PDE
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
Products for PDE
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC34984 (R)-(-)-Rolipram Le (R)-(-)-Rolipram est l'énantiomère R du Rolipram.
- GC25001 (R)-Avanafil R-Avanafil is a strong competitive inhibitor of phosphodiesterase 5 (PDE5) with a demonstrated in vitro IC 50 of 5.2 nM.
- GC67864 (R)-Irsenontrine
- GC50321 (S)-C33 Le (S)-C33 est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9 (phosphodiestérase-9), avec une IC50 de 11 nM.
- GC13956 2-Acetamidophenyl 5-chloro-2-nitrophenyl sulfide Le sulfure de 2-acétamidophényl 5-chloro-2-nitrophényl (composé 2) est un puissant inhibiteur de la PDE7 (phosphodiestérase 7) avec une valeur IC50 de 2,1 μM.
- GC60024 3-O-Methylquercetin La 3-O-méthylquercétine (3-MQ), un constituant principal de Rhamnus nakaharai, inhibe l'AMPc total et la GMPc-phosphodiestérase (PDE) de la trachée de cobaye.
- GC50419 A 33 A 33 est un inhibiteur de PDE4B actif et sélectif par voie orale avec une IC50 de 15 nM.
- GC41269 Acetildenafil L'acétildénafil est un dérivé du sildénafil, un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 (PDE5).
- GC31213 AMG 579 L'AMG 579 est un inhibiteur puissant, sélectif et efficace de la phosphodiestérase 10A (PDE10A) avec une IC50 de 0,1 nM.
- GC10859 Amino Tadalafil Amino Tadalafil est un analogue du tadalafil.
- GC12764 Aminophylline A phosphodiesterase inhibitor and adenosine receptor antagonist
- GC42792 Amrinone L'amrinone (Inamrinone) est un agent vasodilatateur inotrope positif.
- GC11472 AN-2728 A selective PDE4 inhibitor
- GC31728 AN3199 AN3199 est un inhibiteur de PDE4 avec une IC50 de 94,5 nM.
- GC11273 Anagrelide HCl A PDE3 inhibitor
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GC68657
Andolast free base
Andolast (CR 2039) (base libre) est un antiallergique. Andolast peut inhiber la phosphodiestérase cAMP, avec une valeur IC50 de 50 μM. Andolast peut être utilisé dans la recherche sur l'asthme.
- GC10420 Apremilast (CC-10004) An orally available PDE4 inhibitor
- GC64973 ATX inhibitor 1 L'inhibiteur d'ATX 1 est un puissant inhibiteur d'ATX (IC50 = 1,23 nM, FS-3 et 2,18 nM, bis-pNPP).
- GC62403 ATX inhibitor 5 L'inhibiteur d'ATX 5 est un inhibiteur d'autotaxine (ATX) puissant et actif par voie orale, avec une IC50 de 15,3 nM.
- GC30390 Autotaxin modulator 1 Le modulateur d'autotaxine 1 est un inhibiteur d'enzyme d'autotaxine (ATX), extrait du brevet WO 2014018881 A1, exemple composé 12b.
- GC38890 Autotaxin-IN-3 L'autotaxine-IN-3 est un inhibiteur de l'autotaxine (ATX) avec une IC50 de 2,4 nM, composé 33, provenant du brevet WO2018212534A1.
- GC16856 Avanafil A potent and selective PDE5 inhibitor
- GC60063 Ayanin L'ayanine est un bioflavonoÏde isolé de Croton schiedeanus Schlecht.
- GC19343 Balipodect Balipodect (TAK-063) est un inhibiteur de PDE10A très puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 0,30 nM; > 15 000 fois la sélectivité par rapport aux autres PDE.
- GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 est un inhibiteur de PDE3A et PDE3B actif par voie orale avec des IC50 de 87 nM et 50 nM, respectivement. BAY 2666605 est un inducteur du complexe PDE3A-SLFN12 (WO2019025562A1 ; exemple 135).
- GC19512 Bay 60-7550 Bay 60-7550 est un inhibiteur de PDE2 puissant et sélectif avec un Ki de 3,8 nM.
- GC30923 BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691) ((R)-BAY 73-6691 ((R)-BAY 73-6691)) est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau et sélectif de la PDE9A.
- GC30915 BAY 73-6691 racemate Le racémate BAY 73-6691 est un inhibiteur de la phosphodiestérase 9 extrait du brevet WO 2017070293 A1.
- GC16048 BC 11-38 BC 11-38 est un inhibiteur de PDE11 puissant, sélectif et biologiquement actif, avec des IC50 de 0,28 µM et \u003e 100 µM pour PDE11 et PDE1-10, respectivement.
