PARP
Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.
Products for PARP
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC40468
1,5-Isoquinolinediol
NSC 65585
Le 1,5-isoquinolinediol est un puissant inhibiteur de PARP, avec une IC50 de 0,18-0,37 μM. -
GC62781
2-Methylquinazolin-4-ol
Le 2-méthylquinazolin-4-ol est un puissant inhibiteur compétitif de la poly(ADP-ribose) synthétase, avec un Ki de 1,1 μM.
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GC62805
4’-Methoxychalcone
4’-Methoxychalcone régule la différenciation des adipocytes par l'activation de PPARγ.
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GC11761
4-amino-1,8-Naphthalimide
4-Aminonaphthalimide,4-ANI
Le 4-amino-1,8-naphtalimide est un puissant inhibiteur de PARP et potentialise la cytotoxicité des rayonnements γ-dans les cellules cancéreuses. -
GC35150
5,7,4'-Trimethoxyflavone
La 5,7,4'-triméthoxyflavone est isolée de Kaempferia parviflora (KP) qui est une célèbre plante médicinale de Thaïlande. La 5,7,4'-triméthoxyflavone induit l'apoptose, comme en témoignent les augmentations de la phase sous-G1, la fragmentation de l'ADN, la coloration annexine-V/PI, le rapport Bax/Bcl-xL, l'activation protéolytique de la caspase-3 et la dégradation de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP). La 5,7,4'-triméthoxyflavone est significativement efficace pour inhiber la prolifération des cellules cancéreuses gastriques humaines SNU-16 d'une manière dépendante de la concentration.
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GN10629
5,7-dihydroxychromone
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GC68161
5-AIQ
5-Aminoisoquinolin-1-one
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GC45772
6(5H)-Phenanthridinone
NSC 11021, NSC 40943, NSC 61083
An inhibitor of PARP1 and 2 -
GC12390
A-966492
A PARP1 and PARP2 inhibitor
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GC12422
ABT-888 (Veliparib)
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GC16318
AG-14361
A PARP1 inhibitor
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GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 est un inhibiteur d’alk d’une valeur ci50 de 7,0 μM pour l’alk tyrosine kinase.
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GC70420
Amelparib
Amelparib est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1.
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GC70421
Amelparib hydrochloride
Amelparib hydrochloride est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et soluble dans l'eau de PARP - 1.
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GC65899
AZ3391
AZ3391 est un puissant inhibiteur de PARP. AZ3391 est un dérivé de la quinoxaline. La famille d'enzymes PARP joue un rÔle important dans un certain nombre de processus cellulaires, tels que la réplication, la recombinaison, le remodelage de la chromatine et la réparation des dommages À l'ADN. AZ3391 a le potentiel pour la recherche de maladies et d'affections survenant dans les tissus du système nerveux central, tels que le cerveau et la moelle épinière (extrait du brevet WO2021260092A1, composé 23).
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GC16725
AZ6102
AZ6102 est un puissant inhibiteur double de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 3 nM et 1 nM, respectivement, et a également une sélectivité 100 fois supérieure contre d'autres enzymes de la famille PARP, avec des IC50 de 2,0 μM, 0,5 μM et> 3 μM, pour PARP1 , PARP2 et PARP6, respectivement.
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GC46900
AZ9482
AZ9482 est un triple inhibiteur de PARP1/2/6, avec des valeurs IC50 de 1 nM, 1 nM et 640 nM pour PARP1, PARP2 et PARP6, respectivement.
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GC73919
AZD-9574-acid
AZD-9574-acid (70D), un inhibiteur du PPAR-1, peut être utilisé pour la synthèse du PROTAC (CAS 2923686-70-6).
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GC17965
AZD2461
A PARP inhibitor
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GC62310
AZD5305
AZD5305
AZD5305 est un inhibiteur PARP actif puissant, sélectif et oral. AZD5305 est puissant et efficace dans les xénogreffes animales et les modèles PDX. -
GC73130
Basroparib
STP1002
Basroparib est un inhibiteur puissant de la Poly - ADP - ribose polymérase (PARP) avec une activité antitumorale. -
GC12844
Benzamide
Le benzamide (benzènecarboxamide) est un puissant inhibiteur de la poly(ADP-ribose) polymérase (PARP).
