MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling
- ERK(90)
- MEK1/2(67)
- NKCC(5)
- MNK(9)
- PKA(54)
- p38(100)
- Rac(2)
- Raf(67)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(59)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(25)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(11)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC11605
C-1
C-1 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase, avec des IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM pour la protéine kinase dépendante de la cGMP (PKG), la protéine kinase dépendante de l'AMPc (KA). , la protéine kinase C (PKC) et la MLC-kinase, respectivement. C-1 également utilisé comme inhibiteur de ROCK.
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GC10693
c-JUN peptide
JNK/c-Jun interaction inhibitor
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GC43065
C2 Phytoceramide (t18:0/2:0)
N-Acetyl Phytosphingosine, C2:0 Phytoceramide, Cer(t18:0/2:0), Ceramide (t18:0/2:0), NAPS
C2 Phytoceramide is a bioactive semisynthetic sphingolipid that inhibits formyl peptide-induced oxidant release (IC50 = 0.38 μM) in suspended polymorphonuclear cells. -
GC40352
Cafestol
Cafestol, l'un des principaux composants du café, est un diterpène spécifique au café.
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GC10941
cAMPS-Rp, triethylammonium salt
Rp-cAMPS
L'AMPc-Rp, sel de triéthylammonium, un analogue de l'AMPc, est une activation puissante et compétitive induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μ ; M et 4,5 μ ; M, respectivement). -
GC12706
cAMPS-Sp, triethylammonium salt
L'AMPc-Sp, sel de triéthylammonium, un analogue de l'AMPc, est une activation puissante et compétitive induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μ ; M et 4,5 μ ; M, respectivement).
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GN10016
Carnosol
NSC 39143
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GC47045
Carvedilol-d5
An internal standard for the quantification of carvedilol
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GC43167
CAY10561
Pyrazolylpyrrole ERK Inhibitor
The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes. -
GC40650
CAY10706
CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
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GC43198
CAY10717
CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
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GC50400
CC 401 dihydrochloride
High affinity JNK inhibitor; also inhibits HCMV replication
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GC13529
CC-401
Le CC-401 est un puissant inhibiteur des trois formes de JNK avec un Ki de 25 À 50 nM.
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GC14197
CC-401 hydrochloride
A potent, specific pan-JNK inhibitor
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GC62492
CC-90001
CC-90001 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la kinase N-terminale c-Jun (JNK).
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GC32900
CC-90003
CC-90003 est un inhibiteur irréversible et sélectif de ERK 1/2 avec une activité antitumorale.
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GC10446
CC-930
Tanzisertib;CC930;CC 930
A potent JNK inhibitor -
GC63441
CC-99677
CC-99677 est un inhibiteur puissant, covalent et irréversible de la voie de la protéine kinase-2 (MK2) activée par la protéine activée par les mitogènes (MAP) dans les tests biochimiques (IC50 = 156,3 nM) et cellulaires (EC50 = 89 nM ).
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GC19090
CCG215022
CCG215022 est un inhibiteur des récepteurs kinases couplés aux protéines G (GRK) avec des IC50 de 0,15 ± 0,07 μM, 0,38 ± 0,06 μM et 3,9 ± 1 μM pour GRK2, GRK5 et GRK1, respectivement.
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GC19091
CCT196969
CCT196969 est un inhibiteur pan-Raf, qui inhibe B-Raf, BRafV600E et CRAF avec des IC50 de 0,1, 0,04 et 0,01 μM, respectivement.
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GC40054
CCT241161
CCT241161 est un inhibiteur pan-RAF actif par voie orale avec des IC50 de 3, 6, 10, 15 et 30 nM pour LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF et BRAF, respectivement. CCT241161 montre une bonne activité dans les mélanomes mutants BRAF et NRAS. CCT241161 présente également une activité proliférative des cellules anticancéreuses.
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GC61865
Cearoin
Cearoin augmente l'autophagie et l'apoptose par la production de ROS et l'activation de ERK.
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GC12841
CEP 1347
KT7515
CEP 1347 est un inhibiteur de la voie JNK/SAPK avec des effets neuroprotecteurs. -
GC16845
CEP-32496
CEP-32496; RXDX-105
CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) est un inhibiteur très puissant et efficace par voie orale de BRAFV600E avec un Kd de 14 nM. -
GC17860
CEP-32496 hydrochloride
CEP 32496 hydrochloride;CEP32496 hydrochloride
A potent inhibitor of B-Raf -
GC73432
CFT1946
CFT1946 est un dégradeur BiDAC (BiDAC™) de BRAFV600E actif par voie orale, à base de CRBN et sélectif mutantale, composé d’activation de la dégradation bifonctionnelle avec un DC50 de 14 nM dans les cellules A375.
