HDAC
Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.
Products for HDAC
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC72591
(E,E)-RGFP966
(E,E)-RGFP966 est un inhibiteur sélectif et perméable au SNC du HDAC3 qui peut être utilisé pour la recherche sur la maladie de Huntington.
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GC73435
(S)-TNG260
(S)-TNG260 est un isomère de TNG260.
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GC39214
1-Naphthohydroxamic acid
L'acide 1-naphtohydroxamique (composé 2) est un inhibiteur HDAC8 puissant et sélectif avec une IC50 de 14 μM. L'acide 1-naphtohydroxamique est plus sélectif pour HDAC8 que la classe I HDAC1 et la classe II HDAC6 (IC50> 100 μM). L'acide 1-naphtohydroxamique n'augmente pas l'acétylation globale de l'histone H4 et ne réduit pas non plus l'activité intracellulaire totale des HDAC. L'acide 1-naphtohydroxamique peut induire l'acétylation de la tubuline.
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GC11249
2-hexyl-4-Pentynoic Acid
Potent and robust HDACs inhibitor
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GC17005
4-iodo-SAHA
ISAHA
Le 4-Iodo-SAHA (1k) est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe I et de classe II actif par voie orale avec des CE50 de 1,1, 0,95, 0,12, 0,24, 0,85 et 1,3 μM pour les lignées cellulaires Skbr3, HT29, U937, JA16 et HL60 , respectivement. Le 4-Iodo-SAHA (1k) peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. -
GC12667
4SC-202
4SC-202 (4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
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GC66055
5-Phenylpentan-2-one
La 5-phénylpentane-2-one est un puissant inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). Le 5-phénylpentan-2-one peut être utilisé pour la recherche sur les troubles du cycle de l'urée.
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GC48986
9-hydroxy Stearic Acid
9-HSA, 9-hydroxy Octadecanoic Acid
A hydroxy fatty acid -
GA20481
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC est un substrat pour HDAC.
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GA20605
Ac-Lys-AMC
L'Ac-Lys-AMC (Hexanamide), également appelé MAL, est un substrat fluorescent pour les HDAC d'histone désacétylase.
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GC34458
ACY-1083
ACY-1083 est un inhibiteur sélectif de HDAC6 pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 3 nM et est 260 fois plus sélectif pour HDAC6 que toutes les autres classes d'isoformes HDAC. ACY-1083 inverse efficacement la neuropathie périphérique induite par la chimiothérapie.
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GC10417
ACY-241
Citarinostat
ACY-241 (ACY241) est un inhibiteur HDAC6 puissant, actif par voie orale et hautement sélectif de deuxième génération avec une IC50 de 2,6 nM (IC50 de 35 nM, 45 nM, 46 nM et 137 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3 et HDAC8, respectivement ). ACY-241 a des effets anticancéreux. -
GC19020
ACY-738
ACY-738 est un inhibiteur HDAC6 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 1,7 nM ; ACY-738 inhibe également HDAC1, HDAC2 et HDAC3, avec des IC50 de 94, 128 et 218 nM.
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GC30782
ACY-775
ACY-775 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'histone désacétylase 6 (HDAC6) avec une IC50 de 7,5nM.
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GC30526
ACY-957
ACY-957 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de HDAC1 et HDAC2, avec des IC50 de 7 nM, 18 nM et 1300 nM contre HDAC1/2/3, respectivement, et ne montre aucune inhibition sur HDAC4/5/6/7/8 /9.
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GC65330
AES-135
L'AES-135, un inhibiteur pan-HDAC À base d'acide hydroxamique, prolonge la survie dans un modèle murin orthotopique de cancer du pancréas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 et HDAC11 avec des IC50 allant de 190 À 1100 nM.
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GC48775
AES-350
AES-350 est un inhibiteur HDAC6 puissant et actif par voie orale avec une CI50 et un Ki de 0,0244 μM et 0,035 μM, respectivement. AES-350 est également contre HDAC3, HDAC8 dans un test d'activité enzymatique avec des valeurs IC50 de 0,187 μM et 0,245 μM, respectivement. L'AES-350 déclenche l'apoptose dans les cellules AML par inhibition des HDAC et peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie myéloÏde aiguë (LAM).
