NOD-like Receptor (NLR)
Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are a specialized group of intracellular proteins that play a critical role in the regulation of the host innate immune response. NLRs act as scaffolding proteins that assemble signaling platforms that trigger nuclear factor-κB and mitogen-activated protein kinase signaling pathways and control the activation of inflammatory caspases. Importantly, mutations in several members of the NLR family have been linked to a variety of inflammatory diseases consistent with these molecules playing an important role in host-pathogen interactions and the inflammatory response. NLRs including Nod1 and Nod2 are thought to be kept in an inactive state by intra-molecular interactions.
The central role of the Nod-like receptor (NLR) protein family became increasingly appreciated in innate immune responses. NLRs are classified as part of the signal transduction ATPases with numerous domains (STAND) clade within the AAA+ ATPase family.
Targets for NOD-like Receptor (NLR)
Products for NOD-like Receptor (NLR)
- Cat.No. Nom du produit Informations
-
GC50569
NLRP3-IN-2
Le NLRP3-IN-2, substrat intermédiaire dans la synthèse du glyburide, inhibe la formation de l'inflammasome NLRP3 dans les cardiomyocytes et limite la taille de l'infarctus après ischémie/reperfusion myocardique chez la souris, sans affecter le métabolisme du glucose .
-
GC70787
β-Aminoarteether
β-Aminoarteether(sm934 base libre) est un dérivé de l'artémisinine à activité orale.
-
GC71405
ADS032
ADS032 est un double inhibiteur de nlrp1 et nlrp3 qui inhibe rapidement, de manière réversible et stable la formation de corpuscules inflammatoires.
-
GC72081
Antcin A
Antcin A est un puissant inhibiteur de la nlrp3 qui inhibe l'assemblage et l'activation des inflammasomes de la nlrp3.
-
GC35385
Arglabin
L'arglabine ((+)-Arglabine), un produit naturel isolé de l'Artemisia glabella, est un inhibiteur de l'inflammasome NLRP3.
-
GC62507
BMS-986299
Le BMS-986299 (composé 112) est un agoniste de l'inflammasome NLRP3 de premier ordre avec une EC50 de 1,28 μM.
-
GC38059
Cardamonin
A chalconoid with anti-inflammatory and anti-tumor activity
-
GC50342
CP 424174
Le CP 424174 est un inhibiteur réversible contre le traitement de l'IL-1β avec une IC50 de 210 nM.
-
GC73796
CVN293
CVN293 est un inhibiteur sélectif et perméable au cerveau du canal KCNK13 d’ion potassium (K+) avec des ci50 de 41 nM et 28 nM pour hKCNK13 et mKCNK13, respectivement.
-
GC19113
CY-09
CY-09, un inhibiteur spécifique de l'inflammasome NLRP3, cible directement NLRP3 et présente une valeur IC50 de 18,9, 8,18, >50, >50 et 26,0 µM pour chacun des cinq principaux enzymes du cytochrome P450.
-
GC34555
Dapansutrile
3-methanesulfonyl Propanenitrile
Le dapansutrile est un puissant inhibiteur de l'inflammasome NLRP3, actif par voie orale et sélectif. -
GC69156
GDC-2394
GDC-2394 est un inhibiteur sélectif et efficace par voie orale de NLRP3, qui inhibe également l'IL-1β, avec des IC50 de 0,4 μM (IL-1β humaine) et 0,1 μM (IL-1β souris). GDC-2394 inhibe l'activité caspase-1 induite par NLRP3 mais n'inhibe pas l'activation du corps inflammatoire dépendant de NLRC4.
-
GC60887
GSK717
GSK717 est un puissant inhibiteur sélectif de NOD2 (domaine 2 d'oligomérisation de liaison aux nucléotides).
-
GC71351
HMGB1-IN-1
HMGB1-IN-1 (composé 6) a montré une forte inhibition du No dans les cellules raw264.7 avec une IC50 de 15,9 ± 0,6 µm.
