ERK
ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.
Products for ERK
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC63903
(E)-Osmundacetone
(E)-Osmundacetone est l'isomère d'Osmundacetone.
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GC73082
(R)-VX-11e
(R)-VX-11e le composé 1 est un inhibiteur d’erk2.
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GC73433
(S)-BAY 2965501
(S)-BAY 2965501 est l’isomère gaucher de la baie 2965501.
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GC39325
2,5-Dihydroxyacetophenone
La 2,5-dihydroxyacétophénone, isolée de Rehmanniae Radix Preparata, inhibe la production de médiateurs inflammatoires dans les macrophages activés en bloquant les voies de signalisation ERK1/2 et NF-κB.
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GA20623
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂
MDP, N-Acetylmuramoyl dipeptide
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) est un peptide immunoréactif synthétique, constitué d'acide N-acétyl muramique attaché À une courte chaÎne d'acides aminés de L-Ala-D-isoGln. -
GC68597
ACA-28
ACA-28 (composé 2a) est un régulateur de signal ERK MAPK efficace. ACA-28 induit l'apoptose par une suractivation d'ERK et inhibe sélectivement la croissance des cellules cancéreuses. ACA-28 inhibe la croissance des cellules de mélanome (SK-MEL-28) et des cellules normales de mélanocytes (NHEM), avec des valeurs IC50 respectives de 5,3 et 10,1 μM.
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GC17265
AG-126
Tyrphostin AG-126
AG-126 est un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut inhiber la phosphorylation de ERK1 et ERK2 à 25-50 μM. -
GC35412
Asperulosidic Acid
L'acide aspérulosidique (ASPA), un glycoside iridoÏde bioactif, est extrait des herbes de Hedyotis diffusa Willd.
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GN10494
Astragaloside IV
AS-IV, AST-IV
Astragaloside IV, un composant actif isolé de l'Astragalus membranaceus, peut protéger le myocarde contre les lésions d'ischémie/reperfusion et inhibe la réplication du HAdV-3 et réduit l'apoptose induite par le HAdV-3. -
GC31667
AX-15836
AX-15836 est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK5 avec une IC50 de 8 nM.
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GC72868
AZA197
AZA197 est un Inhibiteur sélectif de petites molécules de Cdc42.
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GC19048
AZD-0364
AZD0364
AZD-0364 (AZD0364) est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK2 extrait du brevet WO2017080979A1, exemple composé 18, a une IC50 de 0,6 nM. -
GC34342
BAY885
BAY885 est un inhibiteur ERK5 très puissant et sélectif avec une IC50 de 35 nM. BAY885 montre une faible inhibition sur d'autres kinases.
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GC15693
BIX 02188
BIX 02188 est un puissant inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe l'activité catalytique de ERK5, avec une IC50 de 810 nM.
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GC12220
BIX 02189
BIX 02189 est un inhibiteur puissant et sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 inhibe également l'activité catalytique de ERK5 avec une IC50 de 59 nM.
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GC40352
Cafestol
Cafestol, l'un des principaux composants du café, est un diterpène spécifique au café.
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GC32900
CC-90003
CC-90003 est un inhibiteur irréversible et sélectif de ERK 1/2 avec une activité antitumorale.
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GC61865
Cearoin
Cearoin augmente l'autophagie et l'apoptose par la production de ROS et l'activation de ERK.
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GC35674
Chicanine
La chicanine est un composé lignane de Schisandra chinesis, inhibe la phosphorylation induite par le LPS de p38 MAPK, ERK 1/2 et IκB-α, avec une activité anti-inflammatoire.
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GC12532
CHPG
Chlorohydroxyphenylglycine, CHPG
Le CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 . -
GC17963
CHPG Sodium salt
Le sel de sodium du CHPG est un agoniste sélectif du mGluR5 et atténue le stress oxydatif et l'inflammation induits par le SO2 par la voie TSG-6/NF-κB dans les cellules microgliales BV2 .
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
CK2/ERK8-IN-1 est un double inhibiteur de caséine kinase 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) et ERK8 (MAPK15, ERK7) avec des IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 se lie également À PIM1, HIPK2 (protéine kinase 2 interagissant avec l'homéodomaine) et DYRK1A avec Kis de 8,65 μM, 15,25 μM et 11,9 μM, respectivement. CK2/ERK8-IN-1 a une efficacité pro-apoptotique.
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GN10481
Corynoxeine
δ18-Rynchophylline
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GC16214
DEL-22379
DEL-22379 est un inhibiteur de dimérisation ERK. DEL-22379 se lie facilement À ERK2 avec un Kd estimé dans la gamme micromolaire faible, bien que la liaison soit détectable même À de faibles concentrations nanomolaires. La dimérisation de ERK2 est progressivement inhibée avec une IC50 d'environ 0,5 μM.
