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Accueil >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Pim

Pim

Pim protein kinases are a family of serine/threonine kinases consisting of three members of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinases, including PIM1, PIM2 and PIM3, that are responsible for cell cycle regulation and antiapoptotic activity as well as homing and migration of receptor tyrosine kinases mediated through the JAK/STAT pathway. All three pim protein kinases share high homology at the amino acid level and hence exhibit greatly overlapping functions, in which 71% and 61% identical amino acids have been found between PIM1/PIM3 and between PIM1/PIM2 respectively. PIM1 comprises two isoforms of 34 and 44 kDa respectively; while PIM2 comprises three isoforms of 34, 37 and 40 kDa respectively. However, PIM3 comprises only one protein.

Products for  Pim

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

     Le (1S,3R,5R)-PIM447 (dichlorhydrate) un inhibiteur de PIM extrait du brevet US 20100056576 A1, exemple composé 72, a des valeurs d'IC50 de 0,095 μM pour Pim1, 0,522 μM pour Pim2 et 0,369 μM pour Pim3. (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride Chemical Structure
  3. GC12660 AZD1208

    AZD 1208;AZD-1208

     AZD1208 est un inhibiteur de la kinase Pim puissant, hautement sélectif et administrable par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,4, 5 et 1,9 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. AZD1208 Chemical Structure
  4. GC35447 AZD1208 hydrochloride Le chlorhydrate d'AZD1208 est un inhibiteur des kinases PIM hautement sélectif et biodisponible par voie orale. AZD1208 hydrochloride Chemical Structure
  5. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique. CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  6. GC13056 CX-6258

    CX6258;CX 6258

     A pan-Pim kinase inhibitor CX-6258 Chemical Structure
  7. GC19747 CX-6258 HCl

    Pim-Kinase Inhibitor X

     CX-6258 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement. CX-6258 HCl Chemical Structure
  8. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate L'hydrate de chlorhydrate de CX-6258 est un inhibiteur puissant et sélectif des pan-Pim kinases, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim-1, Pim-2 et Pim-3, respectivement. CX-6258 hydrochloride hydrate Chemical Structure
  9. GC32958 GDC-0339 Le GDC-0339 est un inhibiteur de pan-Pim kinase puissant, biodisponible par voie orale et bien toléré, avec un Kis de 0,03 nM, 0,1 nM et 0,02 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. Le GDC-0339 est découvert comme traitement potentiel du myélome multiple. GDC-0339 Chemical Structure
  10. GC33253 GNE-955 GNE-955 est un inhibiteur de pan Pim kinase puissant et actif par voie orale avec Kis de 0,018, 0,11, 0,08 nM pour Pim1, Pim2, Pim3, respectivement. GNE-955 Chemical Structure
  11. GC12359 Hispidulin

    Dinatin, 6-Methoxyapigenin, NSC 122415

     L'hispiduline est une flavone naturelle avec un large spectre d'activités biologiques. L'hispiduline est un inhibiteur de Pim-1 avec une IC50 de 2,71 μM. Hispidulin Chemical Structure
  12. GC72990 HJ-PI01

    10-Acetylphenoxazine

     HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) est un inhibiteur actif par voie orale du Pim-2. HJ-PI01 Chemical Structure
  13. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de leucine embryonnaire zipper kinase (MELK) maternel, avec une ci50 de 10,5 nM. HTH-01-091 TFA Chemical Structure
  14. GC73729 IBL-302

    AMU302

     IBL-302 (amu302) est un inhibiteur de la double signalisation PIM et PI3K / Akt / mTOR administré par voie orale, actif contre le cancer du sein et le neuroblastome. IBL-302 Chemical Structure
  15. GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor) LKB1(AAK1 dual inhibitor) Chemical Structure
  16. GC34138 M-110 M-110 est un inhibiteur hautement sélectif et compétitif de l'ATP des kinases PIM avec une préférence pour PIM-3 (IC50 = 47 nM). Le M-110 inhibe PIM-1 et PIM-2 avec des IC50 similaires de 2,5 μM. Le M-110 inhibe la prolifération des lignées cellulaires du cancer de la prostate avec des IC50 de 0,6 À 0,9 μM. M-110 Chemical Structure
  17. GC49412 NSC 756093 NSC 756093 est un puissant inhibiteur de l'interaction GBP1:PIM1. NSC 756093 peut potentiellement inverser la résistance au paclitaxel. NSC 756093 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de l'ovaire. NSC 756093 Chemical Structure
  18. GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate

    INCB053914 phosphate

     Le phosphate d'Uzansertib (INCB053914) est un inhibiteur de pan-PIM kinase compétitif pour l'ATP, actif par voie orale, avec des IC50 de 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM pour PIM1, PIM2, PIM3, respectivement. L'inhibiteur de PIM 1 phosphate a une large activité anti-proliférative contre une variété de lignées cellulaires tumorales hématologiques. PIM inhibitor 1 phosphate Chemical Structure
  19. GC13558 PIM-1 Inhibitor 2

    PIMi II

     A potent PIM-1 kinase inhibitor PIM-1 Inhibitor 2 Chemical Structure
  20. GC73968 Pim-1 kinase inhibitor 8 Pim-1 kinase inhibitor 8 (composé 12) est un inhibiteur puissant de la kinase Pim-1 avec une ci50 de 14,3 nM. Pim-1 kinase inhibitor 8 Chemical Structure
  21. GC36918 PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

     Le dichlorhydrate de PIM447 (dichlorhydrate de LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. Le dichlorhydrate de PIM447 présente un double effet antimyélome et protecteur des os. Le dichlorhydrate de PIM447 induit l'apoptose. PIM-447 dihydrochloride Chemical Structure
  22. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de PIM1/3, avec des IC50 de 7, 5530 et 70 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement, inhibe la phosphorylation de BAD, une cible en aval de PIM, avec une CE50 de 262 nM. PIM1-IN-1 ne montre aucun effet évident sur la liaison de FLT3 ou de hERG. Activité antiproliférative et anticancéreuse. PIM1-IN-1 Chemical Structure
  23. GC19398 PIM447

    LGH447

     PIM447 (LGH447) est un inhibiteur de pan-PIM kinase puissant, disponible par voie orale et sélectif, avec des valeurs de Ki de 6, 18 et 9 pM pour PIM1, PIM2 et PIM3, respectivement. PIM447 affiche un double effet antimyélome et protecteur des os. PIM447 induit l'apoptose. PIM447 Chemical Structure
  24. GC65201 Quercetagetin

    6-hydroxy Quercetin, NSC 115916

     La quercétagetine (6-hydroxyquercétine) est un flavonoÏde. Quercetagetin Chemical Structure
  25. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 est un puissant inhibiteur double PIM et FLT3-ITD de type I, actif par voie orale, avec des valeurs de Kd de 2 nM pour PIM1, 2 nM pour PIM2 et 3 nM pour PIM3, respectivement. SEL24-B489 Chemical Structure
  26. GC16497 SGI-1776 free base

    SGI1776,SGI 1776

     A potent inhibitor of Pim kinases SGI-1776 free base Chemical Structure
  27. GC37651 SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

     SMI-16a est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim avec des valeurs IC50 de 0,15, 0,02 et 48 μM pour les cellules Pim1, Pim2 et PC3, respectivement. SMI-16a Chemical Structure
  28. GC11104 SMI-4a A Pim kinase inhibitor SMI-4a Chemical Structure
  29. GC17178 TCS PIM-1 1

    SC 204330

     A Pim-1 kinase inhibitor TCS PIM-1 1 Chemical Structure
  30. GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) est un inhibiteur des kinases pan-Pim qui bloque l'activité de mTORC1 via l'activation de l'AMPK. TCS-PIM-1-4a tue un large éventail de lignées cellulaires myéloÏdes et lymphoÏdes (valeurs IC50 allant de 0,8 μM À 40 μM). TCS-PIM-1-4a Chemical Structure
  31. GC19361 TP-3654 Le TP-3654 est un inhibiteur de la kinase Pim de deuxième génération avec des valeurs Ki de 5 et 42 nM pour Pim-1 et Pim-3, respectivement. TP-3654 Chemical Structure

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