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GC40094
all-trans Retinoic Acid-d5
atRA-d5, RA-d5, Vitamin A Acid-d5
all-trans Retinoic acid-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of all-trans retinoic acid by GC- or LC-MS. -
GC49393
all-trans-13,14-Dihydroretinol
A metabolite of all-trans retinoic acid
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GC67984
Alteminostat
CKD-581
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GC40674
APHA Compound 8
MC 1353
A class I and II HDAC inhibitor -
GC12961
Apicidin
OSI 2040
Un inhibiteur d'HDAC perméable à la cellule.
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GC14590
AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
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GC15962
Belinostat (PXD101)
Belinostat (PXD101) est un nouvel inhibiteur de type hydroxamate de l'activité des histones désacétylases (HDAC) dans les extraits de cellules HeLa, avec une CI50 de 27 nM.
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GC30763
Benzenebutyric acid (4-Phenylbutyric acid)
4PBA
L'acide benzènebutyrique (acide 4-phénylbutyrique) (4-PBA) est un inhibiteur de HDAC et du stress endoplasmique (ER), utilisé dans la recherche sur le cancer et les infections.
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GC12074
BG45
BG45 est un inhibiteur de HDAC de classe I avec une sélectivité pour HDAC3 (IC50 = 289 nM).
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GC25139
Biphenyl-4-sulfonyl chloride
p-Phenylbenzenesulfonyl chloride, 4-Phenylbenzenesulfonyl chloride, p-Biphenylsulfonyl chloride
Biphenyl-4-sulfonyl chloride (p-Phenylbenzenesulfonyl, 4-Phenylbenzenesulfonyl, p-Biphenylsulfonyl) is a HDAC inhibitor with synthetic applications in palladium-catalyzed desulfitative C-arylation. -
GC12822
BML-210(CAY10433)
NphenylN'(2Aminophenyl)hexamethylenediamide, CAY10433
BML-210(CAY10433) est un nouvel inhibiteur d'HDAC, et son mécanisme d'action n'a pas été caractérisé. -
GC13926
BMS-345541(free base)
Le BMS-345541 (base libre) est un inhibiteur sélectif des sous-unités catalytiques de l'IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se lie À un site allostérique d'IKK.
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GC33331
BRD 4354
BRD 4354 est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
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GC35551
BRD 4354 ditrifluoroacetate
BRD 4354 (ditrifluoroacétate) est un inhibiteur modérément puissant de HDAC5 et HDAC9, avec des IC50 de 0,85 et 1,88 μM, respectivement.
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GC50322
BRD 9757
Potent and selective HDAC6 inhibitor
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GC38742
BRD-6929
JQ12
Le BRD-6929 est un puissant inhibiteur sélectif de pénétration cérébrale de l'histone désacétylase de classe I HDAC1 et HDAC2 avec une IC50 de 1nM et 8nM, respectivement. -
GC72945
BRD2492
BRD2492 (composé 6d) est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC1 et HDAC2 avec des ci50 de 13,2 nM et 77,2 nM, respectivement.
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GC39551
BRD3308
BRD3308 est un inhibiteur HDAC3 hautement sélectif avec une IC50 de 54 nM.
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GC40923
BRD4884
BRD4884 est un puissant inhibiteur de HDAC avec des valeurs IC50 de 29 nM, 62 nM et 1,09 μM pour HDAC1, 2 et 3, respectivement.
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GC13088
BRD6688
BRD6688 est un inhibiteur sélectif de HDAC2.
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GC12484
BRD73954
BRD73954 est un puissant inhibiteur de HDAC et inhibe sélectivement HDAC6 et HDAC8 avec des valeurs IC50 de 0,0036, 0,12, 9, 12, 23 μM pour HDAC6, HDAC8, HDAC2, HDAC1 et HDAC3, respectivement. BRD73954 diminue les niveaux de HDAC6, associés À la régulation À la hausse de l'Ac-Tubuline.
