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Accueil >> Signaling Pathways >> Proteases >> E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Targets for  E1/E2/E3 Enzyme

Products for  E1/E2/E3 Enzyme

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC10408 2-D08 Le 2-D08 est un inhibiteur perméable aux cellules et mécaniquement unique de la SUMOylation des protéines. Le 2-D08 inhibe également Axl avec une IC50 de 0,49 nM. 2-D08 Chemical Structure
  3. GC33356 AM-8735 L'AM-8735 est un inhibiteur puissant et sélectif de MDM2 avec une IC50 de 25 nM. AM-8735 Chemical Structure
  4. GC15828 AMG232

    AMG 232;AMG-232

     AMG232 (AMG 232) est un inhibiteur puissant, sélectif et disponible par voie orale de l'interaction p53-MDM2, avec une IC50 de 0,6 nM. AMG232 se lie À MDM2 avec un Kd de 0,045 nM. AMG232 Chemical Structure
  5. GC73363 Antitumor agent-81 Antitumor agent-81 (composé 5a) est un agoniste à faible cytotoxicité P62-RNF168 qui améliore l’interaction entre P62 et RNF168. Antitumor agent-81 Chemical Structure
  6. GC35367 APG-115

    AA-115

     APG-115 (APG-115) est un inhibiteur de la protéine MDM2 actif par voie orale se liant À la protéine MDM2 avec des valeurs IC50 et Ki de 3,8 nM et 1 nM, respectivement. L'APG-115 bloque l'interaction de MDM2 et de p53 et induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose d'une manière dépendante de p53. APG-115 Chemical Structure
  7. GC68150 BC-1382 BC-1382 Chemical Structure
  8. GC62135 BC1618 BC1618, un composé inhibiteur de Fbxo48 actif par voie orale, stimule la signalisation dépendante d'Ampk (en empêchant pAmpkα activé de la dégradation médiée par Fbxo48). BC1618 Chemical Structure
  9. GC18136 BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

     BH3I-1 est un antagoniste de la famille Bcl-2, qui inhibe la liaison du peptide Bak BH3 À Bcl-xL avec un Ki de 2,4 ± 0,2 μM dans le test FP. BH3I-1 a un Kd de 5,3 μM contre le couple p53/MDM2. BH3I-1 Chemical Structure
  10. GC35511 BI-0252 Le BI-0252 est un inhibiteur sélectif de MDM2-p53 actif par voie orale avec une IC50 de 4 nM. Le BI-0252 peut induire des régressions tumorales chez tous les animaux d'une xénogreffe SJSA-1 de souris, avec induction concomitante des gènes cibles de la protéine tumorale p53 (TP53) et des marqueurs d'apoptose. BI-0252 Chemical Structure
  11. GC65305 BI8622 BI8622 est un inhibiteur spécifique de l'ubiquitine ligase HUWE1 avec une IC50 de 3,1 μM. BI8622 Chemical Structure
  12. GC65148 BI8626 BI8626 est un inhibiteur spécifique de l'ubiquitine ligase HUWE1 avec une IC50 de 0,9 μM. BI8626 Chemical Structure
  13. GC34513 C25-140 C25-140, un premier inhibiteur de TRAF6-Ubc13 actif par voie orale et assez sélectif, se lie directement À TRAF6 et bloque l'interaction de TRAF6 avec Ubc13. C25-140 Chemical Structure
  14. GC62568 Cbl-b-IN-1 Cbl-b-IN-1 (exemple 519) est un inhibiteur de Cbl-b, extrait du brevet WO2019148005A1, avec une IC50 <100 nM. Cbl-b-IN-1 Chemical Structure
  15. GC68840 Cbl-b-IN-3

    Cbl-b-IN-3 (Composé 23) est un inhibiteur de la casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene-b (Cbl-b), avec une IC50 inférieure à 1 nM. Cbl-b est une ligase E3 d'ubiquitine qui régule négativement l'activation des cellules T.

