mTOR
MTOR (mechanistic target of rapamycin) is a serine/threonine kinase that regulates cellular metabolism, growth ad survival. It mediates the cellular response to stress, growth factor and hormone etc. It is involved in cancer, aging and neurodegenerative diseases etc.
Products for mTOR
- Cat.No. Nom du produit Informations
-
GC17330
(+)-Usniacin
(+) - L'usniacine est isolée À partir de lichens isolés, se lie À la poche de liaison À l'ATP de mTOR et inhibe l'activité de mTORC1/2. (+) - L'usniacine inhibe la phosphorylation des effecteurs en aval de mTOR : Akt (Ser473), 4EBP1, S6K, induit l'autophay, avec une activité anticancéreuse. (+) - L'usniacine possède une activité antimicrobienne contre un certain nombre de bactéries gram-positives planctoniques, notamment Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis et Enterococcus faecium.
-
GC63524
(32-Carbonyl)-RMC-5552
(32-Carbonyl)-RMC-5552 est un puissant inhibiteur de mTOR. (32-Carbonyl)-RMC-5552 inhibe la phosphorylation des substrats mTORC1 et mTORC2 (p-P70S6K-(T389), p-4E-BP1-(T37/36), ET p-AKT1/2/3-(S473)) avec des pIC50 > 9, > 9 et entre 8 et 9, respectivement (brevet WO2019212990A1, exemple 2).
-
GC32767
3BDO
3-Benzyl-5-((2-nitrophenoxy)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
3BDO est un nouvel activateur mTOR qui peut également inhiber l'autophagie. -
GC73642
ALK-IN-26
ALK-IN-26 est un inhibiteur d’alk d’une valeur ci50 de 7,0 μM pour l’alk tyrosine kinase.
-
GC35395
Arnicolide D
ARD
L'arnicolide D est une lactone sesquiterpénique isolée de Centipeda minima. L'arnicolide D module le cycle cellulaire, active la voie de signalisation des caspases et inhibe les voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR et STAT3. L'arnicolide D inhibe la viabilité des cellules du carcinome du nasopharynx (NPC) en fonction de la concentration et du temps. -
GC74029
ASCT2-IN-1
ASCT2-IN-1 (composé 20k) est un inhibiteur d’asct2 avec des valeurs de ci50 de 5,6 μM et 3,5 μM dans les cellules A549 et HEK293, respectivement.
-
GC74030
ASCT2-IN-2
ASCT2-IN-2 (composé 25e) est un inhibiteur d’asct2 avec une ci50 de 5,14 μM.
-
GC13029
AZD2014
AZD 2014; AZD-2014
AZD2014 (AZD2014) est un inhibiteur mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 2,81 nM. AZD2014 inhibe À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2. -
GC16380
AZD8055
CCG-168
L'AZD8055 est un nouvel inhibiteur de mTOR compétitif de l'ATP avec une IC50 de 0,8 nmol/L et un Ki de 1,3 nmol/L. -
GC13271
BEZ235 Tosylate
-
GC35509
BGT226
NVP-BGT226
BGT226 (NVP-BGT226) est un double inhibiteur PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ)/mTOR qui présente une puissante activité inhibitrice de croissance contre les cellules cancéreuses humaines de la tête et du cou. -
GC30229
Cbz-B3A
Cbz-B3A est un inhibiteur puissant et sélectif de la signalisation mTORC1 qui semble se lier aux ubiquilines 1, 2 et 4, et Cbz-B3A inhibe la phosphorylation de la protéine 1 de liaison eIF4E (4EBP1).
-
GC16654
CC-115
CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.
-
GC34121
CC-115 hydrochloride
Le chlorhydrate de CC-115 est un inhibiteur puissant et double de l'ADN-PK et de la mTOR kinase avec des IC50 de 13 nM et 21 nM, respectivement. CC-115 bloque À la fois la signalisation mTORC1 et mTORC2.