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GC32254
Deltonin
Deltonine, une saponine stéroÏdienne, isolée de Dioscorea zingiberensis Wright, avec une activité antitumorale ; La deltonine inhibe l'activation de ERK1/2 et AKT.
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GC61466
DMU-212
Le DMU-212 est un dérivé méthylé du resvératrol, avec des activités antimitotiques, antiprolifératives, antioxydantes et favorisant l'apoptose. Le DMU-212 induit un arrêt mitotique via l'induction de l'apoptose et l'activation de la protéine ERK1/2. DMU-212 a une activité orale.
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GC64496
EF24
EF24 est un analogue de la curcumine avec une efficacité anti-tumorale et une biodisponibilité orale supérieures via la désactivation de la voie de signalisation MAPK/ERK dans le carcinome épidermoÏde oral (OSCC). Le traitement EF24 augmente les niveaux de caspase 3 et 9 activées et diminue les formes phosphorylées de MEK1 et ERK.
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GC69064
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA
Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA est un vasoconstricteur et un élévateur de la pression artérielle efficace. Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA provient de l'hydrolyse sélective du chymase sur le grand ET-1.
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GC43610
Enniatin A1
L'enniatine A1 isolée des mycotoxines de Fusarium est un hexadepsipeptide cyclique constitué d'une alternance d'acides D-α-hydroxyisovalériques et d'acides N-méthyl-L-aminés. L'enniatine A1 possède des propriétés anticancéreuses par induction de l'apoptose et perturbation de la voie de signalisation ERK. L'enniatine A1 inhibe l'ACAT avec une IC50 de 49 μM dans les microsomes hépatiques de rat.
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GC17693
Enniatin B
Antibiotic 86/88
L'enniatine B est une mycotoxine de Fusarium. -
GC43611
Enniatin B1
L'enniatine B1 est une mycotoxine de Fusarium.
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GC33206
ERK-IN-1
ERK-IN-1 (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate d'ERK-IN-1 peut également inhiber la RAF.
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GC62229
ERK-IN-3
ERK-IN-3
ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de ERK. ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs nM IC50 À un chiffre. ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de cancers induits par des mutations RAS. -
GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate
Le benzènesulfonate ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ERK. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs IC50 nM À un chiffre. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers provoqués par des mutations RAS. -
GC65510
ERK1/2 inhibitor 1
L'inhibiteur de ERK1/2 1 est un puissant inhibiteur de ERK1/2 biodisponible par voie orale, montrant une inhibition de 60 % À 1 nM et une IC50 de 3,0 nM contre ERK1 et ERK2, respectivement.
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GC67905
ERK1/2 inhibitor 7
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GC73481
ERK1/2 inhibitor 9
ERK1/2 inhibitor 9 (sonde 1) est un inhibiteur covalent d’erk1/2.
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GC32796
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1
ERK5-IN-1 est un puissant inhibiteur de ERK5 avec une IC50 de 87 ± 7 nM. ERK5-IN-1 inhibe également LRRK2[G2019S] avec une IC50 de 26 nM. -
GC36002
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2 est un inhibiteur sélectif de ERK5 sous-micromolaire actif par voie orale avec des IC50 de 0,82 μM, 3 μM pour ERK5 et ERK5 MEF2D, respectivement.
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GC73648
ERK5-IN-5
ERK5-IN-5 (composé 4a) est un inhibiteur de la kinase erk5 ayant une activité anticancéreuse.
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GC10647
FR 180204
ERK Inhibitor II
Le FR 180204 est un inhibiteur de ERK compétitif et sélectif pour l'ATP. FR 180204 inhibe ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 0,51 μM (Ki = 0,31 μM) et 0,33 μM (Ki = 0,14 μM), respectivement. -
GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
GDC-0994 (GDC-0994) est un inhibiteur de kinase ERK actif par voie orale avec une IC50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement. -
GC20007
Ginsenoside CK
Ginsenoside Compound K, Ginsenoside IH901; Compound K
Ginsenoside C-K, a bacterial metabolite of G-Rb1, exhibits anti-inflammatory effects by reducing iNOS and COX-2. Ginsenoside C-K exhibits an inhibition against the activity of CYP2C9 and CYP2A6 in human liver microsomes with IC50s of 32.0±3.6 μM and 63.6±4.2 μM, respectively.
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GC64035
Hirsutenone
L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.
