MAPK Signaling
Targets for MAPK Signaling
- ERK(85)
- MEK1/2(74)
- NKCC(5)
- MNK(6)
- PKA(56)
- p38(103)
- Rac(2)
- Raf(76)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- JNK(66)
- cAMP(33)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(22)
- MAP4K(21)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(9)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC65949 GNE-9815 Le GNE-9815 (composé 7) est un inhibiteur pan-RAF hautement sélectif avec une bonne biodisponibilité orale. GNE-9815 présente des valeurs Ki de 0,062 et 0,19 nM pour CRAF et BRAF, respectivement. GNE-9815 se combine avec l'inhibiteur de MEK Cobimetinib (HY-13064) montre une modulation synergique de la voie MAPK. Le GNE-9815 peut être utilisé dans les études sur les cancers mutants KRAS.
- GC38917 Gossypetin La gossypétine est un flavonoÏde hexahydroxylé et est un puissant inhibiteur de la protéine kinase kinase activée par les mitogènes (MKK)3 et MKK6 qui atténue fortement la voie de signalisation MKK3/6-p38, possède diverses activités pharmacologiques, notamment des activités antioxydantes, antibactériennes et anticancéreuses.
- GC38791 GSK-25 GSK-25 est un inhibiteur de ROCK1 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale (IC50 = 7 nM).
- GC60886 GSK356278 GSK356278 est un inhibiteur puissant, sélectif, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau de la phosphodiestérase 4 (PDE4), avec des pIC50 de 8,6, 8,8 et 8,7 pour les PDE4A, PDE4B et PDE4D humaines, respectivement.
-
GC43798
Guanylyl Imidodiphosphate (lithium salt)
Le guanylyl imidodiphosphate (Gpp(NH)p) lithium, un analogue non hydrolysable du GTP, augmente l'activité de l'adénylate cyclase.
- GC17658 Guggulsterone La guggulstérone est un stérol végétal dérivé de la résine de gomme de l'arbre Commiphora wightii. La guggulstérone inhibe la croissance d'une grande variété de cellules tumorales et induit l'apoptose par la régulation À la baisse des produits géniques anti-apoptotiques (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP et survivine), la modulation des protéines du cycle cellulaire (cycline D1 et c-Myc), activation des caspases et JNK, inhibition d'Akt. La guggulstérone, un antagoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR), diminue l'activation du FXR induite par le CDCA avec des CI50 de 17 et 15 μM pour la Z- et la E-guggulstérone, respectivement.
- GC36199 GW284543 GW284543 (UNC10225170) est un inhibiteur sélectif de MEK5. GW284543 réduit pERK5 et diminue la protéine MYC endogène.
- GC11685 GW5074 GW5074 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Raf avec IC50 de 9 nM, et n'a aucun effet sur les activités de JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 ou c -FMS.
- GC36203 GW806742X GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM.
- GC61454 GW806742X hydrochloride Le chlorhydrate de GW806742X, un mimétique de l'ATP et un puissant inhibiteur de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein), se lie au domaine pseudokinase MLKL avec un Kd de 9,3 μM. Le chlorhydrate de GW806742X a une activité contre VEGFR2 (IC50 = 2 nM). Le chlorhydrate de GW806742X retarde la translocation membranaire du MLKL et inhibe la nécroptose.
- GC63000 Gypenoside L Le gypenoside L est une saponine présente dans Gynostemma pentaphyllum.
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GC19396
H 89
Un puissant inhibiteur de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique.
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GC10074
H 89 2HCl
H 89 2HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase A (PKA) avec une IC50 de 48 nM et a une faible inhibition sur PKG, PKC, Casein Kinase.
- GC12799 H-8 (hydrochloride) H-8 (dichlorhydrate) est un inhibiteur de PKA perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP.
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil (HA-1077; AT877) Le dihydrochlorydle est un inhibiteur RHOA / ROCK non spécifique et a également un effet inhibiteur sur les protéines kinases, avec un KI de 0,33 μ M pour ROCK1, IC50S de 0,158 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_fr_2022q1.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_fr_2022q1.md
- GN10248 Hesperitin
- GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1 est un inhibiteur de B-Raf puissant et sélectif extrait du brevet WO 2011090738 A2, exemple 9 (XI-1) ; a une IC50 de 0,09 μM sur des cellules Ba/F3 transformées B-raf V600E.
- GC12201 HI TOPK 032 HI TOPK 032 est un inhibiteur de TOPK puissant et spécifique.
- GC64035 Hirsutenone L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.