-
GC13648
CC-223
CC-223; ATG-008
CC-223 (CC-223) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la mTOR kinase, avec une valeur IC50 pour la mTOR kinase de 16 nM. CC-223 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2. -
GC65944
CC214-2
CC214-2 est un inhibiteur puissant et double de mTORC1/mTORC2. Mycobacterium tuberculosis module la signalisation de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour empêcher l'autophagie. CC214-2 a le potentiel de raccourcir la durée de la tuberculose.
-
GC38419
Cyclovirobuxine D
CVB-D, NSC 91722
La cyclovirobuxine D (CVB-D) est le principal composant actif de la médecine traditionnelle chinoise Buxus microphylla. -
GC19114
CZ415
CZ415 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec un pIC50 de 8,07. CZ415 inhibe le complexe protéique mTORC1 et mTORC2.
-
GC18583
D-α-Hydroxyglutaric Acid
D-2-HG, D-2-Hydroxyglutaric Acid
Surproduit dans la maladie neurométabolique humaine D-2-HGA.
-
GC72768
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride
Desmethyl-SB2343 hydrochloride
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride est un analogue diméthylique de VS-5584, un inhibiteur double mTOR/PI3K puissant et sélectif, avec une structure pyridine[2,3-d]pyrimidine. -
GC68980
Dihydroevocarpine
Dihydroevocarpine induit la toxicité des cellules de leucémie myéloïde aiguë en inhibant l'activité de mTORC1/2.
-
GN10583
Dihydromyricetin
(+)-Dihydromyricetin
Dihydromyricetin est un flavanonol naturel isolé de l'A. grossedentata et de l'H. dulcis qui possède des propriétés antioxydantes, antiprolifératives, anti-apoptotiques et anti-intoxication alcoolique. -
GC62495
DS-7423
Le DS-7423 est un inhibiteur double PI3K et mTOR, avec des valeurs IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement. Le DS-7423 possède une activité anti-tumorale.
-
GC43585
eCF309
eCF309 est un inhibiteur de mTOR puissant et hautement sélectif avec des activités hors cible remarquablement faibles (IC50 = 10-15 nM, À la fois in vitro et dans les cellules).
-
GC10196
ETP-46464
ATM Inhibitor III, ATR Inhibitor III
L'ETP-46464 est un inhibiteur efficace de mTOR et d'ATR avec des IC50 de 0,6 et 14 nM, respectivement. -
GC13601
Everolimus (RAD001)
RAD001
Everolimus (RAD001) est un dérivé oral actif de la rapamycine qui inhibe la kinase Ser/Thr, mTOR (cible de la rapamycine chez les mammifères). -
GC33355
FT-1518
Le FT-1518 est un inhibiteur mTORC1 et mTORC2 biodisponible sélectif, puissant et oral de nouvelle génération, et présente une activité antitumorale.
-
GC10228
GDC-0084
PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
-
GC12021
GDC-0349
Le GDC-0349 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR compétitif avec l'ATP avec un Ki de 3,8 nM. Le GDC-0349 inhibe les complexes mTORC1 et mTORC2.
-
GC11177
GDC-0980 (RG7422)
Apitolisib, RG7422
GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980 ; GNE 390 ; RG 7422) est un inhibiteur sélectif, puissant et biodisponible de la kinase PI3 de classe I et de la kinase mTOR (TORC1/2) avec des IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM pour PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ, et avec aKiof 17 nM pour mTOR. -
GC10900
GDC-mTOR inhibitor
-
GC17338
GNE-317
Le GNE-317 est un inhibiteur de PI3K/mTOR, capable de traverser la barrière hémato-encéphalique (BHE).
-
GC10340
GNE-477
Le GNE-477 est un inhibiteur double PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM) puissant et efficace.
-
GC15423
GNE-493
Le GNE-493 est un inhibiteur double pan-PI3-kinase/mTOR puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM et 32 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ et mTOR.