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GC14380
BGP-15
BGP-15 est un inhibiteur de PARP, avec un IC50 et un Ki de 120 et 57 μM, respectivement.
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GC15932
BMN 673
Talazoparib
A PARP inhibitor -
GC10920
BMN-673 8R,9S
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GC35547
BR102375
BR102375 est un agoniste complet du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes non-TZD (PPAR γ) pour le traitement du diabète de type 2, révèle une valeur EC50 de 0,28 μM et un rapport Amax de 98 %.
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GC33223
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1 est un nouvel inhibiteur de BRCA1 de type petite molécule avec IC50 et Ki de 0,53 μM et 0,71 μM, respectivement.
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GC35550
BRCA1-IN-2
BRCA1-IN-2 (composé 15) est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine (PPI) perméable aux cellules pour BRCA1 avec une IC50 de 0,31 μM et un Kd de 0,3 μM, qui présente des activités antitumorales via la perturbation de BRCA1 (BRCT)2 /interactions protéiques.
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GC10690
BYK 204165
PARP Inhibitor XIV
A selective inhibitor of PARP1 -
GC14434
BYK 49187
Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor
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GC47055
CAY10749
Cay10749 (composé 15) est un puissant inhibiteur de PARP / PI3K avec des valeurs PIC50 de 8,22, 8,44, 8,25, 6,54, 8,13, 6,08 pour PARP-1, PARP-2, PI3Kα ;,, PI3Kβ ;, PI3K⋲ offlineefficient_models_2022q2.md.en_fr_2022q1.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_fr_2022q1.md
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GC47056
CAY10753
A TNKS2 inhibitor
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GC68940
DB008
DB008 est un inhibiteur sélectif efficace de PARP16 avec une valeur IC50 de 0,27 μM et contenant un réactif électrophile d'acrylamide. DB008 a une perméabilité membranaire et peut marquer sélectivement PARP16.
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GN10040
Dehydrocorydaline
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GC12680
DR 2313
A PARP inhibitor
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GC64209
E7016
GPI 21016
E7016 (GPI 21016) est un inhibiteur de PARP disponible par voie orale. E7016 peut améliorer la radiosensibilité des cellules tumorales in vitro et in vivo grÂce À l'inhibition de la réparation de l'ADN. E7016 agit comme un agent anticancéreux potentiel. -
GC18172
E7449
E7449; 2X-121
E7449 est un puissant inhibiteur de PARP1 et PARP2 et inhibe également TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 2,0, 1,0, ~50 et ~50 nM pour PARP1, PARP2, TNKS1 et TNKS2, respectivement, en utilisant 32P-NAD+ comme substrat. -
GC12991
EB 47
A PARP1 and TNKS2 inhibitor
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GC50506
Fluorescein-NAD+
La fluorescéine-NAD+ est une alternative au NAD radiomarqué et un substrat pour l'ADP-ribosylation.
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GC62121
Fluzoparib
Le fluzoparib (SHR3162) est un inhibiteur de PARP1 puissant et actif par voie orale (IC50 = 1,46 ± 0,72 nM, un test enzymatique acellulaire) avec une activité antitumorale supérieure. Le fluzoparib inhibe sélectivement la prolifération des cellules déficientes en réparation par recombinaison homologue (RH) et sensibilise les cellules déficientes en RH et les cellules compétentes en RH aux agents cytotoxiques. Le fluzoparib présente de bonnes propriétés pharmacocinétiques in vivo et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de l'ovaire récidivant avec mutation BRCA1/2.
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GC10456
Fucosterol
24-ethylidene Cholesterol
Le fucostérol est un stérol isolé d'algues, d'algues ou de diatomées. -
GC13541
G007-LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI
G007-LK est un inhibiteur puissant et sélectif de TNKS1 et TNKS2, avec des IC50 de 46 nM et 25 nM, respectivement. -
GC19542
GeA-69
GeA-69 est un inhibiteur allostérique sélectif de la poly-adénosine-diphosphate-ribose polymérase 14 (PARP14) ciblant le macrodomaine 2 (MD2), avec une valeur Kd de 2,1 µM. GeA-69 implique des mécanismes de réparation des dommages à l'ADN et empêche le recrutement de PARP14 MD2 sur les sites de dommages à l'ADN induits par laser.
