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Accueil >> Signaling Pathways >> PROTAC

PROTAC

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Targets for  PROTAC

Products for  PROTAC

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC68352 (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine (S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine Chemical Structure
  3. GC60009 (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH

    VH032-PEG5-COOH; VHL Ligand-Linker Conjugates 16; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 58

     (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH (VH032-PEG5-COOH) est un conjugué ligand-linker E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et le linker PEG À 5 unités utilisé dans la technologie PROTAC. (S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH Chemical Structure
  4. GC50469 A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine A 410099.1 amide-alkylC4-amine Chemical Structure
  5. GC50468 A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine A 410099.1 amide-PEG2-amine Chemical Structure
  6. GC50467 A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine A 410099.1 amide-PEG3-amine Chemical Structure
  7. GC50737 A 410099.1 amide-PEG4-amine A 410099.1 amide-PEG4-amine Chemical Structure
  8. GC50739 A 410099.1 amide-PEG5-amine A 410099.1 amide-PEG5-amine Chemical Structure
  9. GC33280 A1874 A1874 est un PROTAC À base de nutline (ligand MDM2) et dégradant BRD4 avec un DC50 de 32 nM (induit la dégradation de BRD4 dans les cellules). Efficace pour inhiber la prolifération de nombreuses lignées cellulaires cancéreuses. A1874 Chemical Structure
  10. GC35227 ACBI1 ACBI1 est un dégradeur puissant et coopératif de SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 avec des DC50 de 6, 11 et 32 nM, respectivement. ACBI1 est un dégradeur de PROTAC. ACBI1 montre une activité anti-proliférative. ACBI1 induit l'apoptose. ACBI1 Chemical Structure
  11. GC91040 AP-1

    Un PROTAC qui induit la dégradation de ALK.

     AP-1 Chemical Structure
  12. GC50744 ARCC 4 negative control ARCC 4 negative control Chemical Structure
  13. GC60594 ARCC-4 ARCC-4 est un dégradeur de récepteurs androgènes (AR) À faible nanomolaire basé sur PROTAC, avec un DC50 de 5nM. ARCC-4 est un AR PROTAC À base d'enzalutamide von Hippel-Lindau (VHL) et surpasse l'enzalutamide. ARCC-4 dégrade efficacement les mutants AR cliniquement pertinents associés À la thérapie anti-androgène. ARCC-4 Chemical Structure
  14. GC63492 ARD-2128 L'ARD-2128 est un dégradeur des récepteurs androgènes (AR) PROTAC très puissant et biodisponible par voie orale. L'ARD-2128 réduit efficacement la protéine AR, supprime les gènes régulés par AR dans les tissus tumoraux et inhibe la croissance de la tumeur sans signes de toxicité. ARD-2128 a le potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate. ARD-2128 Chemical Structure
  15. GC63704 ARD-2585 ARD-2585 est un dégradeur PROTAC exceptionnellement puissant et oralement actif du récepteur des androgènes. ARD-2585 Chemical Structure
  16. GC68696 ARV-766

    ARV-766 est un dégradeur de protéines PROTAC par voie orale efficace. ARV-766 dégrade le récepteur des androgènes sauvages AR, mais il dégrade également les variants mutés d'AR LBD associés, y compris les mutations pathogènes les plus courantes AR L702H, H875Y et T878A.