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GN10664
Honokiol
NSC 293100
Honokiol est un bisphénol chimique naturel aux multiples activités biologiques. Il cible de multiples molécules de signalisation et possède des activités antioxydantes, anti-inflammatoires, anti-angiogéniques et anticancéreuses efficaces. Il possède également des activités antibactériennes et anti-virus de l'immunodéficience humaine (VIH) à large spectre. -
GC43885
Hypothemycin
NSC 354462
L'hypothémycine, un polykétide fongique, est un inhibiteur multikinase avec Kis de 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM et 8,4/2,4 μM pour VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα et ERK1/ERK2, respectivement. -
GC73145
I-287
I-287 est un inhibiteur de PAR2 sélectif actif par voie orale qui agit comme un régulateur allostérique négatif sur l’activité Gαq et Gα12/13 et leurs effecteurs en aval.
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GC38804
JWG-071
JWG-071 est la première sonde chimique sélective de kinase rapportée pour ERK5. JWG-071 améliore l'activité ERK5 et la sélectivité BRD4. JWG-071 sera une sonde chimique indispensable pour déconvoluer la pharmacologie ERK5 et BRD4.
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GC33051
KO-947
KO-947 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases ERK1/2 avec une utilité potentielle dans les tumeurs dérégulées par la voie MAPK.
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GC44085
L-Sulforaphene
Raphanin, (S)-Sulforaphene
Le L-sulforaphène, isolé À partir de graines de radis, présente une DE50 contre les semis d'abutilon d'environ 2 x 10-4 M. Le L-sulforaphène favorise l'apoptose des cellules cancéreuses et inhibe la migration en inhibant l'EGFR, p-ERK1/2, NF‐κB et d'autres signaux. -
GC17608
Lidocaine
NSC 40030
La lidocaÏne (LignocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance. -
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
Le chlorhydrate de lidocaÏne (chlorhydrate de lidocaÏne) (chlorhydrate de lidocaÏne) inhibe les canaux sodiques impliquant une tension complexe et utilisant la dépendance.
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GC30770
LM22B-10
LM22B-10 est un activateur du récepteur de la neurotrophine TrkB/TrkC et peut induire l'activation de TrkB, TrkC, AKT et ERK in vitro et in vivo.
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.
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GN10267
Loureirin B
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GC73607
LUNA18
LUNA18 est un peptide cyclique KRAS et un inhibiteur ERK disponibles oralement.
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GC19235
LY3214996
LY3214996
LY3214996 (LY3214996) est un inhibiteur hautement sélectif de ERK1 et ERK2, avec une IC50 de 5 nM pour les deux enzymes dans les dosages biochimiques. LY3214996 inhibe puissamment p-RSK1 cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses mutantes BRAF et RAS. LY3214996 montre de puissantes activités antitumorales dans des modèles de cancer avec des altérations de la voie MAPK. -
GC31735
Magnolin
(+)-Magnolin
Magnolin, un composant majeur de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe l'axe de signalisation Ras/ERKs/RSK2 en ciblant la poche active de ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 87 nM et 16,5 nM, respectivement. -
GC73446
MEK-IN-6
MEK-IN-6 (exemple 69) est un inhibiteur de MEK.
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GC36596
Methylnissolin
(-)-Methylnissolin
La méthylnissoline (Astrapterocarpan), isolée d'Astragalus membranaceus, inhibe la prolifération cellulaire induite par le facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGF)-BB avec une IC50 de 10 μM. -
GC16007
Methylthiouracil
Le méthylthiouracile est un agent antithyroÏdien.
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GC72100
MK2-IN-5 acetate
MK2-IN-5 acetate est un pseudosubstrat Mk2 (Ki= 8 μM).
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GC18156
MK8353
SCH900353
MK8353 (SCH900353) est un inhibiteur ERK1/2 puissant, sélectif et disponible par voie orale, avec des IC50 de 23,0 nM et 8,8 nM, respectivement ; MK8353 a une activité antitumorale. -
GC32789
Mogrol
Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.
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GC73234
MY-673
MY-673 est un inhibiteur du site de liaison de la colchicine (CBSI) qui inhibe la polymérisation de la Tubuline.
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GC33857
Omtriptolide
L'omtriptolide (PG490-88) est un promédicament dérivé du triptolide purifié À partir de l'herbe chinoise.