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GC15353
Iniparib (BSI-201)
IND 71677, Iniparib
A PARP1 inhibitor -
GC12496
INO-1001
m-Aminobenzamide, 3-(Aminocarbonyl) Aniline, 3-Carboxamidoaniline, NSC 36962
A PARP inhibitor -
GC38385
INO-1001
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GC34195
K-756
Le K-756 est un inhibiteur direct et sélectif de la tankyrase (TNKS), qui inhibe l'activité d'ADP-ribosylation de TNKS1 et TNKS2 avec des IC50 de 31 et 36 nM, respectivement.
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GC65907
KSQ-4279
USP1-IN-1
KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formule I) est un inhibiteur de USP1 et PARP (extrait du brevet WO2021163530). -
GC47693
m-Methoxybenzamide
m-Anisamide, meta-Methoxybenzamide, NSC 28589, NSC 209527
Le m-méthoxybenzamide (3-MBA), un inhibiteur de l'ADP-ribosyltransférase (ADPRT) et de la PARP, inhibe la division cellulaire chez Bacillus subtilis, entraÎnant la filamentation et éventuellement la lyse des cellules. Le m-méthoxybenzamide (3-MBA) améliore la croissance des plantes in vitro, la microtubérisation et l'efficacité de transformation de la pomme de terre bleue (Solanum tuberosum L. subsp. andigenum). -
GC13419
ME0328
ME0328 est un inhibiteur ARTD3/PARP3 puissant et sélectif avec une IC50 de 0,89 ± 0,28 μM.
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GC62252
Mefuparib hydrochloride
MPH
Le chlorhydrate de méfuparib (MPH) est un inhibiteur PARP1/2 actif par voie orale, compétitif avec le substrat et sélectif avec des CI50 de 3,2 nM et 1,9 nM, respectivement. Le chlorhydrate de méfuparib induit l'apoptose et possède une activité anticancéreuse importante in vitro et in vivo. -
GC17802
MK-4827
An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor
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GC12756
MK-4827 hydrochloride
MK-4827 hydrochloride
Le chlorhydrate de MK-4827 (chlorhydrate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec des CI50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le chlorhydrate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. -
GC17052
MK-4827 Racemate
selective inhibitor of PARP1/PARP2
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GC11537
MK-4827 tosylate
Niraparib tosylate
Le tosylate de MK-4827 (tosylate de MK-4827) est un inhibiteur PARP1 et PARP2 très puissant et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 3,8 et 2,1 nM, respectivement. Le tosylate de MK-4827 conduit À l'inhibition de la réparation des dommages À l'ADN, active l'apoptose et présente une activité anti-tumorale. -
GC16914
MN 64
MN 64 est un puissant inhibiteur de la tankyrase 1, avec des CI50 de 6 nM, 72 nM, 19,1 μM et 39,4 μM pour TNKS1, TNKS2, ARTD1 et ARTD2, respectivement.
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GC62154
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib
N-descyclopropanecarbaldéhyde L'olaparib est un analogue de l'olaparib contenant le fragment DOTA. Le N-descyclopropanecarbaldéhyde Olaparib est un ligand À base de CRBN pour la synthèse du nouveau double EGFR et PARP PROTAC, DP-C-4. N-Descyclopropanecarbaldéhyde L'olaparib peut être radiomarqué au F-18 ou au fluorophore pour la tomographie par émission de positrons (TEP) ou l'imagerie optique dans plusieurs types de tumeurs.
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GC65202
Nesuparib
JPI-547/OCN-201
Le nésuparib est un puissant inhibiteur de la PARP. -
GC34120
Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))
MK 4827 (R-enantiomer)
L'énantiomère R du niraparib (énantiomère MK-4827 R) est un excellent inhibiteur de PARP1 avec une IC50 de 2,4 nM. -
GC19264
NMS-P118
NMS-P118 est un puissant inhibiteur de PARP-1 disponible par voie orale et hautement sélectif pour le traitement du cancer.
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GC36751
NMS-P515
NMS-P515 est un inhibiteur de PARP-1 puissant, actif par voie orale et stéréospécifique, avec un Kd de 16 nM et une IC50 de 27 nM (dans les cellules Hela). Activité anti-tumorale.