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GC68758
BI 1015550
BI 1015550 is a PDE4B inhibitor with oral activity, with an IC50 value of 7.2 nM. BI 1015550 has good safety and potential applications in inflammation, allergic diseases, pulmonary fibrosis and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
- GC60074 BI-2545 Le BI-2545 est un puissant inhibiteur de l'autotaxine (ATX) qui réduit significativement le LPA, avec des IC50 de 2,2 nM et 3,4 nM pour l'ATX humaine et l'ATX de rat, respectivement .
- GC19068 BI-409306 BI-409306 (BI-409306) est un inhibiteur puissant et sélectif de la PDE9A, avec une IC50 de 52 nM, et montre une faible activité contre d'autres PDE, telles que PDE1A (IC50, 1,4 μM), PDE1C (IC50, 1,0 μ M), PDE2A, PDE3A, PDE4B, PDE5A, PDE6AB, PDE7A et PDE10A (IC50 tous > 10 μM); Le BI-409306 peut être utilisé dans la recherche sur l'amélioration de la mémoire dans les troubles du SNC.
- GC35543 BPN14770 BPN14770 (BPN14770) est un inhibiteur allostérique sélectif de la phosphodiestérase 4D (PDE4D) avec des IC50 de 7,8 nM et 7,4 nM pour PDE4D7 et PDE4D3, respectivement.
- GC15472 BRL 50481 BRL 50481 est un nouvel inhibiteur sélectif de PDE7 avec des IC50 de 0,15, 12,1, 62 et 490 μM pour PDE7A, PDE7B, PDE4 et PDE3, respectivement.
- GC35565 Bucladesine calcium salt Le sel de sel de calcium de bucladésine (sel de calcium dibutyryl-AMPc; sel de calcium DC2797) est un analogue de l'AMP cyclique (AMPc) perméable aux cellules et active sélectivement la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) en augmentant le niveau intracellulaire d'AMPc.
- GC10944 Butein La butéine est un inhibiteur de la PDE spécifique de l'AMPc avec une IC50 de 10,4 μM pour la PDE4. La butéine est un inhibiteur spécifique de la protéine tyrosine kinase avec des IC50 de 16 et 65 μM pour l'EGFR et le p60c-src dans les cellules HepG2. La butéine sensibilise les cellules HeLa au cisplatine par les voies AKT et ERK/p38 MAPK en ciblant FoxO3a. La butéine est un activateur SIRT1 (STAC).
- GC31915 BW-A 78U BW-A 78U est un inhibiteur de PDE4 avec une IC50 de 3 μM.
- GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA est un agoniste de la calmoduline (CaM) (Kd de 88 μM) avec liaison au site de liaison CaM EF-hand/Ca2+-.
- GC61508 CALP2 TFA CALP2 TFA est un antagoniste de la calmoduline (CaM) (Kd de 7,9 μM) avec une forte affinité pour la liaison au site de liaison CaM EF-hand/Ca2+-.
- GC33337 CDC801 CDC801 est une phosphodiestérase 4 (PDE4) puissante et oralement active et un facteur de nécrose tumorale-α ; (TNF-α) avec IC50 de 1,1 μ M et 2,5 μ M, respectivement.
- GC16632 CDP 840 hydrochloride Le chlorhydrate de CDP 840 (GR259653X) est un inhibiteur de la phosphodiestérase IV (PDE IV) puissant, sélectif et actif par voie orale.
- GC31786 CI-1044 (PD-189659) Le CI-1044 (PD-189659) est un inhibiteur de PDE4 actif par voie orale avec des IC50 de 0,29, 0,08, 0,56, 0,09 μM pour PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 et PDE4D3, respectivement.
- GC17598 Cilomilast A PDE4 inhibitor
- GC10109 Cilostamide Le cilostamide est un inhibiteur sélectif et puissant de la PDE3, avec des IC50 de 27 nM et 50 nM pour la PDE3A et la PDE3B, respectivement, et possède une activité hyperplasique antithrombotique et anti-intimale.
- GC15890 Cilostazol A PDE3A inhibitor
- GC65426 CM-675 CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.
- GC10542 CP 80633 CP 80633 (CP-80,633), un inhibiteur de la nucléotide cyclique phosphodiestérase (PDE4), élève les taux plasmatiques d'AMP cyclique et diminue le facteur de nécrose tumorale-α ; (TNFα) production chez la souris.
- GC19111 CP671305 CP671305 est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4-D, actif par voie orale, et possède des activités élevées.
- GC34895 D159687 D159687 est un inhibiteur sélectif de la PDE4D.
- GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor
- GC12060 Deltarasin hydrochloride Le chlorhydrate de deltarasine est un inhibiteur de l'interaction KRAS-PDEδ avec un Kd de 38nM pour la liaison À la PDEδ purifiée.