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GC15410
Bufexamac
Le bufexamac est un inhibiteur des histones désacétylases de classe IIB (HDAC6 et HDAC10) utilisé comme agent anti-inflammatoire.
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GC64761
Butyric acid-13C1
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GC43147
CAY10398
MD 85, PX 089274
CAY10398 is an inhibitor of histone deacetylase (HDAC1) with an IC50 value of 10 μM. -
GC12971
CAY10603
HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII
CAY10603 (BML-281) est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif, avec une IC50 de 2 pM ; CAY10603 (BML-281) inhibe également HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC8, HDAC10, avec des IC50 de 271, 252, 0,42, 6851, 90,7 nM. -
GC43200
CAY10721
CAY10721 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (39% SIRT3 inhibition at 200 μM).
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GC43201
CAY10722
CAY10722 is an inhibitor of sirtuin 3 (SIRT3), a class III HDAC (71% inhibition at 200 μM).
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GC49029
CAY17c
An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
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GC14058
CBHA
Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide
CBHA est un puissant inhibiteur de HDAC, présentant des valeurs ID50 de 10 et 70 nM in vitro pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. Le CBHA induit également l'apoptose et supprime la croissance tumorale. -
GC35668
CG-200745
CG-200745
Le CG-200745 (CG-200745) est un puissant inhibiteur pan-HDAC actif par voie orale qui possède la fraction acide hydroxamique pour lier le zinc au fond de la poche catalytique. CG-200745 inhibe la désacétylation de l'histone H3 et de la tubuline. CG-200745 induit l'accumulation de p53, favorise la transactivation dépendante de p53 et améliore l'expression des protéines MDM2 et p21 (Waf1/Cip1). CG-200745 améliore la sensibilité des cellules résistantes À la gemcitabine À la gemcitabine et au 5-fluorouracile (5-FU; ). Le CG-200745 induit l'apoptose et a des effets anti-tumoraux. -
GC39679
CG347B
CG347B est un inhibiteur sélectif de HDAC6, impliqué également dans la synthèse d'autres inhibiteurs de métalloenzymes.
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GC11975
CHAPS
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GC64942
CHDI-390576
CHDI-390576, un puissant inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC) de classe IIa perméable aux cellules et pénétrant dans le SNC avec des IC50 de 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM pour les classes IIa HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, respectivement, montre > 500 sélectivité multipliée par 1 sur les HDAC de classe I (1, 2, 3) et sélectivité d'environ 150 fois sur HDAC8 et l'isoforme HDAC6 de classe IIb.
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GC16042
Chidamide
CS 055, HBI 8000, Tucidinostat
Le chidamide (impureté du chidamide) est une impureté du chidamide. Le chidamide est un inhibiteur puissant et biodisponible des enzymes HDAC de classe I (HDAC1/2/3) et de classe IIb (HDAC10). -
GC45717
Chlamydocin
La chlamydocine, un métabolite fongique, est un inhibiteur d'HDAC très puissant, avec une CI50 de 1,3 nM. La chlamydocine présente de puissantes activités antiprolifératives et anticancéreuses. La chlamydocine induit l'apoptose en activant la caspase-3.
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GC13408
CI994 (Tacedinaline)
N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline
An inhibitor of HDAC1, -2, and -3 -
GC73933
CM-1758
CM-1758 est un inhibiteur de l’histone désacétylase (HDAC).
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GC65426
CM-675
CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.
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GC34165
Corin
Corin est un double inhibiteur de la déméthylase spécifique de l'histone lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), avec un Ki (inact) de 110 nM pour LSD1 et un IC50 de 147 nM pour HDAC1.
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GC43318
coumarin-SAHA
coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid
Coumarin-SAHA est une sonde fluorescente pour déterminer les affinités de liaison (kd) et les taux de dissociation (koff) des complexes HDAC8-inhibiteur. -
GC32565
CRA-026440
Le CRA-026440 est un puissant inhibiteur d'HDAC À large spectre.
