Aryl Hydrocarbon Receptor
Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR or ahr or ahR) is a protein that in humans is encoded by the AHR gene. The aryl hydrocarbon receptor is a ligand-activated transcription factor involved in the regulation of biological responses to planar aromatic (aryl) hydrocarbons, and regulates xenobiotic-metabolizing enzymes such as cytochrome P450s, most notably cyp 1A1.
Aryl Hydrocarbon Receptor is a member of the family of basic helix-loop-helix transcription factors. AhR binds several exogenous ligands including natural plant flavonoids, polyphenolics and indoles, as well as synthetic polycyclic aromatic hydrocarbons and dioxin-like compounds. AhR is a cytosolic transcription factor that is normally inactive, binding to several co-chaperones. Upon ligand binding to chemicals such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD), the chaperones dissociate resulting in AhR translocating into the nucleus and dimerizing with ARNT (AhR nuclear translocator), leading to changes in gene transcription.
Targets for Aryl Hydrocarbon Receptor
Products for Aryl Hydrocarbon Receptor
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC33314
1,4-Chrysenequinone (Chrysene-1,4-dione)
La 1,4-Chrysènequinone (Chrysène-1,4-dione), une quinone aromatique polycyclique, agit comme un activateur du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR).
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GC50422
10-Cl-BBQ
Potent aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist; orally bioavailable
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GC74164
25-Hydroxytachysterol3
25-Hydroxytachysterol3 est un métabolite de la vitamine D3.
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GC68631
AhR agonist 2
AhR agonist 2 (Composé 12a) est un agoniste efficace du récepteur d'hydrocarbures aromatiques (AhR), avec une EC50 de 0,03 nM. AhR agonist 2 induit une accumulation rapide du noyau d'AhR, déclenche la transcription des gènes en aval et favorise la réparation de la barrière cutanée. AhR agonist 2 présente un potentiel pour la recherche sur le psoriasis.
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GC35271
AHR antagonist 1
AHR antagonist 1
L'antagoniste AHR 1 (antagoniste AHR 1) est un antagoniste des récepteurs d'aryle hydrocarbure (AHR). -
GC39669
AHR antagonist 2
L'antagoniste 2 de l'AHR est un puissant antagoniste du récepteur des arylhydrocarbures (AHR), extrait du brevet WO2019101641A1, exemple de composé 1, avec des IC50 de 0,885 et 2,03 nM pour l'AhR humain et de souris.
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GC64275
AHR antagonist 5
L'antagoniste AHR 5, un antagoniste puissant et actif par voie orale des récepteurs d'aryle hydrocarbure (AHR) extrait du brevet WO2018195397, exemple 39, a une IC50 < 0,5 μμ. L'antagoniste AHR 5 inhibe significativement la croissance tumorale en combinaison avec l'inhibiteur de point de contrÔle anti-PD-1.
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GC64208
AHR antagonist 5 free base
La base libre de l'antagoniste 5 de l'AHR est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale du récepteur des aryl-hydrocarbures (AHR). La base libre de l'antagoniste 5 de l'AHR empêche efficacement la translocation de l'AHR du cytoplasme vers le noyau. La base libre de l'antagoniste 5 de l'AHR est hautement sélective pour l'AHR par rapport aux autres récepteurs, transporteurs et kinases.
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GC39284
ANI-7
ANI-7 est un activateur de la voie des récepteurs d'aryl-hydrocarbure (AhR). ANI-7 inhibe la croissance de plusieurs cellules cancéreuses et inhibe puissamment et sélectivement la croissance des cellules cancéreuses du sein MCF-7 avec un GI50 de 0,56 μM. L'ANI-7 induit des mono-oxygénases métabolisant le CYP1 en activant la voie AhR, et induit également des dommages À l'ADN, l'activation du point de contrÔle de la kinase 2 (Chk2), l'arrêt du cycle cellulaire en phase S et la mort cellulaire dans les lignées cellulaires sensibles du cancer du sein.
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GC60636
Benzyl butyl phthalate
Le phtalate de benzyle et de butyle, membre des esters d'acide phtalique (PAE), peut déclencher la migration et l'invasion des cellules d'hémangiome (HA) via la régulation À la hausse de Zeb1. Le phtalate de benzyle et de butyle active le récepteur des arylhydrocarbures (AhR) dans les cellules cancéreuses du sein pour stimuler la signalisation SPHK1/S1P/S1PR3 et améliore la formation de cellules souches du cancer du sein initiatrices de métastases (BCSC).
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GC35553
Brevifolincarboxylic acid
Brevifolin Carboxylic Acid
L'acide brévifolincarboxylique est extrait de Polygonum capitatum, a un effet inhibiteur sur le récepteur d'aryl-hydrocarbure (AhR). -
GC47037
Carbidopa (hydrate)
La carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydratée, un inhibiteur de la décarboxylase périphérique, peut être utilisée pour la recherche sur la maladie de Parkinson's.
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GC38059
Cardamonin
A chalconoid with anti-inflammatory and anti-tumor activity
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GC18824
CAY10465
CAY10465 est un agoniste AhR sélectif et de haute affinité, avec un Ki de 0,2 nM, et ne montre aucun effet sur le récepteur des œstrogènes (Ki \u003e 100 000 nM).
