mGluR
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
Products for mGluR
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC12394
(±)-trans-ACPD
Trans-(±)-ACP
(±)-trans-ACPD, un agoniste des récepteurs métabotropiques, produit une mobilisation du calcium et un courant entrant dans les neurones de Purkinje cérébelleux en culture. -
GC50245
(+/-)-ADX 71743
Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
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GC61646
(-)-Camphoric acid
L'acide (-)-camphorique est l'énantiomère le moins actif de l'acide camphorique.
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GC34963
(1R,2S)-VU0155041
(1R,2S)-VU0155041, régioisomère Cis de VU0155041, est un agoniste partiel de mGluR4 avec une CE50 de 2,35 μM.
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GC34985
(R)-ADX-47273
(R)-ADX-47273 est un puissant modulateur allostérique mGluR5 positif, avec une CE50 de 168 nM pour la potentialisation .
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GC71532
(rel)-Eglumegad
(rel)-Eglumegad rel - ly354740 est la configuration relative d'eglumegad.
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GC12279
(RS)-MCPG
alpha-MCPG
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) est un antagoniste compétitif et sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluR) du groupe I/groupe II. -
GC16349
(S)-MCPG
(+)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (S)-α-methyl-4-Carboxyphenylglycine, (+)-MCPG
Le (S)-MCPG ((+)-MCPG) est un puissant antagoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate de groupe I/II (mGluRs) et l'isomère actif du (RS)-MCPG. -
GC73083
(S,S)-BMS-984923
(S,S)-BMS-984923 est un S, s-énantiomère moins actif de BMS-984923.
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GC50125
ABP 688
ABP 688 est un antagoniste mGluR5 humain de haute affinité avec un anKi de 1,7 nM.
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GC14036
ACPT-II
metabotropic receptor antagonist
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GC10494
ADX-47273
L'ADX-47273 est un modulateur allostérique positif (PAM) mGluR5 puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau, avec une CE50 de 0,17 μM pour la potentialisation de la réponse au glutamate (50 nM).
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GC30793
ADX88178
ADX88178 est un puissant modulateur allostérique positif métabotropique du récepteur 4 du glutamate (mGluR4 PAM) avec une CE50 de 4 nM pour le mGluR4 humain.
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GC63922
AMN082 free base
La base libre AMN082, un agoniste mGluR7 sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau, active directement la signalisation du récepteur via un site allostérique dans le domaine transmembranaire.
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GC65389
Auglurant
VU0424238
Auglurant (VU0424238) est un nouvel antagoniste sélectif du mGlu5 avec une valeur IC50 de 11 nM (rat) et une valeur IC50 de 14 nM (humain). -
GC46092
AZ 12216052
AZ 12216052 est un modulateur allostérique positif mGluR8 et aide mGluR8 À moduler la signalisation entrant dans les cellules ganglionnaires rétiniennes.
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GC35446
AZD 2066
AZD 2066 est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau de mGluR5.
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GC60614
AZD 2066 hydrate
L'hydrate d'AZD 2066 est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau du mGluR5.
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GC31233
AZD 9272
AZD 9272 est un antagoniste mGluR5 pénétrant dans le cerveau.
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GC31097
AZD-8529
AZD-8529 est un modulateur allostérique positif puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale du mGluR2, avec une CE50 de 285 nM, et ne montre aucune réponse de modulateur allostérique positif À 20-25 M sur le mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 , et 8 sous-types.
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GC60065
AZD-8529 mesylate
Le mésylate d'AZD-8529 est un modulateur allostérique positif puissant, hautement sélectif et biodisponible par voie orale de mGluR2, avec une EC50 de 285 nM, et ne montre aucune réponse de modulateur allostérique positif À 20-25 M sur le mGluR1, 3, 4, 5, 6, 7 et 8 sous-types.
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GC72900
AZD6538
AZD6538 est un modulateur allostérique négatif puissant, sélectif et perméable au cerveau de mglur5.