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GC67674
CRA-026440 hydrochloride
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GC70432
Crebinostat
Crebinostat est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) avec des IC50 de 0,7 nm, 1,0 nm, 2,0 nm et 9,3 nm pour HDAC1, HDAC2, hdac3 et hdac6, respectivement.
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GC38412
Crotonoside
2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161
Crotonoside est un inhibiteur de FLT3 et de HDAC3/6 qui peut être utilisé pour étudier la leucémie myéloïde aiguë (LMA). -
GC16008
CUDC-101
A multi-target inhibitor of HDACs, EGFR, and HER2
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GC12115
CUDC-907
CUDC-907
CUDC-907 est un inhibiteur dual de PI3K et de HDAC, disponible par voie orale, qui agit sur PI3K α et HDAC1 / 2 / 3 / 10 avec des valeurs de IC50 de 19 nm et 1,7 nm / 5 nm / 1,8 nm / 2,8 nm. -
GC15830
Daminozide
Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid
Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases -
GC68988
DKFZ-748
DKFZ-748 est un inhibiteur sélectif de HDAC10 (pIC50=7,66) et possède une activité anti-tumorale.
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GC35893
Domatinostat
Le domatinostat (base libre 4SC-202) est un inhibiteur sélectif d'HDAC de classe I avec une IC50 de 1,20 μM, 1,12 μM et 0,57 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. Il affiche également une activité inhibitrice contre la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1).
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GC13706
Droxinostat
NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8 -
GC19129
EDO-S101
Tinostamustine
EDO-S101 (Tinostamustine) est un inhibiteur pan HDAC; inhibe HDAC6, HDAC1, HDAC2 et HDAC3 avec des valeurs IC50 de 6 nM, 9 nM, 9 nM et 25 nM, respectivement. -
GC64191
Elevenostat
JB3-22
Elevenostat (JB3-22) est un inhibiteur sélectif de HDAC11 (IC50=0,235μM). Activité anti-myélome multiple (MM). -
GC11625
Entinostat (MS-275,SNDX-275)
Entinostat, SNDX 275
A histone deacetylase inhibitor -
GC73828
F-SAHA
p-Fluoro-SAHA
F-SAHA sont des inhibiteurs de HDAC (HDACi), dont les dérivés marqués au 18F peuvent être utilisés dans des études d'imagerie tumorale. -
GC62461
FNDR-20123
Le FNDR-20123 est un inhibiteur d'HDAC antipaludéen sÛr, premier de sa catégorie et actif par voie orale avec des IC50 de 31 nM et 3 nM pour Plasmodium et HDAC humain, respectivement.
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GC65206
FT895
Le FT895 est un inhibiteur de HDAC11 puissant et sélectif avec une IC50 de 3 nM.
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GC33050
Givinostat (ITF-2357)
Givinostat (ITF-2357) (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une IC50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement.
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GC33159
Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)
ITF-2357 hydrochloride
Le chlorhydrate de givinostat (ITF-2357) est un inhibiteur d'HDAC avec une CI50 de 198 et 157 nM pour HDAC1 et HDAC3, respectivement. -
GC18402
GSK3117391
GSK3117391 est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), extrait du brevet WO/2008040934 A1.
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GC70965
HD-TAC7
HD-TAC7 est un puissant dégradeur PROTAC HDAC avec des valeurs de ci50 de 3,6 μM, 4,2 μM et 1,1 μM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement.
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GC19190
HDAC-IN-4
AZD 9468
HDAC-IN-4 est un inhibiteur de HDAC de classe I puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 63 nM, 570 nM et 550 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement. L'HDAC-IN-4 n'a aucune activité contre l'HDAC de classe II. HDAC-IN-4 a une activité antitumorale. -
GC66052
HDAC-IN-40
HDAC-IN-40 est un puissant inhibiteur de HDAC À base d'alcoxyamide avec des valeurs Ki de 60 nM et 30 nM pour HDAC2 et HDAC6, respectivement. HDAC-IN-40 avait des effets antitumoraux.
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GC33395
HDAC-IN-5
HDAC-IN-5 est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC).