     ARV-766 Chemical Structure
  17. GC32685 ARV-771 ARV-771 est un puissant BET PROTAC basé sur la ligase E3 de Hippel-Lindau avec des Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM et 7,6 nM pour BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) et BRD4(2), respectivement. ARV-771 Chemical Structure
  18. GC19038 ARV-825 ARV-825 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BRD4. ARV-825 se lie À BD1 et BD2 de BRD4 avec des Kd de 90 et 28 nM, respectivement. ARV-825 Chemical Structure
  19. GC33354 AT6 AT6 est un analogue PROTAC AT1, qui est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4 avec une haute sélectivité au bromodomaine (Brd4). AT6 Chemical Structure
  20. GC50630 aTAG 2139 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 2139 Chemical Structure
  21. GC50631 aTAG 4531 Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system aTAG 4531 Chemical Structure
  22. GC65506 BETd-246 BETd-246 est un inhibiteur du bromodomaine BET (BRD) de deuxième génération et basé sur PROTAC, connecté par des ligands pour Cereblon et BET, présentant une sélectivité, une puissance et une activité antitumorale supérieures. BETd-246 Chemical Structure
  23. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BET, avec aussi peu que 30 pM contre la protéine BRD4 dans la lignée cellulaire de leucémie RS4;11. BETd-260 (ZBC 260) supprime puissamment la viabilité cellulaire et induit de manière robuste l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  24. GC65457 BI-3663 BI-3663 est un PTK2/FAK PROTAC hautement sélectif (DC50 = 30 nM), avec des ligands Cereblon pour détourner les ligases E3 pour la dégradation de PTK2. Le BI-3663 inhibe PTK2 avec une IC50 de 18 nM. BI-3663 est un PROTAC composé de BI-4464 lié au pomalidomide avec un lieur. Activité anticancéreuse. BI-3663 Chemical Structure
  25. GC33017 BRD4 degrader AT1 Le dégradeur de BRD4 AT1 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4 en tant que dégradeur de Brd4 hautement sélectif, avec un Kd de 44 nM pour Brd4BD2 dans les cellules. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  26. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK en tant que puissant et nouveau dégradeur de petites molécules sélectif pour CDK6. BSJ-03-123 Chemical Structure
  27. GC50615 BSJ-03-204 BSJ-03-204 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-03-204 est un dégradeur double CDK4/6 (PROTAC) puissant et sélectif À base de Palbociclib, avec des IC50 de 26,9 nM et 10,4 nM pour CDK4/D1 et CDK6/D1, respectivement. BSJ-03-204 n'induit pas la dégradation d'IKZF1/3 et a une activité anticancéreuse. BSJ-03-204 Chemical Structure
  28. GC50614 BSJ-04-132 BSJ-04-132 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. BSJ-04-132 est un dégradeur CDK4 puissant et sélectif À base de ribociclib (PROTAC), avec des IC50 de 50,6 nM et 30 nM pour CDK4/D1 et CDK6/D1, respectivement. BSJ-04-132 n'induit pas de dégradation de CDK6 et IKZF1/3. BSJ-04-132 a une activité anticancéreuse. BSJ-04-132 Chemical Structure
  29. GC50610 BSJ-Bump Negative control for BSJ-03-123 BSJ-Bump Chemical Structure
  30. GC67861 CCT367766 formic CCT367766 formic Chemical Structure
  31. GC35635 CDK9 Antagonist-1 CDK9 Antagonist-1 Chemical Structure
  32. GC50363 cis MZ 1 Negative Control for MZ 1 cis MZ 1 Chemical Structure
  33. GC50629 cis VH 032, amine dihydrochloride Negative control for VH 032, amine cis VH 032, amine dihydrochloride Chemical Structure
  34. GC50616 cis-VZ 185 Negative control for VZ 185 cis-VZ 185 Chemical Structure
  35. GC35739 CP-10 CP-10 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK, avec une dégradation CDK6 hautement sélective, spécifique et remarquable (DC50 = 2,1 nM). Il inhibe la prolifération de plusieurs cellules cancéreuses hématopoÏétiques avec une puissance impressionnante, y compris le myélome multiple, et peut encore dégrader CDK6 mutée et surexprimée. CP-10 Chemical Structure
  36. GC50619 CRBN-6-5-5-VHL CRBN-6-5-5-VHL est un dégradeur de cereblon (CRBN) puissant et sélectif À base de von Hippel-Lindau avec une valeur DC50 de 1,5 nM. Le CRBN-6-5-5-VHL n'a quasiment aucun effet sur la dégradation des néo-substrats IKZF1 et IKZF3. CRBN-6-5-5-VHL Chemical Structure
  37. GC66361 DB-0646 DB-0646, un PROTAC, est un dégradeur multi-kinase. DB-0646 Chemical Structure
  38. GC68942 DB1113

    DB1113 (Exemple 24) is a dual-functional compound that targets protein kinase degradation. DB1113 can degrade ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1 , MAP4K2 , MAP4K3 , MAP4K5 , MAPK14 , MAPK7 , MAPK8 ,MAP K9 ,MAP KAP K2,M APKA PK 3,NLK,PDI K1L PTK2B,RIP K1,RPS6 KA1,RPS6 KA3,S IK2,S IK 3,S TK35,TNK 2 and UL K1. DB1113 can be used to study diseases or disorders mediated by abnormal kinase activity.

