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Accueil >> Signaling Pathways >> Proteases >> HSP

HSP

Heat shock proteins (HSPs) are a family of highly conserved proteins that are expressed, either constitutively or regulated inductively, in response to a wide range of physiological and environmental insults, such as heat shock. According to molecular weight, mammalian HSPs are classified into four subfamilies, including HSP90 (90 kDa), HSP70 (70 kDa), HSP60 (60 kDa) and small HSPs (15 to 30 kDa), among which HSP90 and HSP70 are two of the most studied stress-inducible HSPs. HSP90 is a highly abundant chaperone protein characterized by containing three relevant domains, including the N-terminal domain, the charged middle linker region and the C-terminal dimerization domain; while HSP70 is an ATP-dependent chaperone protein characterized by containing two distinct functional domains, including a peptide binding domain (PBD) and the amino-terminal ATPase domain (ABD). Collectively HSPs play a fundamental role in maintaining the stability of other cellular proteins.

Products for  HSP

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC63796 116-9e 116-9e (MAL2-11B) est un inhibiteur de l'ADNJA1 co-chaperon Hsp70. 116-9e Chemical Structure
  3. GC11720 17-AAG (KOS953) An inhibitor of Hsp90 17-AAG (KOS953) Chemical Structure
  4. GC17210 17-AAG Hydrochloride Hsp90 inhibitor,geldanamycin analogue 17-AAG Hydrochloride Chemical Structure
  5. GC41955 17-DMAG 17-DMAG (17-DMAG) est un puissant inhibiteur de Hsp90, se liant À Hsp90 avec une CE50 de 62 ± ; 29 nM. 17-DMAG Chemical Structure
  6. GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl Le 17-DMAG (alvespimycine) HCl (chlorhydrate de 17-DMAG ; KOS-1022 ; BMS 826476) est un puissant inhibiteur de Hsp90, se liant À Hsp90 avec une EC50 de 62± ; 29 nM. 17-DMAG (Alvespimycin) HCl Chemical Structure
  7. GC61582 3-Phenyltoxoflavin La 3-phényltoxoflavine, un dérivé de la toxoflavine, est un inhibiteur de Hsp90, avec un Kd de 585 nM pour l'interaction Hsp90-TPR2A. La 3-phényltoxoflavine a une activité anticancéreuse. 3-Phenyltoxoflavin Chemical Structure
  8. GC61563 Aminohexylgeldanamycin L'aminohexylgeldanamycine (AHGDM), un dérivé de la geldanamycine, est un puissant inhibiteur de HSP90. L'aminohexylgeldanamycine présente des activités antiangiogéniques et antitumorales. Aminohexylgeldanamycin Chemical Structure
  9. GC39477 AMP-PCP disodium L'AMP-PCP disodique est un analogue de l'ATP et peut se lier au domaine N-terminal de Hsp90 avec une valeur Kd de 3,8 μM. La liaison disodique AMP-PCP favorise la formation de l'homodimère actif de Hsp90. AMP-PCP disodium Chemical Structure
  10. GC65035 Apatorsen ApatorsenestunoligonucléotideantisensconÇupourselierÀl'ARNm deHsp27,entraÎnantl'inhibitiondelaproductiondelaprotéineHsp27. Apatorsen Chemical Structure
  11. GC14411 Apoptozole L'apoptazole (Apoptosis Activator VII) est un inhibiteur du domaine ATPase de Hsc70 et Hsp70, avec des Kd de 0,21 et 0,14μM, respectivement, et peut induire l'apoptose. Apoptozole Chemical Structure
  12. GC31103 Arimoclomol maleate (BRX-220) Le maléate d'arimoclomol (BRX-220) (BRX-220) est un co-inducteur des protéines de choc thermique (HSP). Arimoclomol maleate (BRX-220) Chemical Structure
  13. GC13414 AT13387 AT13387 (AT13387) est un inhibiteur de Hsp90 de deuxième génération À longue durée d'action avec un Kd de 0,71 nM. AT13387 Chemical Structure
  14. GC15295 AUY922 (NVP-AUY922) An Hsp90 inhibitor AUY922 (NVP-AUY922) Chemical Structure
  15. GC41532 Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor Heat shock protein 90 (Hsp90) is a molecular chaperone that modulates intracellular signaling and protein folding, trafficking, and turnover. Benzisoxazole Hsp90 Inhibitor Chemical Structure
  16. GC12218 BIIB021 A potent, orally-available Hsp90 inhibitor BIIB021 Chemical Structure
  17. GC32620 Bimoclomol Le bimoclomol est un co-inducteur de la protéine de choc thermique (HSP), utilisé pour le traitement des maladies cardiovasculaires. Bimoclomol Chemical Structure
  18. GC50153 BIX BIX, un inducteur sélectif de la protéine de liaison À la chaÎne lourde des immunoglobulines (BiP)/GRP78, est un inhibiteur efficace du stress du RE (réticulum endoplasmique). BIX Chemical Structure
  19. GC65318 BOLD-100