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GC73392
HDAC-IN-52
HDAC-IN-52 est un inhibiteur de l'HDAC contenant de la pyridine avec des CI50 de 0189, 0227, 0440 et 0446 μm pour HDAC1, HDAC2, hdac3 et hdac10, respectivement.
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GC73627
HDAC/JAK/BRD4-IN-1
HDAC/JAK/BRD4-IN-1 (composé 25ap) est un puissant inhibiteur triple HDAC / JAK / brd4.
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GC69210
HDAC10-IN-1
HDAC10-IN-1 (compound 13b) est un inhibiteur efficace et hautement sélectif de HDAC10, avec une IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 régule l'autophagie des cellules leucémiques myéloïdes aiguës FLT3-ITD positives invasives.
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GC41495
HDAC3 Inhibitor
Histone Deacetylase 3
L'inhibiteur d'HDAC3 (composé 5) est un inhibiteur d'HDAC3 puissant et sélectif, avec une IC50 de 5,96 nM. -
GC68010
HDAC3-IN-T247
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GC49693
HDAC5 (human, recombinant)
Active, pure human recombinant enzyme
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GC73385
HDAC6 degrader-3
HDAC6 degrader-3 est un dégradeur puissant et sélectif de HDAC6 par la formation de complexes ternaires et la voie ubiquitine-protéasome avec une valeur de DC50 de 19,4 nM.
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GC41085
HDAC6 Inhibitor
Histone Deacetylase 6
L'inhibiteur HDAC6 est un inhibiteur HDAC6 puissant et sélectif (IC50 = 36 nM). L'inhibiteur d'HDAC6 inhibe faiblement les autres isoformes d'HDAC. L'inhibiteur HDAC6 inhibe l'accumulation d'acyl-tubuline dans les cellules avec une valeur IC50 de 210 nM. -
GC33317
HDAC6-IN-1
HDAC6-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 17 nM et présente une sélectivité de 25 fois et 200 fois par rapport À HDAC1 (IC50 = 422 nM) et HDAC8 (IC50 = 3398 nM), respectivement.
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GC73337
HDAC6-IN-13
HDAC6-IN-13 (composé 35m) est un inhibiteur puissant, hautement sélectif et actif par voie orale de hdac6 avec une CI50 de 0019 µm.
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GC73628
HDAC6-IN-23
HDAC6-IN-23 (composé 9) est un inhibiteur actif de HDAC6 par voie orale.
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GC73731
HDAC6-IN-26
HDAC6-IN-26 (composé 23) est un inhibiteur puissant de HDAC6.
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GC19189
HDAC8-IN-1
MDK-7933
HDAC8-IN-1 est un inhibiteur de HDAC8 avec une IC50 de 27,2 nM. -
GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.
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GC73263
HFY-4A
HFY-4A est un inhibiteur de l’hdac.
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GC12334
HNHA
Histone Deacetylase Inhibitor VI
HNHA est un puissant inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). HNHA arrête le cycle cellulaire en phase G1/S via l'induction de p21. HNHA inhibe la croissance tumorale et la néovascularisation tumorale. HNHA peut être un puissant agent anticancéreux contre le cancer du sein. -
GC11574
HPOB
HPOB est un inhibiteur très puissant et sélectif de HDAC6 avec une IC50 de 56 nM. HPOB affiche > 30 fois moins puissant contre les autres HDAC. HPOB améliore l'efficacité des agents anticancéreux endommageant l'ADN dans les cellules transformées, mais pas dans les cellules normales. HPOB ne bloque pas l'activité de liaison À l'ubiquitine de HDAC6.
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GC73712
ITF 3756
ITF 3756 est un inhibiteur puissant et sélectif de hdac6.
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GC17836
ITF2357 (Givinostat)
HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
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GC14597
ITSA-1 (ITSA1)
ITSA-1 (ITSA1) est un activateur de l'histone désacétylase (HDAC) et contrecarre l'arrêt du cycle cellulaire induit par la trichostatine A (TSA), l'acétylation des histones et l'activation de la transcription.