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Accueil >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Histone Demethylases

Histone Demethylases

Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone.  So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.

Products for  Histone Demethylases

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC72837 α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium

    2-Hydroxyglutarate-d4 disodium; 2-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium; 2-Hydroxypentanedioic acid-d4 disodium

     α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium est l'alpha - hydroxyglutarate disodique marqué au deutérium. α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium Chemical Structure
  3. GC60004 (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Le chlorhydrate de tranylcypromine-d5 (SKF 385-d5) est un chlorhydrate de (rel)-tranylcypromine marqué au deutérium. (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride Chemical Structure
  4. GC11873 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid L'acide 2,4-pyridinedicarboxylique (acide 2,4 pyridine dicarboxylique) est un inhibiteur À large spectre de la 2OG oxygénase, y compris la famille des histones déméthylases (JHDM) contenant le domaine JmjC. L'acide 2,4-pyridinedicarboxylique est un produit chimique cible dans le domaine des bioplastiques. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid Chemical Structure
  5. GC42075 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate)

    2,4-Dicarboxylpyridine, 2,4-PDCA

     2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (2,4-PDCA) is a compound that structurally mimics 2-oxoglutarate (2-OG, also known as α-ketoglutarate) and chelates zinc, thus affecting a range of enzymes. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid (hydrate) Chemical Structure
  6. GC12961 Apicidin

    OSI 2040

    Un inhibiteur d'HDAC perméable à la cellule.

     Apicidin Chemical Structure
  7. GC17820 AS8351

    NCI 51355, NSC 51355

     AS8351 (NSC51355) est un inhibiteur de KDM5B, qui peut induire et maintenir des marques de chromatine actives pour faciliter l'induction de cellules de type cardiomyocyte . AS8351 Chemical Structure
  8. GC18159 BAY-598 BAY-598 est un inhibiteur sélectif À petite molécule de SMYD2 avec une IC50 de 27 nM. BAY-598 Chemical Structure
  9. GC16114 Bizine La bizine, un analogue de la phénelzine, est un inhibiteur puissant et sélectif du LSD1, avec un b>Ki de 59 nM. Bizine Chemical Structure
  10. GC64865 Bomedemstat

    IMG-7289

     Bomedemstat (IMG-7289) est un inhibiteur de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) actif par voie orale et irréversible. Bomedemstat peut augmenter la méthylation de H3K4 et H3K9, puis modifier l'expression des gènes. Bomedemstat présente des activités anticancéreuses, inhibe la prolifération des cellules cancéreuses et induit l'apoptose. Bomedemstat Chemical Structure
  11. GC68795 Bomedemstat dihydrochloride

    IMG-7289 dihydrochloride

    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride est un inhibiteur irréversible de la lysine-specific demethylase 1 (LSD1) avec une activité par voie orale. Bomedemstat dihydrochloride peut augmenter la méthylation de H3K4 et H3K9, puis modifier l'expression des gènes. Bomedemstat dihydrochloride a une activité anticancéreuse, il peut inhiber la prolifération des cellules cancéreuses et induire l'apoptose cellulaire.

     Bomedemstat dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC67921 Bomedemstat ditosylate

    IMG-7289 ditosylate

     Bomedemstat ditosylate Chemical Structure
  13. GC65879 Bomedemstat hydrochloride