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GC15525
cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide
Arginyllysylarginylalanylarginyllysylglutamic acid, Protein Kinase G Inhibitor
Le peptide inhibiteur de la kinase dépendante du cGMP est un inhibiteur compétitif de l'ATP de la protéine kinase dépendante du cGMP (PKG), avec un Ki de 86 μM. -
GC10666
CGP 57380
MNK1 Inhibitor
Le CGP 57380 est un composé pyrazolo-pyrimidine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur sélectif de Mnk1 avec une IC50 de 2,2 μM, mais n'a aucune activité inhibitrice contre les kinases de type p38, JNK1, ERK1/2, PKC ou Src. -
GC35674
Chicanine
La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.
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GC35684
CHMFL-EGFR-202
CHMFL-EGFR-202 est un inhibiteur puissant et irréversible de la kinase mutante du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), avec des IC50 de 5,3 nM et 8,3 nM pour les kinases mutantes résistantes aux médicaments EGFR T790M et WT EGFR, respectivement. CHMFL-EGFR-202 présente une sélectivité d'environ 10 fois pour l'EGFR L858R/T790M contre l'EGFR de type sauvage dans les cellules. CHMFL-EGFR-202 adopte une conformation de liaison inactive covalente «DFG-in-C-helix-out» avec l'EGFR, avec de puissants effets antiprolifératifs contre les lignées cellulaires de cancer du poumon non À petites cellules (NSCLC) induites par les mutants EGFR.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 . -
GC17963
CHPG Sodium salt
Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .
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GC47088
Cilostazol-d4
An internal standard for the quantification of cilostazol
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
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GC38755
CKI-7
CKI-7 est un inhibiteur puissant et compétitif de la caséine kinase 1 (CK1) avec une IC50 de 6 μM et un Ki de 8,5 μM. CKI-7 est un inhibiteur sélectif de la kinase Cdc7. CKI-7 inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 ribosomique (S6K1) et la protéine kinase-1 activée par les mitogènes et le stress (MSK1). CKI-7 a un effet beaucoup plus faible sur la caséine kinase II et d'autres protéines kinases.
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GC14693
CMK
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GC11180
CMPD-1
CMPD 1
CMPD-1 est un inhibiteur de la phosphorylation de MK2 médié par p38 MAPK, sélectif et non compétitif pour l'ATP, avec un Ki apparent (Kiapp) de 330 nM. -
GC74330
CMX-8933
CMX-8933 est un fragment octapeptidique de la protéine de la membrane ventriculaire du Facteur neurotrophique du cerveau du poisson rouge.
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GC10033
Cobimetinib
GDC-0973, RG-7420, XL518
A potent, orally available MEK1 inhibitor -
GC14337
Cobimetinib (R-enantiomer)
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GC17426
Cobimetinib (racemate)
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GC35719
Cobimetinib hemifumarate
L'hémifumarate de cobimetinib est un nouvel inhibiteur sélectif de MEK1, et la valeur IC50 contre MEK1 est de 4,2 nM.
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GC25289
CompK
compound K
CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells. -
GC43304
Compound 43 TAO Kinase Inhibitor
Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively).
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GC46123
Comprehensive Kinase Screening Library
For screening of a variety of kinase inhibitors
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GN10409
cor-nuside
Cornuside I
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GN10481
Corynoxeine
δ18-Rynchophylline
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GC35734
Cot inhibitor-1
L'inhibiteur Cot-1 (composé 28) est un inhibiteur sélectif de la kinase loci-2 (Tpl2) de la progression tumorale avec une IC50 de 28 nM.
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GC35735
Cot inhibitor-2
L'inhibiteur de cot-2 est un inhibiteur de cot (Tpl2/MAP3K8) puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 1,6 nM. L'inhibiteur de Cot-2 inhibe la production de TNF-α dans le sang total humain stimulé par le LPS avec une CI50 de 0,3 μM.
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GC31525
CREBtide
CREBtide, un peptide synthétique de 13 acides aminés, a été signalé comme substrat de PKA.
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GC72124
CREBtide TFA
CREBtide TFA est un peptide de type CREB (cAMP response element binding protein).
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GC43332
Cuspin-1
Chemical Upregulator of SMN Protein-1
The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing. -
GC50181
CW 008
PKA signaling activator; promotes osteogenesis from hMSCs
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GC43341
Cyclic GMP
cGMP, Cyclic guanosine monophosphate, Guanosine 3'5'-cyclic monophosphate, Monosodium-GMP
Guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cyclic GMP or cGMP) is a second messenger that is biosynthesized from GTP by guanylate cyclases.
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GC68923
Cyclocurcumin
Cyclocurcumin est un inhibiteur efficace de p38α. Cyclocurcumin possède des activités anti-rhumatismales, anti-vasoconstrictives et antioxydantes.