-
GC11018
GSK1059615
GSK1059615 est un double inhibiteur de PI3Kα/β/δ/γ (réversible) et de mTOR avec une IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM et 12 nM, respectivement.
-
GC15072
GSK2126458
GSK212; GSK-2126458; GSK 2126458; GSK-212; GSK 212
GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivement. GSK2126458 a une activité anticancéreuse. -
GA10282
H-Leu-OH
Leu, NSC 46709, Pentanoic Acid
-
GC65460
HDACs/mTOR Inhibitor 1
HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.
-
GC38088
Hederacolchiside A1
-
GC62572
hSMG-1 inhibitor 11e
L'inhibiteur de hSMG-1 11e est un inhibiteur puissant et sélectif de la hSMG-1 kinase avec une IC50 de 900 fois la sélectivité par rapport À mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 de 61 nM et 92 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 de 32 μM et 7,1 μM).
-
GC61925
hSMG-1 inhibitor 11j
L'inhibiteur de hSMG-1 11j, un dérivé de la pyrimidine, est un inhibiteur puissant et sélectif de hSMG-1, avec une IC50 de 0,11 nM. L'inhibiteur de hSMG-1 11j présente une sélectivité > 455 fois pour hSMG-1 sur mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) et CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). L'inhibiteur de hSMG-1 11j peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
-
GC72931
HTH-01-091 TFA
HTH-01-091 TFA est un inhibiteur puissant et sélectif de leucine embryonnaire zipper kinase (MELK) maternel, avec une ci50 de 10,5 nM.
-
GC73729
IBL-302
AMU302
IBL-302 (amu302) est un inhibiteur de la double signalisation PIM et PI3K / Akt / mTOR administré par voie orale, actif contre le cancer du sein et le neuroblastome. -
GC10969
INK 128(MLN0128)
INK128; INK-128
INK 128 (MLN0128) (INK-128 ; MLN0128 ; TAK-228) est un inhibiteur de mTOR1/2 dépendant de l'ATP disponible par voie orale avec une IC50 de 1 nM pour la kinase mTOR. -
GC34909
JR-AB2-011
JR-AB2-011 est un inhibiteur sélectif de mTORC2 avec une valeur IC50 de 0,36 μM. JR-AB2-011 inhibe l'activité mTORC2 en bloquant l'association Rictor-mTOR (Ki : 0,19 μM). JR-AB2-011 possède des propriétés anti-glioblastome multiforme (GBM).
-
GC73992
KTC1101
KTC1101 est un inhibiteur de pan-PI3K actif par voie orale.
-
GC14346
KU-0060648
KU-0060648 est un double inhibiteur de PI3K et DNA-PK avec des IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM et 8,6 nM pour PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ et DNA-PK, respectivement.
-
GC15167
KU-0063794
KU-0063794 est un inhibiteur mTOR puissant et spécifique, inhibant À la fois les complexes mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 10 nM.
-
GC68037
L-Leucine-1-13C,15N
-
GC68219
L-Leucine-13C
-
GC63833
L-Leucine-15N
-
GC66357
L-Leucine-d2
L-Leucine-d2 est la L-Leucine marquée au deutérium. La L-Leucine est un acide aminé essentiel À chaÎne ramifiée (BCAA), qui active la voie de signalisation mTOR.
-
GC64188
L-Leucine-d3
L-Leucine-d3 est une forme déterrée de la L-Leucine qui est utilisée pour les quantifications de protéines par spectrométrie de masse (MS) et comme un tracteur dans les études métaboliques.
-
GC69370
Leucine-13C6
Leucine-13C6 est une forme marquée au 13C de la L-leucine. La L-leucine est un acide aminé ramifié essentiel (BCAA) qui peut activer la voie de signalisation mTOR.