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GC12510
BINA
BINA, MRLSD 230
BINA (BINA) est un potentialisateur sélectif du mGluR2 humain (hmGluR2) pour le traitement de nombreux troubles neurologiques. -
GC68784
BMS-984923
BMS-984923 est un régulateur allostérique efficace du silençage de mGluR5, avec une bonne affinité (Ki = 0,6 nM), une bonne biodisponibilité orale et une perméabilité à la barrière hémato-encéphalique. BMS-984923 inhibe efficacement l'interaction PrPC-mGluR5 sans affecter le signal physiologique de l'acide glutamique, tout en inhibant le signal pathologique Aβo.
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GC31081
BMT-145027
BMT-145027 est un modulateur allostérique positif mGluR5 sans activité agoniste inhérente, présente une CE50 de 47 nM.
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GC65081
CALP1 TFA
CALP1 TFA est un agoniste de la calmoduline (CaM) (Kd de 88 μM) avec liaison au site de liaison CaM EF-hand/Ca2+-.
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GC70277
CBiPES
CBiPES est un puissant modulateur allostérique positif mGlu2 avec une valeur EC50 de 92,8 nM.
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GC33146
CFMTI
Le CFMTI inhibe la mobilisation intracellulaire du Ca2+ induite par le L-glutamate dans les cellules CHO exprimant mGluR1a humain et de rat, avec des IC50 de 2,6 et 2,3 nM, respectivement.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 . -
GC17963
CHPG Sodium salt
Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .
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GC13426
CPPHA
A positive allosteric modulator of the mGluR5
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GC16619
CTEP (RO4956371)
RO 4956371; mGluR5 inhibitor
Le CTEP (RO4956371) (RO 4956371) est un nouvel antagoniste allostérique À action prolongée et biodisponible par voie orale du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM et présente une sélectivité > 1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu. -
GC68915
CVN636
CVN636 est un agoniste sélectif de la modulation allostérique positive des mGluR7 par voie orale, avec une valeur EC50 de 7 nM pour hu mGluR7. CVN636 a une pénétration dans le système nerveux central (SNC).
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GC33154
DFMTI (MK5435)
MK5435
DFMTI (MK5435) peut bloquer complètement la réponse glutamate rmGlu1 L757V. -
GC38029
DHPG
DL-3,5-Dihydroxyphenylglycine, (R,S)-3,5-Dihydroxyphenylglycine
Le DHPG ((RS)-3,5-DHPG) est un acide aminé, qui agit comme un agoniste sélectif et puissant du mGluR du groupe I (mGluR 1 et mGluR 5), ne montre aucun effet sur les mGluR du groupe II ou du groupe III . -
GC16523
Dipraglurant
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GC13192
E4CPG
(R,S)-α-Ethyl-4-carboxyphenylglycine
E4CPG ((RS)-ECPG) est un antagoniste des récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluR) du Groupe I/Groupe II. -
GC71533
Eglumegad hydrochloride
Eglumegad hydrochloride est un agoniste très puissant et sélectif des récepteurs du groupe II (mGlu2/3) avec des ci50 de 5 et 24 nM sur les récepteurs humains transfectés mGlu2 et mGlu3, respectivement.
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GC69095
Fasoracetam
NS 105
Fasoracetam (NS 105) is an activator of the metabotropic glutamate receptor (mGluR). Fasoracetam (NS 105) has potential in researching attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and Alzheimer's disease (AD).
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GC11766
Fenobam
Le fénobam est un antagoniste sélectif, actif par voie orale et pénétrant dans le cerveau du mGluR5 agissant sur un site modulateur allostérique (Kds de 54 et 31 nM pour les récepteurs mGlu5 recombinants du rat et de l'homme, respectivement).
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GC34081
FITM
FITM est un modulateur allostérique négatif du récepteur mGlu1 avec un Ki de 2,5 nM.
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GC36064
Foliglurax
PXT002331
Foliglurax (PXT002331) est un modulateur allostérique positif hautement sélectif et puissant du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4 PAM) avec une CE50 de 79 nM. -
GC31077
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 (monohydrochloride))
PXT002331 (monohydrochloride)
Le monochlorhydrate de foliglurax (PXT002331 (monochlorhydrate)) (monochlorhydrate de PXT002331) est un modulateur allostérique positif hautement sélectif et puissant du récepteur métabotropique du glutamate 4 (mGluR4 PAM), avec une CE50 de 79 nM. -
GC30224
FPTQ
Le FPTQ est un puissant antagoniste du mGluR1 avec des valeurs IC50 de 6 nM et 1,4 nM pour le mGluR1 humain et murin respectivement .
