IκB/IKK
IKK (IκB kinase) is an enzyme complex that participates in NF-κB signaling pathway. It phosphorylates and inhibits IκB, thus leads to the activation of NF-κB. It is a target for treatment of inflammatory diseases and cancer.
Products for IκB/IKK
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC66334 (Rac)-PF-184 hydrate L'hydrate de (Rac)-PF-184 est un puissant facteur inhibiteur-κB kinase 2 (IKK-2) avec une IC50 de 37 nM. L'hydrate de (Rac)-PF-184 a des effets anti-inflammatoires.
- GC17416 ACHP IκB kinase inhibitor
- GC31319 Amlexanox (AA673) Amlexanox (AA673) (AA673; Amoxanox; CHX3673) est un inhibiteur spécifique de IKKε et TBK1, et inhibe l'IKKε ; et activité TBK1 déterminée par phosphorylation de MBP avec une CI50 d'environ 1-2 μM.
- GN10718 Andrographolide
- GC10135 AZD3264 AZD3264 est un inhibiteur sélectif IkB-kinase IKK2.
- GC10345 Bay 11-7085 BAY 11-7085 (BAY 11-7083) est un inhibiteur de l'activation de NF-κB et de la phosphorylation de IκBα; il stabilise IκBα avec une IC50 de 10 μM.
-
GC13035
Bay 11-7821
Un inhibiteur sélectif et irréversible de NF-κB
- GC35474 Bay 65-1942 free base La base libre Bay 65-1942 est un inhibiteur IKKβ compétitif et sélectif pour l'ATP.
- GC16303 Bay 65-1942 HCl salt
- GC35475 Bay 65-1942 R form La forme R de la baie 65-1942 est la forme R la moins active de la baie 65-1942.
- GC60624 BAY-985 BAY-985 est un double inhibiteur compétitif de TBK1 et IKKε hautement actif, oralement actif et sélectif avec des IC50 de 2/30 et 2 nM pour TBK1 (ATP faible/élevé) et IKKε, respectivement. Efficacité antitumorale.
- GC18200 BI-605906 BI-605906 est un nouvel inhibiteur IKKβ avec une valeur IC50 de 380 nM lorsqu'il est dosé à 0,1 mM d'ATP.
- GC32028 BMS-066 BMS-066 est un inhibiteur de la pseudokinase IKKβ/Tyk2, avec des IC50 de 9 nM et 72 nM, respectivement.
- GC13926 BMS-345541(free base) Le BMS-345541 (base libre) est un inhibiteur sélectif des sous-unités catalytiques de l'IKK (IKK-2 IC50=0,3 μM, IKK-1 IC50=4 μM). BMS-345541 (base libre) se lie À un site allostérique d'IKK.
- GC12399 BMS345541 hydrochloride A selective inhibitor of IKKα and IKKβ
- GC15083 Celastrol A triterpenoid antioxidant
- GC35674 Chicanine La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC17873 CID-2858522 A selective inhibitor of NF-κB activation
- GC16044 Emodin Natural CK2 inhibitor and ER agonist
- GC33816 Ertiprotafib (PTP 112) Ertiprotafib (PTP 112) est un inhibiteur de PTP1B, IkB kinase β ; (IKK-β), et un double PPARα et PPARβ ; agoniste, avec une CI50 de 1,6 μ ; M pour PTP1B, 400 nM pour IKK-β ; une CE50 d'environ 1 μ ; M pour PPARα ;/PPARβ ;
- GC43786 GS-143 GS-143 est un inhibiteur sélectif de l'ubiquitination IκBα avec une IC50 de 5,2 μM pour l'ubiquitylation IκBα médiée par SCFβTrCP1.
- GC65013 GSK8612 GSK8612 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de la kinase-1 de liaison au réservoir (TBK1), avec un pIC50 de 6,8 pour le TBK1 recombinant.
- GC62161 HOIPIN-1 HOIPIN-1 (JTP-0819958) est un inhibiteur sélectif du complexe d'assemblage de chaÎne d'ubiquitine linéaire (LUBAC) avec une IC50 de 2,8 μM. HOIPIN-1 supprime l'activation de NF-kB médiée par LUBAC in vitro.
- GN10664 Honokiol
- GC63007 HPN-01 HPN-01 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'IKK, avec des valeurs de pIC50 de 6,4, 7,0 et <4,8 pour IKK-α, IKK-β et IKK-ε, respectivement.
- GC12370 IKK-16 (hydrochloride) IKK-16 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de la kinase IκB (IKK) pour IKK2, le complexe IKK et IKK1 avec des IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM, respectivement.
- GC12180 IKK-16 (IKK Inhibitor VII) IKK-16 (IKK Inhibitor VII) est un inhibiteur sélectif de la IκB kinase (IKK) pour IKK2, le complexe IKK et IKK1 avec des IC50 de 40 nM, 70 nM et 200 nM, respectivement.
- GC11508 IKK-2 inhibitor VIII
- GC10592 IKK-3 Inhibitor A multi-kinase inhibitor
- GC13278 IKKε-IN-1 potent IKKε inhibitor
- GC17830 IMD 0354 IMD 0354 (IKK2 Inhibitor V) est un inhibiteur sélectif d'IKKβ qui inhibe l'activité de NF-κB. IMD0354 inhibe l'activité de transcription de NF-κB induite par le TNF-α avec une IC50 de 1,2 uM.