    IMG-7289 hydrochloride

     Le chlorhydrate de bomedemstat (IMG-7289) est un inhibiteur de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) actif et irréversible par voie orale. Le chlorhydrate de bomedemstat peut augmenter la méthylation de H3K4 et H3K9, puis modifier l'expression des gènes. Le chlorhydrate de bomedemstat présente des activités anticancéreuses, inhibe la prolifération des cellules cancéreuses et induit l'apoptose. Bomedemstat hydrochloride Chemical Structure
  14. GC35621 CBB1003 CBB1003 est un nouvel inhibiteur de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 10,54 uM. CBB1003 Chemical Structure
  15. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl est un nouvel inhibiteur de l'histone déméthylase LSD1 avec une IC50 de 10,54 uM. CBB1003 hydrochloride Chemical Structure
  16. GC14151 CBB1007 CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1). CBB1007 Chemical Structure
  17. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1). CBB1007 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC35624 CBB1007 trihydrochloride Le trichlorhydrate de CBB1007 est un composé d'amidino-guanidinium perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de LSD1 puissant, réversible et compétitif pour le substrat (IC50 = 5,27 μM pour hLSD1). CBB1007 trihydrochloride Chemical Structure
  19. GC34165 Corin Corin est un double inhibiteur de la déméthylase spécifique de l'histone lysine (LSD1) et de l'histone désacétylase (HDAC), avec un Ki (inact) de 110 nM pour LSD1 et un IC50 de 147 nM pour HDAC1. Corin Chemical Structure
  20. GC25304 CP2 CP2 is a cyclic peptide that inhibits the JmjC histone demethylases KDM4 with IC50 values of 42 nM and 29 nM for KDM4A and KDM4C, respectively. CP2 Chemical Structure
  21. GC10774 CPI-455

    Inhibiteur de KDM5

     CPI-455 Chemical Structure
  22. GC25305 CPI-455 HCl CPI-455 HCl is a specific KDM5 inhibitor with a half-maximal inhibitory concentration (IC50) of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully! CPI-455 HCl Chemical Structure
  23. GC15830 Daminozide

    Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid

     Selective inhibitor of KDM2/7 histone demethylases Daminozide Chemical Structure
  24. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride Le dichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM. DDP-38003 dihydrochloride Chemical Structure
  25. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride Le trichlorhydrate de DDP-38003 est un nouvel inhibiteur disponible par voie orale de la déméthylase spécifique de l'histone lysine 1A (KDM1A/LSD1) avec une IC50 de 84 nM. DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure
  26. GC60833 FB23 FB23 est un inhibiteur puissant et sélectif de la FTO déméthylase avec une IC50 de 60 nM. Le FB23 se lie directement au FTO et inhibe sélectivement l'activité de la N6-méthyladénosine (m6A) déméthylase de l'ARNm du FTO. FB23 Chemical Structure
  27. GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (chlorhydrate) est un inhibiteur réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une valeur Kd de 9 nM et une IC50 biochimique de 37 nM. GSK 690 Hydrochloride Chemical Structure
  28. GC10617 GSK J1 A dual inhibitor of JMJD3 and UTX GSK J1 Chemical Structure
  29. GC13086 GSK J2 GSK J2 est un isomère de GSK-J1 qui n'a pas d'activité spécifique. GSK-J1 est un puissant inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A. GSK J2 Chemical Structure
  30. GC12997 GSK J4 free base La base libre GSK J4 est un puissant inhibiteur double des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A avec des IC50 de 8,6 et 6,6 μM, respectivement. La base libre GSK J4 inhibe le TNF-α induit par le LPS ; production dans des macrophages primaires humains avec une IC50 de 9 μM. GSK J4 est une prodrogue perméable aux cellules de GSK-J1. La base libre de GSK J4 induit l'apoptose liée au stress du réticulum endoplasmique. GSK J4 free base Chemical Structure
  31. GC15497 GSK J4 HCl GSK J4 HCl est un inhibiteur de petite molécule avec une perméabilité cellulaire très efficace et un inhibiteur pharmacologiquement sélectif qui préserve la méthylation de H3K27 en inhibant KDM6B. GSK J4 HCl Chemical Structure
  32. GC17118 GSK J5

