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P450

Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.

Products for  P450

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC66197 α-?Terpinyl acetate α-L'acétate de terpinyle est un ester monoterpénique isolé de l'huile essentielle de Laurus nobilis L.. α-L'acétate de terpinyle est un substrat P450 2B6 compétitif qui se lie au site actif de P450 2B6 avec une valeur Kd de 5,4μM. α-?Terpinyl acetate  Chemical Structure
  3. GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abiratérone est un métabolite majeur de l'abiratérone. δ4-Abiratérone est un inhibiteur du CYP17A1, de la 3b-hydroxystéroÏde déshydrogénase (3βHSD) et de la stéroÏde-5a-réductase (SRD5A) et également un antagoniste du récepteur des androgènes. δ4-Abiraterone  Chemical Structure
  4. GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride)  Chemical Structure
  5. GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-Kétoconazole ((+)-R 41400) est un agent antifongique imidazole, un inhibiteur du CYP3A4. (+)-Ketoconazole  Chemical Structure
  6. GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) Le (-)-dichlorhydrate de céphaéline (NSC 32944) est un inhibiteur sélectif du CYP2D6 avec une CI50 de 121 μM. (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944)  Chemical Structure
  7. GC14486 (S)-Mephenytoin La (S)-méphénytoÏne ((+)-méphénytoÏne) est un agent anticonvulsivant. (S)-Mephenytoin  Chemical Structure
  8. GC33073 1-Ethynylnaphthalene Le 1-éthynylnaphtalène est un inhibiteur sélectif du cytochrome P450 1B1. 1-Ethynylnaphthalene  Chemical Structure
  9. GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate  Chemical Structure
  10. GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane Le 2-phényl-2-(1-pipéridinyl)propane est un inhibiteur sélectif et réversible du CYP2B6 humain avec une IC50 de 5,1 μM et un Ki de 5,6. 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane  Chemical Structure
  11. GC33071 4'-Methylchrysoeriol Le 4'-méthylchrysoeriol est un puissant inhibiteur des enzymes du cytochrome P450, avec une IC50 de 19 nM pour l'EROD dépendant du P450 1B1 humain. 4'-Methylchrysoeriol  Chemical Structure
  12. GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone La 4-(trifluorométhyl)umbelliférone est un substrat de sonde fluorescente pour les enzymes du cytochrome hépatique P450 du rat . 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone  Chemical Structure
  13. GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole  Chemical Structure
  14. GN10241 5-Methoxypsoralen 5-Methoxypsoralen  Chemical Structure
  15. GC35201 8-Geranyloxypsoralen Le 8-géranyloxypsoralène est une furanocoumarine isolée du pamplemousse, agit comme un puissant inhibiteur du P450 3A4 (CYP3A4) avec une IC50 de 3,93 μM. 8-Geranyloxypsoralen  Chemical Structure
  16. GN10330 8-Methoxypsoralen 8-Methoxypsoralen  Chemical Structure
  17. GC17645 Abiraterone A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate Abiraterone  Chemical Structure
  18. GC11108 Abiraterone acetate A CYP17A1 inhibitor Abiraterone acetate  Chemical Structure
  19. GC64010 Abiraterone decanoate Le décanoate d'abiratérone est un puissant promédicament de l'abiratérone. Le décanoate d'abiratérone fournit une libération contrÔlée d'abiratérone et une inhibition du CYP17 À longue durée d'action avec administration intramusculaire (IM). Abiraterone decanoate  Chemical Structure
  20. GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-Aminobenzotriazole) est un inhibiteur non spécifique et irréversible du cytochrome P450 (P450). ABT (1-Aminobenzotriazole)  Chemical Structure
  21. GC35236 Acetylshikonin L'acétylshikonine, dérivée de la racine de Lithospermum erythrorhizon, a une activité anticancéreuse et anti-inflammatoire. Acetylshikonin  Chemical Structure
  22. GC16575 Alizarin A CYP450 inhibitor Alizarin  Chemical Structure
  23. GC31141 Antihistamine-1 L'antihistaminique-1 est un antihistaminique H1 (Ki = 6,9 nM) avec une pénétration acceptable de la barrière hémato-encéphalique et également un inhibiteur du CYP2D6 et du canal hERG avec des IC50 de 5,4 et 0,8 μM, respectivement. Antihistamine-1  Chemical Structure
  24. GN10150 Apigenin

    Apigénine est un inhibiteur compétitif de CYP2C9 avec un Ki de 2 μM.