- GC65246 Deltasonamide 2 Le deltasonamide 2 est un inhibiteur de PDEδ compétitif À haute affinité avec un Kd d'environ 385 pM.
- GC35837 Deltasonamide 2 (TFA) Le deltasonamide 2 TFA est un inhibiteur de PDEδ compétitif À haute affinité avec un Kd d'environ 385 pM.
- GC35838 Deltasonamide 2 hydrochloride Le chlorhydrate de deltasonamide 2 est un inhibiteur de PDEδ compétitif À haute affinité avec un Kd d'environ 385 pM.
- GC12824 Dibutyryl-cAMP, sodium salt Dibutyryl-AMPc, sel de sel de sodium (sel de sodium de Dibutyryl-AMPc) est un analogue de l'AMP cyclique stabilisé (AMPc) et un activateur sélectif de la PKA.
- GC62589 Difamilast Le difamilast (OPA-15406) est un inhibiteur topique, sélectif et non stéroÏdien de la phosphodiestérase-4 (PDE4) avec une inhibition particulièrement efficace du sous-type B (IC50 = 11,2 nM).
- GC17673 Dipyridamole Le dipyridamole est un agent antiplaquettaire utilisé en prophylaxie secondaire contre les AVC.
- GC62234 DNMDP Le DNMDP, un inhibiteur de la phosphodiestérase 3A (PDE3A), est un agent cytotoxique puissant et sélectif des cellules cancéreuses. La liaison de DNMDP À PDE3A favorise une interaction entre PDE3A et Schlafen 12 (SLFN12). Le DNMDP montre une cytotoxicité sélective cellulaire claire.
- GC67967 Dovramilast
- GC13444 Doxofylline La doxofylline est un inhibiteur de la PDE IV et un antagoniste A1AR actifs par voie orale.
- GC13652 Dyphylline An adenosine receptor antagonist and phosphodiesterase inhibitor
- GC10796 Eggmanone L'Eggmanone (EGM1) est un antagoniste puissant et sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4) avec une IC50 de 72 nM pour la PDE4D3. Eggmanone montre environ 40 À 50 fois sélectif pour PDE4D3 par rapport aux autres PDE. Eggmanone exerce ses effets inhibiteurs de Hh par antagonisme sélectif de PDE4, conduisant À l'activation de la protéine kinase A et au blocage ultérieur de Hh.
- GC10004 Enoximone L'énoximone est un agent vasodilatateur inotrope et un inhibiteur sélectif et oralement actif de la phosphodiestérase III (PDE3) avec une IC50 de 5,9 μM.
- GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 est un puissant inhibiteur de l'ectonucléotide pyrophosphatase/phosphodiestérase-1 (ENPP1) avec une valeur IC50 de 32,38 nM pour l'ENPP-1 humaine recombinante. ENPP1-IN-2 a une activité anti-tumorale.
- GC62466 Ensifentrine L'ensifentrine (RPL-554) est un double inhibiteur inhalé de la phosphodiestérase 3 (PDE3) et de la PDE4 avec des IC50 de 0,4 nM et 1479 nM, respectivement.
- GC39288 ent-Tadalafil L'ent-tadalafil (ent-IC-351), composé (6S,12aS), est un énantiomère cis inactif du composé (6R,12aS). le composé (6R, 12aS) est un puissant inhibiteur de la PDE5 avec une IC50 de 0,090 μM, tandis que l'ent-tadalafil est inactif À des concentrations allant jusqu'À 10 μM.
- GC30437 ER21355 ER21355 est un inhibiteur de la phosphodiestérase 5 (PDE5), utilisé pour le traitement des maladies prostatiques.
- GC12771 Etazolate hydrochloride PDE-4 inhibitor and selective GABA-A receptor modulator
- GC65173 FCPR03 FCPR03 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4) avec des valeurs IC50 de 60 nM, 31 nM et 47 nM pour le domaine catalytique PDE4, PDE4B1 et PDE4D7, respectivement.
- GC64005 FPFT-2216 Le FPFT-2216, un composé de «colle moléculaire», dégrade la phosphodiestérase 6D (PDE6D), les facteurs de transcription À doigts de zinc Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) et la caséine kinase 1α (CK1α).
- GC62977 FR-229934 FR-229934 est un inhibiteur de PDE V extrait du brevet WO2019130052A1.
- GN10231 Fraxin
- GC43715 Furamidine (hydrochloride) La furamidine (chlorhydrate) (dichlorhydrate DB75) est un inhibiteur sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 1 (PRMT1) avec une IC50 de 9,4 μM.