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GC30057
D-JNKI-1 (AM-111)
AM-111; XG-102
D-JNKI-1 (AM-111) (AM-111) est un inhibiteur peptidique très puissant et perméable aux cellules de JNK. -
GC15187
Dabrafenib (GSK2118436)
GSK2118436
Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Raf avec des IC50 de 5 nM et 0,6 nM pour C-Raf et B-RafV600E, respectivement. -
GC12486
Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436)
GSK2118436B
A Raf kinase inhibitor -
GC47166
Dabrafenib-d9
Dabrafenib-d9 (GSK2118436A-d9) est le Dabrafenib marqué au deutérium. Dabrafenib (GSK2118436A) est un inhibiteur compétitif de l'ATP de Raf avec des IC50 de 5 nM et 0,6 nM pour C-Raf et B-RafV600E, respectivement.
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GN10336
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin, NSC 633563
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GC68937
Darizmetinib
Darizmetinib est un inhibiteur de la kinase MAP2K, une protéine activatrice de la division cellulaire.
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GC14114
DB07268
A potent inhibitor of JNK1
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GC15477
DBM 1285 dihydrochloride
p38 MAPK inhibitor
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GC16795
DCA
DCA est un régulateur métabolique dans les mitochondries des cellules cancéreuses avec une activité anticancéreuse. DCA inhibe PDHK, ce qui entraîne une diminution de l'acide lactique dans le microenvironnement tumoral. DCA augmente la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et favorise l'apoptose des cellules cancéreuses. DCA fonctionne également comme inhibiteur de NKCC.
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GC72910
DD1
DD1 inhibiteurs du protéasome ciblant l'activation de Bax et la dégradation de p70s6k lors de l'apoptose dans la leucémie myéloïde aiguë (Lam).
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GC18666
Debromohymenialdisine
DBH, SKF 108753
Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2. -
GC35832
Dehydrocorydaline chloride
Le chlorure de déhydrocorydaline (chlorure de 13-méthylpalmatine) est un alcaloÏde qui régule l'expression protéique de Bax, Bcl-2; active la caspase-7, la caspase-8 et inactive la PARP.
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GC16214
DEL-22379
DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation ERK. DEL-22379 se lie facilement À ERK2 avec un Kd estimé dans la gamme micromolaire faible, bien que la liaison soit détectable même À de faibles concentrations nanomolaires. La dimérisation de ERK2 est progressivement inhibée avec une IC50 d'environ 0,5 μM.
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GC32254
Deltonin
Deltonine, une saponine stéroÏdienne, isolée de Dioscorea zingiberensis Wright, avec une activité antitumorale ; La deltonine inhibe l'activation de ERK1/2 et AKT.
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GC12824
Dibutyryl-cAMP, sodium salt
DC 2797
Dibutyryl-cAMP, sodium salt, est également connu sous le nom de Bucladesine, est un analogue de nucléotide cycline cellule-perméable qui imitate l'action de cAMP endogène et agit en tant qu'un inhibiteur de phosphodiestérase. -
GC38319
Dihydrocaffeic acid
3,4-Dihydroxyhydrocinnamic Acid
L'acide dihydrocaféique est un acide phénolique présent dans Gynura bicolor, réduit la phosphorylation de MAPK p38 et prévient les dommages cutanés induits par les UVB. -
GC31697
Dilmapimod (SB-681323)
Le dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) est un puissant inhibiteur de p38 MAPK qui supprime potentiellement l'inflammation dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques.
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GC47237
Dipyridamole-d16
A neuropeptide with diverse biological activities
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GC30913
DLK-IN-1
DLK-IN-1 est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale, de la double leucine zipper kinase (DLK, MAP3K12), avec un Ki de 3 nM.
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GC61466
DMU-212
Le DMU-212 est un dérivé méthylé du resvératrol, avec des activités antimitotiques, antiprolifératives, antioxydantes et favorisant l'apoptose. Le DMU-212 induit un arrêt mitotique via l'induction de l'apoptose et l'activation de la protéine ERK1/2. DMU-212 a une activité orale.
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GC65298
DMX-5804
Le DMX-5804 est un inhibiteur de MAP4K4 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 3 nM, une pIC50 de 8,55 pour la MAP4K4 humaine, moins puissante sur MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) et TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) .
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GC71195
DN-1289
DN-1289 est un Inhibiteur sélectif et actif par voie orale de la double leucine - Zip Kinase (dlk; IC50 = 17 nm) et de la leucine - Zip Kinase (lzk; IC50 = 40 nm).