- GC33306 IMD-0560 IMD-0560 est un nouvel inhibiteur de la kinase β IκB.
- GC34907 INH14 INH14 est un inhibiteur perméable aux cellules de IKKα/IKKβ, avec des IC50 de 8,97 et 3,59 μM, respectivement.
- GN10370 Luteolin
- GC10093 LY2409881 LY2409881 est une kinase sélective IκB β (IKK2) avec une IC50 de 30 nM.
- GC61021 Malachite green oxalate L'oxalate de vert malachite est un colorant triphénylméthane qui peut être utilisé pour détecter la libération de phosphate dans les réactions enzymatiques. L'oxalate de vert malachite est également un inhibiteur puissant et sélectif d'IKBKE et inhibe ses cibles en aval telles que IκBα, p65 et IRF3. L'oxalate de vert de malachite présente une activité antitumorale in vitro et in vivo.
- GC15942 ML 120B dihydrochloride IKK2-selective inhibitor
- GC14989 MLN120B An IKKβ inhibitor
- GC66019 MLN120B dihydrochloride Le dichlorhydrate de MLN120B (dichlorhydrate de ML120B) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale de IKKβ ; avec une CI50 de 60 nM. Le MLN120B inhibe la croissance cellulaire du myélome multiple in vitro et in vivo et peut également être utilisé pour la recherche sur la polyarthrite rhumatoÏde.
- GC50093 MRT 68601 hydrochloride Potent TBK inhibitor
- GC17136 MRT67307 A kinase inhibitor
- GC13184 PF 184 Le PF 184 est un puissant inhibiteur du facteur inhibiteur-κ B kinase 2 (IKK-2) avec une IC50 de 37 nM.
- GC67890 PHA 408
- GN10503 Piceatannol
- GC12609 PS 1145 dihydrochloride Le PS-1145 (dichlorhydrate) est un puissant inhibiteur de la IκB kinase-2 avec une valeur IC50 de 88 nM.
- GC17603 PS-1145 Le PS-1145 est un inhibiteur de la kinase IκB (IKK) avec une IC50 de 88 nM.
- GC11751 QNZ (EVP4593) An inhibitor of NF-κB activation
-
GC14553
Resveratrol
Un polyphénol aux activités biologiques diverses.
- GC12372 SC-514 Le SC-514 est un inhibiteur sélectif de l'IKK-2 (IC50=11,2 μM), qui n'inhibe pas les autres isoformes de l'IKK ni les autres sérine-thréonine et tyrosine kinases.
- GC10933 Sodium 4-Aminosalicylate Le 4-aminosalicylate de sodium (sel de sodium de l'acide 4-aminosalicylique dihydraté) est l'un des médicaments antimycobactériens actuellement utilisés pour la tuberculose multirésistante.
- GC12013 Sodium salicylate Le salicylate de sodium (sel de sodium de l'acide salicylique) inhibe l'activité de la cyclo-oxygénase-2 (COX-2) indépendamment de l'activation du facteur de transcription (NF-κB).
- GN10737 Tanshinone IIA
-
GC69998
TBK1-IN-1
TBK1-IN-1 est un inhibiteur sélectif efficace de la kinase associée au TANK 1 (TBK1), avec une valeur IC50 de 22,4 nM. TBK1-IN-1 inhibe l'expression des gènes cibles en aval de TBK1, cxcl10 et ifnβ. TBK1-IN-1 a une activité anticancéreuse.
- GC37747 TBK1/IKKε-IN-1 TBK1/IKKε ; -IN-1 est un double TBK1 et IKKε ; l'inhibiteur extrait du brevet US20160376283 A1, composé 274 dans l'exemple 60, a des IC50 <100 nM.
- GC63212 TBK1/IKKε-IN-4 TBK1/IKKε ; -IN-4 est un dérivé de la 6-aminopyrazolopyrimidine et un puissant TBK1 sélectif et IKKε ; inhibiteur avec des valeurs IC50 de 13 nM et 59 nM, respectivement. TBK1/IKKε-IN-4 présente une activité 100 À 1000 fois inférieure contre d'autres protéines kinases, notamment PDK1, les membres de la famille PI3K et mTOR.
- GC37748 TBK1/IKKε-IN-5 TBK1/IKKε-IN-5 (composé 1) est un double inhibiteur TBK1 et IKKε actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 1 et 5,6 nM, respectivement. TBK1/IKKε-IN-5 améliore la réponse de blocage à PD-1 et induit une mémoire immunitaire chez le rat lorsqu'il est associé à l'anti-PD-L1. TBK1/IKKε-IN-5 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer, en particulier dans l'immunité tumorale.
- GC16658 Vinpocetine La vinpocétine (Ethyl apovincaminate) est un dérivé de l'alcaloÏde Vincamine qui bloque les canaux Na+ voltage-dépendants.
- GN10269 Wedelolactone
- GC13384 WS6 WS6 est une nouvelle petite molécule qui favorise la prolifération des cellules β dans les Îlots primaires de rongeurs et humains avec une CE50 de 0,28 uM (viabilité des cellules R7T1).