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Accueil >> Signaling Pathways >> MAPK Signaling >> MAP4K

MAP4K

MAP4Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinases) belong to the mammalian Ste20-like family of serine/threonine kinases. MAP4K family members, including Hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1/MAP4K1), Germinal centre kinase (GCK/MAP4K2), Germinal centre kinase-like kinase (GLK/MAP4K3), HPK/GCK-like kinase (HGK/MAP4K4), Misshapen-like kinase 1 (MINK1/MAP4K6) and TRAF2 and NCK interacting kinase (TNIK/MAP4K7), as potent LATS1/2-activating kinases.

Overexpression or deletion of MAP4Ks affects the phosphorylation and activity of Large tumor suppressor 1/2 (LATS1/2, homologues of Wts) and Yes-associated protein (YAP) /transcriptional co-activator with PDZ-binding motif (TAZ). By acting in a LATS-dependent, but Mammalian Ste20-like kinases 1/2 (MST1/2, homologues of Hpo)-independent manner, MAP4Ks restrict the activity of YAP/TAZ by promoting their phosphorylation and inhibiting target gene expression. MAP4Ks are components of the Hippo pathway by directly phosphorylating and activating the LATS1/2 kinases.MAP4K2/4/6 and MST1/2 both belong to the STE20-like kinase family, and their kinase domains are highly homologous to one another. MAP4K4 acts through LATS to inhibit YAP and cell proliferation.

Targets for  MAP4K

Products for  MAP4K

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC73214 (3S,4R)-GNE-6893 (3S,4R)-GNE-6893 est un inhibiteur puissant et oralement actif de HPK1. (3S,4R)-GNE-6893 Chemical Structure
  3. GC12151 B-Raf inhibitor B-Raf inhibitor Chemical Structure
  4. GC25289 CompK

    compound K

     CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells. CompK Chemical Structure
  5. GC65298 DMX-5804 Le DMX-5804 est un inhibiteur de MAP4K4 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 3 nM, une pIC50 de 8,55 pour la MAP4K4 humaine, moins puissante sur MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) et TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) . DMX-5804 Chemical Structure
  6. GC33123 GNE 220 GNE-220 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 7 nM. GNE 220 Chemical Structure
  7. GC34208 GNE 220 Hydrochloride GNE 220 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4, avec une IC50 de 7 nM. GNE 220 Hydrochloride Chemical Structure
  8. GC18257 GNE-495 Le GNE-495 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 3,7 nM. GNE-495 Chemical Structure
  9. GC73213 GNE-6893 GNE-6893 est un puissant inhibiteur de la hpk1 actif par voie orale. GNE-6893 Chemical Structure
  10. GC69238 HPK1-IN-19

    KIF18A-IN-1 est un inhibiteur de la kinase des cellules souches hématopoïétiques 1 HPK1, pour plus d'informations veuillez consulter le composé I-47 dans le document de brevet WO2018102366A1.

     HPK1-IN-19 Chemical Structure
  11. GC73012 HPK1-IN-2 dihydrochloride HPK1-IN-2 dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la Kinase - 1 (hpk1) progéniteur hématopoïétique actif par voie orale (IC50 < 0,05 μ) avec une activité antitumorale. HPK1-IN-2 dihydrochloride Chemical Structure
  12. GC70890 HPK1-IN-26 HPK1-IN-26 sont des inhibiteurs de hpk1 et de GLK extraits du composé 1 du brevet wo2021254118a1. HPK1-IN-26 Chemical Structure
  13. GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase progénitrice hématopoÏétique ATP-compétitive (HPK1; MAP4K1) avec une IC50 de 0,25 nM. HPK1-IN-3 Chemical Structure
  14. GC69240 HPK1-IN-32

    HPK1-IN-32 est un inhibiteur sélectif efficace de HPK1 avec une IC50 de 65 nM. Il peut être utilisé pour la recherche sur les maladies liées à HPK1.

     HPK1-IN-32 Chemical Structure
  15. GC73438 HPK1-IN-34 HPK1-IN-34 (composé 143) est un inhibiteur de la kinase 1 des cellules progénitrices hématopoïétiques (hpk1) avec une IC50 < 100 nm. HPK1-IN-34 Chemical Structure
  16. GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) est un inhibiteur de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) en tant que composé outil d'immunothérapie préclinique. HPK1-IN-4 Chemical Structure
  17. GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 est un puissant inhibiteur de HPK1 (hématopoÏétique progéniteur kinase 1, MAP4K1) actif par voie orale (IC50 = 2,6 nM) avec une excellente sélectivité des familles et des kinomes. HPK1-IN-7 montre une sélectivité contre IRAK4 (59 nM) et GLK (140 nM). HPK1-IN-7 montre une efficacité robuste contre le modèle de tumeur syngénique MC38 en combinaison avec l'anti-PD1. HPK1-IN-7 Chemical Structure
  18. GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 est un inhibiteur sélectif de conformation allostérique inactif de HPK1 pleine longueur. HPK1-IN-8 Chemical Structure
  19. GC73887 INS018 055

    TNIK&MAP4K4-IN-2

     INS018 055 (composé 112) est un inhibiteur TNIK et MAP4K4 avec des valeurs ci50 de 12-120, 12-120 nM, respectivement. INS018 055 Chemical Structure
  20. GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 (composé 17) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une CI50 de 14,9 nM dans le test de kinase, une CI50 de 470 nM dans le test cellulaire. MAP4K4-IN-3 Chemical Structure
  21. GC19260 NCB-0846 NCB-0846 est un inhibiteur de TNIK disponible par voie orale avec une IC50 de 21nM. NCB-0846 Chemical Structure
  22. GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG25 Chemical Structure
  23. GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK PF 06260933 dihydrochloride Chemical Structure
  24. GC31675 PF-06260933

    PF-06260933

     PF-06260933 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de MAP4K4 avec des IC50 de 3,7 et 160 nM pour la kinase et la cellule, respectivement. PF-06260933 Chemical Structure
  25. GC50295 TL4-12 TL4 12 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GCK (germinal center kinase). TL4-12 Chemical Structure
  26. GC69239 ZYF0033

    HPK1-IN-22

    ZYF0033 (HPK1-IN-22, composé ZYF0033) est un inhibiteur de la kinase des cellules souches hématopoïétiques 1 (HPK1), avec une IC50 inférieure à 10 nM basée sur l'inhibition de la phosphorylation de la protéine MBP. ZYF0033 réduit la phosphorylation du SLP76 (sérine 376). ZYF0033 favorise la réponse immunitaire anti-cancer. ZYF0033 inhibe la croissance tumorale dans le modèle murin syngénique 4T-1 et entraîne une augmentation de l'infiltration tumorale des cellules DC, NK et CD107a+CD8+ T, mais une diminution de l'infiltration des cellules T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T et LAG3 + CD8 + T.

     ZYF0033 Chemical Structure

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