     Cbl-b-IN-3 Chemical Structure
  16. GC71320 Cbl-b-IN-5 Cbl-b-IN-5 (composé 6) est un inhibiteur de la CBL - B (IC50 = 3 - 10 µm). Cbl-b-IN-5 Chemical Structure
  17. GC39169 CC-92480

    CC-92480

     CC-92480 (CC-92480), un médicament modulant l'ubiquitine ligase cereblon E3 (CELMoD), agit comme une colle moléculaire. Le CC-92480 présente une forte affinité pour le cereblon, ce qui se traduit par une puissante activité antimyélome. CC-92480 Chemical Structure
  18. GC35625 CC0651 CC0651 est un inhibiteur allostérique de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine Cdc34 humaine. CC0651 inhibe puissamment (IC50 = 1,72 μM) l'ubiquitination de p27Kip1, comme le confirme l'analyse dose-réponse. CC0651 Chemical Structure
  19. GC19088 CC122

    Avadomide

     CC122 (CC 122) est un modulateur de cereblon actif par voie orale. CC122 Chemical Structure
  20. GC33039 COH000 COH000 est un inhibiteur allostérique, covalent et irréversible de l'enzyme 1-activatrice de type ubiquitine (SUMO-activating enzyme) (E1), avec une IC50 de 0,2 μM pour la SUMOylation in vitro. COH000 Chemical Structure
  21. GC32911 CTX1 CTX1 est un activateur de p53 qui surmonte la répression de p53 médiée par HdmX. CTX1 présente une puissante activité anticancéreuse dans un système modèle de leucémie myéloÏde aiguë (LMA) chez la souris. CTX1 Chemical Structure
  22. GC65576 DI-1859 DI-1859 est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de DCN1. DI-1859 Chemical Structure
  23. GC62721 DI-591 DI-591 est un inhibiteur puissant, de haute affinité et perméable aux cellules de l'interaction DCN1-UBC12. DI-591 se lie À DCN1 et DCN2 avec des valeurs de Ki de 12nM et 10,4 nM, respectivement et n'a aucune liaison appréciable aux protéines DCN3, DCN4 et DCN5. Le DI-591 inhibe sélectivement la neddylation de la culline 3 mais n'a aucun effet ou un effet minime sur la neddylation des autres membres de la famille des cullines. DI-591 Chemical Structure
  24. GC32814 DKM 2-93 Le DKM 2-93 est un inhibiteur relativement sélectif de UBA5 avec une IC50 de 430 μM. DKM 2-93 Chemical Structure
  25. GC74157 EN450 EN450 est un agent réactif Covalent de dégradation de la gomme moléculaire de la cystéine contre le NF - κb. EN450 Chemical Structure
  26. GC10134 Ginkgolic Acid C15:1

    Anacardic Acid 15:1,Ginkgolic Acid I

     L'acide ginkgolique C15:1 est un composé naturel qui inhibe la SUMOylation avec une IC50 de 3,0 μM dans un test in vitro. Ginkgolic Acid C15:1 Chemical Structure
  27. GC43786 GS-143 GS-143 est un inhibiteur sélectif de l'ubiquitination IκBα avec une IC50 de 5,2 μM pour l'ubiquitylation IκBα médiée par SCFβTrCP1. GS-143 Chemical Structure
  28. GC73900 HA-9104 HA-9104 est un Inhibiteur sélectif puissant qui inhibe la nédylation cullin - 5 en ciblant presque la poche v30 de ube2f. HA-9104 Chemical Structure
  29. GC63002 HB007 HB007 est un petit dégradeur lié au modificateur 1 lié À l'ubiquitine (SUMO1). HB007 induit l'ubiquitination et la dégradation de SUMO1, entraÎnant une réduction de la croissance tumorale in vivo. HB007 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers du cerveau, du sein, du cÔlon et du poumon. HB007 Chemical Structure
  30. GC69217 HECT E3-IN-1

    HECT E3-IN-1 (composé 3) est un inhibiteur de l'enzyme de liaison HECT E3. HECT E3-IN-1 (composé 3) détruit le site de liaison non covalent Ub avec Nedd4-1.

     HECT E3-IN-1 Chemical Structure
  31. GC38488 Hinokiflavone L'hinokiflavone est un nouveau modulateur de l'activité d'épissage du pré-ARNm in vitro et in cellulo. L'hinokiflavone bloque l'épissage des substrats de pré-ARNm en inhibant l'assemblage des spliceosomes, empêchant spécifiquement la formation du complexe B. L'hinokiflavone est un inhibiteur de la protéase SUMO, inhibant l'activité de la protéase spécifique de la sentrine 1 (SENP1). Hinokiflavone Chemical Structure
  32. GC63004 HOIPIN-8 HOIPIN-8 est un puissant inhibiteur du complexe d'assemblage de chaÎne d'ubiquitine linéaire (LUBAC) avec une IC50 de 11 nM. HOIPIN-8 Chemical Structure
  33. GC16368 Indole-3-carbinol

    3-hydroxymethyl Indole, I3C, Indinol, 1H-Indole-3-methanol, 3-Indolylmethanol, NSC 525801