- GN10664 Honokiol
- GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase progénitrice hématopoÏétique ATP-compétitive (HPK1; MAP4K1) avec une IC50 de 0,25 nM.
- GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) est un inhibiteur de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) en tant que composé outil d'immunothérapie préclinique.
- GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 est un puissant inhibiteur de HPK1 (hématopoÏétique progéniteur kinase 1, MAP4K1) actif par voie orale (IC50 = 2,6 nM) avec une excellente sélectivité des familles et des kinomes. HPK1-IN-7 montre une sélectivité contre IRAK4 (59 nM) et GLK (140 nM). HPK1-IN-7 montre une efficacité robuste contre le modèle de tumeur syngénique MC38 en combinaison avec l'anti-PD1.
- GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 est un inhibiteur sélectif de conformation allostérique inactif de HPK1 pleine longueur.
- GC43885 Hypothemycin L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement.
- GC25521 IMM-H007 IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.
- GC12674 IQ 3 IQ 3 est un inhibiteur spécifique de la famille des kinases N-terminales c-Jun (JNK), avec une préférence pour JNK3.
- GC36327 IQ-1S free acid L'acide libre IQ-1S est un inhibiteur potentiel de l'activité NF-κB/protéine activatrice 1 (AP-1) avec une IC50 de 2,3 ± 0,41 μM.
- GC39095 Isoliquiritin apioside L'apioside d'isoliquiritine diminue de manière significative les augmentations induites par le PMA des activités de MMP9 et supprime l'activation induite par le PMA de MAPK et de NF-κB. L'apioside d'isoliquiritine supprime le caractère invasif et l'angiogenèse des cellules cancéreuses et des cellules endothéliales.
- GN10023 Isorhamnetin
- GN10804 Isovitexin
- GC33844 Isovitexin (Saponaretin) A C-glycosylated flavone with diverse biological activities
- GC32209 ITX5061 ITX5061 est un inhibiteur de type II de p38 MAPK et également un antagoniste du récepteur piégeur B1 (SR-B1).
- GC36359 J30-8 J30-8 est un inhibiteur puissant et sélectif des isoformes de la kinase N-terminale c-Jun 3 (JNK3) avec une IC50 de 40 nM, une sélectivité des isoformes de 2500 fois contre JNK1α1 et JNK2α2.
- GC65303 Jaspamycin La jaspamycine (7-CN-7-C-Ino) est un puissant activateur de la PKA, se liant au site R (PKAR), avec une CE50 de 6,5 nM et un Kd de 8 nM chez Trypanosoma brucei.
- GC13724 JIP-1 (153-163) JIP-1 (153-163) (TI-JIP) est un inhibiteur peptidique de c-JNK, basé sur les résidus 153-163 de la protéine-1 interagissant avec JNK (JIP-1) (Modifications : Phe-11 \u003d C-terminal amide).
- GC15028 JNK-IN-7 A non-selective JNK inhibitor
- GC13841 JNK-IN-8 JNK-IN-8 is the first irreversible inhibitor of JNK, targeting JNK1, JNK2, and JNK3 with IC50 values of 4.7 nM, 18.7 nM, and 1 nM, respectively, in the A375 cell line.
- GC32983 Juglanin La juglanine, un flavonoÏde naturel, est un activateur JNK, avec des activités inflammatoires et anti-tumorales.
- GC38804 JWG-071 JWG-071 est la première sonde chimique sélective de kinase rapportée pour ERK5. JWG-071 améliore l'activité ERK5 et la sélectivité BRD4. JWG-071 sera une sonde chimique indispensable pour déconvoluer la pharmacologie ERK5 et BRD4.
- GC13116 JX 401 JX 401 est un puissant inhibiteur de p38alpha, contenant un motif 4-benzylpipéridine.
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GC11362
K 252a
Un inhibiteur de protéine kinase
- GC17702 K-Ras(G12C) inhibitor 9 L'inhibiteur 9 du K-Ras (G12C) est un inhibiteur allostérique du K-Ras (G12C).
- GC13640 Kemptide Kemptide est un heptapeptide synthétique qui agit comme un substrat spécifique pour la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).
- GC36391 Kemptide Phospho-Ser5 Kemptide (Phospho-Ser5) est un peptide accepteur de phosphate qui sert de substrat spécifique pour la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).
- GC33051 KO-947 KO-947 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases ERK1/2 avec une utilité potentielle dans les tumeurs dérégulées par la voie MAPK.