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GC50087
FTIDC
FTIDC est un antagoniste sélectif allostérique du récepteur métabotropique du glutamate (mGluR) 1, actif par voie orale, non compétitif, avec une IC50 de 5,8 nM pour le mGluR1a humain.
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GC63008
HTL14242
HTL0014242
HTL14242 (HTL0014242) est un NAM mGlu5 avancé et actif par voie orale avec un pKiet un pIC50 de 9,3 et 9,2, respectivement. -
GC50497
JF-NP-26
JF-NP-26, un dérivé photocagé inactif du raseglurant, est le premier modulateur allostérique négatif du récepteur mGlu5 en cage.
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GC17217
JNJ 16259685
JNJ 16259685 est un antagoniste sélectif du récepteur mGlu1 et inhibe l'activation synaptique de mGlu1 de manière dépendante de la concentration avec une IC50 de 19 nM.
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GC30819
JNJ-40411813 (ADX-71149)
ADX-71149
JNJ-40411813 (ADX-71149) (ADX-71149) est un nouveau modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2R) avec une CE50 de 147 nM. -
GC19207
JNJ-42153605
JNJ-42153605 est un modulateur allostérique positif du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2) avec une CE50 de 17 nM.
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GC17932
L-AP4
L(+)2amino4phosphorobutanoic acid, LAPB
L-AP4 (L-APB) est un agoniste puissant et spécifique des mGluR du groupe III, avec des EC50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM pour les récepteurs mGlu4, mGlu8, mGlu6 et mGlu7, respectivement . -
GC61537
L-AP4 monohydrate
L-APB monohydrate
Le monohydrate de L-AP4 (L-APB) est un agoniste puissant et spécifique des mGluR du groupe III, avec des EC50 de 0,13, 0,29, 1,0, 249 μM pour les récepteurs mGlu4, mGlu8, mGlu6 et mGlu7, respectivement . -
GC17823
L-Cysteinesulfinic acid
L'acide L-cystéinesulfinique est un puissant agoniste de plusieurs récepteurs métabotropiques du glutamate de rat (mGluR) avec des pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 et 3,94 pour mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 et mGluR8, respectivement .
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GC46165
L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)
L-CSA
L'acide L-cystéinesulfinique (hydraté) est un puissant agoniste de plusieurs récepteurs métabotropiques du glutamate de rat (mGluR) avec des pEC50 de 3,92, 4,6, 3,9, 2,7, 4,0 et 3,94 pour mGluR1, mGluR5, mGluR2, mGluR4, mGluR6 et mGluR8, respectivement . -
GC17498
L-Glutamine
L-Gln, (+)-Glutamine, (S)-2,5-Diamino-5-Oxopentanoic Acid, NSC 27421
La L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en abondance dans tout le corps et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. -
GC65068
L-Glutamine 15N
L-Glutamic acid 5-amide 15N
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GC68381
L-Glutamine-1-13C
L-Glutamic acid 5-amide-1-13C
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GC65971
L-Glutamine-13C5
L-Glutamic acid 5-amide-13C5
La L-Glutamine-13C5 (acide L-glutamique 5-amide-13C5) est la L-Glutamine marquée au 13C. La L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en abondance dans tout le corps et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. La L-Glutamine fournit une source de carbones pour l'oxydation dans certaines cellules. -
GC69372
L-Glutamine-13C5,15N2
L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2
L-Glutamine-13C5,15N2 est de la L-glutamine marquée avec du 13C et du 15N. La L-glutamine (acide L-glutamique 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en grande quantité dans le corps humain et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. La L-glutamine fournit une source de carbone pour l'oxydation dans certaines cellules.
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GC68442
L-Glutamine-15N-1
L-Glutamic acid 5-amide-15N-1
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GC67974
L-Glutamine-15N2
L-Glutamic acid 5-amide-15N2
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GC69373
L-Glutamine-5-13C
L-Glutamic acid 5-amide-5-13C
L-Glutamine-5-13C est de la L-glutamine marquée au 13C. La L-glutamine (acide L-glutamique 5-amide) est un acide aminé non essentiel présent en grande quantité dans le corps humain et impliqué dans de nombreux processus métaboliques. La L-glutamine fournit une source de carbone pour l'oxydation dans certaines cellules.