     L'indole-3-carbinol (I3C) inhibe l'activité de NF-κB et est également un agoniste du récepteur d'hydrocarbure arylique (AhR) et un inhibiteur de WWP1 (ubiquitine E3 ligase 1 contenant le domaine WW). Indole-3-carbinol Chemical Structure
  34. GC12117 JNJ-26854165 (Serdemetan)

    Serdemetan

     An antagonist of MDM2 action JNJ-26854165 (Serdemetan) Chemical Structure
  35. GC63363 M435-1279 Le M435-1279 est un inhibiteur de l'UBE2T. M435-1279 inhibe l'hyperactivation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine en bloquant la dégradation de RACK1 médiée par UBE2T. M435-1279 Chemical Structure
  36. GC62716 MD-222 MD-222 est le premier dégradeur PROTAC hautement puissant de MDM2. MD-222 se compose de ligands pour Cereblon et MDM2. MD-222 induit une dégradation rapide de la protéine MDM2 et l'activation de p53 de type sauvage dans les cellules. Le MD-222 a des effets anticancéreux. MD-222 Chemical Structure
  37. GC38812 MD-224 Le MD-224 est un dégradeur double minute 2 (MDM2) murin humain À petite molécule, premier de sa catégorie et très puissant, basé sur le concept de la chimère de ciblage de la protéolyse (PROTAC). MD-224 se compose de ligands pour Cereblon et MDM2. Le MD-224 induit une dégradation rapide de MDM2 À des concentrations <1 nM dans les cellules leucémiques humaines et atteint une valeur IC50 de 1,5 nM dans l'inhibition de la croissance des cellules RS4;11. Le MD-224 a le potentiel d'être une nouvelle classe d'agents anticancéreux. MD-224 Chemical Structure
  38. GC36605 MI-1061 Le MI-1061 est un puissant inhibiteur de MDM2 (interaction MDM2-p53) biodisponible par voie orale et chimiquement stable (IC50 = 4,4 nM ; Ki = 0,16 nM). MI-1061 active puissamment p53 et induit l'apoptose dans le tissu tumoral de xénogreffe SJSA-1 chez la souris. Activité anti-tumorale. MI-1061 Chemical Structure
  39. GC62598 MI-1061 TFA Le MI-1061 TFA est un puissant inhibiteur de MDM2 (interaction MDM2-p53) biodisponible par voie orale et chimiquement stable (IC50 = 4,4 nM ; Ki = 0,16 nM). MI-1061 TFA active puissamment p53 et induit l'apoptose dans le tissu tumoral de xénogreffe SJSA-1 chez la souris. Activité anti-tumorale. MI-1061 TFA Chemical Structure
  40. GC16296 MI-773 MI-773 est un puissant inhibiteur de l'interaction protéine-protéine (PPI) MDM2-p53 avec une affinité de liaison élevée contre MDM2 (Kd = 8,2 nM). Le MI-773 a une activité antitumorale. MI-773 Chemical Structure
  41. GC11547 MI-773 (SAR405838)

    SAR405838

     Le MI-773 (SAR405838) (MI-77301), un analogue du MI-773, est un inhibiteur de l'interaction MDM2-p53 très puissant et sélectif. MI-773 (SAR405838) se lie À MDM2 avec un Ki de 0,88 nM. Le MI-773 (SAR405838) induit l'apoptose et possède une puissante activité antitumorale. MI-773 (SAR405838) Chemical Structure
  42. GC32881 Milademetan (DS-3032)

    DS-3032

     Milademetan (DS-3032) (DS-3032) est un inhibiteur MDM2 spécifique et actif par voie orale pour la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) ou des tumeurs solides. Le milademétan (DS-3032) (DS-3032) induit l'arrêt du cycle cellulaire G1, la sénescence et l'apoptose. Milademetan (DS-3032) Chemical Structure
  43. GC62621 Milademetan tosylate hydrate

    DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate

     L'hydrate de tosylate de milademétan (DS-3032) est un inhibiteur MDM2 spécifique et actif par voie orale pour la recherche de la leucémie myéloÏde aiguë (LMA) ou des tumeurs solides. L'hydrate de tosylate de milademétan (DS-3032) induit l'arrêt du cycle cellulaire G1, la sénescence et l'apoptose. Milademetan tosylate hydrate Chemical Structure
  44. GC36631 ML-792 ML-792 est un inhibiteur puissant et sélectif de SAE/SUMO1 et SAE/SUMO2 dans les dosages enzymatiques (valeurs IC50 de 3 et 11 nM, respectivement) par rapport À NAE/NEDD8 et UAE/ubiquitine (valeurs IC50 de 32 μM et > 100 μM , respectivement). ML-792 Chemical Structure
  45. GC73800 MS181 MS181 (composé 1) est un puissant dégradeur PROTAC du complexe répressif 1 (PRC1) du cereblon (CRBN) recrutant et se liant à l’ae. MS181 Chemical Structure
  46. GC19257 MX69 MX69 est un inhibiteur de MDM2/XIAP, utilisé pour le traitement du cancer. MX69 Chemical Structure
  47. GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT est un inhibiteur de cullin neddylation 1 (DCN1) biodisponible par voie orale, qui inhibe puissamment l'interaction DCN1-UBE2M. NAcM-OPT Chemical Structure
  48. GC32721 NSC232003 NSC232003 est un inhibiteur UHRF1 très puissant et perméable aux cellules, qui inhibe la méthylation de l'ADN in vitro et perturbe les interactions DNMT1/UHRF1 au niveau cellulaire. NSC232003 Chemical Structure
  49. GC16051 Nutlin-3

    Nutlin 3b

     A racemic mixture of (?)-nutlin-3 and (+)-nutlin-3 Nutlin-3 Chemical Structure
  50. GC10470 Nutlin-3a chiral

    Nutlin 3a

     Nutlin-3a chiral, un isomère actif de Nutlin-3, est un antagoniste du MDM2 (murine double microbody 2) avec une valeur IC50 de 0,09 μM. Nutlin-3a chiral Chemical Structure
  51. GC12508 Nutlin-3b

    Nutlin 3b

     Nutlin-3b est un inhibiteur de p53/MDM2 avec une IC50 de 13,6 μM. Nutlin-3b est 150 fois moins puissant pour se lier au MDM2 que Nutlin-3a. Nutlin-3b Chemical Structure
  52. GC12647 NVP-CGM097

    CGM097

     NVP-CGM097 est un inhibiteur puissant et sélectif de MDM2 avec une IC50 de 1,7 ± 0,1 nM pour hMDM2. NVP-CGM097 Chemical Structure
  53. GC36785 NVP-CGM097 sulfate

    CGM097 sulfate

     Le sulfate de NVP-CGM097 est un inhibiteur puissant et sélectif de MDM2 avec une IC50 de 1,7 ± 0,1 nM pour hMDM2. NVP-CGM097 sulfate Chemical Structure
  54. GC19268 NVP-HDM201

    NVP-HDM201; HDM201

     NVP-HDM201 (NVP-HDM201) est un puissant inhibiteur de l'interaction p53-MDM2 biodisponible par voie orale et hautement spécifique. NVP-HDM201 Chemical Structure
  55. GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral L'inhibiteur chiral de l'interaction des protéines p53 et MDM2 (composé 32) est un inhibiteur de l'interaction entre les protéines p53 et MDM2. p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral Chemical Structure
  56. GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride Le dichlorhydrate inhibiteur de l'interaction des protéines p53 et MDM2 est un inhibiteur de l'interaction entre les protéines p53 et MDM2. p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride Chemical Structure
  57. GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic Le racémique inhibiteur de l'interaction des protéines p53 et MDM2 (composé 2j) est un inhibiteur de l'interaction entre les protéines p53 et MDM2. p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic Chemical Structure
  58. GC73748 PELI1-IN-1 PELI1-IN-1 (composé 3d) est un puissant inhibiteur de PELI1, E3 ubiquitine ligase. PELI1-IN-1 Chemical Structure
  59. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-1 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3. PROTAC MDM2 Degrader-1 Chemical Structure
  60. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-2 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3. PROTAC MDM2 Degrader-2 Chemical Structure
  61. GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-3 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3. PROTAC MDM2 Degrader-3 Chemical Structure
  62. GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 est un dégradeur MDM2 basé sur la technologie PROTAC. PROTAC MDM2 Degrader-4 se compose d'un puissant inhibiteur de MDM2, d'un lieur et du ligand MDM2 pour l'ubiquitine ligase E3. PROTAC MDM2 Degrader-4 Chemical Structure
  63. GC10940 PRT 4165

