAT3 dans les cellules HCC humaines et conduit À une réduction de la croissance tumorale et de la vascularisation. ENMD-119 (ENMD 1198) Chemical Structure
  28. GC16519 ENMD-2076 A multi-kinase inhibitor ENMD-2076 Chemical Structure
  29. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid Chemical Structure
  30. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD7 et BRD9 avec un KD de 99 nM pour BRD9. ent-LP 99 Chemical Structure
  31. GC17334 Entacapone A reversible COMT inhibitor Entacapone Chemical Structure
  32. GC47294 Entacapone-d10 Entacapone-d10 est le deutérium marqué Entacapone. Entacapone-d10 Chemical Structure
  33. GC11625 Entinostat (MS-275,SNDX-275) A histone deacetylase inhibitor Entinostat (MS-275,SNDX-275) Chemical Structure
  34. GC14062 EPZ-6438

    A EZH2 inhibitor,potent and selective

     EPZ-6438 Chemical Structure
  35. GC64343 EPZ-719 EPZ-719 est un nouvel inhibiteur puissant de SETD2 (IC50 = 0,005 μM) avec une sélectivité élevée par rapport aux autres histones méthyltransférases. EPZ-719 Chemical Structure
  36. GC13383 EPZ004777 A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 Chemical Structure
  37. GC48980 EPZ004777 (formate) A potent inhibitor of DOT1L EPZ004777 (formate) Chemical Structure
  38. GC15259 EPZ004777 HCl EPZ004777 HCl est un puissant inhibiteur sélectif de DOT1L avec une IC50 de 0,4 nM. EPZ004777 HCl Chemical Structure
  39. GC13878 EPZ005687 A potent, selective inhibitor of EZH2 EPZ005687 Chemical Structure
  40. GC19141 EPZ011989 EPZ011989 est un inhibiteur Zeste Homolog 2 (EZH2) puissant et actif par voie orale avec une stabilité métabolique. EPZ011989 a une inhibition inhibitrice pour EZH2 avec une valeur Ki <3 nM. EPZ011989 montre une inhibition robuste de la marque méthyle et une activité anti-tumorale. EPZ011989 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers. EPZ011989 Chemical Structure
  41. GC34136 EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Le trifluoroacétate EPZ-011989 est un inhibiteur de Zeste Homolog 2 (EZH2) puissant et actif par voie orale avec une stabilité métabolique. Le trifluoroacétate EPZ-011989 a une inhibition inhibitrice pour EZH2 avec une valeur Ki <3 nM. Le trifluoroacétate EPZ-011989 présente une inhibition robuste de la marque méthyle et une activité anti-tumorale. Le trifluoroacétate EPZ-011989 peut être utilisé pour la recherche de divers cancers. EPZ011989 trifluoroacetate (EPZ-011989 trifluoroacetate) Chemical Structure
  42. GC15302 EPZ015666 EPZ015666 (GSK3235025) est un inhibiteur de PRMT5 disponible par voie orale avec une IC50 de 22 nM. EPZ015666 Chemical Structure
  43. GC15102 EPZ020411 EPZ020411 est un inhibiteur sélectif de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM, a une sélectivité >10 fois pour PRMT6 par rapport À PRMT1 et PRMT8. EPZ020411 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EPZ020411 Chemical Structure
  44. GC36000 EPZ020411 hydrochloride Le chlorhydrate d'EPZ020411 est un inhibiteur sélectif de PRMT6 avec une IC50 de 10 nM, il a une sélectivité >10 fois pour PRMT6 par rapport À PRMT1 et PRMT8. Le chlorhydrate d'EPZ020411 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure
  45. GC16224 EPZ031686 EPZ031686 est un inhibiteur SMYD3 puissant et actif par voie orale et avec une valeur IC50 de 3 nM. EPZ031686 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. EPZ031686 Chemical Structure
  46. GC12932 EPZ5676 A highly potent DOT1L inhibitor EPZ5676 Chemical Structure
  47. GC64575 Et-29 Et-29 est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT5 (Ki = 40 nM). Et-29 Chemical Structure
  48. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Le 3,4-dihydroxybenzoate d'éthyle (protocatéchuate d'éthyle), un antioxydant, est un inhibiteur de la prolyl-hydroxylase présent dans le testa des graines d'arachide. Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Chemical Structure
  49. GC10635 EX 527 (SEN0014196) A SIRT1 inhibitor EX 527 (SEN0014196) Chemical Structure
  50. GC17126 EX-527 R-enantiomer L'énantiomère R EX-527 ((R)-EX-527) est un énantiomère R de Selisistat. Selisistat (EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1 avec IC50 de 98 nM. EX-527 R-enantiomer Chemical Structure
  51. GC13417 EX-527 S-enantiomer L'énantiomère S EX-527 ((S)-EX-527) est un inhibiteur puissant et sélectif de SIRT1, avec une IC50 de 98 nM. EX-527 S-enantiomer Chemical Structure
  52. GC65980 EZH2-IN-13 EZH2-IN-13 est un puissant inhibiteur d'EZH2, pour plus de détails, veuillez vous référer au composé 73 dans le brevet WO2017139404. EZH2-IN-13 peut être utilisé pour étudier les cancers ou les lésions précancéreuses associés À l'activité EZH2. EZH2-IN-13 Chemical Structure
  53. GC19149 EZM 2302 EZM 2302 est un inhibiteur de l'arginine méthyltransférase 1 associée au coactivateur (CARM1) avec une IC50 de 6nM. EZM 2302 Chemical Structure
  54. GC64900 EZM0414 EZM0414 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de SETD2 (IC50 = 18 nM dans le test biochimique SETD2; IC50 = 34 nM dans le test cellulaire). EZM0414 peut être utilisé pour la recherche du myélome multiple récidivant ou réfractaire et du lymphome diffus À grandes cellules B. EZM0414 Chemical Structure
  55. GC43651 F-Amidine (trifluoroacetate salt) F-amidine is an inhibitor of protein arginine deiminases (PADs) that is selective for PAD1 and PAD4 (IC50s = 29.5, 350, and 21.6 μM for PAD1, PAD3, and PAD4 in vitro, respectively). F-Amidine (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  56. GC13139 FG-4592 (ASP1517)