    inactive isomer of GSK J4, KDM inhibitor

     GSK J5 Chemical Structure
  33. GC39491 GSK-3484862 GSK-3484862 est un inhibiteur non covalent de l'ADN méthyltransférase (Dnmt1). GSK-3484862 induit une hypométhylation de l'ADN contre le cancer. GSK-3484862 induit une déméthylation spectaculaire dans les cellules souches embryonnaires murines avec une toxicité non spécifique minimale. GSK-3484862 Chemical Structure
  34. GC36195 GSK-J1 lithium salt Le sel de lithium GSK-J1 est un puissant inhibiteur des H3K27me3/me2-déméthylases JMJD3/KDM6B et UTX/KDM6A, avec IC50 de 60 nM vers KDM6B. GSK-J1 lithium salt Chemical Structure
  35. GC12288 GSK-J1 sodium salt A neuropeptide with diverse biological activities GSK-J1 sodium salt Chemical Structure
  36. GC43792 GSK-J2 (sodium salt) The histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3 plays important roles in the transcriptional regulation of cell differentiation, development, the inflammatory response, and cancer. GSK-J2 (sodium salt) Chemical Structure
  37. GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5 (chlorhydrate) est un dérivé ester perméable aux cellules de GSK J2, inactif. GSK-J5 (chlorhydrate) est également un isomère de GSK-J4 et souvent utilisé comme groupe négatif. GSK-J5 (hydrochloride) Chemical Structure
  38. GC15368 GSK-LSD1 2HCl irreversible, and selective LSD1 inhibitor GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure
  39. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride Le dichlorhydrate de GSK-LSD1 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) avec une IC50 de 16 nM. GSK-LSD1 Dihydrochloride Chemical Structure
  40. GC11578 GSK2879552 GSK2879552 un inhibiteur oral, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1/KDM1A), avec une activité antinéoplasique potentielle. GSK2879552 Chemical Structure
  41. GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 dichlorhydrate un inhibiteur oral, sélectif et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1/KDM1A), avec une activité antinéoplasique potentielle. GSK2879552 dihydrochloride Chemical Structure
  42. GC34604 GSK467 GSK467 est un pénétrant cellulaire et un inhibiteur sélectif de KDM5B (JARID1B ou PLU1) avec un Ki de 10 nM et une IC50 de 26 nM. GSK467 montre une sélectivité de 180 fois pour KDM4C et aucun effet inhibiteur mesurable envers KDM6 ou d'autres membres de la famille Jumonji. GSK467 Chemical Structure
  43. GC72852 Helenalin acetate Helenalin acetate, un inhibiteur naturel de NF-κB, est un puissant inhibiteur de C/EBPβ. Helenalin acetate Chemical Structure
  44. GC69273 INCB059872 dihydrochloride

    INCB059872 dihydrochloride est un inhibiteur sélectif et irréversible de la déméthylation spécifique de la lysine 1 (LSD1), efficace par voie orale. Il peut être utilisé dans la recherche sur les leucémies myéloïdes.

     INCB059872 dihydrochloride Chemical Structure
  45. GC17754 IOX 1 IOX 1, 5-Carboxy-8-hydroxyquinoléine, est un puissant inhibiteur à large spectre des oxygénases 2OG, y compris les déméthylases JmjC. IOX 1 inhibe KDM4C, KDM4E, KDM2A, KDM3A et KDM6B avec des valeurs IC50 de 0,6 μM, 2,3 μM, 1,8 μM, 0,1 μM et 1,4 μM, respectivement. IOX 1 inhibe également ALKBH5. IOX 1 Chemical Structure
  46. GC73462 JHDM-IN-1 JHDM-IN-1 (composé 1) est un inhibiteur des HDM (jhdm) à domaine c jumonji avec des IC50 de 3,4, 4,3, 5,9, 10 et 43 µm respectivement pour jmjd2c, jmjd2a, jmjd2e, phf8 et jmjd3. JHDM-IN-1 Chemical Structure
  47. GC15603 JIB-04

    JHDM Inhibitor VII, NSC 693627

     JIB-04 est un inhibiteur pan-sélectif de l'histone déméthylase Jumonji avec des IC50 de 230, 340, 855, 445, 435, 1100 et 290 nM pour JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C et JMJD2D, respectivement. JIB-04 Chemical Structure
  48. GC64841 JQKD82 trihydrochloride