    Apigenin  Chemical Structure
  25. GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease Atazanavir  Chemical Structure
  26. GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease Atazanavir sulfate (BMS-232632-05)  Chemical Structure
  27. GC65088 Atovaquone-d5 Atovaquone-d5  Chemical Structure
  28. GC10999 Avasimibe An ACAT inhibitor Avasimibe  Chemical Structure
  29. GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) La bergamottine (5-géranoxypsoralène) est un inhibiteur puissant et compétitif du CYP1A1 avec un Ki de 10,703 nM. Bergamottin (5-Geranoxypsoralen)  Chemical Structure
  30. GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Le bergaptol (5-hydroxypsoralène) est un psoralène hydroxylé qui agit comme un puissant inhibiteur de l'activité de débenzylation de l'enzyme CYP3A4 avec une valeur IC50 de 24,92 uM. Bergaptol (5-Hydroxypsoralen)  Chemical Structure
  31. GC65345 BI 653048 Le BI 653048 est un agoniste des glucocorticoÏdes (GC) non stéroÏdiens sélectif et actif par voie orale avec une valeur IC50 de 55nM. BI 653048  Chemical Structure
  32. GC32419 BI 689648 Le BI 689648 est un nouvel inhibiteur hautement sélectif de l'aldostérone synthase qui peut inhiber le CYP11B1 et le CYP11B2 avec des IC50 de 310 et 2,1 nM, respectivement. BI 689648  Chemical Structure
  33. GC31479 BMS-819881 BMS-819881 est un antagoniste du récepteur 1 de l'hormone de concentration de la mélanine (MCHR1), qui se lie au MCHR1 du rat avec un Ki de 7 nM. BMS-819881  Chemical Structure
  34. GC32257 Carbosulfan Le carbosulfan a inhibé relativement puissamment le CYP3A4 et modérément le CYP1A1/2 et le CYP2C19 dans les HLM regroupés (foies humains). Carbosulfan  Chemical Structure
  35. GC31464 CDD3505 CDD3505 est utilisé pour élever le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) en induisant l'activité du cytochrome hépatique P450IIIA (CYP3A). CDD3505  Chemical Structure
  36. GC31460 CDD3506 Le CDD3506 est utilisé pour élever le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) en induisant l'activité du cytochrome hépatique P450IIIA (CYP3A). CDD3506  Chemical Structure
  37. GC32991 Cecropin B La cécropine B a un haut niveau d'activité antimicrobienne et est considérée comme un antibiotique peptidique précieux. Cecropin B  Chemical Structure
  38. GC38681 Cedrol Cedrol est un sesquiterpène bioactif, un puissant inhibiteur compétitif des enzymes du cytochrome P-450 (CYP). Cedrol  Chemical Structure
  39. GC16751 Chlorzoxazone La chlorzoxazone est un relaxant musculaire À action centrale utilisé pour traiter les spasmes musculaires et la douleur ou l'inconfort qui en résulte. Chlorzoxazone  Chemical Structure
  40. GC11170 Choline Fenofibrate Choline Fenofibrate  Chemical Structure
  41. GC35692 Chrysosplenetin La chrysosplénétine est l'un des flavonoÏdes polyméthoxylés de l'Artemisia annua L. Chrysosplenetin  Chemical Structure
  42. GC16754 Clarithromycin A macrolide antibiotic Clarithromycin  Chemical Structure
  43. GC38758 Clomethiazole Le chlorméthiazole est un agoniste GABAA puissant et actif par voie orale. Clomethiazole  Chemical Structure
  44. GC14269 Cobicistat (GS-9350) An inhibitor of CYP3A Cobicistat (GS-9350)  Chemical Structure
  45. GN10338 Compound K Compound K  Chemical Structure
  46. GC41611 Curcumenol Le curcuménol ((+)-Curcumenol) est un puissant inhibiteur du CYP3A4 avec une IC50 de 12,6 μM, qui est l'un des constituants des plantes du genre médicinal important de Curcuma zedoaria, avec neuroprotection, anti-inflammatoire, antitumoral et activités hépatoprotectrices. Curcumenol  Chemical Structure
