P450
Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.
Products for P450
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC66197 α-?Terpinyl acetate α-L'acétate de terpinyle est un ester monoterpénique isolé de l'huile essentielle de Laurus nobilis L.. α-L'acétate de terpinyle est un substrat P450 2B6 compétitif qui se lie au site actif de P450 2B6 avec une valeur Kd de 5,4μM.
- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abiratérone est un métabolite majeur de l'abiratérone. δ4-Abiratérone est un inhibiteur du CYP17A1, de la 3b-hydroxystéroÏde déshydrogénase (3βHSD) et de la stéroÏde-5a-réductase (SRD5A) et également un antagoniste du récepteur des androgènes.
- GC49875 (±)-N-desmethyl Venlafaxine (hydrochloride) A minor active metabolite of venlafaxine
- GC12404 (+)-Ketoconazole (+)-Kétoconazole ((+)-R 41400) est un agent antifongique imidazole, un inhibiteur du CYP3A4.
- GC30424 (-)-Cephaeline dihydrochloride (NSC 32944) Le (-)-dichlorhydrate de céphaéline (NSC 32944) est un inhibiteur sélectif du CYP2D6 avec une CI50 de 121 μM.
- GC14486 (S)-Mephenytoin La (S)-méphénytoÏne ((+)-méphénytoÏne) est un agent anticonvulsivant.
- GC33073 1-Ethynylnaphthalene Le 1-éthynylnaphtalène est un inhibiteur sélectif du cytochrome P450 1B1.
- GC13836 2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate CYP450 enzymes (CYP2E1 and CYP2B4) inhibitor
- GC12262 2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane Le 2-phényl-2-(1-pipéridinyl)propane est un inhibiteur sélectif et réversible du CYP2B6 humain avec une IC50 de 5,1 μM et un Ki de 5,6.
- GC33071 4'-Methylchrysoeriol Le 4'-méthylchrysoeriol est un puissant inhibiteur des enzymes du cytochrome P450, avec une IC50 de 19 nM pour l'EROD dépendant du P450 1B1 humain.
- GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone La 4-(trifluorométhyl)umbelliférone est un substrat de sonde fluorescente pour les enzymes du cytochrome hépatique P450 du rat .
- GC11758 4-phenyl-5-methyl-1,2,3-Thiadiazole CYP2B4 and CYP2E1 inhibitor
- GN10241 5-Methoxypsoralen
- GC35201 8-Geranyloxypsoralen Le 8-géranyloxypsoralène est une furanocoumarine isolée du pamplemousse, agit comme un puissant inhibiteur du P450 3A4 (CYP3A4) avec une IC50 de 3,93 μM.
- GN10330 8-Methoxypsoralen
- GC17645 Abiraterone A CYP17A1 inhibitor and an active metabolite of abiraterone acetate
- GC11108 Abiraterone acetate A CYP17A1 inhibitor
- GC64010 Abiraterone decanoate Le décanoate d'abiratérone est un puissant promédicament de l'abiratérone. Le décanoate d'abiratérone fournit une libération contrÔlée d'abiratérone et une inhibition du CYP17 À longue durée d'action avec administration intramusculaire (IM).
- GC14781 ABT (1-Aminobenzotriazole) ABT (1-Aminobenzotriazole) est un inhibiteur non spécifique et irréversible du cytochrome P450 (P450).
- GC35236 Acetylshikonin L'acétylshikonine, dérivée de la racine de Lithospermum erythrorhizon, a une activité anticancéreuse et anti-inflammatoire.
- GC16575 Alizarin A CYP450 inhibitor
- GC31141 Antihistamine-1 L'antihistaminique-1 est un antihistaminique H1 (Ki = 6,9 nM) avec une pénétration acceptable de la barrière hémato-encéphalique et également un inhibiteur du CYP2D6 et du canal hERG avec des IC50 de 5,4 et 0,8 μM, respectivement.
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GN10150
Apigenin
Apigénine est un inhibiteur compétitif de CYP2C9 avec un Ki de 2 μM.