    JADA82 trihydrochloride; PCK82 trihydrochloride

     Le trichlorhydrate de JQKD82 (JADA82) est un inhibiteur KDM5 sélectif et perméable aux cellules. Le trichlorhydrate de JQKD82 augmente le H3K4me3 et peut être utilisé pour la recherche du myélome multiple. JQKD82 trihydrochloride Chemical Structure
  49. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 est un inhibiteur sélectif et perméable aux cellules, premier de sa catégorie, des histones lysine déméthylases KDM2A/7A, avec une IC50 de 0,16μM pour KDM2A, présente une sélectivité 75 fois supérieure À celle des autres lysine déméthylases JmjC, et est inactif sur les méthyl transférases et les histone acétyl transférases. KDM2A/7A-IN-1 Chemical Structure
  50. GC70823 KDM2B-IN-1 KDM2B-IN-1 est un inhibiteur de l'Histone déméthylase (kdm2b) qui peut être utilisé dans l'étude des maladies hyperprolifératives. KDM2B-IN-1 Chemical Structure
  51. GC69327 KDM2B-IN-4

    KDM2B-IN-4 est un inhibiteur de la déméthylation des histones KDM2B. Il peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. Pour plus d'informations, veuillez vous référer au composé 182b dans le document de brevet WO2016112284A1.

     KDM2B-IN-4 Chemical Structure
  52. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (composé 19a) est un double inhibiteur puissant et sélectif de KDM4/KDM5 avec un Kis de 4 et 7 nM pour KDM4A et KDM5B, respectivement. KDM4-IN-2 Chemical Structure
  53. GC69328 KDM4C-IN-1

    KDM4C-IN-1 (Composé 4d) est un inhibiteur efficace de KDM4C, avec une IC50 de 8 nM. KDM4C-IN-1 inhibe la croissance des cellules HepG2 et A549, avec des IC50 respectives de 0,8 µM et 1,1 µM.

     KDM4C-IN-1 Chemical Structure
  54. GC31887 KDM4D-IN-1 KDM4D-IN-1 est un nouvel inhibiteur de l'histone lysine déméthylase 4D (KDM4D) avec une valeur IC50 de 0,41 ± 0,03 μM. KDM4D-IN-1 Chemical Structure
  55. GC69329 KDM5-C49 hydrochloride

    KDOAM-20 hydrochloride

    KDM5-C49 (KDOAM-20) chlorhydrate est un inhibiteur efficace et sélectif de la déméthylation des histones KDM5, qui inhibe les isoformes KDM5A, KDM5B et KDM5C avec des valeurs IC50 respectives de 40 nM, 160 nM et 100 nM. Le chlorhydrate de KDM5-C49 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     KDM5-C49 hydrochloride Chemical Structure
  56. GC39394 KDM5-C70