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GC72826
CB7993113
CB7993113 est un puissant antagoniste AHR, avec une ci50 de 0,33 μM.
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GC16220
CH 223191
Le CH 223191 est un antagoniste efficace et spécifique du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR), capable d'inhiber la translocation nucléaire de l'AhR induite par le TCDD et sa liaison à l'ADN, ainsi que de supprimer l'activité luciférase induite par le TCDD, avec une IC50 de 0,03 μM.
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GC67892
CHD-5
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GC45705
D-Kynurenine
La D-kynurénine, un métabolite du D-tryptophane, peut servir de bioprécurseur de l'acide kynurénique (KYNA) et de la 3-hydroxykynurénine. La D-Kynurénine est un agoniste du récepteur couplé aux protéines G, GPR109B. La D-Kynurénine est un substrat dans un dosage fluorimétrique de la D-aminoacide oxydase. La D-kynurénine favorise la transition épithéliale-mésenchymateuse via l'activation du récepteur d'hydrocarbure arylique (AHR).
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GC72948
Dibenzo(a,i)pyrene
Dibenzo(a,i)pyrene est un Ligand récepteur de la 2,3,7,8 - tétrachlorodibenzodioxine TCDD.
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GN10706
Diosimin
3’,5,7-Trihydroxy-4’-methoxyflavone 7-rutinoside
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GC36043
FICZ
FICZ
Le FICZ (formyl-indolo [3,2-b] carbazole), en tant que ligand endogène du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR), peut exercer des effets pléiotropes, notamment une protection contre l'inflammation, la fibrose et le stress oxydatif. -
GC34597
GNF351
GNF351 est un antagoniste complet des récepteurs d'aryl-hydrocarbure (AHR).
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GC16368
Indole-3-carbinol
3-hydroxymethyl Indole, I3C, Indinol, 1H-Indole-3-methanol, 3-Indolylmethanol, NSC 525801
L'indole-3-carbinol (I3C) inhibe l'activité de NF-κB et est également un agoniste du récepteur d'hydrocarbure arylique (AhR) et un inhibiteur de WWP1 (ubiquitine E3 ligase 1 contenant le domaine WW). -
GC12628
ITE
L'ITE est un puissant agoniste endogène du récepteur d'aryle hydrocarbure (AhR), se liant directement À l'AHR, avec un Ki de 3 nM.
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GC69347
KYN-101
KYN-101 est un inhibiteur de l'AHR efficace, sélectif et actif par voie orale. KYN-101 réduit l'expression de l'ARNm CYP1A1. KYN-101 a une activité anticancéreuse.
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GC12040
L-Kynurenine
3-anthraniloyl-Alanine, L-KYN
L-Kynurenine est un métabolite du L-tryptophane et un agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR). -
GC70236
L-Kynurenine-13C10 sulfate hemihydrate
L-Kynurenine-13C10 sulfate hemihydrate est le 13C marqué L-Kynurenine sulfate.
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GC64898
L-Kynurenine-d4-1
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GC30297
Mivotilate (YH439)
YH439
Le mivotilate (YH439) est un activateur puissant et non toxique du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) et agit comme un agent hépatoprotecteur. -
GC11817
PDM 2
Le PDM 2 est un antagoniste sélectif des récepteurs d'aryle hydrocarbure (AhR) de haute affinité avec un Ki de 1,2 ± 0,4 nM.
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GC10538
Pifithrin-α (PFTα)
PFTα
Pifithrin-α (PFTα) est un inhibiteur de la protéine p53. Le Pifithrin-α est largement utilisé en neurosciences pour bloquer la mort cellulaire apoptotique des neurones. Le Pifithrin-α est également un puissant stimulant du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR). -
GC44686
Prochloraz
BTS-40542
Le prochloraz est un antifongique imidazole qui inhibe la biosynthèse de l'ergostérol via l'inhibition de la 14α-déméthylation dépendante du cytochrome P450 du lanostérol, ce qui entraÎne une perturbation de la membrane cellulaire fongique et la mort cellulaire. -
GC30646
Skatole(3-Methylindole)
3-Methyl-1H-indole
Le scatole (3-méthylindole) est produit par des bactéries intestinales, régule les fonctions cellulaires épithéliales intestinales en activant les récepteurs d'hydrocarbures aryliques et p38. -
GC69908
Skatole-d3
3-Methylindole-d3; 3-Methyl-1H-indole-d3
Skatole-d3 est un dérivé deutérié de la skatole. La skatole est une substance produite par la flore intestinale qui active les récepteurs d'hydrocarbures aromatiques (aryl hydrocarbon receptors) et régule la fonction des cellules épithéliales intestinales via p38.
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GC17043
StemRegenin 1 (SR1)
SR1
Antagonizes hematopoietic stem cell differentiation -
GC31732
Tapinarof (WBI 1001)
Tapinarof (WBI 1001) (WBI-1001) est un agoniste naturel des récepteurs aryl-hydrocarbures (AhR) avec une EC50 de 13 nM.