-
GC12045
LY 303511
An inhibitor of cell proliferation
-
GC14371
LY3023414
LY3023414
LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK et mTOR, respectivement. LY3023414 inhibe puissamment mTORC1/2 À de faibles concentrations nanomolaires. -
GC64402
MHY-1685
MHY-1685, une nouvelle cible mammifère de l'inhibiteur de la rapamycine (mTOR), offre des possibilités d'améliorer la régénération myocardique basée sur hCSC.
-
GC13790
MHY1485
MHY1485 est un puissant activateur de mTOR, qui inhibe l'autophagie et la fusion entre les autophagosomes et les lysosomes.
-
GC65143
MKC-1
Ro-31-7453
MKC-1 (Ro-31-7453) est un inhibiteur du cycle cellulaire actif et puissant par voie orale avec une large activité antitumorale. MKC-1 inhibe la voie Akt/mTOR. MKC-1 arrête la mitose cellulaire et induit l'apoptose cellulaire en se liant À un certain nombre de protéines cellulaires différentes, notamment la tubuline et les membres de la famille des importines β. -
GC60258
MT 63-78
MT 63-78 est un activateur direct spécifique et puissant de l'AMPK avec une CE50 de 25 μM. MT 63-78 induit également l'arrêt de la mitose cellulaire et l'apoptose. MT 63-78 bloque la croissance du cancer de la prostate en inhibant les voies de la lipogenèse et de mTORC1. MT 63-78 a des effets antitumoraux.
-
GC64304
MTI-31
LXI-15029
MTI-31 est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et hautement sélectif de mTORC1 et mTORC2. -
GC65115
mTOR inhibitor-1
L'inhibiteur de mTOR-1 est un nouvel inhibiteur de la voie mTOR qui peut supprimer la prolifération cellulaire et induire l'autophagie.
-
GC62339
mTOR inhibitor-8
L'inhibiteur de mTOR-8 est un inhibiteur de mTOR et un inducteur d'autophagie. L'inhibiteur de mTOR-8 inhibe l'activité de mTOR via FKBP12 et induit l'autophagie des cellules cancéreuses pulmonaires humaines A549.
-
GC72950
NEO214
NEO214 est un inhibiteur d’autophagie et un conjugué covalent de l’inhibiteur de la PDE4 Rolipram et de l’alcool périllylique.
-
GC18089
Nordihydroguaiaretic acid
NDGA, NSC 4291
A non-selective LO inhibitor -
GC33014
NSC781406
NSC781406 est un inhibiteur très puissant de PI3K et de mTOR avec une IC50 de 2 nM pour PI3Kα.
-
GC63121
NV-5138
NV-5138, un analogue de la leucine, est le premier activateur mTORC1 cérébral sélectif et actif par voie orale, se liant À Sestrin2.
-
GC63122
NV-5138 hydrochloride
Le chlorhydrate de NV-5138, un analogue de la leucine, est le premier activateur mTORC1 cérébral sélectif et actif par voie orale, se liant À Sestrin2.
-
GC44475
NVP-BEZ235 (hydrochloride)
Dactolisib
NVP-BEZ235 is a potent dual inhibitor of phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) and mTOR that is well tolerated, displays disease stasis when administered orally, and enhances the efficacy of other anticancer agents when used in in vivo combination studies. -
GC16145
NVP-BGT226
NVP-BGT226 maleate
BGT226 (NVP-NVP-BGT226) est un PI3K (avec des IC50 de 4 nM, 63 nM et 38 nM pour PI3Kα, PI3Kβ et PI3Kγ) /mTOR double inhibiteur qui affiche une puissante activité inhibitrice de croissance contre le cancer de la tête et du cou humain cellules. -
GC14071
OSI-027
OSI-027 (ASP7486) est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et compétitif de l'activité mTOR kinase avec une IC50 de 4 nM. OSI-027 cible À la fois mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 22 nM et 65 nM, respectivement.