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GN10752
Pachymic acid
3-O-Acetyltumulosic Acid, NSC 244427
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GC10282
Piperlongumine
Piplartine
Piperlongumine est un composé alcaloïde naturel extrait de Piper longum L., ce qui a mutiples activités pharmacologiques qui inclurent l'anti-tumeur, la régulation du métabolisme lipidique, l'anti-agréation plaquettaire et l'activité analgésique. -
GC17407
Pluripotin
SC1
Pluripotin est un double inhibiteur de ERK1 et RasGAP avec des KD de 98 nM et 212 nM, respectivement. La pluripotine inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 et 10,0 μM, respectivement. -
GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
GDC-0994 hydrochloride
Le chlorhydrate de ravoxertinib (chlorhydrate de GDC-0994) est un inhibiteur biodisponible par voie orale sélectif de l'activité de la kinase ERK avec une CI50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement. -
GC62448
Rineterkib hydrochloride
Le chlorhydrate de rineterkib (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate de Rineterkib peut également inhiber la RAF.
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GC69821
RLX-33
RLX-33 est un antagoniste sélectif et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique de la famille des peptides relaxine 3 (RXFP3), efficace et sélectif. Il bloque également la phosphorylation d'ERK1/2 induite par la relaxine 3, avec des IC50 respectifs pour RXFP3, ERK1 et ERK2 de 2,36 μM, 7,82 μM et 13,86 μM. RLX-33 peut bloquer l'augmentation de l'apport alimentaire chez les rats induite par le ligand agoniste sélectif RXFP3 R3/I5. RLX-33 peut être utilisé dans la recherche sur le syndrome métabolique.
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GC73678
RMC-4998
RMC-4998 est un inhibiteur actif oralement ciblant l’état actif ou gtp-lié du mutant KRASG12C.
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GC71682
Salbutamol
Salbutamol (salbutamol) est un agoniste de courte durée des récepteurs bêta - 2 adrénergiques ayant une activité orale.
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GC16001
SCH772984
SCH772984 est un inhibiteur novateur et puissant de ERK1 et ERK2, compétitif vis-à-vis de l'ATP, avec des valeurs de IC50 respectives de 4 nM et 1 nM.
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GC74352
Serum thymic factor acetate
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
Serum thymic factor acetate (tmulin acetate) est la forme acétate du facteur TMIC sérique. -
GC73340
SHR2415
SHR2415 est un inhibiteur ERK1/2 hautement puissant, sélectif et actif par voie orale.
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GC17425
Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC)
Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TUDCA) de sodium est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
3α,7β-dihydroxy-5β-cholanoyl Taurine, TUDCA, UR-906
Tauroursodeoxycholate (TUDCA) est un agent cytoprotecteur dans divers types cellulaires, y compris les hépatocytes, ainsi qu'un inducteur d'apoptose dans les cellules cancéreuses. -
GC34831
Tauroursodeoxycholate dihydrate
Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TDUCA) dihydraté est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.
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GC34057
TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
TBHQ (tert-butylhydroquinone) est un puissant antioxydant phénolique capable de réduire le stress oxydatif et les réactions inflammatoires.
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GC39074
Tenuifoliside A
Le ténuifoliside A est isolé de Polygala tenuifolia, a des effets anti-apoptotique et de type antidépresseur.
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GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
TF3, TFDG
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3 ; ZP10) est un puissant inhibiteur de la protéase du virus Zika (ZIKV) avec une valeur IC50 de 2,3μM. -
GC30162
trans-Zeatin
la trans-zéatine est une cytokinine végétale, qui joue un rÔle important dans la croissance, la différenciation et la division cellulaires; La trans-zéatine inhibe également l'activation de MEK/ERK induite par les UV.
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GC11422
Ulixertinib (hydrochloride)
BVD-523,VRT-752271
L'ulixertinib (chlorhydrate) (chlorhydrate de BVD-523) est un inhibiteur covalent puissant, actif par voie orale, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une IC50 \u003c0,3 nM contre ERK2. L'ulixertinib (chlorhydrate) inhibe l'ERK2 phosphorylée (pERK) et la kinase RSK en aval (pRSK) dans une lignée cellulaire de mélanome A375. -
GC38679
Urolithin B
NSC 94726, 3-hydroxy Urolithin
L'urolithine B est l'un des métabolites microbiens intestinaux des ellagitanins et a des effets anti-inflammatoires et antioxydants. -
GC17031
VRT752271
VRT752271 (BVD-523; VRT752271) est un inhibiteur covalent puissant, actif par voie orale, hautement sélectif, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases ERK1/2, avec une IC50 <0,3 nM contre ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe l'ERK2 phosphorylée (pERK) et la kinase RSK en aval (pRSK) dans une lignée cellulaire de mélanome A375.
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GC13115
VX-11e
TCS Extracellular Signal-Related Kinase 11e, VX-11e
A selective ERK inhibitor -
GC12691
XMD17-109
ERK5-IN-1
A selective ERK5 inhibitor -
GC11076
XMD8-92
A selective ERK5 inhibitor