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Farnesyl Transferase

Farnesyltransferase is one of the three enzymes in the prenyltransferase group. Farnesyltransferase's targets include members of the Ras superfamily of small GTP-binding proteins critical to cell cycle progression.

Farnesyltransferase inhibitors (FTIs) are small-molecule inhibitors that selectively inhibit farnesylation of a number of intracellular substrate proteins such as Ras. Farnesyl transferase inhibitors (FTIs) represent a new class of signaling inhibitors that is emerging in the clinical arena of hematologic malignancies and that may inhibit critical growth and survival signals. FTIs are a class of experimental cancer drugs that target protein farnesyltransferase with the downstream effect of preventing the proper functioning of the Ras (protein), which is commonly abnormally active in cancer.

Targets for  Farnesyl Transferase

Products for  Farnesyl Transferase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC60548 ABT-100 ABT-100 est un inhibiteur de farnésyltransférase puissant, hautement sélectif et actif par voie orale. ABT-100 inhibe la prolifération cellulaire (IC50 de 2,2 nM, 3,8 nM, 5,9 nM, 6,9 nM, 9,2 nM, 70 nM et 818 nM pour EJ-1, DLD-1, MDA-MB-231, HCT-116, MiaPaCa- 2, PC-3 et cellules DU-145, respectivement), augmente l'apoptose et diminue l'angiogenèse. ABT-100 possède une activité antitumorale À large spectre. ABT-100 Chemical Structure
  3. GC32865 BMS-214662 Le BMS-214662 est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnésyl transférase avec une puissante activité antitumorale avec une IC50 de 1,35 nM. BMS-214662 Chemical Structure
  4. GC62276 CP-609754

    LNK-754; OSI-754

     Le CP-609754 (LNK-754) est un inhibiteur puissant et réversible de la farnésyltransférase avec une activité anticancéreuse potentielle. L'IC50 pour inhiber la farnésylation du H-Ras humain recombinant est de 0,57 ng/mL et le K-Ras recombinant est de 46 ng/mL. CP-609754 Chemical Structure
  5. GC36038 FGTI-2734 Le FGTI-2734 est un mimétique RAS C-terminal double farnésyl transférase (FT) et géranylgéranyl transférase-1 (GGT-1) avec des IC50 de 250 nM et 520 nM pour FT et GGT-1, respectivement. Le FGTI-2734 peut empêcher la localisation membranaire de KRAS, résolvant ainsi le problème de résistance À KRAS et contrecarrant les tumeurs pancréatiques mutantes dérivées de patients KRAS. FGTI-2734 Chemical Structure
  6. GC33367 FTI 276 Le FTI-276 est un inhibiteur de la protéine farnésyl transférase (PFT) avec des IC50 de 0,9 et 0,5 nM pour Plasmodium falciparum et humain. FTI 276 Chemical Structure
  7. GC36085 FTI 276 TFA

    FTI-276 est un inhibiteur de la protéine farnésyl transférase (PFT) avec des IC50 de 0,9 nM et 0,5 nM pour Plasmodium falciparum et l'homme, respectivement.

     FTI 276 TFA Chemical Structure
  8. GC16310 FTI 277 HCl Le FTI 277 HCl est un inhibiteur de la farnésyl transférase (FTase); un peptidomimétique Ras CAAX très puissant qui antagonise À la fois la signalisation oncogénique H- et K-Ras. FTI 277 HCl Chemical Structure
  9. GC60861 FTI-2153 Le FTI-2153 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la farnésyltransférase (FTase), avec une IC50 de 1,4 nM. FTI-2153 est> 3000 fois plus puissant pour bloquer H-Ras (IC50, 10 nM) que le traitement Rap1A. Activité anticancéreuse. FTI-2153 Chemical Structure
  10. GC61775 FTI-2153 TFA

    FTI-2153 TFA est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la farnésyltransférase (FTase), avec une IC50 de 1,4 nM. FTI-2153 TFA est >3000 fois plus efficace pour bloquer le traitement de H-Ras (IC50, 10 nM) que celui de Rap1A. Activité anticancéreuse.

     FTI-2153 TFA Chemical Structure
  11. GC36086 FTI-277

    FTI-277 est un inhibiteur de la farnésyl transférase (FTase); un puissant peptidomimétique CAAX de Ras qui antagonise à la fois les signaux oncogènes H- et K-Ras.

     FTI-277 Chemical Structure
  12. GC32759 L-778123 hydrochloride (L-778,123 hydrochloride) Le chlorhydrate de L-778123 (chlorhydrate de L-778,123) est un inhibiteur de la FPTase et de la GGPTase-I avec une IC50 de 2 nM et 98 nM dans la détermination de l'inhibition enzymatique. L-778123 hydrochloride (L-778,123 hydrochloride) Chemical Structure
  13. GC38807 Lapaquistat acetate

    TAK-475

     L'acétate de lapaquistat (TAK-475) est un inhibiteur de la squalène synthase, bloquant la conversion du farnésyl diphosphate (FPP) en squalène dans la voie de biosynthèse du cholestérol . Lapaquistat acetate Chemical Structure
  14. GC31242 LNK754

    (Rac)-LNK-754; (Rac)-OSI-754

     LNK754 est le racémate de CP-609754. LNK754 Chemical Structure
  15. GC10330 Lonafarnib

    Sarasar, SCH 66336

     A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity Lonafarnib Chemical Structure
  16. GC10265 Manumycin A

    NSC 62214, UCF 1C

     La manomycine A est un antibiotique. Manumycin A Chemical Structure
  17. GC31276 Prenyl-IN-1 Le prényl-IN-1 est un inhibiteur de la prénylation des protéines, en particulier une géranylgéranyltransférase (GGT) ou un inhibiteur de la farnésyltransférase (FT), présentant une puissante activité contre le stress oxydatif, et en particulier dans le traitement de la maladie de Parkinson. Prenyl-IN-1 Chemical Structure
  18. GC31556 RPR107393 free base La base libre RPR107393 est un inhibiteur sélectif de la squalène synthase, qui inhibe la squalène synthase microsomale du foie de rat avec une IC50 de 0,8 nM. RPR107393 free base Chemical Structure
  19. GC61318 Tectol Tectol, isolé de Lippia sidoides, présente une activité significative contre les lignées cellulaires de leucémie humaine HL60 et CEM. Tectol Chemical Structure
  20. GC15442 Tipifarnib (Zarnestra)

    R 115777

     A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity Tipifarnib (Zarnestra) Chemical Structure
  21. GC33007 Tipifarnib S enantiomer ((S)-(-)-R-115777)

    (S)-(-)-R 115777

     L'énantiomère Tipifarnib S est l'énantiomère S du Tipifarnib. Le tipifarnib est un inhibiteur puissant et spécifique de la farnésyltransférase (FTase) avec une IC50 de 0,6 nM. L'énantiomère Tipifarnib S est l'isomère le moins actif. Tipifarnib S enantiomer ((S)-(-)-R-115777) Chemical Structure
  22. GC31516 YM-53601 free base La base libre YM-53601, un inhibiteur de la squalène synthase, réduit les taux plasmatiques de cholestérol et de triglycérides in vivo. YM-53601 free base Chemical Structure

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