MAPK Signaling

Targets for MAPK Signaling
- ERK(90)
- MEK1/2(67)
- NKCC(5)
- MNK(9)
- PKA(54)
- p38(100)
- Rac(2)
- Raf(67)
- RasGAP (Ras- P21)(0)
- JNK(59)
- cAMP(39)
- Protein Kinase G(2)
- RSK(33)
- Other(759)
- MAPKAPK(1)
- MKK(2)
- KLF(3)
- MAP3K(21)
- MAP4K(25)
- MAPKAPK2 (MK2)(9)
- Mixed Lineage Kinase(11)
Products for MAPK Signaling
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC17608
Lidocaine
NSC 40030
La lidocaÏne (LignocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance. -
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
Le chlorhydrate de lidocaÏne (chlorhydrate de lidocaÏne) (chlorhydrate de lidocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance.
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GC16039
LJH685
LJH685 est un puissant inhibiteur RSK compétitif et sélectif pour l'ATP, inhibe les activités biochimiques RSK1, 2 et 3 avec des IC50 de 6, 5, 4 nM, respectivement.
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GC16601
LJI308
LJI308 est un puissant inhibiteur de la kinase S6 pan-ribosomique (RSK), avec des CI50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. LJI308 inhibe la phosphorylation de RSK (T359/S363) et YB-1 (S102) après irradiation, traitement avec EGF et dans les cellules exprimant une mutation KRAS.
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GC11157
LL-Z 1640-4
Antibiotic LLZ1640-4,(5Z)-Zeaenol,Curvularia Sp.
LL-Z 1640-4 est un puissant inhibiteur de signalisation p38/JNK. LL-Z 1640-4 diminue significativement l'activation de p38 et JNK dans les cellules HCC transfectées avec l'ARNsi MLK4. LL-Z 1640-4 atténue nettement la production de ROS induite par le renversement de MLK4. LL-Z 1640-4 réduit significativement les cellules apoptotiques dans les cellules HCC transfectées avec siMLK4. -
GC30770
LM22B-10
LM22B-10 est un activateur du récepteur de la neurotrophine TrkB/TrkC et peut induire l'activation de TrkB, TrkC, AKT et ERK in vitro et in vivo.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.
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GC13717
Losmapimod
GSK-AHAB, Losmapimod, SB 856553
Le losmapimod (GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et actif de la MAPK p38 avec des pKis de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement . -
GN10267
Loureirin B
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GC73607
LUNA18
LUNA18 est un peptide cyclique KRAS et un inhibiteur ERK disponibles oralement.
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GC19507
LUT-014
LUT-014 est un inhibiteur de B-Raf avec une IC50 de 11,7 nM, et développé pour réduire les lésions acnéiformes dose-limitantes associées au traitement par les inhibiteurs de l'EGFR.
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GC19228
LXH254
LXH254 est un inhibiteur de BRAF et CRAF de type II puissant, sélectif, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,072 et 0,21 nM contre CRAF et BRAF, respectivement.
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GC36505
LY-2584702 hydrochloride
Le chlorhydrate de LY-2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.
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GC16835
LY2228820
LSN2322600
LY2228820 (ly2228820 dimésylate) est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'ATP de p38 MAPK α/β avec des IC50 de 5,3 et 3,2 nM, respectivement. -
GC12089
LY2584702
LY2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.
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GC44095
LY2584702 (tosylate)
LYS6K2
LY2584702 (tosylate) est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM. -
GC13980
LY3009120
DP-4978
Le LY3009120 est un inhibiteur pan-RAF et des dimères de RAF qui inhibe toutes les isoformes de RAF et occupe les deux protomères des dimères de RAF. -
GC19235
LY3214996
LY3214996
LY3214996 (LY3214996) est un inhibiteur hautement sélectif de ERK1 et ERK2, avec une IC50 de 5 nM pour les deux enzymes dans les dosages biochimiques. LY3214996 inhibe puissamment p-RSK1 cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes BRAF et RAS. LY3214996 montre de puissantes activités antitumorales dans des modèles de cancer avec des altérations de la voie MAPK. -
GC18241
Lysophosphatidylcholines
Lyso-Lecithins (egg)
Lysophosphatidylcholines are produced by hydrolysis of the fatty acid of phosphatidylcholine at either the sn-1 or sn-2 position by phospholipase A2 (PLA2) or by lecithin-cholesterol acyltranferase (LCAT), which transfers the fatty acid to cholesterol.