- GC12945 Atazanavir An inhibitor of HIV-1 protease
- GC10240 Atazanavir sulfate (BMS-232632-05) An inhibitor of HIV-1 protease
- GC65088 Atovaquone-d5
- GC10999 Avasimibe An ACAT inhibitor
- GC34132 Bergamottin (5-Geranoxypsoralen) La bergamottine (5-géranoxypsoralène) est un inhibiteur puissant et compétitif du CYP1A1 avec un Ki de 10,703 nM.
- GC33909 Bergaptol (5-Hydroxypsoralen) Le bergaptol (5-hydroxypsoralène) est un psoralène hydroxylé qui agit comme un puissant inhibiteur de l'activité de débenzylation de l'enzyme CYP3A4 avec une valeur IC50 de 24,92 uM.
- GC65345 BI 653048 Le BI 653048 est un agoniste des glucocorticoÏdes (GC) non stéroÏdiens sélectif et actif par voie orale avec une valeur IC50 de 55nM.
- GC32419 BI 689648 Le BI 689648 est un nouvel inhibiteur hautement sélectif de l'aldostérone synthase qui peut inhiber le CYP11B1 et le CYP11B2 avec des IC50 de 310 et 2,1 nM, respectivement.
- GC31479 BMS-819881 BMS-819881 est un antagoniste du récepteur 1 de l'hormone de concentration de la mélanine (MCHR1), qui se lie au MCHR1 du rat avec un Ki de 7 nM.
- GC32257 Carbosulfan Le carbosulfan a inhibé relativement puissamment le CYP3A4 et modérément le CYP1A1/2 et le CYP2C19 dans les HLM regroupés (foies humains).
- GC31464 CDD3505 CDD3505 est utilisé pour élever le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) en induisant l'activité du cytochrome hépatique P450IIIA (CYP3A).
- GC31460 CDD3506 Le CDD3506 est utilisé pour élever le cholestérol des lipoprotéines de haute densité (HDL) en induisant l'activité du cytochrome hépatique P450IIIA (CYP3A).
- GC32991 Cecropin B La cécropine B a un haut niveau d'activité antimicrobienne et est considérée comme un antibiotique peptidique précieux.
- GC38681 Cedrol Cedrol est un sesquiterpène bioactif, un puissant inhibiteur compétitif des enzymes du cytochrome P-450 (CYP).
- GC16751 Chlorzoxazone La chlorzoxazone est un relaxant musculaire À action centrale utilisé pour traiter les spasmes musculaires et la douleur ou l'inconfort qui en résulte.
- GC11170 Choline Fenofibrate
- GC35692 Chrysosplenetin La chrysosplénétine est l'un des flavonoÏdes polyméthoxylés de l'Artemisia annua L.
- GC16754 Clarithromycin A macrolide antibiotic
- GC38758 Clomethiazole Le chlorméthiazole est un agoniste GABAA puissant et actif par voie orale.
- GC14269 Cobicistat (GS-9350) An inhibitor of CYP3A
- GN10338 Compound K
- GC41611 Curcumenol Le curcuménol ((+)-Curcumenol) est un puissant inhibiteur du CYP3A4 avec une IC50 de 12,6 μM, qui est l'un des constituants des plantes du genre médicinal important de Curcuma zedoaria, avec neuroprotection, anti-inflammatoire, antitumoral et activités hépatoprotectrices.
- GC35788 CYP17-IN-1 Le CYP17-IN-1 (composé 9c) est un inhibiteur du CYP17 puissant et actif par voie orale contre le CYP17 du rat et de l'homme avec des IC50 de 15,8 et 20,1 nM.
- GC35803 Dafadine-A Dafadine-A, un analogue de la dafadine, est un nouvel inhibiteur du cytochrome P450 DAF-9 chez le nématode Caenorhabditis elegans ; inhibe également l'orthologue mammifère du DAF-9 (CYP27A1).
- GC63872 Dagrocorat hydrochloride Le chlorhydrate de Dagrocorat (PF-00251802) est un agoniste partiel de haute affinité sélectif et actif par voie orale du récepteur des glucocorticoÏdes.
- GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride) An active metabolite of quetiapine
- GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol
- GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside A Na+/K+-ATPase inhibitor
- GC30479 Dihydromethysticin ((+)-Dihydromethysticin) La dihydrométhysticine ((+)-dihydrométhysticine) est l'une des six principales kavalactones trouvées dans la plante de kava; a une activité marquée sur l'induction du CYP3A23.