    Un inhibiteur des enzymes HIF-PH

     FG-4592 (ASP1517) Chemical Structure
  57. GC16638 FG2216 Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM. FG2216 Chemical Structure
  58. GC64821 FHD-286 Le FHD-286 est un inhibiteur de BRG1/BRM ATPase pour le traitement des troubles liés au BAF tels que la leucémie myéloÏde aiguë. FHD-286 Chemical Structure
  59. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 est un puissant inhibiteur de SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 et BRM) avec des CI50 ≤ 10 nM (WO2020160180A1 ; composé 67). FHT-1015 Chemical Structure
  60. GC64777 FHT-1204 Le FHT-1204 est un puissant inhibiteur de SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 et BRM) avec des CI50 ≤ 10 nM (WO2020160180A1 ; composé 70). FHT-1204 Chemical Structure
  61. GC46148 Filgotinib-d4 Le filgotinib-d4 (GLPG0634-d4) est le filgotinib marqué au deutérium. Le filgotinib (GLPG0634) est un inhibiteur sélectif de JAK1 avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement. Filgotinib-d4 Chemical Structure
  62. GN10030 Fisetin Fisetin Chemical Structure
  63. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD4 avec une IC50 de 0,43± ; 0,09 μ ; M pour BRD4(1). FL-411 (BRD4-IN-1) Chemical Structure
  64. GC16875 FLLL32 FLLL32, un analogue synthétique de la curcumine, est un double inhibiteur JAK2/STAT3 À activité anti-tumorale. FLLL32 peut inhiber l'induction de la phosphorylation de STAT3 par l'IFNα et l'IL-6 dans les cellules cancéreuses du sein. FLLL32 Chemical Structure
  65. GC50506 Fluorescein-NAD+ La fluorescéine-NAD+ est une alternative au NAD radiomarqué et un substrat pour l'ADP-ribosylation. Fluorescein-NAD+ Chemical Structure
  66. GC62121 Fluzoparib Le fluzoparib (SHR3162) est un inhibiteur de PARP1 puissant et actif par voie orale (IC50 = 1,46 ± 0,72 nM, un test enzymatique acellulaire) avec une activité antitumorale supérieure. Le fluzoparib inhibe sélectivement la prolifération des cellules déficientes en réparation par recombinaison homologue (RH) et sensibilise les cellules déficientes en RH et les cellules compétentes en RH aux agents cytotoxiques. Le fluzoparib présente de bonnes propriétés pharmacocinétiques in vivo et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de l'ovaire récidivant avec mutation BRCA1/2. Fluzoparib Chemical Structure
  67. GC50537 FM19G11 FM19G11 est un inhibiteur du facteur 1-alpha (HIF-1α) inductible par l'hypoxie, et il inhibe l'activité de la luciférase induite par l'hypoxie avec une IC50 de 80 nM dans les cellules HeLa. FM19G11 Chemical Structure
  68. GC19408 FM381

    FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor

     FM381 Chemical Structure
  69. GC62461 FNDR-20123 Le FNDR-20123 est un inhibiteur d'HDAC antipaludéen sÛr, premier de sa catégorie et actif par voie orale avec des IC50 de 31 nM et 3 nM pour Plasmodium et HDAC humain, respectivement. FNDR-20123 Chemical Structure
  70. GC14395 Fostriecin sodium salt A potent inhibitor of protein phosphatases 2A and 4 Fostriecin sodium salt Chemical Structure
  71. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone Chemical Structure
  72. GC65206 FT895 Le FT895 est un inhibiteur de HDAC11 puissant et sélectif avec une IC50 de 3 nM. FT895 Chemical Structure
  73. GC63545 FTX-6058 Le FTX-6058 ((S)-FTX-6058) est un inhibiteur puissant et oralement actif du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). FTX-6058 Chemical Structure
  74. GC63546 FTX-6058 hydrochloride Le chlorhydrate de (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) est un inhibiteur puissant et oralement actif du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). FTX-6058 hydrochloride Chemical Structure
  75. GC10456 Fucosterol Le fucostérol est un stérol isolé d'algues, d'algues ou de diatomées. Fucosterol Chemical Structure
  76. GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidine (chlorhydrate) (dichlorhydrate DB75) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 9,4 μM. Furamidine (hydrochloride) Chemical Structure
  77. GC13541 G007-LK G007-LK est un inhibiteur puissant et sélectif de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 46 nM et 25 nM, respectivement. G007-LK Chemical Structure
  78. GC62246 G5-7 G5-7, un inhibiteur de JAK2 actif par voie orale et allostérique, inhibe sélectivement la phosphorylation médiée par JAK2 et l'activation d'EGFR (Tyr1068) et de STAT3 en se liant À JAK2. G5-7 induit l'arrêt du cycle cellulaire, l'apoptose et possède un effet anti-angiogénique. G5-7 a le potentiel pour l'étude des gliomes. G5-7 Chemical Structure
  79. GC38062 Gambogenic acid L'acide gambogénique est un ingrédient actif du gamboge, avec une activité anticancéreuse. L'acide gambogénique agit comme un inhibiteur efficace d'EZH2, se lie spécifiquement et de manière covalente À Cys668 dans le domaine EZH2-SET et induit l'ubiquitination d'EZH2. Gambogenic acid Chemical Structure
  80. GC40900 Ganoderic Acid D L'acide ganodérique D, un triterpénoÏde tétracyclique hautement oxygéné, est le principal composant actif du Ganoderma lucidum. L'acide ganodérique D régule À la hausse l'expression protéique de SIRT3 et induit la cyclophiline D désacétylée (CypD) par SIRT3. L'acide ganodérique D inhibe la reprogrammation énergétique des cellules cancéreuses du cÔlon, y compris l'absorption de glucose, la production de lactate, la production de pyruvate et d'acétyl-coenzyme dans les cellules cancéreuses du cÔlon. L'acide ganodérique D induit l'apoptose du carcinome cervical humain HeLa. Ganoderic Acid D Chemical Structure
  81. GC13474 Garcinol Le garcinol, une benzophénone polyisoprénylée récoltée À partir de Garcinia indica, exerce des propriétés anticholinestérases vis-À-vis de l'acétylcholinestérase (AChE) et de la butyrylcholinestérase (BChE) avec des IC50 de 0,66 μM et 7,39 μM, respectivement. Garcinol Chemical Structure
  82. GC60172 Gardenia yellow Le jaune de gardénia est un membre actif de la crocine, augmente l'expression de l'ARNm de SIRT3 et agit comme un agent antidépresseur actif par voie orale . Gardenia yellow Chemical Structure
  83. GC32958 GDC-0339 Le GDC-0339 est un inhibiteur de pan-Pim kinase puissant, biodisponible par voie orale et bien toléré, avec un Kis de 0,03 nM, 0,1 nM et 0,02 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. Le GDC-0339 est découvert comme traitement potentiel du myélome multiple. GDC-0339 Chemical Structure
  84. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 Chemical Structure