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GC39715
M2698
MSC2363318A
M2698 (MSC2363318A) est un double inhibiteur sélectif de p70S6K et Akt actif par voie orale, compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 1 nM pour p70S6K, Akt1 et Akt3. Le M2698 peut traverser la barrière hémato-encéphalique et a une activité anticancéreuse. -
GC31735
Magnolin
(+)-Magnolin
Magnolin, un composant majeur de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe l'axe de signalisation Ras/ERKs/RSK2 en ciblant la poche active de ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 87 nM et 16,5 nM, respectivement. -
GC30545
Malantide
Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM.
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GC63059
MAP4K4-IN-3
MAP4K4-IN-3 (composé 17) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une CI50 de 14,9 nM dans le test de kinase, une CI50 de 470 nM dans le test cellulaire.
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GC64904
MAP855
MAP855 est un inhibiteur de MEK1/2 kinase très puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale (MEK1 ERK2 cascade IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 montre une inhibition équipotente de MEK1/2 de type sauvage et mutant.
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GC73590
MAPK-IN-2
MAPK-IN-2 (composé 3h) est un puissant inhibiteur de MAPK avec une activité antinéoplasique.
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GC30676
MAPK13-IN-1
MPAK13-IN-1 est un inhibiteur de MAPK13 (p38δ), avec une IC50 de 620 nM.
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GC61032
MCP110
MCP110 est un inhibiteur de l'interaction Ras/Raf-1. MCP110 bloque l'interaction de Ras avec Raf. MCP110 perturbe cette interaction et pourrait être utilisé pour la recherche de tumeurs humaines.
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GC11277
MEK inhibitor
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GC33388
MEK-IN-1
MEK-IN-1 est un inhibiteur de MEK extrait du brevet WO2008076415A1.
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GC73446
MEK-IN-6
MEK-IN-6 (exemple 69) est un inhibiteur de MEK.
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GC12843
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
ARRY-438162, MEK162
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) est un inhibiteur oral et sélectif de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK avec une IC50 de 12 nM. -
GC33771
Metadoxine
La métadoxine bloque la différenciation des adipocytes en association avec l'inhibition de la voie de la protéine de liaison À l'élément de réponse de la protéine kinase A-AMPc (PKA-CREB).
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GC49241
Methyl Diethyldithiocarbamate
DDTC-Me, Diethyldithiocarbamic Acid methyl ester, NSC 133269
An active metabolite of disulfiram -
GC44181
Methylcarbamyl PAF C-8
Methylcarbamyl PAF C-8 is the C-8 analog of Methylcarbamyl PAF C-16.
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GC36596
Methylnissolin
(-)-Methylnissolin
La méthylnissoline (Astrapterocarpan), isolée d'Astragalus membranaceus, inhibe la prolifération cellulaire induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF)-BB avec une IC50 de 10 μM. -
GC16007
Methylthiouracil
Le méthylthiouracile est un agent antithyroÏdien.
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GC40231
Milrinone-d3
Milrinone-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of milrinone by GC- or LC-MS.
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GC44211
MK2 Inhibitor III
L'inhibiteur de MK2 III (composé 16) est un inhibiteur de MAPKAP-K2 (MK-2) actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 0,85 nM.
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GC16723
MK2 Inhibitor IV
MK 25
MK2 Inhibitor IV est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) avec un mode de liaison compétitif non ATP. -
GC33142
MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor)
MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) avec un mode de liaison compétitif non ATP.
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GC61819
MK2-IN-3
MK2-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAP-K2 (MK-2), avec une IC50 de 8,5 nM.
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GC72100
MK2-IN-5 acetate
MK2-IN-5 acetate est un pseudosubstrat Mk2 (Ki= 8 μM).
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) est un inhibiteur ERK1/2 puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec des IC50 de 23,0 nM et 8,8 nM, respectivement ; MK8353 a une activité antitumorale. -
GC62315
MKK7-COV-9
MKK7-COV-9 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif de MKK7 et cible une interaction protéine-protéine spécifique de MKK7. MKK7-COV-9 bloque l'activation primaire des lymphocytes B en réponse au LPS avec une EC50 de 4,98 μM.
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GC15296
ML 786 dihydrochloride
Raf kinase inhibitor
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GC11307
ML-264
Le ML-264 est un agent antitumoral qui inhibe puissamment et sélectivement l'expression du facteur cinq de type Krüppel (KLF5).
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GC64634
MLK-IN-1
MLK-IN-1 est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau et spécifique de la kinase de lignée mixte 3 (MLK-3), composé 68, extrait du brevet US20140256733A1.
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GC63680
MLKL-IN-2
MLKL-IN-2 est un inhibiteur de MLKL extrait du brevet WO2021224505A1, composé (i).