  47. GC35788 CYP17-IN-1 Le CYP17-IN-1 (composé 9c) est un inhibiteur du CYP17 puissant et actif par voie orale contre le CYP17 du rat et de l'homme avec des IC50 de 15,8 et 20,1 nM. CYP17-IN-1  Chemical Structure
  48. GC35803 Dafadine-A Dafadine-A, un analogue de la dafadine, est un nouvel inhibiteur du cytochrome P450 DAF-9 chez le nématode Caenorhabditis elegans ; inhibe également l'orthologue mammifère du DAF-9 (CYP27A1). Dafadine-A  Chemical Structure
  49. GC63872 Dagrocorat hydrochloride Le chlorhydrate de Dagrocorat (PF-00251802) est un agoniste partiel de haute affinité sélectif et actif par voie orale du récepteur des glucocorticoÏdes. Dagrocorat hydrochloride  Chemical Structure
  50. GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) An active metabolite of quetiapine Desethoxy Quetiapine (hydrochloride)  Chemical Structure
  51. GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol Desmethyl Carvedilol  Chemical Structure
  52. GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside A Na+/K+-ATPase inhibitor Digoxigenin Bisdigitoxoside  Chemical Structure
  53. GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) La dihydrométhysticine ((+)-dihydrométhysticine) est l'une des six principales kavalactones trouvées dans la plante de kava; a une activité marquée sur l'induction du CYP3A23. Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin)  Chemical Structure
  54. GC16550 Diosmetin La diosmétine est un flavonoÏde naturel qui inhibe l'activité enzymatique CYP1A humaine avec une IC50 de 40 μM dans la cellule HepG2. Diosmetin  Chemical Structure
  55. GC19415 DMU2105 DMU2105 est un inhibiteur puissant et spécifique du CYP1B1, avec des IC50 de 10 nM et 742 nM pour le CYP1B1 et le CYP1A1, respectivement. DMU2105  Chemical Structure
  56. GC19416 DMU2139 DMU2139 est un inhibiteur puissant et spécifique du CYP1B1, avec des IC50 de 9 nM et 795 nM pour le CYP1B1 et le CYP1A1, respectivement. DMU2139  Chemical Structure
  57. GC12892 Doxepin (hydrochloride) Le chlorhydrate de doxépine est un antidépresseur tricyclique actif par voie orale. Doxepin (hydrochloride)  Chemical Structure
  58. GC65260 EDP-305 EDP-305 est un agoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR) actif, puissant et sélectif par voie orale, avec des valeurs EC50 de 34 nM (FXR chimérique dans les cellules CHO) et 8 nM (FXR pleine longueur dans les cellules HEK). EDP-305  Chemical Structure
  59. GC35981 EMT inhibitor-2 L'inhibiteur EMT-2 (composé 1) inhibe la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par des substances telles que l'IL-1β et le TGF-β libérées par les immunocytes. EMT inhibitor-2  Chemical Structure
  60. GC12250 Fenofibrate Le fénofibrate est un agoniste sélectif du PPARα avec une EC50 de 30 μM. Fenofibrate  Chemical Structure
  61. GC38623 Fraxinol Le fraxinol est isolé de Lobelia chinensis. Fraxinol  Chemical Structure
  62. GC32855 Furafylline La furafylline est un inhibiteur puissant et sélectif du cytochrome humain P450IA2 avec une IC50 de 0,07 μM. Furafylline  Chemical Structure
  63. GN10137 Galangin Galangin  Chemical Structure
  64. GC14915 Gemfibrozil Le gemfibrozil est un activateur du PPAR-α, utilisé comme médicament hypolipémiant ; Le gemfibrozil est également un inhibiteur non sélectif de plusieurs isoformes de P450, avec des valeurs Ki pour CYP2C9, 2C19, 2C8 et 1A2 de 5,8, 24, 69 et 82 μM, respectivement. Gemfibrozil  Chemical Structure