    KDOAM-21

     KDM5-C70 est un dérivé d'ester éthylique de KDM5-C49 et un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et pan-KDM5 histone déméthylase. KDM5-C70 a un effet antiprolifératif dans les cellules de myélome, entraÎnant une élévation À l'échelle du génome des niveaux de H3K4me3. KDM5-C70 Chemical Structure
  57. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1 est un inhibiteur de KDM5 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 15,1 nM. KDM5-IN-1 Chemical Structure
  58. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1 est un inhibiteur puissant et biodisponible des pan-histones lysine déméthylases 5 (KDM5) avec des IC50 de 45 nM, 56 nM et 55 nM pour KDM5A, KDM5B et KDM5C, respectivement, et avec une valeur EC50 de 960 nM pour PC9H3K4Me3. KDM5A-IN-1 est significativement moins puissant contre les autres enzymes KDM5B (1A, 2B, 3B, 4C, 6A, 7B). KDM5A-IN-1 Chemical Structure
  59. GC38709 KDOAM-25 citrate Le citrate de KDOAM-25 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif des histones lysine déméthylases 5 (KDM5) avec des IC50 de 71 nM, 19 nM, 69 nM, 69 nM pour KDM5A, KDM5B, KDM5C, KDM5D, respectivement. Le citrate de KDOAM-25 augmente la méthylation globale de H3K4 au niveau des sites d'initiation de la transcription et altère la prolifération dans les cellules MM1S du myélome multiple. KDOAM-25 citrate Chemical Structure
  60. GC73220 LSD1-IN-24 LSD1-IN-24(composé 3S) est un inhibiteur sélectif de LSD1 avec ci50 = 0,247 μM. LSD1-IN-24 Chemical Structure
  61. GC73549 LSD1-IN-27 LSD1-IN-27 (composé 5ac) est un inhibiteur de LSD1 (IC50: 13 nM). LSD1-IN-27 Chemical Structure
  62. GC73859 LSD1-IN-30 LSD1-IN-30 (composé 3) est un puissant inhibiteur de la déméthylase 1 spécifique de la lysine (lsd1) avec une IC50 de 0291 µm. LSD1-IN-30 Chemical Structure
  63. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-IN-5 (composé 4e) est un inhibiteur puissant et réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une IC50 de 121 nM. LSD1-IN-5 augmente la Lys4 diméthylée de l'histone H3, ne montre aucun effet sur l'expression de LSD1. LSD1-IN-5 Chemical Structure
  64. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-IN-6 (Composé 4m) est un inhibiteur puissant et réversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1), avec une IC50 de 123 nM. LSD1-IN-6 augmente la Lys4 diméthylée de l'histone H3, ne montre aucun effet sur l'expression de LSD1. LSD1-IN-6 Chemical Structure
  65. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1 est un double inhibiteur actif par voie orale de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1)/Histone désacétylase 6 (HDAC6), avec une activité anti-tumorale. LSD1/HDAC6-IN-1 peut être utilisé pour la recherche sur le myélome multiple (MM). LSD1/HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  66. GC13534 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C)

    KDM1 Inhibitor I|LSD1 Inhibitor

     lysine-specific demethylase Inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) Chemical Structure
  67. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) An LSD1 inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) Chemical Structure
  68. GC65254 MC4355 Le MC4355 est un double inhibiteur d'EZH2 et d'histone désacétylase (HDAC). MC4355 Chemical Structure
  69. GC44184 Methylstat (hydrate) Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability. Methylstat (hydrate) Chemical Structure
  70. GC12557 ML324

    CID-44143209

     ML324 est un puissant inhibiteur de la déméthylase JMJD2 avec une activité antivirale. ML324 présente également une inhibition de l'histone déméthylase KDM4B, avec une IC50 de 4,9 μM. ML324 a une activité antivirale puissante contre l'infection par le virus de l'herpès simplex (HSV) et le cytomégalovirus humain (hCMV) via l'inhibition de l'expression du gène viral IE. ML324 Chemical Structure
  71. GC12458 N-Oxalylglycine

    NOG

    cell permeable inhibitor of α-ketoglutarate-dependent enzymes, including JMJD2A, JMJD2C, and JMJD2E.

     N-Oxalylglycine Chemical Structure
  72. GC65138 NCDM-32B NCDM-32B est un inhibiteur puissant et sélectif de KDM4 qui altère la viabilité et transforme les phénotypes du cancer du sein. NCDM-32B Chemical Structure
  73. GC19410 NCGC00244536 NCGC00244536 est un puissant inhibiteur de KDM4B avec une IC50 de 10 nM. NCGC00244536 Chemical Structure
  74. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743 est un inhibiteur de l'histone lysine déméthylase KDM4. NCGC00247743 Chemical Structure
  75. GC50136 NSC 636819 NSC 636819 est un inhibiteur compétitif et sélectif de KDM4A/KDM4B. KDM4A/KDM4B sont des facteurs potentiels de progression du cancer de la prostate. NSC 636819 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses, en particulier le cancer de la prostate. NSC 636819 Chemical Structure
  76. GC17314 OG-L002 OG-L002 est un inhibiteur LSD1 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 0,02 μM. OG-L002 Chemical Structure
  77. GC11792 OG-L002 HCl LSD1 inhibitor,potent and specific OG-L002 HCl Chemical Structure
  78. GC36818 ORY-1001(trans)

    ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride

     Le dichlorhydrate d'Iadademstat (ORY-1001) est un inhibiteur sélectif irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine (K) 1A (KDM1A/LSD1). ORY-1001(trans) Chemical Structure
  79. GC73981 P3FI-63 P3FI-63 est un inhibiteur de kdm3b avec une IC50 de 7 μm. P3FI-63 Chemical Structure
  80. GC15301 PBIT

    2-​p-​tolyl-1,​2-​Benzisothiazolin-​3-​one

     Le PBIT est un inhibiteur spécifique des enzymes Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1). Le PBIT inhibe l'histone déméthylase JARID1B (KDM5B ou PLU1) avec une IC50 d'environ 3 μM . PBIT inhibe également JARID1A et JARID1C avec des IC50 de 6 μM et 4,9 μM, respectivement. PBIT Chemical Structure
  81. GC62678 PFI-90 Le PFI-90 est un inhibiteur sélectif de l'histone déméthylase (KDM3B) qui inhibe l'action de PAX3-FOXO1. Le PFI-90 induit l'apoptose et la différenciation myogénique, entraÎnant une augmentation de la mort cellulaire. PFI-90 a le potentiel pour l'activité antitumorale. (brevet WO2021101929A1). PFI-90 Chemical Structure
  82. GC44668 Posaconazole D-Glucuronide

    Posaconazole N-β-D-Glucuronide

     Posaconazole D-glucuronide is a metabolite of the antifungal agent posaconazole. Posaconazole D-Glucuronide Chemical Structure
  83. GC90195 Posaconazole-d5

    Un standard interne pour la quantification du posaconazole.

     Posaconazole-d5 Chemical Structure
  84. GC14066 Procaine La procaÏne est un agent de déméthylation de l'ADN. Procaine Chemical Structure
  85. GC44685 Procaine (hydrochloride)

    Novocaine

     Procaine (hydrochloride) is an analytical reference standard categorized as a local anesthetic that is used as an adulterant. Procaine (hydrochloride) Chemical Structure
  86. GC49116 Prohexadione

    BX-112

     A plant growth regulator Prohexadione Chemical Structure
  87. GC32699 QC6352 QC6352 est un inhibiteur de KDM4C sélectif et puissant disponible par voie orale avec une IC50 de 35 nM. QC6352 Chemical Structure
  88. GC10148 RN 1 dihydrochloride

    LSD1 Inhibitor IV

     Le dichlorhydrate de RN 1 est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau, irréversible et sélectif de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1) avec une IC50 de 70 nM. RN 1 dihydrochloride Chemical Structure
  89. GC33339 S 2101 S 2101 est un inhibiteur de la déméthylase 1 spécifique de la lysine (LSD1) avec une IC50 de 0,99 μM, Ki de 0,61 μM et Kinact/Ki de 4560 M/s. S 2101 Chemical Structure
  90. GC64303 S2116 Le S2116, un dérivé N-alkylé de la tranylcypromine (TCP), est un puissant inhibiteur de la déméthylase 1 spécifique de la lysine (LSD1). S2116 augmente la méthylation de H3K9 et la désacétylation réciproque de H3K27 dans les régions super-enhancer. S2116 induit l'apoptose dans les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë À cellules T résistantes au TCP (T-ALL) en réprimant la transcription des gènes NOTCH3 et TAL1. S2116 retarde significativement la croissance des cellules T-ALL chez les souris xénogreffées. S2116 Chemical Structure
  91. GC64902 S2157 Le S2157, un dérivé N-alkylé de la tranylcypromine (TCP), est un puissant inhibiteur de la déméthylase 1 spécifique de la lysine (LSD1). S2157 augmente la méthylation de H3K9 et la désacétylation réciproque de H3K27 dans les régions super-enhancer. S2157 induit l'apoptose dans les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë À cellules T résistantes au TCP (T-ALL) en réprimant la transcription des gènes NOTCH3 et TAL1. Le S2157 traverse efficacement la barrière hémato-encéphalique et peut presque complètement éradiquer la leucémie du SNC chez les souris transplantées avec des cellules T-ALL. S2157 Chemical Structure
  92. GC32820 Seclidemstat (SP-2577)