    NSC 600157

     PRT 4165 est un puissant inhibiteur de l'ubiquitylation de H2A médiée par PRC1. PRT 4165 Chemical Structure
  64. GC15771 PYR-41 PYR-41 est un inhibiteur sélectif et perméable aux cellules de l'enzyme E1 activant l'ubiquitine avec une IC50 < 10 μM, avec peu d'activité en E2 et E3. PYR-41 Chemical Structure
  65. GC17801 PYZD-4409 Le PYZD-4409 est un inhibiteur spécifique de l'enzyme activatrice de l'ubiquitine UBA1 avec une IC50 de 20 μM (cell-free enzymatic assay). Le PYZD-4409 induit la mort cellulaire dans les cellules malignes et inhibe préférentiellement la croissance clonogénique des cellules de la leucémie myéloÏde aiguë primaire. PYZD-4409 Chemical Structure
  66. GC65605 RB-3 RB-3, un inhibiteur de PRC1, se lie À RING1B-BMI1f, avec un Kd de 2,8 μM. RB-3 Chemical Structure
  67. GC13019 RG7112

    RO5045337

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction RG7112 Chemical Structure
  68. GC11594 RG7388

    RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction RG7388 Chemical Structure
  69. GC37549 RO-5963 Le RO-5963 est un double inhibiteur p53-MDM2 et p53-MDMX avec des IC50 d'environ 17 nM et d'environ 24 nM, respectivement. RO-5963 Chemical Structure
  70. GC19312 RO8994 RO8994 est une série très puissante et sélective d'inhibiteurs MDM2 À petite molécule de spiroindolinone, avec une IC50 de 5 nM (tests de liaison HTRF) et 20 nM (tests de prolifération MTT). RO8994 Chemical Structure
  71. GC69842 Rugonersen

    RG6091; RO7248824

    Rugonersen (RG6091; RO7248824) est un oligonucléotide antisens modifié par l'acide nucléique verrouillé (LNA), qui réduit le silence de l'ubiquitine ligase E3A (UBE3A). Le syndrome d'Angelman (AS) est un trouble grave du développement neuronal causé par la perte de connexion neuronale E3 UBE3A. Rugonersen a été utilisé dans la recherche sur AS.

     Rugonersen Chemical Structure
  72. GC73155 Rugonersen sodium

    RG6091 sodium; RO7248824 sodium

     Rugonersen sodium est un oligonucléotides antisens (ASOs) modifié par l’acide nucléique locked-(LNA), et entraîne une réduction du silence de l’ubiquitine-protéine ligase E3A (UBE3A). Rugonersen sodium Chemical Structure
  73. GC69866 SCFSkp2-IN-2

    SCFSkp2-IN-2 (Composé AAA-237) est un inhibiteur de Skp2 avec une KD de 28,77 μM. AAA-237 induit l'apoptose des cellules NSCLC et montre une activité anti-tumorale.

     SCFSkp2-IN-2 Chemical Structure
  74. GC65469 SENP1-IN-1 SENP1-IN-1 est un inhibiteur spécifique de la déSUMOylation de la protéase 1 (SENP1) extrait du brevet CN110627860, composé 29. SENP1-IN-1 est développé pour l'amélioration de la radiosensibilité tumorale. SENP1-IN-1 Chemical Structure
  75. GC13590 SJ 172550

    MDMX Inhibitor II

     A small molecule inhibitor of MDMX SJ 172550 Chemical Structure
  76. GC69911 Skp2 inhibitor 1

    Skp2 inhibiteur 1 (composé 14i) est un inhibiteur de Skp2 qui perturbe l'interaction Skp2-Cks1, avec une IC50 de 2,8 μM. Skp2 inhibiteur 1 a également une activité anticancéreuse.

     Skp2 inhibitor 1 Chemical Structure
  77. GC73512 Skp2 inhibitor 2 Skp2 inhibitor 2 (14f) est un inhibiteur de la protéine de phase s Kinase - Associated Protein 2 (Skp2) de la protéine F - box avec une IC50 de 10,2 µm (Skp2 - cks1). Skp2 inhibitor 2 Chemical Structure
  78. GC37648 Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

     L'inhibiteur de Skp2 C1 (SKPin C1) est un inhibiteur spécifique À petite molécule de la dégradation de p27 médiée par Skp2, inhibant sélectivement la dégradation de p27 médiée par Skp2 en réduisant la liaison de p27 par des contacts composés-récepteurs clés. Skp2 Inhibitor C1 Chemical Structure
  79. GC16055 SMIP004 SMIP004 Chemical Structure
  80. GC73229 Smurf1-IN-1 Smurf1-IN-1 est un inhibiteur oral actif et sélectif de la protéine ligase 1 spécifique de l’ubiquine E3 (schtroumpf1) avec une ci50 de 92 nM. Smurf1-IN-1 Chemical Structure
  81. GC16371 Solasodine