     DB1113 Chemical Structure
  39. GC19119 dBET1 dBET1 est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et BRD4 avec une CE50 de 430 nM. dBET1 est un PROTAC composé de (+)-JQ1 lié au NSC 527179 avec un lieur. dBET1 Chemical Structure
  40. GC63445 dBET23 dBET23 est un dégradeur PROTAC BRD4 très efficace et sélectif avec un DC50/5h d'environ 50 nM pour la protéine BRD4BD1. dBET23 Chemical Structure
  41. GC35815 dBET57 dBET57 est un dégradeur puissant et sélectif de BRD4BD1 basé sur la technologie PROTAC. dBET57 intervient dans le recrutement de l'ubiquitine ligase CRL4Cereblon E3, avec un DC50/5h de 500 nM pour BRD4BD1, et est inactif sur BRD4BD2. dBET57 Chemical Structure
  42. GC32719 dBET6 dBET6 est un PROTAC très puissant, sélectif et perméable aux cellules connecté par des ligands pour Cereblon et BET, avec une IC50 de 14 nM, et a une activité antitumorale. dBET6 Chemical Structure
  43. GC50518 dBRD9 Potent and selective BRD9 degrading PROTAC dBRD9 Chemical Structure
  44. GC50736 dBRD9-A dBRD9-A Chemical Structure
  45. GC50749 DD 03-171 DD 03-171 Chemical Structure
  46. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 est un PROTAC puissant et sélectif de la leucémie À cellules myéloÏdes 1 (MCL1) (membre de la famille Bcl-2) basé sur Cereblon, qui se lie À MCL1 avec un KD de 30 nM. dMCL1-2 active la machinerie d'apoptose cellulaire par dégradation de MCL1. dMCL1-2 Chemical Structure
  47. GC69004 Dovitinib-RIBOTAC

    Dovitinib RIBOTAC est un agent de dégradation d'ARN ciblé qui peut couper avec une forte efficacité et sélectivité le précurseur miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC Chemical Structure
  48. GC69005 Dovitinib-RIBOTAC TFA

    Dovitinib RIBOTAC TFA est un agent de dégradation d'ARN ciblé qui peut couper avec une forte efficacité et sélectivité le précurseur miR-21.

     Dovitinib-RIBOTAC TFA Chemical Structure
  49. GC62942 DP-C-4 DP-C-4 est un double PROTAC basé sur Cereblon pour la dégradation simultanée de l'EGFR et du PARP. DP-C-4 Chemical Structure
  50. GC50754 dTAG-13-NEG dTAG-13-NEG Chemical Structure
  51. GC69027 dTAG-47

    dTAG-47 est une molécule dTAG bifonctionnelle ciblant la protéine FKBP12 mutée (FKBP12F36V). FKBP12F36V peut être utilisé comme étiquette de dégradation (dTAG) et fusionné avec la protéine cible. dTAG-47 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein basal-like (BBC).

     dTAG-47 Chemical Structure
  52. GC50757 dTAGV-1 hydrochloride dTAGV-1 hydrochloride Chemical Structure
  53. GC50756 dTAGV-1 TFA dTAGV-1 TFA Chemical Structure
  54. GC50755 dTAGV-1-NEG dTAGV-1-NEG est un diastéréoisomère et un contrÔle négatif hétérobifonctionnel de dTAGV-1. dTAGV-1 est un dégradeur sélectif de FKBP12F36V. dTAGV-1-NEG Chemical Structure
  55. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 est un dégradeur bifonctionnel sélectif de TRIM24 basé sur PROTAC, composé de ligands pour von Hippel-Lindau et TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  56. GC32902 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

    VH032-PEG2-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) est un conjugué de ligands pour E3 et un linker de 13 atomes de longueur. Le connecteur du lieur est le groupe halogène. Les conjugués ligand-lieur E3 ligase 10 incorporent le ligand VHL À base de (S,R,S)-AHPC et un lieur À base d'alkyle/éther. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 est capable d'induire la dégradation de GFP-HaloTag7 dans des tests cellulaires. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 Chemical Structure
  57. GC32987 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

    VH032-C6-PEG3-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 12; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) est un conjugué de ligands pour E3 et un linker de 20 atomes de longueur. Le connecteur du lieur est le groupe halogène. Les conjugués ligand-lieur E3 ligase 8 incorporent le ligand VHL À base de (S,R,S)-AHPC et un lieur À base d'alkyle/éther. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 est capable d'induire la dégradation de GFP-HaloTag7 dans des tests cellulaires. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 Chemical Structure
  58. GC32976 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