  85. GC19542 GeA-69 GeA-69 est un inhibiteur allostérique sélectif de la poly-adénosine-diphosphate-ribose polymérase 14 (PARP14) ciblant le macrodomaine 2 (MD2), avec une valeur Kd de 2,1 µM. GeA-69 implique des mécanismes de réparation des dommages à l'ADN et empêche le recrutement de PARP14 MD2 sur les sites de dommages à l'ADN induits par laser. GeA-69 Chemical Structure
  86. GN10473 Ginkgolide C Ginkgolide C Chemical Structure
  87. GN10584 Ginsenoside Rk1 Ginsenoside Rk1 Chemical Structure
  88. GC48994 Girard’s Reagent P-d5 An internal standard for the quantification of Girard’s reagent P Girard’s Reagent P-d5 Chemical Structure
  89. GC33050 Givinostat (ITF-2357) Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Givinostat (ITF-2357) Chemical Structure
  90. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Le chlorhydrate de givinostat (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une CI50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride) Chemical Structure
  91. GC12579 GLPG0634 GLPG0634 (GLPG0634) est un inhibiteur de JAK1 sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 10 nM, 28 nM, 810 nM et 116 nM pour JAK1, JAK2, JAK3 et TYK2, respectivement. GLPG0634 Chemical Structure
  92. GC17222 GLPG0634 analogue L'analogue GLPG0634 (Compoun 176) est un inhibiteur de JAK À large spectre avec des valeurs IC50 <100 nM contre JAK1, JAK2 et JAK3. GLPG0634 analogue Chemical Structure
  93. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) La glucosamine (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) est un sucre aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et des lipides glycosylés, est utilisée comme complément alimentaire. Glucosamine (D-Glucosamine) Chemical Structure
  94. GN10669 Glucosamine sulfate Glucosamine sulfate Chemical Structure
  95. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor L'inhibiteur de MGMT conjugué au glucose est un puissant inhibiteur de la O6-méthylguanine-ADNméthyl-transférase (MGMT), avec des CI50 de 32 nM in vitro (extraits cellulaires) et de 10 nM dans les cellules HeLa S3. Glucose-conjugated MGMT inhibitor Chemical Structure
  96. GC34595 GN44028 GN44028 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du facteur inductible par l'hypoxie (HIF)-1α, avec une IC50 de 14 nM. GN44028 inhibe l'activité transcriptionnelle de HIF-1α induite par l'hypoxie sans supprimer l'expression de l'ARNm de HIF-1α, l'accumulation de protéines HIF-1α ou l'hétérodimérisation HIF-1α/HIF-1β. Le GN44028 peut être utilisé dans la recherche sur les cancers. GN44028 Chemical Structure
  97. GC36168 GNA002 GNA002 est un inhibiteur EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) très puissant, spécifique et covalent avec une IC50 de 1,1 μM. GNA002 peut se lier spécifiquement et de manière covalente À Cys668 dans le domaine EZH2-SET, déclenchant la dégradation de EZH2 par l'extrémité COOH de l'ubiquitination médiée par la protéine interagissant avec Hsp70 (CHIP). GNA002 réduit efficacement la triméthylation H3K27 médiée par EZH2, réactive les gènes suppresseurs de tumeurs silencieux du complexe répresseur polycomb 2 (PRC2). GNA002 Chemical Structure
  98. GC32960 GNE-049 GNE-049 est un inhibiteur de CBP très puissant et sélectif avec une IC50 de 1,1 nM dans le test TR-FRET. GNE-049 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 12 nM et 4200 nM, respectivement. GNE-049 Chemical Structure
  99. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  100. GC33212 GNE-207 GNE-207 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du bromodomaine de CBP, avec une IC50 de 1 nM, présente un indice sélectif de> 2500 fois contre BRD4 (1). GNE-207 montre une excellente puissance CBP, avec une CE50 de 18 nM pour l'expression de MYC dans les cellules MV-4-11. GNE-207 Chemical Structure
  101. GC32747 GNE-272 GNE-272 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,02, 0,03 et 13 μM pour CBP, EP300 et BRD4, respectivement. GNE-272 est également une sonde sélective in vivo pour CBP/EP300. GNE-272 Chemical Structure

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