- GC16550 Diosmetin La diosmétine est un flavonoÏde naturel qui inhibe l'activité enzymatique CYP1A humaine avec une IC50 de 40 μM dans la cellule HepG2.
- GC19415 DMU2105 DMU2105 est un inhibiteur puissant et spécifique du CYP1B1, avec des IC50 de 10 nM et 742 nM pour le CYP1B1 et le CYP1A1, respectivement.
- GC19416 DMU2139 DMU2139 est un inhibiteur puissant et spécifique du CYP1B1, avec des IC50 de 9 nM et 795 nM pour le CYP1B1 et le CYP1A1, respectivement.
- GC12892 Doxepin (hydrochloride) Le chlorhydrate de doxépine est un antidépresseur tricyclique actif par voie orale.
- GC65260 EDP-305 EDP-305 est un agoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR) actif, puissant et sélectif par voie orale, avec des valeurs EC50 de 34 nM (FXR chimérique dans les cellules CHO) et 8 nM (FXR pleine longueur dans les cellules HEK).
- GC35981 EMT inhibitor-2 L'inhibiteur EMT-2 (composé 1) inhibe la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) induite par des substances telles que l'IL-1β et le TGF-β libérées par les immunocytes.
- GC12250 Fenofibrate Le fénofibrate est un agoniste sélectif du PPARα avec une EC50 de 30 μM.
- GC38623 Fraxinol Le fraxinol est isolé de Lobelia chinensis.
- GC32855 Furafylline La furafylline est un inhibiteur puissant et sélectif du cytochrome humain P450IA2 avec une IC50 de 0,07 μM.
- GN10137 Galangin
- GC14915 Gemfibrozil Le gemfibrozil est un activateur du PPAR-α, utilisé comme médicament hypolipémiant ; Le gemfibrozil est également un inhibiteur non sélectif de plusieurs isoformes de P450, avec des valeurs Ki pour CYP2C9, 2C19, 2C8 et 1A2 de 5,8, 24, 69 et 82 μM, respectivement.
- GN10720 Gentiopicrin
- GN10032 Ginsenoside F1
- GN10549 Ginsenoside Rd
- GC39168 GSK2945 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK2945 est une classe d'amine tertiaire et est un antagoniste hautement spécifique de Rev-erbα/REV-ERBα (virus de l'érythroblastose inverse de souris/humain α) avec des CE50 de 21,5 μM et 20,8 μM, respectivement.
- GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate) A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline
- GC11540 HET0016 HET0016 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'acide 20-hydroxyeicosatétraénoÏque (20-HETE), avec des valeurs IC50 de 17,7 nM, 12,1 nM et 20,6 nM pour la synthèse de 20-HETE catalysée par CYP4A1, CYP4A2 et CYP4A3, respectivement.
- GC49832 Hydroxymetronidazole L'hydroxymétronidazole (métronidazole-OH) est un métabolite du métronidazole appartenant À la classe des nitroimidazoles.
- GC16707 Isavuconazole L'isavuconazole (BAL-4815) est un promédicament triazole ayant une activité antifongique contre les levures, les moisissures et les champignons dimorphes.
- GC36335 Isoglycycoumarin L'isoglycycoumarine est un flavonoÏde isolé des racines de Glycyrrhiza uralensis.
- GN10568 Isosilybin
- GC17337 Ketoconazole A triazole antifungal agent
- GC38554 Liarozole dihydrochloride Le dichlorhydrate de liarazole (R75251) est un dérivé de l'imidazole et un agent bloquant le métabolisme de l'acide rétinoÏque (AR) actif par voie orale (RAMBA).
- GC67933 LKY-047
- GC31422 MCH-1 antagonist 1 L'antagoniste 1 de MCH-1 est un puissant antagoniste de l'hormone de concentration de la mélanine (MCH-1) avec un Ki de 2,6 nM.
- GC10198 Memantine hydrochloride NMDA receptor antagonist
- GC41373 Methysticin La méthysticine est une kavalactone isolée des racines de kava.