  65. GN10720 Gentiopicrin Gentiopicrin  Chemical Structure
  66. GN10032 Ginsenoside F1 Ginsenoside F1  Chemical Structure
  67. GN10549 Ginsenoside Rd Ginsenoside Rd  Chemical Structure
  68. GC39168 GSK2945 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK2945 est une classe d'amine tertiaire et est un antagoniste hautement spécifique de Rev-erbα/REV-ERBα (virus de l'érythroblastose inverse de souris/humain α) avec des CE50 de 21,5 μM et 20,8 μM, respectivement. GSK2945 hydrochloride  Chemical Structure
  69. GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate) A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline Harmalol (hydrochloride hydrate)  Chemical Structure
  70. GC11540 HET0016 HET0016 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'acide 20-hydroxyeicosatétraénoÏque (20-HETE), avec des valeurs IC50 de 17,7 nM, 12,1 nM et 20,6 nM pour la synthèse de 20-HETE catalysée par CYP4A1, CYP4A2 et CYP4A3, respectivement. HET0016  Chemical Structure
  71. GC49832 Hydroxymetronidazole L'hydroxymétronidazole (métronidazole-OH) est un métabolite du métronidazole appartenant À la classe des nitroimidazoles. Hydroxymetronidazole  Chemical Structure
  72. GC16707 Isavuconazole L'isavuconazole (BAL-4815) est un promédicament triazole ayant une activité antifongique contre les levures, les moisissures et les champignons dimorphes. Isavuconazole  Chemical Structure
  73. GC36335 Isoglycycoumarin L'isoglycycoumarine est un flavonoÏde isolé des racines de Glycyrrhiza uralensis. Isoglycycoumarin  Chemical Structure
  74. GN10568 Isosilybin Isosilybin  Chemical Structure
  75. GC17337 Ketoconazole A triazole antifungal agent Ketoconazole  Chemical Structure
  76. GC38554 Liarozole dihydrochloride Le dichlorhydrate de liarazole (R75251) est un dérivé de l'imidazole et un agent bloquant le métabolisme de l'acide rétinoÏque (AR) actif par voie orale (RAMBA). Liarozole dihydrochloride  Chemical Structure
  77. GC67933 LKY-047 LKY-047  Chemical Structure
  78. GC31422 MCH-1 antagonist 1 L'antagoniste 1 de MCH-1 est un puissant antagoniste de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH-1) avec un Ki de 2,6 nM. MCH-1 antagonist 1  Chemical Structure
  79. GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist Memantine hydrochloride  Chemical Structure
  80. GC41373 Methysticin La méthysticine est une kavalactone isolée des racines de kava. Methysticin  Chemical Structure
  81. GC17411 Metyrapone La métyrapone (Su-4885) est un inhibiteur de la 11β-hydroxylase puissant et actif par voie orale et un activateur de l'autophagie, inhibe également la production d'aldostérone. Metyrapone  Chemical Structure
  82. GC16423 Monoacetylphloroglucinol Le monoacétylphloroglucinol (2,4,6-trihydroxyacétophénone) est la partie aglycone du glycoside d'acétophénone obtenu À partir de Curcuma comosa Roxb, avec une activité hypocholestérolémiante. Monoacetylphloroglucinol  Chemical Structure
  83. GC36754 N-Nornuciferine La N-nornuciférine est un alcaloÏde aporphine présent dans la feuille de lotus qui inhibe de manière significative le CYP2D6 avec une IC50 et un Ki de 3,76 et 2,34 μM, respectivement. N-Nornuciferine  Chemical Structure
  84. GN10257 Naringin Naringin  Chemical Structure
  85. GC49851 Norquetiapine An active metabolite of quetiapine Norquetiapine  Chemical Structure
  86. GC69602 Obtusifoliol

    Obtusifoliol est un inhibiteur spécifique de CYP51, avec une affinité Kd de 1,2 µM pour Trypanosoma brucei (TB) et de 1,4 µM pour CYP51 humain.