-
GC15740
OXA-01
OXA-01 est un puissant inhibiteur de mTORC1 et mTORC2, avec des valeurs IC50 de 29 nM et 7 nM, respectivement.
-
GC70464
P-2281
P-2281 est un inhibiteur de mTOR à efficacité anticancéreuse et anti-inflammatoire.
-
GC12773
Palomid 529
P529, RES-529, SG 00529
Palomid 529 est un puissant inhibiteur des complexes mTORC1 et mTORC2. -
GC16417
PF-04691502
PF-04691502 est un inhibiteur puissant et sélectif de PI3K et mTOR. PF-04691502 se lie aux PI3Kα, β, δ, γ et mTOR humains avec Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 et 16 nM, respectivement.
-
GC19283
PF-04979064
PF-04979064 est un inhibiteur double de la kinase PI3K/mTOR puissant et sélectif avec Kis de 0,13 nM et 1,42 nM pour PI3Kα et mTOR, respectivement.
-
GC15653
PF-05212384 (PKI-587)
PK-1587, PKI-587
PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) est un double inhibiteur très puissant de PI3Kα, PI3Kγ, et mTOR avec des IC50 de 0,4 nM, 5,4 nM et 1,6 nM, respectivement. PF-05212384 (PKI-587) est également efficace dans les deux complexes de mTOR, mTORC1 et mTORC2. -
GC11165
PI-103
Le PI-103 est un puissant inhibiteur de PI3K et de mTOR avec des IC50 de 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM et 83 nM pour p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 et mTORC2. Le PI-103 inhibe également l'ADN-PK avec une IC50 de 2 nM. PI-103 induit l'autophagie.
-
GC16379
PI-103 Hydrochloride
PI 103 hydrochloride;PI103 hydrochloride
A potent, cell-permeable PI3K inhibitor -
GC36909
PI3Kα/mTOR-IN-1
PI3Kα/mTOR-IN-1 est un puissant inhibiteur double PI3Kα/mTOR, avec une IC50 de 7 nM pour PI3Kα dans un test cellulaire, et Kis de 10,6 nM et 12,5 nM pour mTOR et PI3Kα ; dans un essai acellulaire, respectivement.
-
GC62140
PKI-179
Le PKI-179 est un inhibiteur double PI3K/mTOR puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM et 0,42 nM pour PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ et mTOR, respectivement. PKI-179 présente également une activité sur E545K et H1047R, avec des IC50 de 14 nM et 11 nM, respectivement. PKI-179 présente une activité anti-tumorale in vivo.
-
GC17104
PKI-402
PKI-402 est un inhibiteur sélectif, réversible et compétitif de l'ATP de PI3K, y compris les mutants PI3K-α et mTOR (IC50 = 2, 3, 7,14 et 16 nM pour PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ et PI3Kγ).
-
GN10709
Polyphyllin A
(+)-Polyphyllin D
-
GC33115
Pomiferin (NSC 5113)
La pomiférine (NSC 5113) (NSC 5113) agit comme un inhibiteur potentiel de HDAC, avec une IC50 de 1,05 μM, et inhibe également puissamment mTOR (IC50, 6,2 μM).
-
GC11003
PP121
PP121 est un inhibiteur de kinase multi-ciblé avec des IC50 de 10, 60, 12, 14, 2 nM pour mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectivement.
-
GC15904
PP242
PP242; PP-242
PP242 (PP 242) est un inhibiteur sélectif et compétitif de mTOR avec une IC50 de 8 nM. PP242 inhibe À la fois mTORC1 et mTORC2 avec des IC50 de 30 nM et 58 nM, respectivement. -
GC33385
PQR-530
Le PQR-530 est un inhibiteur double pan-PI3K/mTORC1/2 puissant, compétitif pour l'ATP, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le cerveau, avec un Kd sous-nanomolaire vers PI3Kα et mTOR (0,84 et 0,33 nM, respectivement). Activité antitumorale.