    VH032-PEG6-C4-Cl; VHL Ligand-Linker Conjugates 10; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9

     E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 est un conjugué de ligands pour E3 et un linker de 25 atomes de longueur. Le connecteur du lieur est le groupe halogène. Les conjugués ligand-lieur E3 ligase 9 incorporent le ligand VHL basé sur (S,R,S)-AHPC et le lieur PEG À 6 unités. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 est capable d'induire la dégradation de GFP-HaloTag7 dans des tests cellulaires. E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 Chemical Structure
  59. GC36001 ERD-308 ERD-308 est un dégradeur PROTAC très puissant À base de von Hippel-Lindau du récepteur des œstrogènes (ER) pour le traitement du cancer du sein ER positif. ERD-308 induit > 95 % de la dégradation des ER À des concentrations aussi faibles que 5 nM dans les deux lignées cellulaires (DC50 (concentration provoquant 50 % de la dégradation des protéines) de 0,17 nM et 0,43 nM dans les cellules MCF-7 et T47D ER+ , respectivement). ERD-308 Chemical Structure
  60. GC91060 Ferritin PROTAC DeFer-2

    Un PROTAC qui induit la dégradation de la ferritine.

     Ferritin PROTAC DeFer-2 Chemical Structure
  61. GC39264 FKBP12 PROTAC dTAG-13

    dTAG-13

     FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13), un dégradeur hétérobifonctionnel À base de PROTAC, est un dégradeur sélectif de FKBP12F36V avec expression de FKBP12F36V dans le cadre avec une protéine d'intérêt. FKBP12 PROTAC dTAG-13 engage efficacement FKBP12F36V et CRBN, dégradant ainsi sélectivement FKBP12F36V. FKBP12 PROTAC dTAG-13 Chemical Structure
  62. GC39289 FKBP12 PROTAC dTAG-7

    dTAG-7

     FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) est un dégradeur hétérobifonctionnel. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) est un dégradeur de FKBP12F36V avec expression de FKBP12F36V dans le cadre avec une protéine d'intérêt. FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) est également un dégradeur sélectif du co-activateur transcriptionnel du bromodomaine BET BRD4 en reliant les bromodomaines BET À une ligase d'ubiquitine E3 CRBN. FKBP12 PROTAC dTAG-7 Chemical Structure
  63. GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3

    Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3

     Le PROTAC 3 À base de géfitinib, conjuguant un élément de liaison À l'EGFR À un ligand de von Hippel-Lindau via un lieur, induit la dégradation de l'EGFR avec des DC50 de 11,7 nM et 22,3 nM dans les cellules HCC827 (exon 19 del) et H3255 (mutation L858R), respectivement. Gefitinib-based PROTAC 3 Chemical Structure
  64. GC36167 GMB-475 Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène. GMB-475 Chemical Structure
  65. GC32831 HaloPROTAC 2

    HaloPROTAC 2

     HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) est un conjugué de ligands pour E3 et un lieur de 21 atomes de longueur. Le connecteur du lieur est le groupe halogène. HaloPROTAC 2 intègre le ligand VHL basé sur VH032 et le lieur PEG À 5 unités. HaloPROTAC 2 est capable d'induire la dégradation de GFP-HaloTag7 dans les tests cellulaires. HaloPROTAC 2 Chemical Structure
  66. GC40877 Heclin Heclin est un inhibiteur des ubiquitine ligases HECT E3. Heclin Chemical Structure
  67. GC33391 Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Le dégradeur de cereblon Homo-PROTAC 1 (composé 15a) est un dégradeur de cereblon très puissant et efficace (CRBN) avec seulement des effets minimes sur IKZF1 et IKZF3. Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure
  68. GC65285 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 est un puissant dégradeur de pVHL30 basé sur PROTAC, composé de deux ligands de von Hippel-Lindau. Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 Chemical Structure
  69. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 est un dégradeur pan-AKT puissant, hautement sélectif et basé sur PROTAC composé de l'inhibiteur d'AKT compétitif pour l'ATP GDC-0068 conjugué au lénalidomide (ligand Cereblon). INY-03-041 inhibe AKT1, AKT2 et AKT3 avec des IC50 de 2,0 nM, 6,8 nM et 3,5 nM, respectivement. INY-03-041 Chemical Structure
  70. GC67757 INY-03-041 trihydrochloride INY-03-041 trihydrochloride Chemical Structure
  71. GC63707 JB170 JB170 est un dégradeur AURORA-A (Aurora Kinase) médié par PROTAC puissant et hautement spécifique (DC50 = 28 nM) en liant Alisertib À la molécule de liaison au Cereblon Thalidomide. JB170 se lie préférentiellement À AURORA-A (EC50 = 193 nM) À AURORA-B (EC50 = 1,4 μM). L'arrêt de la phase S médié par JB170 est causé spécifiquement par l'épuisement d'AURORA-A. JB170 a une excellente capacité À inhiber la fonction non catalytique de la kinase AURORA-A. JB170 Chemical Structure
  72. GC65471 JH-XI-10-02