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GC50025
Lamotrigine isethionate
Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
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GC15992
Lu AF21934
Lu AF21934 est un modulateur allostérique positif sélectif et pénétrant dans le cerveau du récepteur mGlu4 avec une EC50 de 500 nM pour le récepteur mGlu4.
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GC50053
LY 341495 disodium salt
Potent and selective group II mGlu antagonist; disodium salt of LY 341495
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GC10605
LY 354740
LY 354740 (LY354740) est un agoniste des récepteurs du groupe II (mGlu2/3) très puissant et sélectif avec des CI50 de 5 et 24 nM sur les récepteurs mGlu2 et mGlu3 humains transfectés, respectivement.
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GC12831
LY 367385
LY 367385 est un antagoniste mGluR1a hautement sélectif et puissant.
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GC36504
LY 541850
LY 541850 est revendiqué À partir de récepteurs humains ionotropes et métabotropes du glutamate (mGlu) exprimés dans des cellules non neuronales.
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GC31066
LY2794193
LY2794193 est un agoniste du récepteur mGlu3 très puissant et sélectif (hmGlu3 Ki = 0,927 nM, EC50 = 0,47 nM; hmGlu2 Ki = 412 nM, EC50 = 47,5 nM) .
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GC36506
LY2812223
LY2812223 est un agoniste du récepteur mGlu2 très puissant et fonctionnellement sélectif avec une affinité de liaison mGlu2 pour mGlu2 et mGlu3 (Ki = 144 nM et 156 nM, respectivement) .
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GC36509
LY3020371 hydrochloride
Le chlorhydrate de LY3020371 est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate 2/3 (mGlu2/3) avec Ki de 5,3 et 2,5 nM, bloque puissamment la formation d'AMPc avec une IC50 de 16,2 nM .
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GC14555
LY341495
Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
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GC61816
LY367385 hydrochloride
Le chlorhydrate de LY367385 est un antagoniste mGluR1a hautement sélectif et puissant.
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GC11182
LY404039
LY404039 est un agoniste mGluR2 et mGluR3 puissant, sélectif et actif par voie orale avec Kis de 149 nM et 92 nM pour mGluR2 et mGluR3 humains recombinants, respectivement.
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GC72895
LY456066
LY456066 est un antagoniste sélectif non compétitif du récepteur métabolique du glutamate (mglur1) avec une IC50 de 52,0 nm.
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GC64319
LY487379
LY487379 est un modulateur allostérique positif (PAM) mGluR2 humain sélectif.
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GC30778
Mavoglurant (AFQ056)
Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) est un antagoniste mGluR5 puissant, sélectif, non compétitif et actif par voie orale, avec une IC50 de 30 nM.
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GC30303
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate)
AFQ-056 racemate
Le racémate de Mavoglurant (racémate AFQ-056) (racémate AFQ-056) est le racémate de Mavoglurant. -
GC30991
Methoxy-PEPy
Le méthoxy-PEPy est un antagoniste puissant et hautement sélectif des récepteurs mGlu5 avec une IC50 de 1 nM.
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GC11954
mGlu2 agonist
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GC70637
mGluR2 modulator 1
mGluR2 modulator 1 (compound 95) is a potent and BBB-penetrated mGluR2 (metabotropic glutamate receptor-2) positive allosteric modulator, with an EC50 of 0.03 μM.
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GC71331
mGluR5 antagonist-1
mGluR5 antagonist-1 (composé 10) est un antagoniste mglur5 de haute affinité avec une IC50 de 11,5 nm. mGluR5 antagonist-1 A un effet antidépresseur.
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GC46171
ML-396
VU0422288
ML-396 est un modulateur allostérique positif des mGluR du groupe III avec des valeurs EC50 de 108, 146 et 128 nM pour mGluR4, mGluR7 et mGluR8, respectivement dans les tests de mobilisation du calcium. -
GC69475
ML353
ML353 est un ligand sélectif pour les modulateurs allostériques négatifs (SAM) de mGlu5, avec une valeur Ki de 18,2 nM. ML353 améliore l'affinité des sites allostériques communs et est 20 fois plus puissant que le composé outil SAM précédent, 5mpep. ML353 a un potentiel d'application dans la résolution de l'activité intrinsèque du SAM in vivo ou en tant qu'inhibiteur moléculaire actif.
