Gamma Secretase
Gamma secretase (γ-secretase), a member of the intramembrane cleaving protease (i-CLiP) family, is a promiscuous di-aspartyl protease that catalyzes the regulated intramembrane proteolysis (RIP), in which substrate proteins are cleaved within their membrane-spanning domain. A functional γ-secretase is a multi-protein complex consisting of the catalytic component, presenilin (PSEN), and three protein cofactors, including nicastrin (NCT), anterior-pharynx defective-1 (APH1) and PSEN enhancer-2 (PEN2). So far, 90 substrates of γ-secretase have been identified, which are type-I transmembrane proteins, except for glutamate receptor GluR3, polycystin-1 and glucosaminyltransferase (GnT-V), and appear to function as signaling proteins regulating a wide variety of cellular events, such as Notch signaling pathway.
Products for Gamma Secretase
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC38011
γ-Secretase modulator 4
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GC67476
(E/Z)-Sulindac sulfide
Le sulfure de (E/Z)-sulindac est un puissant γ-modulateur de sécrétase (GSM). Le sulfure de (E/Z)-Sulindac réduit sélectivement la production d'Aβ42 en faveur d'un Aβ plus court; espèces. Le sulfure de (E/Z)-Sulindac peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
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GC62859
Aβ42-IN-2
Aβ42-IN-2 est un γ-modulateur de sécrétase extrait du brevet WO2016070107, exemple composé 36.
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GC12659
Begacestat
GSI-953
An inhibitor of γ-secretase -
GC13099
BMS 299897
A γ-secretase inhibitor
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GC31012
BMS 433796
BMS 433796 est un inhibiteur de la γ-sécrétase avec une activité de réduction de l'Aβ dans un modèle de souris transgénique de la maladie d'Alzheimer.
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GC13673
BMS-708163 (Avagacestat)
BMS-708163
A potent inhibitor of γ-secretase -
GC35535
BMS-906024
BMS-906024 est un inhibiteur de la γ-sécrétase (gamma sécrétase) actif et sélectif par voie orale. Le BMS-906024 est un puissant inhibiteur des récepteurs pan-Notch avec des IC50 de 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM et 2,9 nM pour les récepteurs Notch1, -2, -3 et -4, respectivement. BMS-906024 démontre une activité antinéoplasique À large spectre.
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GC33118
Compound E
γSecretase Inhibitor XXI
Le composé E est un γ-inhibiteur de sécrétase. Composé E blocs β ; -amyloÏde (40), β ; -amyloÏde (42) et Notch γ ; clivage de la sécrétase avec des CI50 de 0,24, 0,37, 0,32 nM, respectivement. -
GC15645
Compound W
Compound W
A Notch1 signaling modulator -
GC12942
DAPT (GSI-IX)
gamma-Secretase Inhibitor IX, DAPT, GSI-IX
DAPT (GSI-IX) est un inhibiteur oralement actif de la γ-sécrétase avec des IC50 de 115 nM et 200 nM pour l'amyloïde-β (Aβ) total et l'Aβ42 produits dans des cultures neuronales primaires humaines, respectivement. -
GC35921
E 2012
E 2012 est un puissant modulateur de sécrétase gamma (γ) sans affecter le traitement Notch.
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GC30427
ELN 318463 racemate
ELN 318463 racémate est le racémate de ELN318463.
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GC10064
Flurizan
E7869, Flurizan, Tarenflurbil
A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen -
GC63366
Fosciclopirox
CPX-POM
Le fosciclopirox inhibe la croissance du cancer urothélial en ciblant le complexe γ-sécrétase. -
GC36107
gamma-secretase modulator 1
L'inhibiteur de la gamma-sécrétase-1 est un modulateur de la gamma-sécrétase, l'inhibiteur de la gamma-sécrétase-1 est utile pour la maladie d'Alzheimer.
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GC38782
gamma-secretase modulator 1 hydrochloride
La gamma-sécrétase inhibitior-1 est un modulateur de la gamma-sécrétase, la γ-sécrétase inhibitior-1 est utile pour la maladie d'Alzheimer.
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GC36108
gamma-secretase modulator 2
Le modulateur gamma-sécrétase 2 est un modulateur puissant et sélectif de la gamma-sécrétase pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.
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GC36109
gamma-secretase modulator 3
Le modulateur de gamma-sécrétase 3 est un modulateur de gamma-sécrétase.
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GC62998
GSM-1
Le GSM-1 est un puissant modulateur de la γ-sécrétase.
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GC30954
Itanapraced (CHF5074)
CS 1103, CSP1103, Itanapraced
Itanapraced (CHF5074) (CHF5074) est un nouveau γ-modulateur de sécrétase, réduit la sécrétion Aβ42 et Aβ40, avec une IC50 de 3,6 et 18,4 μM, respectivement. -
GC13619
JLK 6
JLK 6
A protease inhibitor -
GC15364
L-685,458
γ-Secretase Inhibitor X
A γ-secretase inhibitor -
GC12191
LY-411575
A γ-secretase inhibitor
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GC36512
LY-411575 isomer 1
L'isomère 1 du LY-411575 est un isomère du LY411575, qui est un puissant inhibiteur de la γ-sécrétase.
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GC36513
LY-411575 isomer 2
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GC36514
LY-411575 isomer 3
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GC17791
LY2811376
A BACE1 inhibitor
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GC12653
LY3039478
LY3039478
A Notch inhibitor -
GC15899
MK-0752
A potent inhibitor of γ-secretase
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GC16431
MRK 560
A potent inhibitor of γ-secretase
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GC30887
NGP555
NGP555 est un modulateur de la γ-sécrétase.
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GC50251
PF 3084014 hydrobromide
PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide
Le bromhydrate PF 3084014 (dibromhydrate PF-3084014) est un inhibiteur de γ-sécrétase réversible, biodisponible par voie orale, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 6,2 nM. L'inhibition de la signalisation Notch par le bromhydrate PF 3084014 tout en minimisant la toxicité gastro-intestinale présente une approche prometteuse pour la recherche sur les cancers dépendants des récepteurs Notch. -
GC10998
PF-03084014
PF 03084014;PF03084014
γ-secretase inhibitor
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GC63407
PF-06648671
PF-06648671est un nouveau modulateur de γ-sécrétase (GSM) pénétrable dans le cerveau et actif par voie orale.
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GC19290
PF-3084014
PF-3084014; PF-03084014
PF-3084014 (PF-3084014) est un inhibiteur de γ-sécrétase réversible, biodisponible par voie orale, non compétitif et sélectif avec une IC50 de 6,2 nM. L'inhibition de la signalisation Notch par le PF-3084014 tout en minimisant la toxicité gastro-intestinale présente une approche prometteuse pour la recherche sur les cancers dépendants des récepteurs Notch. -
GC16197
RO4929097
An inhibitor of γ-secretase
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GC12096
Semagacestat (LY450139)
LY450139
A pan γ-secretase inhibitor -
GC15059
Sulindac sulfide
cis-Sulindac sulfide
Le sulfure de sulindac est un inhibiteur non compétitif de la γ-sécrétase, avec une IC50 de 20,2 μM pour l'activité γ42-sécrétase. -
GC16434
TC-E 5006
γ-secretase modulator
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GC17671
YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)
Dibenzazepine, YO-01027
Un inhibiteur de la γ-sécrétase
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GC15896
Z-Ile-Leu-aldehyde
Z-IL-CHO; GSI-XII; γ-Secretase inhibitor XII
Le Z-Ile-Leu-aldéhyde (Z-IL-CHO) est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de la γ-sécrétase et de l'encoche.