- GC14648 KT 5720 KT 5720 est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant, spécifique, réversible et compétitif pour l'ATP de la protéine kinase A (PKA), avec un Ki de 60 nM.
- GC17346 KT 5823 KT 5823, un inhibiteur sélectif de la protéine kinase dépendante de cGMP (PKG) avec une valeur Ki de 0,23 μM, il inhibe également PKA et PKC avec des valeurs Ki de 10 μM et 4 μM, respectivement.
- GC46015 KY 05009 KY 05009 est un inhibiteur de la kinase interagissant avec Traf2 et Nck (TNIK) compétitif avec l'ATP avec un Ki de 100 nM. KY 05009 inhibe pharmacologiquement la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par le TGF-β1 dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire humain. KY 05009 inhibe l'expression protéique de TNIK et l'activité transcriptionnelle des gènes cibles Wnt et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses. KY 05009 exerce une activité anticancéreuse.
- GC15924 L-779,450 Le L-779,450 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec un Kd de 2,4 nM.
- GC44022 L-858,051 (hydrochloride) L-858,051 is a water-soluble analog of forskolin, a cell-permeant activator of adenylate cyclase.
- GC34275 L-JNKI-1 L-JNKI-1 est un inhibiteur peptidique perméable aux cellules spécifique de JNK.
- GC44085 L-Sulforaphene Le L-sulforaphène, isolé À partir de graines de radis, présente une DE50 contre les semis d'abutilon d'environ 2 x 10-4 M. Le L-sulforaphène favorise l'apoptose des cellules cancéreuses et inhibe la migration en inhibant l'EGFR, p-ERK1/2, NF‐κB et d'autres signaux.
- GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) est un inhibiteur de BRAF très puissant avec une activité anti-proliférative et apoptotique sélective dans les cellules exprimant BRAFV600E (EC50 = 4 nM).
- GC36447 Licochalcone E La licochalcone E, un composé flavonoÏde isolé de Glycyrrhiza inflate, inhibe l'activité transcriptionnelle de NF-κB et AP-1 par l'inhibition de l'activation de l'AKT et de la MAPK .
- GC17608 Lidocaine La lidocaÏne (LignocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance.
- GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Le chlorhydrate de lidocaÏne (chlorhydrate de lidocaÏne) (chlorhydrate de lidocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance.
- GC16039 LJH685 LJH685 est un puissant inhibiteur RSK compétitif et sélectif pour l'ATP, inhibe les activités biochimiques RSK1, 2 et 3 avec des IC50 de 6, 5, 4 nM, respectivement.
- GC16601 LJI308 LJI308 est un puissant inhibiteur de la kinase S6 pan-ribosomique (RSK), avec des CI50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. LJI308 inhibe la phosphorylation de RSK (T359/S363) et YB-1 (S102) après irradiation, traitement avec EGF et dans les cellules exprimant une mutation KRAS.
- GC11157 LL-Z 1640-4 LL-Z 1640-4 est un puissant inhibiteur de signalisation p38/JNK. LL-Z 1640-4 diminue significativement l'activation de p38 et JNK dans les cellules HCC transfectées avec l'ARNsi MLK4. LL-Z 1640-4 atténue nettement la production de ROS induite par le renversement de MLK4. LL-Z 1640-4 réduit significativement les cellules apoptotiques dans les cellules HCC transfectées avec siMLK4.
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 est un activateur du récepteur de la neurotrophine TrkB/TrkC et peut induire l'activation de TrkB, TrkC, AKT et ERK in vitro et in vivo.
- GC34650 Longdaysin Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.
- GC13717 Losmapimod Le losmapimod (GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et actif de la MAPK p38 avec des pKis de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement .
- GN10267 Loureirin B
- GC19507 LUT-014 LUT-014 est un inhibiteur de B-Raf avec une IC50 de 11,7 nM, et développé pour réduire les lésions acnéiformes dose-limitantes associées au traitement par les inhibiteurs de l'EGFR.
- GC19228 LXH254 LXH254 est un inhibiteur de BRAF et CRAF de type II puissant, sélectif, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,072 et 0,21 nM contre CRAF et BRAF, respectivement.
- GC36505 LY-2584702 hydrochloride Le chlorhydrate de LY-2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.
- GC16835 LY2228820 LY2228820 (ly2228820 dimésylate) est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de p38 MAPK α/β avec des IC50 de 5,3 et 3,2 nM, respectivement.
- GC12089 LY2584702 LY2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.
- GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702 (tosylate) est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.