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GC69013
DS12881479
DS12881479 est un inhibiteur sélectif efficace de Mnk1 avec une valeur IC50 de 21 nM. DS12881479 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
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GC69015
DS89002333
DS89002333 est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale de PRKACA, avec une valeur IC50 de 0,3 nM. DS89002333 a montré une bonne activité anti-tumorale dans un modèle de greffe interspécifique provenant d'un patient atteint d'un carcinome hépatocellulaire à fibrose (FL-HCC) exprimant le gène de fusion DNAJB1-PRKACA. DS89002333 peut être utilisé pour la recherche sur le FL-HCC.
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GC13244
DTP3
Le DTP3 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de GADD45β/MKK7. Le DTP3 TFA cible un module essentiel de survie cellulaire sélectif du cancer en aval de la voie NF-κB.
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GC38202
DTP3 TFA
Le DTP3 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de GADD45β/MKK7 (arrêt de la croissance et protéine kinase kinase 7 activée par les β/mitogènes inductibles par des dommages À l'ADN). Le DTP3 TFA cible un module essentiel de survie cellulaire sélectif du cancer en aval de la voie NF-κB.
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GC73118
EB1
EB1 est un inhibiteur de la kinase mnk avec une IC50 de 0,69 µm (mnk1) et 9,4 µm (mnk2), respectivement.
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GC64496
EF24
EF24 est un analogue de la curcumine avec une efficacité anti-tumorale et une biodisponibilité orale supérieures via la désactivation de la voie de signalisation MAPK/ERK dans le carcinome épidermoÏde oral (OSCC). Le traitement EF24 augmente les niveaux de caspase 3 et 9 activées et diminue les formes phosphorylées de MEK1 et ERK.
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GC10030
EHop-016
Inhibiteur de la GTPase Rac1/Rac3, puissant et spécifique.
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GC70927
Emprumapimod
Emprumapimod (PF-07265803) est un inhibiteur puissant, oralement actif et sélectif de p38α MAPK inhibe directement la production d’il-6 induite par la LPS à partir de la cellule RPMI-8226 (IC50=100 pM).
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GC70928
Emprumapimod hydrochloride
Emprumapimod hydrochloride est un inhibiteur oral actif et sélectif de p38α MAPK.
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GC69064
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA
Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA est un vasoconstricteur et un élévateur de la pression artérielle efficace. Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA provient de l'hydrolyse sélective du chymase sur le grand ET-1.
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GC43610
Enniatin A1
L'enniatine A1 isolée des mycotoxines de Fusarium est un hexadepsipeptide cyclique constitué d'une alternance d'acides D-α-hydroxyisovalériques et d'acides N-méthyl-L-aminés. L'enniatine A1 possède des propriétés anticancéreuses par induction de l'apoptose et perturbation de la voie de signalisation ERK. L'enniatine A1 inhibe l'ACAT avec une IC50 de 49 μM dans les microsomes hépatiques de rat.
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GC17693
Enniatin B
Antibiotic 86/88
L'enniatine B est une mycotoxine de Fusarium. -
GC43611
Enniatin B1
L'enniatine B1 est une mycotoxine de Fusarium.
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GC10403
EO 1428
EO 1428, p38 MAP Kinase Inhibitor VIII, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor VIII
EO 1428 est un inhibiteur hautement spécifique de p38 de la classe des aminobenzophénones. -
GC43624
ERK Inhibitor
Extracellular Regulated Kinase Inhibitor
ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM). -
GC33206
ERK-IN-1
ERK-IN-1 (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate d'ERK-IN-1 peut également inhiber la RAF.
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GC62229
ERK-IN-3
ERK-IN-3
ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs nM IC50 À un chiffre. ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de cancers induits par des mutations RAS. -
GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate
Le benzènesulfonate ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ERK. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs IC50 nM À un chiffre. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers provoqués par des mutations RAS. -
GC65510
ERK1/2 inhibitor 1
L'inhibiteur de ERK1/2 1 est un puissant inhibiteur de ERK1/2 biodisponible par voie orale, montrant une inhibition de 60 % À 1 nM et une IC50 de 3,0 nM contre ERK1 et ERK2, respectivement.
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GC60812
ERK1/2 inhibitor 2
L'inhibiteur de ERK1/2 2 (exemple 1) est un puissant double inhibiteur de ERK1/2. L'inhibiteur ERK1/2 2 a une activité anticancéreuse.
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GC67905
ERK1/2 inhibitor 7
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GC73481
ERK1/2 inhibitor 9
ERK1/2 inhibitor 9 (sonde 1) est un inhibiteur covalent d’erk1/2.
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GC32796
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1 est un puissant inhibiteur de ERK5 avec une IC50 de 87 ± 7 nM. ERK5-IN-1 inhibe également LRRK2[G2019S] avec une IC50 de 26 nM.