-
GC19300
PQR309
PI3K-IN-2
PQR309 est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau, biodisponible par voie orale, pan-classe I PI3K/mTOR avec des IC50 de 33nM, 451nM, 661nM, 708nM et 89nM pour respectivement PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ et mTOR. -
GC32891
PQR620
PQR620 est un inhibiteur de pénétration cérébrale biodisponible et sélectif par voie orale de mTORC1/2.
-
GC18032
QL-IX-55
-
GC11607
Rapalink-1
RapaLink-1, l'inhibiteur mTOR bivalent de troisième génération, associe la Rapamycine au MLN0128 par un lieur chimique inerte. RapaLink-1 montre une meilleure efficacité que la rapamycine ou les inhibiteurs de mTOR kinase (TORKi), bloquant puissamment les mutants d'activation dérivés du cancer de mTOR. RapaLink-1 peut traverser la barrière hémato-encéphalique. La liaison de RapaLink-1 À FKBP12 entraÎne une inhibition ciblée et durable de mTORC1. RapaLink-1 joue un rÔle antithrombotique dans le syndrome des antiphospholipides en améliorant l'autophagie. Activité anticancéreuse.
-
GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
AY 22989, NSC 226080, Sirolimus, Wy 090217
Rapamycin (Sirolimus) était autrefois utilisée comme antibiotique antifongique. -
GC48027
Rapamycin-d3
Sirolimus-d3
La rapamycine-d3 (sirolimus-d3) est la rapamycine marquée au deutérium. La rapamycine est un inhibiteur puissant et spécifique de mTOR avec une IC50 de 0,1 nM dans les cellules HEK293. La rapamycine se lie À FKBP12 et agit spécifiquement comme un inhibiteur allostérique de mTORC1. La rapamycine est un activateur de l'autophagie, un immunosuppresseur. -
GC39292
Rheb inhibitor NR1
L'inhibiteur de Rheb NR1 est un inhibiteur de Rheb avec une IC50 de 2,1μM dans le test Rheb-IVK.
-
GC13071
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
AP23573, Deforolimus, Ridaforolimus
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) (MK-8669) est un inhibiteur puissant et sélectif de mTOR ; inhibe la phosphorylation de la protéine ribosomale S6 avec une IC50 de 0,2 nM dans les cellules HT-1080. -
GC73678
RMC-4998
RMC-4998 est un inhibiteur actif oralement ciblant l’état actif ou gtp-lié du mutant KRASG12C.
-
GC62649
RMC-5552
RMC-5552 est un inhibiteur puissant et sélectif de mTORC1. RMC-5552 inhibe la phosphorylation de mTORC1 pS6K et p4EBP1 avec des IC50 de 0,14 nM et 0,48 nM, respectivement. Le RMC-5552 a une activité anticancéreuse.
-
GC63894
RMC-6272
RM-006
RMC-6272 (RM-006) est un inhibiteur sélectif bi-stérique de mTORC1. RMC-6272 présente une inhibition puissante et sélective (> 10 fois) de mTORC1 par rapport À mTORC2. Le RMC-6272 montre une meilleure inhibition de mTORC1 par rapport À la rapamycine et induit plus de mort cellulaire dans les tumeurs nulles TSC2. -
GC38609
Rotundic acid
L'acide rotundique, un triterpénoÏde obtenu À partir d'I.
-
GC64278
RP-3500
RP-3500; ATR inhibitor 4
Le RP-3500 (inhibiteur d'ATR 4) est un inhibiteur sélectif de l'ATR kinase (ATRi) actif par voie orale avec une IC50 de 1,00 nM dans les tests biochimiques. Le RP-3500 présente une sélectivité de 30 fois pour l'ATR sur mTOR (IC50 = 120 nM) et une sélectivité > 2 000 fois sur les kinases ATM, DNA-PK et PI3Kα. Le RP-3500 a une puissante activité antitumorale.