    SP-2577

     Le seclidemstat (SP-2577) est un puissant inhibiteur non compétitif et réversible de KDM1A (LSD1) (Ki = 31 nM, IC50 = 13 nM). Seclidemstat (SP-2577) favorise l'immunité antitumorale dans le cancer de l'ovaire muté complexe switch/saccharose non fermentable (SWI/SNF), ainsi qu'inhibe la production de virus, la réplication de l'ADN viral et l'expression tardive des gènes. Seclidemstat (SP-2577) peut être utilisé pour la recherche du sarcome d'Ewing. Seclidemstat (SP-2577) Chemical Structure
  93. GC63456 Seclidemstat mesylate

    SP-2577 mesylate

     Le mésylate de seclidemstat (SP-2577) est un puissant inhibiteur non compétitif et réversible de KDM1A (LSD1) (Ki = 31 nM, IC50 = 13 nM). Le mésylate de seclidemstat favorise l'immunité antitumorale dans le cancer de l'ovaire muté complexe switch/saccharose non fermentable (SWI/SNF), ainsi qu'il inhibe la production de virus, la réplication de l'ADN viral et l'expression tardive des gènes. Le mésylate de seclidemstat peut être utilisé pour la recherche du sarcome d'Ewing. Seclidemstat mesylate Chemical Structure
  94. GC14631 SP2509

    HCI-2509, LSD1 Inhibitor VII

     SP2509 est un antagoniste puissant et sélectif de la déméthylase 1 spécifique de la lysine (LSD1) avec une IC50 de 13 nM. SP2509 Chemical Structure
  95. GC33038 T-3775440 hydrochloride Le T-3775440 (chlorhydrate) est un inhibiteur irréversible de l'histone déméthylase spécifique de la lysine (LSD1) avec une valeur IC50 de 2,1 nM. T-3775440 hydrochloride Chemical Structure
  96. GC65456 T-448 Le T-448 est un inhibiteur spécifique, actif par voie orale et irréversible de la déméthylase spécifique de la lysine 1 (LSD1, une déméthylase H3K4), avec une IC50 de 22 nM. T-448 Chemical Structure
  97. GC63437 TAK-418 TAK-418 est un inhibiteur sélectif de l'enzyme LSD1 (KDM1A) actif par voie orale avec une IC50 de 2,9 nM. TAK-418 Chemical Structure
  98. GC10319 TC-E 5002 TC-E 5002 (TC-E 5002) est un inhibiteur sélectif de la sous-famille des histones déméthylases KDM2/7 (les valeurs IC50 sont 0,2, 1,2, 6,8, 55, 83, >100 et >120 μM pour KDM7A, KDM7B, KDM2A, KDM5A , KDM4C, KDM6A et KDM4A respectivement). TC-E 5002 inhibe la croissance des cellules cancéreuses HeLa et KYSE-150 in vitro. TC-E 5002 Chemical Structure
  99. GC45029 TFMB-R-2-HG TFMB-R-2-HG is a cell-permeable form of (R)-2-hydroxyglutarate ((R)-2-HG). TFMB-R-2-HG Chemical Structure
  100. GC70033 TK-129

    TK-129 est un inhibiteur puissant et à faible toxicité de KDM5B par voie orale (avec une forte affinité ; IC50=44 nM). TK-129 exerce une action protectrice sur le cœur en inhibant KDM5B et en bloquant la voie Wnt associée à KDM5B. En vitro, TK-129 réduit l'activation des fibroblastes cardiaques induite par Ang II, tandis qu'en vivo il réduit la remodélisation et la fibrose myocardiques induites par l'adrénaline isopropylique. TK-129 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.

     TK-129 Chemical Structure
  101. GC11576 Tranylcypromine (2-PCPA) HCl Le chlorhydrate de (1S,2R)-tranylcypromine ((1S,2R)-SKF 385) est un puissant antidépresseur. Tranylcypromine (2-PCPA) HCl Chemical Structure

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