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GC11649
MLN 2480
BIIB-024, TAK-580
An oral pan-Raf kinase inhibitor -
GC64580
MMI-0100
MMI-0100 est un inhibiteur peptidique À pénétration cellulaire de la protéine kinase II activée par la protéine kinase activée par un mitogène (MK2).
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GC70832
MNK1/2-IN-5
MNK1/2-IN-5 est un inhibiteur puissant et sélectif de mnk1 / 2 qui agit comme agent thérapeutique.
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GC48469
Moexipril-d5
An internal standard for the quantification of moexipril
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GC32789
Mogrol
Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.
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GC36652
MPT0B392
MPT0B392, un dérivé de quinoléine actif par voie orale, induit l'activation de la kinase N-terminale c-Jun (JNK), conduisant À l'apoptose. MPT0B392 inhibe la polymérisation de la tubuline et déclenche l'induction de l'arrêt mitotique, suivi de la perte de potentiel de la membrane mitochondriale et du clivage des caspases par activation de JNK et conduit finalement À l'apoptose. MPT0B392 s'est avéré être un nouvel agent de dépolymérisation des microtubules et améliore la cytotoxicité du sirolimus dans les cellules leucémiques aiguës résistantes au sirolimus et la lignée cellulaire multirésistante.
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GC64292
MS432
MS432 est un dégradeur PROTAC de recrutement von Hippel-Lindau de premier ordre et hautement sélectif basé sur PD0325901 pour MEK1 et MEK2. MS432 affiche une bonne exposition au plasma chez la souris, présentant des valeurs DC50 de 31 nM et 17 nM pour MEK1, MEK2 dans les cellules HT29 respectivement.
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GC73498
MS934
MS934 est une nouvelle amélioration vhl-recrutant MEK 1/2 dégrader.
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GC65297
MW-150
MW01-18-150SRM
MW150 (MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et oralement actif de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM. -
GC34918
MW-150 dihydrochloride dihydrate
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
Le dichlorhydrate dihydraté MW-150 (dichlorhydrate dihydraté MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et actif par voie orale de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM. -
GC73234
MY-673
MY-673 est un inhibiteur du site de liaison de la colchicine (CBSI) qui inhibe la polymérisation de la Tubuline.
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
An active metabolite of regorafenib
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GC60262
N-Feruloyloctopamine
La N-Feruloyloctopamine est un constituant antioxydant. La N-Feruloyloctopamine diminue de manière significative les niveaux de phosphorylation d'Akt et de p38 MAPK.
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GC19260
NCB-0846
NCB-0846 est un inhibiteur de TNIK disponible par voie orale avec une IC50 de 21nM.
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GC69543
NecroIr1
NecroIr1 est un complexe d'iridium (III) qui induit la nécrose des cellules résistantes au cisplatine dans le cancer du poumon (A549R). NecroIr1 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr1 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction récepteur-récepteur, régulant ainsi l'expression de CDK4.
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GC69544
NecroIr2
NecroIr2 est un complexe d'iridium (III) qui induit la mort cellulaire par nécrose dans les cellules cancéreuses du poumon résistantes au cisplatine (A549R). NecroIr2 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr2 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction des récepteurs, régulant ainsi l'expression de CDK4.
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GC91576
Nedometinib
NFX-179
Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM). -
GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC13514
NG25
An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
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GC19843
Nimbolide
NSC 309909
Le nimbolide est un triterpène dérivé des feuilles et des fleurs de neem (Azadirachta indica L). Le nimbolide induit l'apoptose par inactivation de NF-κB. Le nimbolide inhibe l'activité kinase CDK4/CDK6. Le nimbolide supprime les voies de signalisation NF-κB, Wnt, PI3K-Akt, MAPK et JAK-STAT. -
GC17577
NQDI 1
A selective inhibitor of ASK1
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GC10069
NSC 23766 trihydrochloride
Le trichlorhydrate NSC 23766 est un inhibiteur de l'activation de Rac1.
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GC73789
NST-628
NST-628 est une colle molécule de la voie MAPK perméable au cerveau qui inhibe la phosphorylation de la RAF et l’activation du MEK.
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GC49186
O-Demethyl Apremilast
4'-hydroxy APR
An active metabolite of apremilast -
GC18951
Obscurolide A1
Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.
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GC48652
Olomoucine II
A CDK inhibitor
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GC33857
Omtriptolide
L'omtriptolide (PG490-88) est un promédicament dérivé du triptolide purifié À partir de l'herbe chinoise.