- GC17411 Metyrapone La métyrapone (Su-4885) est un inhibiteur de la 11β-hydroxylase puissant et actif par voie orale et un activateur de l'autophagie, inhibe également la production d'aldostérone.
- GC16423 Monoacetylphloroglucinol Le monoacétylphloroglucinol (2,4,6-trihydroxyacétophénone) est la partie aglycone du glycoside d'acétophénone obtenu À partir de Curcuma comosa Roxb, avec une activité hypocholestérolémiante.
- GC36754 N-Nornuciferine La N-nornuciférine est un alcaloÏde aporphine présent dans la feuille de lotus qui inhibe de manière significative le CYP2D6 avec une IC50 et un Ki de 3,76 et 2,34 μM, respectivement.
- GN10257 Naringin
- GC49851 Norquetiapine An active metabolite of quetiapine
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GC69602
Obtusifoliol
Obtusifoliol est un inhibiteur spécifique de CYP51, avec une affinité Kd de 1,2 µM pour Trypanosoma brucei (TB) et de 1,4 µM pour CYP51 humain.
- GC30966 Olivetol L'olivétol est un phénol naturellement présent dans les lichens et produit par certains insectes, agissant comme un inhibiteur compétitif des récepteurs cannabinoÏdes CB1 et CB2.
- GC11155 Omeprazole sulfone L'oméprazole sulfone est un métabolite de l'oméprazole, qui est un inhibiteur de la pompe À protons.
- GC36822 Oteseconazole L'otéséconazole (VT-1161) est un agent antifongique actif par voie orale, se lie puissamment et inhibe le CYP51 de Candida albicans (Kd, <39 nM), ne montre aucun effet évident sur le CYP51 humain .
- GC12280 PF-4981517 A potent, selective inhibitor of CYP3A4
- GC38421 Phillyrin (Forsythin) La phillyrine (Forsythin) est isolée de Forsythia suspensa Vahl (Oleaceae), a des activités antibactériennes et anti-inflammatoires.
- GN10649 Polygalaxanthone III
- GC19301 Pradefovir mesylate Le mésylate de pradefovir est un bon substrat pour le CYP3A4 hépatique.
- GC33862 Pyributicarb (TSH-888) Le pyributicarbe (TSH-888), un herbicide de type carbamate, est un puissant activateur du gène CYP3A4 et du récepteur humain du prégnane X (hPXR).
- GC37061 Quilseconazole Le quilséconazole (VT-1129) est un puissant inhibiteur fongique Cyp51 (lanosterol 14-α-déméthylase) actif par voie orale, se lie étroitement au CYP51 cryptococcique, mais inhibe faiblement les enzymes CYP450 humaines .
- GC30681 Revexepride Revexepride est un agoniste hautement sélectif des récepteurs 5-HT4 et un inducteur potentiel de l'enzyme CYP3A4, utilisé pour le traitement du reflux gastro-œsophagien.
- GC33780 RG-12525 (NID 525) RG-12525 (NID 525) est un antagoniste spécifique, compétitif et efficace par voie orale des peptidoleucotriènes, LTC4, LTD4 et LTE4, inhibant les contractions des bandes parenchymateuses de cobaye induites par LTC4, LTD4 et LTE4, avec des IC50 de 2,6 nM, 2,5 nM et 7 nM, respectivement; RG-12525 (NID 525) est également un agoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-gamma) avec une IC50 d'environ 60 nM et un puissant inhibiteur du CYP3A4, avec une valeur Ki de 0,5 μM.
- GC13470 Rhapontigenin La rhapontigénine est un analogue naturel du resvératrol aux activités anticancéreuses, antioxydantes, antifongiques et antibactériennes.
- GN10200 Salvianolic acid C
- GN10425 Schisandrin A
- GC37631 Seviteronel Le sévitéronel (VT-464) est un puissant inhibiteur de la lyase CYP17 (h-Lyase IC50 = 69 nM) qui a démontré À la fois une sélectivité in vitro exceptionnelle pour la lyase/hydroxylase (~ 10 fois) et une activité orale dans un modèle de hamster d'inhibition de la biosynthèse des androgènes.