    Obtusifoliol  Chemical Structure
  87. GC30966 Olivetol L'olivétol est un phénol naturellement présent dans les lichens et produit par certains insectes, agissant comme un inhibiteur compétitif des récepteurs cannabinoÏdes CB1 et CB2. Olivetol  Chemical Structure
  88. GC11155 Omeprazole sulfone L'oméprazole sulfone est un métabolite de l'oméprazole, qui est un inhibiteur de la pompe À protons. Omeprazole sulfone  Chemical Structure
  89. GC36822 Oteseconazole L'otéséconazole (VT-1161) est un agent antifongique actif par voie orale, se lie puissamment et inhibe le CYP51 de Candida albicans (Kd, <39 nM), ne montre aucun effet évident sur le CYP51 humain . Oteseconazole  Chemical Structure
  90. GC12280 PF-4981517 A potent, selective inhibitor of CYP3A4 PF-4981517  Chemical Structure
  91. GC38421 Phillyrin (Forsythin) La phillyrine (Forsythin) est isolée de Forsythia suspensa Vahl (Oleaceae), a des activités antibactériennes et anti-inflammatoires. Phillyrin (Forsythin)  Chemical Structure
  92. GN10649 Polygalaxanthone III Polygalaxanthone III  Chemical Structure
  93. GC19301 Pradefovir mesylate Le mésylate de pradefovir est un bon substrat pour le CYP3A4 hépatique. Pradefovir mesylate  Chemical Structure
  94. GC33862 Pyributicarb (TSH-888) Le pyributicarbe (TSH-888), un herbicide de type carbamate, est un puissant activateur du gène CYP3A4 et du récepteur humain du prégnane X (hPXR). Pyributicarb (TSH-888)  Chemical Structure
  95. GC37061 Quilseconazole Le quilséconazole (VT-1129) est un puissant inhibiteur fongique Cyp51 (lanosterol 14-α-déméthylase) actif par voie orale, se lie étroitement au CYP51 cryptococcique, mais inhibe faiblement les enzymes CYP450 humaines . Quilseconazole  Chemical Structure
  96. GC30681 Revexepride Revexepride est un agoniste hautement sélectif des récepteurs 5-HT4 et un inducteur potentiel de l'enzyme CYP3A4, utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien. Revexepride  Chemical Structure
  97. GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) est un antagoniste spécifique, compétitif et efficace par voie orale des peptidoleucotriènes, LTC4, LTD4 et LTE4, inhibant les contractions des bandes parenchymateuses de cobaye induites par LTC4, LTD4 et LTE4, avec des IC50 de 2,6 nM, 2,5 nM et 7 nM, respectivement; RG-12525 (NID 525) est également un agoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-gamma) avec une IC50 d'environ 60 nM et un puissant inhibiteur du CYP3A4, avec une valeur Ki de 0,5 μM. RG-12525 (NID 525)  Chemical Structure
  98. GC13470 Rhapontigenin La rhapontigénine est un analogue naturel du resvératrol aux activités anticancéreuses, antioxydantes, antifongiques et antibactériennes. Rhapontigenin  Chemical Structure
  99. GN10200 Salvianolic acid C Salvianolic acid C  Chemical Structure
  100. GN10425 Schisandrin A Schisandrin A  Chemical Structure
  101. GC37631 Seviteronel Le sévitéronel (VT-464) est un puissant inhibiteur de la lyase CYP17 (h-Lyase IC50 = 69 nM) qui a démontré À la fois une sélectivité in vitro exceptionnelle pour la lyase/hydroxylase (~ 10 fois) et une activité orale dans un modèle de hamster d'inhibition de la biosynthèse des androgènes. Seviteronel  Chemical Structure

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