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GC50316
Org 48762-0
Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
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GC12304
OTS514
OTS514 est un inhibiteur de TOPK très puissant avec une IC50 de 2,6 nM. OTS514 supprime fortement la croissance des cellules cancéreuses TOPK-positives. OTS514 induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose.
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GC16511
OTS964
OTS964 est un inhibiteur de TOPK (T-lymphokine-activated killer cell-originated protein kinase) actif par voie orale, de haute affinité et sélectif avec une IC50 de 28 nM. OTS964 est également un puissant inhibiteur de la kinase cycline-dépendante CDK11, qui se lie À CDK11B avec un Kd de 40 nM.
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GC69639
OVA-E1 peptide TFA
Le peptide OVA-E1 TFA est une variante antagoniste de SIINFEKL [OVA (257-264)]. Le peptide OVA-E1 active les cascades p38 et JNK dans les cellules du thymus mutantes et sauvages.
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GC44530
p38 MAPK Inhibitor
p38 MAP Kinase Inhibitor, p38 Mitogen-activated Protein Kinase Inhibitor
p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM). -
GC18602
p38 MAPK Inhibitor IV
p38 MAP Kinase Inhibitor IV
p38 MAPK Inhibitor IV est un p38α compétitif pour l'ATP hautement spécifique; Inhibiteur de MAPK avec IC50 de 0,13 et 0,55 μ ; M pour p38α ; et p38β ; MAPK, respectivement. -
GC33008
p38 MAPK-IN-1
p38 MAPK-IN-1 (Composé 4) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de p38 MAPK avec IC50 de 68 nM.
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GC30609
p38 MAPK-IN-2
p38 MAPK-IN-2 est un inhibiteur de la p38 kinase.
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GC62404
p38α inhibitor 2
p3&8#945; l'inhibiteur 2 est un p3&8#945 hautement puissant et sélectif; Inhibiteur de MAPK, avec un pIC50 de 9,6.
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GC31988
p38α inhibitor 1
p38α l'inhibiteur 1 est un inhibiteur de p38α extrait du brevet WO 2008076265 A1.
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GC30158
p38-α MAPK-IN-1
p38-α MAPK-IN-1 est un inhibiteur de MAPK14 (p38-α), avec une IC50 de 2300 nM dans le test de déplacement EFC et de 5500 nM dans le test HTRF.
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC15814
Pamapimod (R-1503, Ro4402257)
R 1503, Ro 4402257
Le pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) est un inhibiteur de p38 MAPK puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 14 nM et 480 nM et des Kis de 1,3 nM et 120 nM pour p38α ; et p38β, respectivement. -
GC36855
Paris saponin VII
La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.
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GC17737
PD 169316
PD 169316 est un inhibiteur puissant, perméable aux cellules et sélectif de la MAP kinase p38, avec une IC50 de 89 nM. PD169316 inhibe sélectivement l'activité kinase de p38 phosphorylé sans empêcher les kinases en amont de phosphoryler p38. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71. PD169316 montre une activité antivirale contre Enterovirus71.
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GC15646
PD 184161
PD 184161 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale.
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GC17964
PD 198306
PD 198306 est un inhibiteur sélectif de MAPK/ERK-kinase (MEK).
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GC17485
PD 334581
PD 334581 est un inhibiteur de MEK1.
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GC10397
PD0325901
PD0325901 est un inhibiteur sélectif et non compétitif de la kinase activée par les mitogènes (MEK), actif par voie orale, avec une valeur de IC50 de 0,33 nM.
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GC63554
PD0325901-O-C2-dioxolane
PD0325901-O-C2-dioxolane contient la partie principale de l'inhibiteur de MEK PD0325901. Le PD0325901-O-C2-dioxolane et un ligand de VHL ou CRBN E3 ligase peuvent être utilisés dans la synthèse du dégradeur MEK1/2.
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GC12989
PD184352 (CI-1040)
PD 184352
PD184352 (CI-1040) (PD 184352) est un inhibiteur À petite molécule hautement spécifique et actif par voie orale de MEK avec une IC50 de 17 nM pour MEK1. -
GC10110
PD318088
PD318088 est un puissant inhibiteur de MEK1/2 compétitif allostérique et non ATP, un analogue de PD184352. PD318088 se lie simultanément À l'ATP dans une région du site actif MEK1 adjacente au site de liaison À l'ATP. PD318088 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
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GC12819
PD98059
NSC 679828
PD98059 est un inhibiteur puissant et sélectif de la MEK dont la CI50 est de 2 μM. -
GC47931
PDE4B Inhibitor
KVA-D-88
A PDE4B inhibitor -
GC44587
PDMP (hydrochloride)
DL-erythro/threo-PDMP
PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.