    JH-XI-10-02 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. JH-XI-10-02 est un dégradeur de CDK8 PROTAC hautement puissant et sélectif, avec une IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 provoque une dégradation protéasomale, sans affecter les niveaux d'ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 ne montre aucun effet sur CDK19.

     JH-XI-10-02 Chemical Structure
  73. GC69320 JQAD1

    JQAD1 est un PROTAC dépendant de CRBN, ciblant sélectivement la dégradation d'EP300. JQAD1 inhibe l'expression d'EP300 et la modification H3K27ac. JQAD1 induit l'apoptose cellulaire. JQAD1 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

     JQAD1 Chemical Structure
  74. GC61766 LC-2 LC-2 est un PROTAC puissant et premier de sa catégorie basé sur von Hippel-Lindau capable de dégrader le KRAS G12C endogène, avec des DC50 entre 0,25 et 0,76 μM. LC-2 lie de manière covalente KRAS G12C avec une ogive MRTX849 et recrute la ligase E3 VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue de KRAS G12C conduisant À la suppression de la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires KRAS G12C homozygotes et hétérozygotes. LC-2 Chemical Structure
  75. GC50669 Lenalidomide 4'-PEG1-amine Lenalidomide 4'-PEG1-amine Chemical Structure
  76. GC50684 Lenalidomide 4'-PEG2-amine Lenalidomide 4'-PEG2-amine Chemical Structure
  77. GC50694 Lenalidomide 4'-PEG3-amine Lenalidomide 4'-PEG3-amine Chemical Structure
  78. GC38812 MD-224 Le MD-224 est un dégradeur double minute 2 (MDM2) murin humain À petite molécule, premier de sa catégorie et très puissant, basé sur le concept de la chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC). MD-224 se compose de ligands pour Cereblon et MDM2. Le MD-224 induit une dégradation rapide de MDM2 À des concentrations <1 nM dans les cellules leucémiques humaines et atteint une valeur IC50 de 1,5 nM dans l'inhibition de la croissance des cellules RS4;11. Le MD-224 a le potentiel d'être une nouvelle classe d'agents anticancéreux. MD-224 Chemical Structure
  79. GC64651 MI-389 Le MI-389 est un dégradeur du facteur de terminaison de traduction PROTAC GSPT1. Le MI-389 perturbe une cible qui est une dépendance partagée dans différentes lignées cellulaires AML et ALL, et cette action du MI-389 dépend de la ligase CRL4CRBN E3. MI-389 Chemical Structure
  80. GC69501 MS159

    MS159 is an effective nuclear receptor binding SET domain protein 2 (NSD2) PROTAC degrader. MS159 can inhibit the growth of tumor cells. MS159 is an effective chemical tool for exploring the role of NSD2 in health and disease.

     MS159 Chemical Structure
  81. GC65466 MS170 MS170 est un dégradeur PROTAC AKT puissant et sélectif. MS170 épuise l'AKT total cellulaire (T-AKT) avec la valeur DC50 de 32 nM. MS170 se lie À AKT1, AKT2 et AKT3 avec des Kd de 1,3 nM, 77 nM et 6,5 nM, respectivement. MS170 Chemical Structure
  82. GC67710 MS177 MS177 Chemical Structure
  83. GC39407 MS1943 MS1943 est un dégradeur sélectif EZH2 biodisponible par voie orale, premier de sa catégorie, avec une IC50 de 120 nM. MS1943 réduit considérablement les niveaux de protéine EZH2 dans de nombreux cancers du sein triple négatifs (TNBC) et d'autres lignées cellulaires cancéreuses et non cancéreuses. Le MS1943 bloque efficacement la prolifération de plusieurs TNBC et d'autres lignées cellulaires cancéreuses. MS1943 Chemical Structure
  84. GC69502 MS21

    MS21 est un nouveau dégradant d'AKT qui inhibe sélectivement la croissance des cancers mutés par la voie PI3K/PTEN.

     MS21 Chemical Structure
  85. GC65243 MS4077 MS4077 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 37 nM pour l'affinité de liaison À ALK. MS4077 Chemical Structure
  86. GC64966 MS4078 MS4078 est un PROTAC (dégradeur) de kinase de lymphome anaplasique (ALK) basé sur le ligand Cereblon, avec un Kd de 19 nM pour l'affinité de liaison À ALK. MS4078 Chemical Structure
  87. GC65052 MS4322 MS4322 (YS43-22) est un dégradeur de PRMT5 de première classe et un outil chimique précieux (PROTAC) pour explorer les fonctions de PRMT5 dans la santé et la maladie. MS4322 Chemical Structure
  88. GC65876 MS4322 (isomer)

    YS43-22 (isomer)

     L'isomère MS4322 (YS43-22) est un isomère de MS4322. MS4322 est un dégradeur puissant et sélectif de PRMT5 (protéine arginine méthyltransférase 5) et inhibe la croissance de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses. MS4322 (isomer) Chemical Structure
  89. GC69505 MS9427

    MS9427 est un inhibiteur de dégradation PROTAC EGFR efficace, avec des Kd respectifs de 7,1 nM et 4,3 nM pour l'EGFR sauvage et la mutation L858R de l'EGFR. MS9427 dégrade sélectivement les variants mutés via le système ubiquitine/protéasome (UPS) et la voie autophagique/lysosomale, mais pas le WT EGFR. MS9427 a une forte activité d'inhibition de la prolifération cellulaire dans les cellules NSCLC. MS9427 peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

     MS9427 Chemical Structure
  90. GC69506 MS9427 TFA

    MS9427 TFA est un inhibiteur de dégradation PROTAC EGFR efficace, avec des Kd respectifs de 7,1 nM et 4,3 nM pour les types sauvages d'EGFR et la mutation L858R d'EGFR. MS9427 TFA dégrade sélectivement les variants mutés par le système ubiquitine/protéasome (UPS) et la voie autophagique/lysosomale, mais pas WT EGFR. MS9427 TFA a une forte capacité d'inhibition de la prolifération cellulaire NSCLC. MS9427 TFA peut être utilisé dans la recherche contre le cancer.

     MS9427 TFA Chemical Structure
  91. GC36661 MT-802 Le MT-802 est un puissant dégradeur de BTK basé sur le ligand Cereblon, avec un DC50 de 1 nM. MT-802 Chemical Structure
  92. GC69744 MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    MTX-23 est un PROTAC basé sur AR. MTX-23 inhibe la prolifération des cellules CaP en dégradant AR-V7 et AR-FL. MTX-23 induit l'apoptose cellulaire.

     MTX-23 Chemical Structure
  93. GC18729 MZ1 MZ1 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4. MZ1 induit puissamment et rapidement une élimination réversible, durable et sélective de BRD4 sur BRD2 et BRD3. Kds de 382/120, 119/115 et 307/228 nM pour BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 et BRD2 BD1/2, respectivement. MZ1 Chemical Structure
  94. GC33102 MZP-54 MZP-54 est un PROTAC relié par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD3/4, avec un Kd de 4 nM pour Brd4BD2. MZP-54 Chemical Structure
  95. GC33363 MZP-55 MZP-55 est un PROTAC relié par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD3/4, avec un Kd de 8 nM pour Brd4BD2. MZP-55 Chemical Structure
  96. GC67889 NJH-2-056 NJH-2-056 Chemical Structure
  97. GC50740 NR 7h NR 7h Chemical Structure
  98. GC50665 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Pomalidomide 4'-alkylC3-acid Chemical Structure
  99. GC50658 Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Pomalidomide 4'-alkylC3-amine est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand cereblon À base de pomalidomide et un lieur utilisé dans la technologie PROTAC. Pomalidomide 4'-alkylC3-amine Chemical Structure
  100. GC50674 Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Pomalidomide 4'-alkylC4-acid Chemical Structure
  101. GC50546 Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Le pomalidomide 4'-alkylC5-acide est un conjugué ligand-lieur E3 ligase synthétisé qui incorpore le ligand cereblon À base de pomalidomide et un lieur PEG utilisé dans la technologie PROTAC. Pomalidomide 4'-alkylC5-acid Chemical Structure

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