- GC13980 LY3009120 LY3009120 (DP-4978) est un inhibiteur pan RAF qui inhibe BRAFV600E, BRAFWT et CRAFWT avec des IC50 de 5,8, 9,1 et 15 nM, respectivement.
- GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) est un inhibiteur hautement sélectif de ERK1 et ERK2, avec une IC50 de 5 nM pour les deux enzymes dans les dosages biochimiques. LY3214996 inhibe puissamment p-RSK1 cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes BRAF et RAS. LY3214996 montre de puissantes activités antitumorales dans des modèles de cancer avec des altérations de la voie MAPK.
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GC18241
Lysophosphatidylcholines
Lysophosphatidylcholines are produced by hydrolysis of the fatty acid of phosphatidylcholine at either the sn-1 or sn-2 position by phospholipase A2 (PLA2) or by lecithin-cholesterol acyltranferase (LCAT), which transfers the fatty acid to cholesterol.
- GC31735 Magnolin Magnolin, un composant majeur de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe l'axe de signalisation Ras/ERKs/RSK2 en ciblant la poche active de ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 87 nM et 16,5 nM, respectivement.
- GC30545 Malantide Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM.
- GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 (composé 17) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une CI50 de 14,9 nM dans le test de kinase, une CI50 de 470 nM dans le test cellulaire.
- GC64904 MAP855 MAP855 est un inhibiteur de MEK1/2 kinase très puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale (MEK1 ERK2 cascade IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 montre une inhibition équipotente de MEK1/2 de type sauvage et mutant.
- GC30676 MAPK13-IN-1 MPAK13-IN-1 est un inhibiteur de MAPK13 (p38δ), avec une IC50 de 620 nM.
- GC11277 MEK inhibitor
- GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1 est un inhibiteur de MEK extrait du brevet WO2008076415A1.
- GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) est un inhibiteur oral et sélectif de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK avec une IC50 de 12 nM.
- GC33771 Metadoxine La métadoxine bloque la différenciation des adipocytes en association avec l'inhibition de la voie de la protéine de liaison À l'élément de réponse de la protéine kinase A-AMPc (PKA-CREB).
- GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate An active metabolite of disulfiram
- GC36596 Methylnissolin La méthylnissoline (Astrapterocarpan), isolée d'Astragalus membranaceus, inhibe la prolifération cellulaire induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF)-BB avec une IC50 de 10 μM.
- GC16007 Methylthiouracil Le méthylthiouracile est un agent antithyroÏdien.
- GC44211 MK2 Inhibitor III L'inhibiteur de MK2 III (composé 16) est un inhibiteur de MAPKAP-K2 (MK-2) actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,85 nM.
- GC16723 MK2 Inhibitor IV MK2 Inhibitor IV est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) avec un mode de liaison compétitif non ATP.
- GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) avec un mode de liaison compétitif non ATP.
- GC61819 MK2-IN-3 MK2-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAP-K2 (MK-2), avec une IC50 de 8,5 nM.
- GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) est un inhibiteur ERK1/2 puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec des IC50 de 23,0 nM et 8,8 nM, respectivement ; MK8353 a une activité antitumorale.
- GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de MKK7 et cible une interaction protéine-protéine spécifique de MKK7. MKK7-COV-9 bloque l'activation primaire des lymphocytes B en réponse au LPS avec une EC50 de 4,98 μM.
- GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor
- GC11307 ML-264 Le ML-264 est un agent antitumoral qui inhibe puissamment et sélectivement l'expression du facteur cinq de type Krüppel (KLF5).
- GC49440 ML-9 ML-9 est un inhibiteur sélectif et puissant de la kinase Akt, inhibe l'activité de la kinase de la chaÎne légère de la myosine (MLCK) et de la molécule d'interaction stromale 1 (STIM1). ML-9 inhibe l'activité MLCK, PKA et PKC avec des valeurs Ki de 4, 32 et 54μM, respectivement. ML-9 induit l'autophagie en stimulant la formation d'autophagosomes et en inhibant leur dégradation.
- GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau et spécifique de la kinase de lignée mixte 3 (MLK-3), composé 68, extrait du brevet US20140256733A1.
- GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 est un inhibiteur de MLKL extrait du brevet WO2021224505A1, composé (i).
- GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor
- GC64580 MMI-0100 MMI-0100 est un inhibiteur peptidique À pénétration cellulaire de la protéine kinase II activée par la protéine kinase activée par un mitogène (MK2).
- GC48469 Moexipril-d5 An internal standard for the quantification of moexipril
- GC32789 Mogrol Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.