Melatonin Receptors
Melatonin Receptor is a G protein-coupled receptor (GPCR) which binds melatonin. Three types of melatonin receptor have been cloned. The MT1 and MT2 receptor subtypes are present in humans and other mammals, while an additional melatonin receptor subtype MT3 has been identified in amphibia and birds. The MT1 subtype's expression in the pars tuberalis of the pituitary gland and suprachiamatic nuclei of the hypothalamus is indicative of melatonin's circadian and reproductive functional involvement. The MT2 subtype's expression in the retina is suggestive of melatonin's effect on the mammalian retina occurring through this receptor. Research suggests that melatonin acts to inhibit the Ca2+-dependent release of dopamine. Melatonin's action in the retina is believed to affect several light-dependent functions, including phagocytosis and photopigment disc shedding.
Products for Melatonin Receptors
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC14690
2-Iodomelatonin
La 2-iodomélatonine est un puissant agoniste du récepteur de la mélatonine 1 (MT1) avec une valeur Ki de 28 pM, elle est plus sélective 5 fois pour MT1 que MT2. La 2-iodomélatonine peut être utilisée pour identifier, caractériser et localiser les sites de liaison de la mélatonine dans le cerveau et les tissus périphériques.
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GC11288
2-Phenylmelatonin
N-acetyl-5methoxy-2phenyl Tryptamine
La 2-phénylmélatonine est un agoniste des récepteurs membranaires de la mélatonine (MT) de haute affinité. -
GC16186
4-P-PDOT
AH 024
Le 4-P-PDOT est un antagoniste puissant, sélectif et d'affinité des récepteurs de la mélatonine (MT2). -
GC12014
6-Chloromelatonin
La 6-chloromélatonine est un puissant agoniste des récepteurs de la mélatonine avec une plus grande stabilité métabolique que la mélatonine.
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GC16020
8-M-PDOT
AH 002
8-M-PDOT (AH-002) est un agoniste sélectif des récepteurs de la mélatonine MT2. -
GC62825
ACH-000143
ACH-000143 est un agoniste des récepteurs de la mélatonine puissant et actif par voie orale, avec des valeurs EC50 de 0,06 nM et 0,32 nM pour MT1 et MT2, respectivement .
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GC17981
Agomelatine
S20098
Agomelatine est un agoniste des récepteurs de la mélatonine (MT) avec des valeurs Ki de 0.1 nM pour MT1 et 0.12 nM pour MT2. Elle agit également comme antagoniste des récepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT), présentant des valeurs Ki de 631 nM pour 5-HT2C et 660 nM pour 5-HT2B. -
GC35269
Agomelatine hydrochloride
Le chlorhydrate d'agomélatine (chlorhydrate de S-20098) est un agoniste spécifique des récepteurs MT1 et MT2 avec Kis de 0,1, 0,06, 0,12 et 0,27 nM pour CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 et HEK-hMT2, respectivement [1 ].
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GC35270
Agomelatine L(+)-Tartaric acid
L'agomélatine L(+)-acide tartrique (S-20098 L(+)-acide tartrique) est un agoniste spécifique des récepteurs MT1 et MT2 avec Kis de 0,1, 0,06, 0,12 et 0,27 nM pour CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2 et HEK-hMT2, respectivement.
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GC14728
DH 97
Le DH 97 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la mélatonine MT2, avec un pKi de 8,03 pour le MT2 humain.
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GC11188
GR 135531
5-METHOXYCARBONYLAMINO-N-ACETYLTRYPTAMINE
MT3 receptor agonist -
GC17898
Luzindole
N-0774
Le luzindole (N-0774) est un antagoniste sélectif des récepteurs de la mélatonine. -
GC15618
Melatonin
NSC 56423, NSC 113928, Regulin
Agoniste des récepteurs de la mélatonine
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GC60241
Melatonin D5
An internal standard for the quantification of melatonin
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GC69448
Melatonin-d3
N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d3
Melatonin-d3 est un dérivé deutérié de la mélatonine. La mélatonine est une hormone produite par la glande pinéale qui active les récepteurs de la mélatonine. Elle joue un rôle dans le sommeil et possède des propriétés antioxydantes et anti-inflammatoires importantes. La mélatonine est également un nouvel inhibiteur sélectif d'ATF-6, capable d'induire l'apoptose des cellules cancéreuses du foie humain en régulant à la baisse COX-2. Enfin, elle diminue l'apoptose induite par l'acide palmitique chez les cellules granulaires de souris en atténuant le stress endoplasmique.
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GC15365
N-Acetylserotonin
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine,NAS
La N-acétylsérotonine est un précurseur de la mélatonine et peut activer puissamment le récepteur TrkB. -
GC13047
N-Acetyltryptamine
La N-acétyltryptamine est un agoniste partiel des récepteurs de la mélatonine dans la rétine.
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GC15053
Ramelteon
TAK-375
Ramelteon est un agoniste puissant, hautement sélectif et actif par voie orale de MT1/MT2 avec des valeurs de Ki de 14 et 112 pM, respectivement. -
GC37070
Ramelteon metabolite M-II
Le métabolite M-II de Ramelteon est le principal métabolite de Ramelteon, avec des IC50 de 208 pM, 1470 pM pour les récepteurs de la mélatonine humaine (MT1 ou MT2).
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GC68331
Ramelteon metabolite M-II-d3
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GC64204
S-22153
Le S-22153 est un puissant antagoniste des récepteurs de la mélatonine avec des valeurs EC50 de 19 nM, 4,6 nM pour les récepteurs hMT1 et hMT2 de la mélatonine, respectivement.
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GC38844
S26131
S26131 (composé 5) est un ligand mélatoninergique puissant et sélectif de MT1, et les valeurs de Ki sont respectivement de 0,5 et 112 nM pour MT1 et MT2.
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GC30781
Tasimelteon (BMS-214778)
BMS 214778
Le tasimeltéon (BMS-214778) (BMS-214778) est un agoniste double des récepteurs de la mélatonine (DMRA) actif et sélectif par voie orale.