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GC64218
MMPIP
MMPIP est un antagoniste sélectif allostérique métabotropique du récepteur 7 du glutamate (mGluR7) (valeurs KB 24 -30 nM).
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GC10864
MPEP
Le MPEP est un antagoniste des récepteurs mGlu5 puissant, sélectif, non compétitif, actif par voie orale et systémique, avec une IC50 de 36 nM pour inhiber complètement l'hydrolyse des phosphoinositides (PI) stimulée par le quisqualate.
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GC16172
MPEP Hydrochloride
MPEP Hydrochloride is a noncompetitive, selective, potent, orally active and systemically active mGlu5 receptor antagonist, with an IC50 of 36nM for completely inhibiting quisqualate-stimulated phosphoinositide (PI) hydrolysis.
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GC17185
MSOP
MSOP est un antagoniste sélectif des récepteurs métabotropiques du glutamate de groupe III avec un KD apparent de 51 μM pour le mGluR présynaptique sensible au L-AP4.
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GC11871
MTEP hydrochloride
A selective mGlu5a receptor antagonist
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GC11966
O-Phospho-D-Serine
D-O-Phosphoserine,D-Serine-O-Phosphate,D-SOP
weak agonist of the metabotropic glutamate receptor mGluR4
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GC10123
O-Phospho-L-serine
Dexfosfoserine, L-Serine-O-Phosphate, L-SOP
La O-Phospho-L-sérine est le précurseur immédiat de la L-sérine dans la voie de synthèse de la sérine et un agoniste des récepteurs mGluR du groupe III (mGluR4, mGluR6, mGluR7 et mGluR8); La O-Phospho-L-sérine agit également comme un antagoniste faible du mGluR1 et un antagoniste puissant du mGluR2. -
GC12238
Oxomemazine
L'oxomémazine est un inhibiteur des récepteurs H1 de l'histamine À base de phénothiazine avec des propriétés antimuscariniques prononcées.
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GC17383
PHCCC
PHCCC est un antagoniste du groupe I mGluR avec une IC50 de 3 μM. PHCCC est un modulateur positif sélectif du récepteur mGlu4. Effet antiparkinsonien.
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GC63150
Pomaglumetad methionil hydrochloride
LY2140023 hydrochloride
Le chlorhydrate de pomaglumétad méthionil (chlorhydrate de LY2140023) est un promédicament de méthionine actif par voie orale de l'agoniste sélectif des récepteurs mGlu2/3 LY404039. -
GC17401
RG7090
Basimglurant, RO4917523
RG7090 (RG7090) est un modulateur allostérique négatif mGlu5 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec un Kd de 1,1 nM. -
GC12485
Ro 67-7476
Ro 67-7476 est un puissant modulateur allostérique positif de mGluR1 et potentialise la libération de calcium induite par le glutamate dans les cellules HEK293 exprimant mGluR1a de rat avec une EC50 de 60,1 nM. Ro 67-7476 est un puissant agoniste de P-ERK1/2et active la phosphorylation de ERK1/2 en l'absence de glutamate ajouté de manière exogène (EC50 = 163,3nM).
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GC63173
RO0711401
RO0711401 est un modulateur allostérique positif sélectif et oralement actif du récepteur mGlu1 avec une EC50 de 56 nM.
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GC50150
TASP 0433864
TASP 0433864 est un modulateur allostérique positif sélectif (PAM) du récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGlu2) avec des valeurs EC50 de 199 nM et 206 nM contre les récepteurs mGlu2 humains et de rat, respectivement.
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GC11501
TCN 238
Le TCN 238 est un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur mGlu4 biodisponible par voie orale avec une CE50 de 1 μM.
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GC70108
Valiglurax
VU0652957; VU2957
Valiglurax (VU0652957) est un modulateur positif sélectif par voie orale de mGlu4 efficace, avec des valeurs EC50 respectives de 64,6 nM et 197 nM pour hmGlu4 et rmGlu4 GIRK. Valiglurax est un agent de pénétration du système nerveux central (SNC). Valiglurax peut être utilisé dans la recherche sur la maladie de Parkinson.