- GC15189 Gisadenafil besylate Le bésylate de gisadénafil (UK 369003-26) est un inhibiteur spécifique de la phosphodiestérase 5 (PDE5) oralement actif avec une IC50 de 3,6 nM et empêche la dégradation de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP).
- GC41486 Glaucine La Glaucine (O,O-Diméthylisoboldine) est un alcaloÏde isolé du Glaucium flavum Crantz aux propriétés antitussives, bronchodilatatrices et anti-inflammatoires.
- GC19168 GLPG1690 GLPG1690 (GLPG1690) est un inhibiteur de l'autotaxine (ATX) de premier ordre, avec une IC50 de 131 nM et un Ki de 15 nM.
- GC36187 GSK 256066 Trifluoroacetate GSK 256066 Le trifluoroacétate est un inhibiteur sélectif et de haute affinité de la phosphodiestérase 4 (PDE), avec une IC50 de 3,2 pM pour la PDE4B.
- GC14180 GSK256066 A potent PDE4 inhibitor
- GC14697 HA 130 HA 130 est un inhibiteur sélectif de l'autotaxine (ATX) avec une IC50 de 28 nM.
- GC10869 HA-155 HA-155 est un puissant inhibiteur de l'autotaxine (ATX) de type I.
- GC64012 Hcyb1 Hcyb1 est un inhibiteur de PDE2 hautement sélectif et actif par voie orale.
- GC11730 IBMX IBMX est un inhibiteur de la phosphodiestérase (PDE) À large spectre, avec des CI50 de 6,5, 26,3 et 31,7 μM pour PDE3, PDE4 et PDE5, respectivement.
- GC13275 Ibudilast L'ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) est un inhibiteur de l'AMP cyclique phosphodiestérase (PDE).
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GN10278
Icariin
L'icariine est un glycoside de flavonol.
- GC32643 ICI 153110 ICI 153110 est un inhibiteur de la phosphodiestérase actif par voie orale avec des propriétés vasodilatatrices et inotropes qui est conÇu pour le traitement de l'insuffisance cardiaque congestive.
- GC11313 ICI 63197 PDE4 inhibitor
- GC60199 Ilexsaponin B2 L'ilexsaponine B2 est une saponine isolée de la racine d'Ilex pubescens Hook.
- GC65911 Irsenontrine L'irsénontrine (E2027) est un inhibiteur sélectif et actif de la phosphodiestérase 9 (PDE9) par voie orale. L'irsenontrine peut être utilisée pour la recherche de maladies neurologiques.
- GC13191 Irsogladine L'irsogladine est un inhibiteur de la PDE4 et un liant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine.
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) L'irsogladine est un inhibiteur de la PDE4 et un liant des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine.
- GC30811 ITI214 ITI214 est un inhibiteur de PDE1 puissant, actif sur le SNC et biodisponible par voie orale (Ki de 58 pM) avec une excellente sélectivité contre les autres membres de la famille des PDE et contre un panel d'enzymes, de récepteurs, de transporteurs et de canaux ioniques.
- GC30841 ITI214 free base La base libre ITI214 est un inhibiteur de PDE1 puissant, actif sur le SNC et biodisponible par voie orale (Ki de 58 pM) avec une excellente sélectivité contre les autres membres de la famille des PDE et contre un panel d'enzymes, de récepteurs, de transporteurs et de canaux ioniques.
- GC32633 K134 (OPC33509) K134 (OPC33509) est un inhibiteur de la phosphodiestérase 3 (PDE3).
- GC31258 L791943 L791943 est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase-4 (PDE4) avec une IC50 de 4,2 nM.
- GC32529 LAS-31180 Le LAS-31180 est un inhibiteur de la phosphodiestérase 3, avec des propriétés inotropes et vasodilatatrices positives.
- GC62525 LEO 39652 LEO 39652 est un inhibiteur de PDE4 doublement souple avec des IC50 de 1,2 nM, 1,2 nM, 3,0 nM et 3,8 nM pour PDE4A, PDE4B, PDE4C et PDE4D, respectivement.
- GC38921 Lirimilast Le lirimilast (BAY 19-8004) est un inhibiteur de la phosphodiestérase-4 (PDE4) puissant, sélectif et actif par voie orale avec une valeur IC50 de 49 nM.
- GC36474 Lodenafil Le lodénafil est un puissant inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) pour le traitement de la dysfonction érectile (DE).
- GC36475 Lodenafil carbonate Le carbonate de lodénafil, un dimère qui agit comme un promédicament délivrant le lodénafil in vivo, est un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5) actif par voie orale pour le traitement de la dysfonction érectile (DE).
- GC36540 Mardepodect Mardepodect (PF-2545920) est un inhibiteur de PDE10A puissant, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 0,37 nM, avec une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres PDE.