-
GC74070
INF 195
INF 195 est un inhibiteur de NLRP3.
-
GC19201
INF39
INF39 est un inhibiteur irréversible et non cytotoxique de NLRP3.
-
GC60958
JC-171
JC-171 est un inhibiteur sélectif de l'inflammasome NLRP3, avec une IC50 de 8,45 μM pour inhiber la libération d'interleukine-1β (IL-1β) induite par le LPS/ATP À partir des macrophages J774A.1 .
-
GC62300
JC124
JC124 est un inhibiteur spécifique de l'inflammasome NLRP3.
-
GC69311
JC2-11
JC2-11 est un inhibiteur de l'inflammasome. JC2-11 inhibe les inflammasomes contenant des domaines de recrutement, tels que la protéine NLRC4, AIM2 et NLRP3. JC2-11 réduit la sécrétion de caspase-1 (p20), la clivage de gasdermine D (GSDMD), ainsi que la libération d'IL-1β et de lactate déshydrogénase (LDH) dans l'inflammasome. JC2-11 inhibe l'activation des inflammasomes en perturbant la production d'espèces réactives de l'oxygène et l'activité de caspase-1.
-
GC72284
M-TriDAP
M-TriDAP (acide N - acétylcytoméryl - L - Ala - gamma - D - glu - meso - di - aminoheptanoïque) est un agoniste nod1 / 2 et un peptide biologiquement actif.
-
GC62454
MCC7840 sodium
MCC7840 sodium
L'emlenoflast (MCC7840) sodium, une sulfonylurée, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'inflammasome NLRP3, avec une IC50 <100 nM. -
GC31644
MCC950 (CP-456773)
CP 456,773
MCC950 (CP-456773) (CP-456773; CRID3) est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 avec des IC50 de 7,5 et 8,1 nM dans les BMDM et les HMDM, respectivement. -
GC10634
MCC950 sodium
CRID3 sodium salt
MCC950 sodium est un inhibiteur puissant et sélectif de petite molécule de NLRP3. -
GC16641
ML130 (Nodinitib-1)
CID1088438, ML130
ML130 (Nodinitib-1) (ML130;CID-1088438) est un inhibiteur de NOD1 avec une IC50 de 0,56 μM. -
GC50556
NBC 19
Potent NLRP3 inflammasome inhibitor
-
GC50611
NBC 6
NBC 6 est un puissant inhibiteur sélectif de l'inflammasome NLRP3 (IC50 = 574 nM) qui agit indépendamment de Ca2+.
-
GC71149
NIC-0102
NIC-0102 est un inhibiteur du protéasome actif par voie orale (PIC 50 = 7,55) qui inhibe spécifiquement l'activation des vésicules inflammatoires nlrp3.
-
GC39719
Nigericin
Ionophore K+/H+, favorisant l'échange de K+/H+ à travers la membrane mitochondriale.
-
GC15811
Nigericin sodium salt
NSC 292567
Nigericin sodium salt est un ionophore K +/H + électriquement neutre provenant de Streptomyctus hygroscopicus, un antibiotique lipophile qui provoque sélectivement l'évacuation du potassium de la membrane mitochondriale. -
GC69570
NLRP3-IN-10
NLRP3-IN-10 est un inhibiteur puissant de NLRP3, avec une IC50 de 251,1 nM pour l'inhibition d'IL-1β. NLRP3-IN-10 peut réduire la formation des points ASC et inhiber l'activation du corps inflammatoire NLRP3.
-
GC69571
NLRP3-IN-11
NLRP3-IN-11 est un inhibiteur de la protéine NLRP3. Il possède une activité biologique avec une valeur IC50 inférieure à 0,3 µM. NLRP3-IN-11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies inflammatoires et dégénératives, notamment la stéatohépatite non alcoolique (NASH), l'athérosclérose et d'autres maladies cardiovasculaires, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, le diabète, la goutte et de nombreuses autres maladies inflammatoires auto-immunes.