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GC17775
NU 1025
NSC 696807
An inhibitor of PARP -
GC17555
NVP-TNKS656
TNKS656
NVP-TNKS656 est un inhibiteur de TNKS2 très puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 6 nM et une sélectivité > 300 fois contre PARP1 et PARP2. -
GC17580
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
AZD 2281, Ku0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PARP qui cible spécifiquement PARP1 et PARP2 (IC50 = 5 nM et 1 nM, respectivement). -
GC69618
Olaparib-d8
AZD2281-d8; KU0059436-d8
Olaparib-d8 est le deutérium de Olaparib (AZD2281). Olaparib est un inhibiteur oral efficace de PARP qui inhibe PARP-1 et PARP-2 avec des IC50 respectifs de 5 et 1 nM. Olaparib est également un activateur d'autophagie et de mitophagie.
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GC67906
OM-153
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GN10114
Oroxin A
Baicalein-7-O-Glucoside
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GC73184
OUL232
OUL232 est un puissant inhibiteur des arts simples parp7, parp10, parp11, parp12, parp14 et parp15.
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GC45808
OUL35
NSC 39047
OUL35 (NSC39047) est un inhibiteur puissant et sélectif de ARTD10 (PARP-10), avec une IC50 de 329 nM. -
GC34071
Pamiparib (BGB-290)
BGB-290
Le pamiparib (BGB-290) (BGB-290) est un inhibiteur PARP actif par voie orale, puissant et hautement sélectif, avec des valeurs IC50 de 0,9 nM et 0,5 nM pour PARP1 et PARP2, respectivement. Le pamiparib (BGB-290) a un puissant piégeage PARP et une capacité À pénétrer dans le cerveau, et peut être utilisé pour la recherche de divers cancers, y compris la tumeur solide. -
GC36855
Paris saponin VII
La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.
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GC64579
PARP-1-IN-2
PARP-1-IN-2 (composé 11g) est un puissant inhibiteur de PARP1 pénétré dans la BBB, avec une IC50 de 149 nM. PARP1-IN-2 montre une activité anti-proliférative significativement puissante contre la lignée cellulaire épithéliale d'adénocarcinome pulmonaire humain A549. PARP1-IN-2 peut induire l'apoptose des cellules A549.
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GC73272
PARP-1-IN-3
PARP-1-IN-3 Le dérivé de benzamide est un puissant inhibiteur de PARP - 1 avec des IC50 de 0,25 nm pour PARP - 1 et de 2,34 nm pour PARP - 2.
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GC65927
PARP-2-IN-1
PARP-2-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP-2 avec une IC50 de 11,5 nM.
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GC68006
PARP1-IN-11
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GC74078
PARP1-IN-29
PARP1-IN-29 est un inhibiteur de la PARP-1 actif par voie orale avec une valeur ci50 de 6,3 nM.
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GC62275
PARP1-IN-5 dihydrochloride
Le dichlorhydrate de PARP1-IN-5 est un inhibiteur de PARP-1 À faible toxicité, actif par voie orale, puissant et sélectif (IC50 = 14,7 nM). Le dichlorhydrate de PARP1-IN-5 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC69660
PARP1-IN-7
PARP1-IN-7 is an inhibitor of poly ADP-ribose polymerase-1 (PARP1), used as an anticancer agent.
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GC64578
PARP1-IN-8
PARP1-IN-8 (composé 11c) est un puissant inhibiteur de PARP1 pénétré dans la BBB, avec une IC50 de 97 nM. PARP1-IN-8 montre une activité anti-proliférative significativement puissante contre la lignée cellulaire épithéliale d'adénocarcinome pulmonaire humain A549.
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GC69657
PARP10-IN-2
PARP10-IN-2 est un inhibiteur efficace de la PARP10, une mono-ADP-ribosyltransférase, avec une IC50 de 3,64 μM pour la PARP10 humaine. Il inhibe également la PARP2 et la PARP15, avec des IC50 respectifs de 27 μM et 11 μM pour les versions humaines de ces enzymes.
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GC69658
PARP10-IN-3
PARP10-IN-3 est un inhibiteur sélectif de la poly(ADP-ribose) polymérase 10 (PARP10), une enzyme de transfert d'ADP-ribose monoétique. Son IC50 pour PARP10 humaine est de 480 nM. PARP10-IN-3 inhibe également les PARP2 et PARP15, avec des IC50 respectifs de 1,7 µM pour l'homme.