    NSC 179187, NSC 178260, Purapuridine, Solancarpidine, Solasod-5-en-3β-ol, (-)-Solasodine

     An alkaloid with diverse biological activities Solasodine Chemical Structure
  82. GC64972 Subasumstat

    TAK-981

     Le subasumstat (TAK-981) est un inhibiteur sélectif et de première classe de la cascade enzymatique de SUMOylation, avec des activités potentielles d'activation immunitaire et antinéoplasiques. Subasumstat Chemical Structure
  83. GC11869 SZL P1-41 Le SZL P1-41 est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase associée à la phase S 2 (Skp2). SZL P1-41 Chemical Structure
  84. GC32737 TAK-243 (MLN7243)

    TAK-243

     TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) est une enzyme d'activation sélective de l'ubiquitine de première classe, un inhibiteur des EAU (UBA1) (IC50 = 1 nM), qui bloque la conjugaison de l'ubiquitine, perturbant la signalisation de la monoubiquitine ainsi que l'ubiquitination globale des protéines. TAK-243 (MLN7243) (MLN7243) induit un stress du réticulum endoplasmique (ER), abroge l'activation de la voie NF-κB et favorise l'apoptose. TAK-243 (MLN7243) Chemical Structure
  85. GC65881 Teslexivir hydrochloride

    BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride

     Le chlorhydrate de Teslexivir (BTA074) est un puissant agent antiviral. L'hydrochlorure de Teslexivir est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction entre deux protéines virales essentielles, E1 et E2, une association qui est une étape nécessaire dans la réplication de l'ADN et donc la production virale pour le virus du papillome humain (HPV) 6 et 11. L'hydrochlorure de Teslexivir peut être utilisé pour la recherche sur les condylomes. Teslexivir hydrochloride Chemical Structure
  86. GC18561 TZ9 TZ9 est un inhibiteur sélectif de Rad6. TZ9 inhibe l'ubiquitination de l'histone H2A induite par Rad6B, régule négativement la β-caténine intracellulaire, induit l'arrêt et l'apoptose de G2-M, et inhibe la prolifération et la migration des cellules métastatiques du cancer du sein humain. TZ9 Chemical Structure
  87. GC70082 UBA5-IN-1

    UBA5-IN-1 (composé 8.5) est un inhibiteur sélectif de l'UBA5, avec une valeur IC50 de 4,0 μM. UBA5-IN-1 inhibe la prolifération des cellules cancéreuses Sk-Luci6 à haute expression d'UBA5.

     UBA5-IN-1 Chemical Structure
  88. GC33885 UbcH5c-IN-1 UbcH5c-IN-1 (composé 6d) est une petite molécule inhibitrice puissante et sélective de l'enzyme de conjugaison de l'ubiquitine UbcH5c, avec un Kd de 283 nM pour E2 UbcH5c-IN-1 par liaison covalente avec Cys85. UbcH5c-IN-1 Chemical Structure
  89. GC64033 Ubiquitination-IN-1 L'ubiquitination-IN-1 (composé 24) est un inhibiteur de l'ubiquitination et de l'interaction protéine-protéine Cksl-Skp2 (IC50 = 0,17 μM). Ubiquitination-IN-1 augmente les niveaux de p27. L'ubiquitination-IN-1 a le potentiel de traiter la maladie en bloquant la dégradation des suppresseurs de tumeurs. Ubiquitination-IN-1 Chemical Structure
  90. GC73485 UC-764864 UC-764864 est un inhibiteur de l’ube2n. UC-764864 Chemical Structure
  91. GC64975 WS-383 WS-383 est un inhibiteur puissant, sélectif et réversible de l'interaction DCN1-UBC12, avec une IC50 de 11 nM. WS-383 inhibe la neddylation de Cul3/1, induit l'accumulation de p21, p27 et NRF2. WS-383 Chemical Structure
  92. GC62343 WSB1 Degrader 1 WSB1 Degrader 1 est un dégradeur WSB1 puissant et oralement actif (répétition WD et boÎte SOCS contenant 1). WSB1 Degrader 1 a des effets métastatiques anticancéreux. WSB1 Degrader 1 Chemical Structure
  93. GC11445 YH239-EE YH239-EE, ester éthylique du composé d'acide carboxylique libre YH239, est un puissant agent antagoniste de p53-MDM2 et induisant l'apoptose. YH239-EE Chemical Structure

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