-
GC69572
NLRP3-IN-13
NLRP3-IN-13 (compound C77 in reference patent) est un inhibiteur sélectif efficace de NLRP3 (IC50 : 2,1 μM). Il inhibe les corps inflammatoires NLRP3 et NLRC4, ainsi que la production d'IL-1β médiée par NLRP3. NLRP3-IN-13 inhibe également l'activité ATPase de NLRP3. Il peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neuro-inflammatoires.
-
GC71230
NLRP3-IN-17
NLRP3-IN-17 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif oralement de l’inflammasome NLRP3 avec une valeur ci50 de 7 nM.
-
GC69573
NLRP3-IN-18
NLRP3-IN-18 (composé 13) est un inhibiteur efficace de NLRP3, avec une valeur IC50 ≤ 1.0 µM[1].
-
GC69569
NLRP3/AIM2-IN-2
NLRP3/AIM2-IN-2 est un nouvel inhibiteur puissant avec une spécificité d'espèce différente pour la nécrose cellulaire dépendante des corps inflammatoires NLRP3 et AIM2. Son IC50 est de 0,2392 ±0,0233μM.
-
GC31657
NOD-IN-1
NOD-IN-1 est un puissant inhibiteur mixte des récepteurs de type domaine d'oligomérisation de liaison aux nucléotides (NOD), NOD1 et NOD2, avec une IC50 de 5,74 μM et 6,45 μM, respectivement.
-
GC65995
NOD2 antagonist 1
L'antagoniste NOD2 1 (composé 32) est un antagoniste NOD2 puissant et sélectif avec une IC50 de 5,23 μM. L'antagoniste 1 de NOD2 inhibe la sécrétion d'IL-8 induite par le muramyl dipeptide (MDP) dans les cellules THP-1 et inhibe l'IL-6, l'IL-10, le TNF-α induits par le MDP ; libération dans les PBMC.
-
GC71499
NP3-562
NP3-562 est un puissant inhibiteur tricyclique de la nlrp3 actif par voie orale avec une CI50 de 214 nm.
-
GC73942
NT-0249 free base
NT-0249 free base est un inhibiteur actif de nlrp3 par voie orale.
-
GC73644
NT-0796
NT-0796 est un inhibiteur inflammatoire somatique nlrp3 actif par voie orale, sélectif et perméable au système nerveux central.
-
GC74298
Oxidized low density lipoprotein (Human)
Human ox-LDL
Oxidized low density lipoprotein (Human) Ox - LDL humain est impliqué dans la formation de l'athérosclérose. -
GC72139
Peptide5 TFA
Peptide5 TFA, un peptide mimétique de connexin 43, réduit l’enflure des animaux, l’astrogliose, et la mort des cellules neuronales après une lésion de la moelle épinière.
-
GC63377
QS-21
QS-21 est une saponine immunostimulante qui peut être utilisée comme adjuvant efficace pour les vaccins.
-
GN10172
Ruscogenin
-
GC64089
Selnoflast
Selnolast (exemple 6) est un inhibiteur de NLRP3 (extrait du brevet WO2019008025).
-
GC61284
Soyasaponin II
La soyasaponine II est une saponine À activité antivirale.
-
GC40928
Trimethylamine N-oxide
TMAO
Le triméthylamine N-oxyde (TMAO) est un produit de l'oxydation de la TMA par la flavine monooxygénase 3 dans le foie.
-
GC15933
Troxerutin
Trihydroxyethylrutin, Vitamin P4
La troxérutine, également connue sous le nom de vitamine P4, est un dérivé tri-hydroxyéthylé de rutines bioflavonoÏdes naturelles qui peut inhiber la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et réduire l'activation du NOD médiée par le stress ER. -
GC71396
Usnoflast
Usnoflast est un modulateur NLRP3, ainsi qu’un agent anti-inflammatoire non stéroïdien (NSAD).
-
GC39311
YQ128
YQ128 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'inflammasome NLRP3 (récepteur de type NOD P3) de deuxième génération avec une IC50 de 0,30 μM.