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GC68035
PARP10/15-IN-1
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GC69655
PARP10/15-IN-2
PARP10/15-IN-2 (Composé 8h) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,15 µM et 0,37 µM. PARP10/15-IN-2 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.
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GC69656
PARP10/15-IN-3
PARP10/15-IN-3 (Composé 8a) est un inhibiteur doublement efficace de PARP10 et PARP15, avec des valeurs IC50 respectives de 0,14 µM et 0,40 µM. PARP10/15-IN-3 peut pénétrer dans les cellules et empêcher l'apoptose cellulaire.
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GC69659
PARP11 inhibitor ITK7
ITK7
L'inhibiteur de PARP11 ITK7 (ITK7) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP11. L'ITK7 peut efficacement inhiber le PARP11 avec une valeur IC50 de 14 nM. L'ITK7 peut être utilisé pour des études de localisation cellulaire.
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GC39302
PARP14 inhibitor H10
L'inhibiteur de PARP14 H10, composé H 10, est un inhibiteur sélectif contre PARP14 (IC50 = 490 nM), par rapport aux autres PARP (≈ 24 fois par rapport À PARP1). L'inhibiteur de PARP14 H10 induit l'apoptose cellulaire médiée par la caspase-3/7.
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GC69661
PARP7-IN-14
PARP7-IN-14 (I-1) est un inhibiteur sélectif efficace de PARP7 avec une valeur IC50 de 7,6 nM. PARP7-IN-14 possède une activité anticancéreuse.
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GC73566
PARP7-IN-15
PARP7-IN-15 (composé 18) est un inhibiteur de parp7 avec une CI50 de 0,56 nm et une activité antitumorale.
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GC73639
PARP7-IN-16
PARP7-IN-16 (composé 36) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de PARP - 1 / 2 / 7 avec des CI50 de 0,94, 0,87 et 0,21 nm, respectivement.
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GC73640
PARP7-IN-16 free base
PARP7-IN-16 free base est la forme de base libre de PARP7-IN-16.
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GC14251
Picolinamide
poly (ADP-ribose) synthetase inhibitor
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GC10995
PJ34
PJ-34;PJ 34
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases -
GC10145
PJ34 hydrochloride
PJ 34 Hydrochloride
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases -
GC73943
Polθ/PARP-IN-1
Polθ/PARP-IN-1 (composé 25d) est un puissant inhibiteur double de la polymérase d’adn theta (Polθ) et de PARP avec des valeurs de ci50 de 45,6, 5,4 nM, respectivement.
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GC65147
PROTAC PARP1 degrader
Le dégradeur PROTAC PARP1 est un dégradeur PARP1 basé sur le ligand MDM2 E3. Il induit un clivage important de PARP1 et une mort cellulaire programmée. Le dégradeur PROTAC PARP1 À 10 μM À 24 h inhibe la lignée cellulaire MDA-MB-231 avec une IC50 de 6,12 μM.
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GC69804
RBN-3143
RBN-3143 est un inhibiteur compétitif efficace de PARP14 catalysant la NAD+ avec une valeur IC50 de 4 nM. RBN-3143 inhibe l'ADP-ribosylation médiée par PARP14 et stabilise PARP14 dans les lignées cellulaires. RBN-3143 est utilisé pour la recherche sur l'inflammation pulmonaire.
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GC62473
RBN012759
RBN012759 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de PARP14, avec une IC50 <3 nM.
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GC72849
rel-PROTAC PARP1 degrader
rel-PROTAC PARP1 degrader est la configuration relative du dégradeur ROTAC PARP1.
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GC19505
RK-287107
Le RK-287107 est un inhibiteur de tankyrase puissant et spécifique avec des IC50 de 14,3 et 10,6 nM pour la tankyrase-1 et la tankyrase-2, respectivement. Le RK-287107 bloque la croissance des cellules cancéreuses colorectales.
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GC13249
Rucaparib (free base)
AG014447
Le rucaparib (base libre) (AG014699) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale des protéines PARP (PARP-1, PARP-2 et PARP-3) avec un Ki de 1,4 nM pour PARP1. Le rucaparib (base libre) est un inhibiteur modeste de l'hexose-6-phosphate déshydrogénase (H6PD). Le rucaparib (base libre) a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC).