Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Products for Cathepsin
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC11553
2-cyano-Pyrimidine
La 2-cyano-pyrimidine est un inhibiteur puissant et non sélectif de la cathepsine cystéine protéase K avec une IC50 de 170 nM.
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GC35111
3-Epiursolic Acid
3-Epiursolic Acid, α-Ursolic Acid
L'acide 3-épiursolique est un triterpénoÏde qui peut être isolé des Myrtaceae, agit comme un inhibiteur compétitif de la cathepsine L (IC50, 6,5 μM ; Ki, 19,5 μM), sans effet évident sur la cathepsine B. -
GC68620
Ac-VLPE-FMK
Ac-Val-Leu-Pro-Glu(OMe)-CH2F
Ac-VLPE-FMK est un dérivé de tétrapeptide contenant une fonction cétone monofluorométhyle (m-FMK), qui agit comme inhibiteur des cathepsines B et L. Ac-VLPE-FMK peut être utilisé dans la recherche sur l'invasion cancéreuse.
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GC74379
Arg-Arg-AMC acetate
Arg-Arg-AMC acetate est la forme acétate de sel d’arg-arg-amc.
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GC46885
Asperglaucide
Aurantiamide Acetate
An amide with diverse biological activities -
GC40769
Asperphenamate
Anabellamide, Auranamide, NSC 306231
L'asperphénamate, un métabolite fongique d'Aspergillus flatiipes À effet anticancéreux, présente des valeurs d'IC50 de 92,3 μM, 96,5 μM et 97,9 μM dans les cellules T47D, MDA-MB-231 et HL-60, respectivement. -
GC12751
Balicatib
AAE581
Le balicatib (AAE581) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et sélectif de la cathepsine K avec des valeurs IC50 de 22, 61, 48, 2900 nM pour la cathepsine K, la cathepsine B, la cathepsine L, la cathepsine S, respectivement. -
GC16317
CA 074
CA-074,CA074
CA 074 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine B avec une valeur Ki de 2-5 nM. CA 074 est 10000-30000 fois plus puissant contre la cathepsine B de rat purifiée que contre les cathepsines H et L. -
GC15917
CA-074 Me
CA-074Me
CA-074 Me (ester de méthyle de CA-074) est un inhibiteur spécifique de Cathepsine B(CB). -
GC40694
Calpain Inhibitor II
AcLeuLeuMetH, ALLM
L'inhibiteur de calpaÏne II (inhibiteur de calpaÏne II) est un puissant inhibiteur des protéases de la calpaÏne et de la cathepsine. -
GC10342
Calpeptin
A calpain inhibitor
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GC65998
Cathepsin C-IN-5
La cathepsine C-IN-5 (composé SF38) est un inhibiteur de la cathepsine C puissant, sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &858888 Cat C, Cat L, Cat S, Cat B, Cat K, respectivement. La cathepsine C-IN-5 inhibe l'activité de Cat C dans la moelle osseuse et le sang. La cathepsine C-IN-5 diminue l'activation des NSP (neutrophil serine proteases). La cathepsine C-IN-5 présente une activité anti-inflammatoire.
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GC62889
Cathepsin D and E FRET Substrate acetate
Cathepsine D et E FRET L'acétate de substrat est un substrat fluorogène pour les cathepsines D et E et non pour B, H ou L. Le clivage se produit au niveau de la liaison amide Phe-Phe resul. Cathepsin D and E FRET Substrate est un outil précieux pour les dosages de routine et pour les études mécanistiques sur les cathepsines E et D.
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GC10376
Cathepsin G Inhibitor I
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GC16181
Cathepsin Inhibitor 1
L'inhibiteur de cathepsine 1 (composé 25) est un inhibiteur puissant et sélectif de la cathepsine, avec des pIC50 de 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 et 5,2 pour CatL, CatL2, CatS, CatK et CatB, respectivement.
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GC33892
Cathepsin Inhibitor 2
L'inhibiteur de la cathepsine 2 est un puissant inhibiteur de la cathepsine S extrait du brevet WO2009123623A1, a un Ki <20 nM.
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GC71006
Cathepsin K inhibitor 6
Cathepsin K inhibitor 6 (composé 19) est un inhibiteur de la cathepsine K (CAT k) avec une CI50 de 17 nm.
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GC14903
Cathepsin S inhibitor
LY 3000328
A potent cathepsin S inhibitor -
GC68836
Cathepsin X-IN-1
Cathepsin X-IN-1 (composé 25) est un inhibiteur efficace de la cathepsine X, avec une IC50 de 7,13 µM. Cathepsin X-IN-1 réduit la migration des cellules PC-3 et présente une faible toxicité cellulaire.
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GC19520
Cysteine Protease inhibitor
2-Pyrimidinecarbonitrile, 4-[[4'-(aminomethyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl]oxy]-
L'inhibiteur de la cystéine protéase est un inhibiteur de la cystéine protéase. -
GC15708
Cysteine Protease inhibitor hydrochloride
Le chlorhydrate d'inhibiteur de la cystéine protéase est un inhibiteur de la cystéine protéase.
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GC62302
Cysteine protease inhibitor-2
L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 est un inhibiteur de protéase À cystéine extrait du brevet US20070032499A1, composé 12. L'inhibiteur de protéase À cystéine-2 inhibe la croissance cellulaire des cellules DCT116 et PC3 avec des valeurs GI50 de 6,5 μM et 4,4 μM, respectivement.
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GC13787
E 64d
Aloxistatin, E64c ethyl ester, EP 453, EST, Loxistatin, NSC 694281
E 64d est un ihnibiteur de protérases cystéines large-spectre irréversible cellules-perméable, avec une activité inhibitrice de l'agrégation plaquettaire. -
GC13418
E-64
E-64 est un inhibiteur puissant et irréversible des protéases de cystéine, et sa IC50 est 9nM pour la papaine.
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GC16505
E-64-c
Loxistatin Acid, NSC 694279
An active metabolite of E-64d -
GC68008
GÜ2602
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GC70404
GB111-NH2 hydrochloride
GB111-NH2 hydrochloride est un inhibiteur de cystéine cathepsine, et peut être utilisé pour l’étude du cancer.
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GC62634
GSK-2793660
Le GSK-2793660 (base libre) est un inhibiteur oral irréversible de la cathepsine C (CTSC).
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GC60960
JPM-OEt
JPM-OEt est un inhibiteur de cathepsine À cystéine À large spectre. JPM-OEt se lie de manière covalente dans le site actif et inhibe de manière irréversible la famille des cathepsines À cystéine. Activité antitumorale.
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GC60212
K777
APC-3316, CRA-3316, K11777, MePip-Phe-hPhe-VSφ
K777 est un puissant inhibiteur de la cystéine protéase oralement actif et irréversible. -
GC65153
KGP94
KGP94 est un inhibiteur sélectif de la cathepsine L avec une IC50 de 189 nM. KGP94 inhibe la migration et l'invasion du carcinome métastatique et présente une faible cytotoxicité (GI50 = 26,9 μM) contre diverses lignées cellulaires humaines.
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GC17989
L 006235
L-235
An inibitor of cathepsin K -
GC31465
L-873724
Le L-873724 est un inhibiteur non basique de la cathepsine K puissant, biodisponible par voie orale, sélectif et réversible, avec des CI50 de 0,2, 178, 264 et 5239 nM pour la cathepsine K, la cathepsine S, la cathepsine L, la cathepsine B, respectivement[ 1].
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GC10027
Leupeptin, Microbial
Acetyl-L-leucyl-L-leucyl-L-argininal
Leupeptin, Microbial est un inhibiteur de sérine et de cystéine protéase à large spectre. -
GC38809
LHVS
Le LHVS est un inhibiteur puissant, non sélectif, irréversible et perméable aux cellules de la cystéine protéase et de la cathepsine.
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GC73242
LN5P45
LN5P45 est un inhibiteur de l’otub2 (IC50: 2,3 μM).
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GC65432
LV-320
LV-320 est un inhibiteur ATG4B puissant et non compétitif avec une IC50 de 24,5μM et un Kd de 16μM. LV-320 inhibe l'activité enzymatique ATG4B, bloque le flux autophagique dans les cellules et est stable, non toxique et actif in vivo.
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GA23177
Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂
Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ est un substrat fluorogène pour les cathepsines D et E et non pour B, H ou L.
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GC11640
MDL 28170
MDL 28170
A cell permeable, selective calpain inhibitor -
GC34682
N-Ethylmaleimide
NEM
N-Ethylmaleimide (NEM) est dérivé de l'acide maléique et peut alkylater les groupes sulfhydriles libres. C'est un modificateur des sulfhydriles des protéines qui peut être utilisé pour modifier les résidus cystéine dans les protéines et les peptides. Le N-éthylmaléimide inhibe la prolyl endopeptidase avec une valeur IC50 de 6,3 μM. -
GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
NEM-d5
N-Ethylmaleimide-d5 est le deutérium substitué de N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM), un réactif d'alkylation des thiols libres, est un inhibiteur de la protéase cystéine spécifique. N-Ethylmaleimide inhibe spécifiquement le transporteur de phosphate dans les mitochondries. N-Ethylmaleimide est également un inhibiteur de l'enzyme déubiquitinante.
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GC34924
NSC 185058
NSC 185058 est un inhibiteur de l'ATG4B, une protéase À cystéine majeure. L'inhibition d'ATG4B À l'aide de NSC 185058 atténue nettement l'activité autophagique.
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GC16388
Odanacatib (MK-0822)
MK-0822
L'odanacatib (MK-0822) (MK-0822) est un inhibiteur puissant et sélectif de la cathepsine K, avec une CI50 de 0,2 nM pour la cathepsine K humaine. -
GC73677
Olgotrelvir sodium
STI-1558 sodium
Olgotrelvir sodium est un double inhibiteur actif par voie orale de la protéase principale du coronavirus (Mpro) et de la cathépsine de cellules humaines (cathépsine L). -
GC61158
ONO-5334
ONO-5334 est un inhibiteur de la cathepsine K puissant, sélectif et actif par voie orale avec des valeurs Ki de 0,10 nM, 0,049 nM et 0,85 nM pour la cathepsine K humaine, de lapin et de rat, respectivement.
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GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
APMA
p-Aminophenylmercuric acetate est un activateur de la métalloprotéinase matricielle (MMP) à base de mercure organique. Il active et inhibe MMP-8 en attaquant les résidus cystéine des protéines ou en induisant une réaction de conversion de la cystéine. p-Aminophenylmercuric acetate favorise également le clivage du précurseur de la β-cellulose (pro-BTC). En outre, il affecte la liaison des récepteurs opioïdes avec leurs agonistes et antagonistes.
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GC33829
Papain (≥800u/mg)
Papain est une cystéine protéase avec une spécificité large, clivant les liaisons peptidiques des acides aminés basiques, de la leucine ou de la glycine.
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GC31856
Petesicatib
Le pétésicatib est un inhibiteur de la cathepsine S, utilisé dans la recherche sur les maladies immunitaires.
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GC10477
PMSF
Benzylsulfonyl fluoride, NSC 88499, PMSF
Le PMSF est un inhibiteur irréversible des protéases à sérine qui est souvent ajouté au tampon de lyse avant la lyse des cellules ou des tissus pour prévenir la dégradation des protéines. -
GC63856
Relacatib
SB-462795
Relacatib (SB-462795) est un nouvel inhibiteur puissant et oralement actif des cathepsines humaines K, L et V avec des valeurs Ki de 41 pM, 68 pM et 53 pM, respectivement. -
GC69824
RO5461111
RO5461111 est un inhibiteur hautement spécifique et efficace par voie orale de la cathepsine S (IC50 : 0,4 nM pour la cathepsine S humaine ; 0,5 nM pour la cathepsine S murine). RO5461111 peut efficacement inhiber l'activation des lymphocytes T et B spécifiques de l'antigène. RO5461111 a un effet bénéfique sur l'inflammation pulmonaire et le lupus néphrite.
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GC65307
S130
S130 est un inhibiteur sélectif de haute affinité de l'ATG4B (une protéase À cystéine majeure) avec une IC50 de 3,24 μM. S130 supprime le flux d'autophagie.
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GC10377
SID 26681509
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GC61791
SID 26681509 quarterhydrate
Le SID 26681509 quarterhydrate est un inhibiteur puissant, réversible, compétitif et sélectif de la cathepsine L humaine avec une IC50 de 56 nM.
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GC74001
TS-24
TS-24 est un inhibiteur de la cathépsine S, avec une ci50 de 4,3 μM.
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GC32873
VBY-825
VBY-825 est un nouvel inhibiteur réversible de la cathepsine avec une grande puissance contre les cathepsines B, L, S et V.
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GC73810
Z-Arg-Arg-βNA acetate
Z-Arg-Arg-βNA acetate est un substrat dipeptidique sensible de la protéase cathepsine B et résistant aux protéases H et L.
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GC70709
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride
Z-Arg-Arg-AMC hydrochloride est un substrat sélectif de la cathepsine B.
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GC70845
Z-FF-FMK
Z-FF-FMK est un inhibiteur sélectif de la cathepsine-l.
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GC72712
Z-FG-NHO-BzOME
Z-FG-NHO-BzOME est un inhibiteur de protéase de cystéine qui inhibe sélectivement la cathépsine B, la cathépsine L, la cathépsine S et la papaïne.
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GA23863
Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone
La Z-Leu-Val-Gly-diazométhylcétone est un inhibiteur perméable aux cellules et irréversible de la cystéine protéinase.
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GC71347
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate
Z-Nle-Lys-Arg-AMC acetate est un substrat peptidique fluorogénique qui surveille spécifiquement l’activité de la cathépsine B sur une large gamme de pH.
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GC72234
Z-Phe-Arg-pNA
Z-Phe-Arg-pNA est un substrat de la cathepsine L.