    BOLD-100 est un agent anticancéreux à base de ruthénium. BOLD-100 est également un inhibiteur de la régulation à la hausse induite par le stress du GRP78, perturbant l'homéostasie du réticulum endoplasmique (ER) et induisant une réponse au stress ER et une réponse aux protéines dépliées (UPR). BOLD-100 interfère avec l'interaction complexe entre la réponse au stress ER, la dynamique des lysosomes et l'exécution de l'autophagie.

     BOLD-100 Chemical Structure
  20. GC10223 CCT018159 CCT018159, un 3,4-diaryl pyrazolerésorcinol, est un inhibiteur de l'activité HSP90 ATPase compétitive pour l'ATP avec des IC50 de 3,2 et 6,6 μM pour la Hsp90β humaine et la Hsp90 de levure, respectivement. CCT018159 a provoqué une cytostase cellulaire associée À un arrêt en G1 et induit une apoptose. CCT018159 inhibe les fonctions clés des cellules endothéliales et tumorales impliquées dans l'invasion et l'angiogenèse. CCT018159 Chemical Structure
  21. GC19094 CCT251236 CCT251236 est un ligand de pirine disponible par voie orale À partir d'un criblage phénotypique du facteur de transcription de choc thermique 1 (hsf1) avec une IC50 de 19 nM pour l'inhibition de l'induction de HSP72 médiée par HSF1. CCT251236 Chemical Structure
  22. GC17822 CH5138303 CH5138303 est un inhibiteur de Hsp90 puissant et actif par voie orale. CH5138303 Chemical Structure
  23. GC34539 Col003 Col003 est un inhibiteur sélectif et puissant deHsp47 et se lie de manière compétitive au site de liaison du collagène sur Hsp47 (IC50 = 1,8μM). Col003 Chemical Structure
  24. GC18832 Conglobatin Conglobatin is a dimeric macrolide dilactone originally isolated from S. Conglobatin Chemical Structure
  25. GC35757 Cucurbitacin D La cucurbitacine D est un composant actif de Cucurbita texana, perturbe les interactions entre Hsp90 et deux co-chaperons, Cdc37 et p23. La cucurbitacine D empêche la maturation du client Hsp90 (Her2, Raf, Cdk6, pAkt) sans induction de la réponse au choc thermique. Activité anticancéreuse. Cucurbitacin D Chemical Structure
  26. GC62305 DDO-5936 Le DDO-5936 est un inhibiteur puissant et spécifique des IPP Hsp90-Cdc37. DDO-5936 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer colorectal. DDO-5936 Chemical Structure
  27. GC19121 Debio 0932 Debio 0932 (CUDC-305) est un inhibiteur de HSP90 actif par voie orale, avec des IC50 de 100 et 103 nM pour HSP90α et HSP90β, respectivement. Debio 0932 Chemical Structure
  28. GC38223 Dihydroberberine Dihydroberberine Chemical Structure
  29. GC62120 DTHIB DTHIB est un inhibiteur direct et sélectif du facteur de choc thermique 1 (HSF1) avec un Kd de 160 nM pour la liaison de DTHIB au domaine de liaison À l'ADN HSF1 (DBD). DTHIB inhibe la signature du gène du cancer HSF1 (HSF1 CaSig) et stimule sélectivement la dégradation du HSF1 nucléaire. Le DTHIB a de puissantes activités anticancéreuses et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate. DTHIB Chemical Structure
  30. GC14776 EC 144 EC 144 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) avec une IC50 de 1,1 nM. L'EC 144 inhibe la croissance tumorale et provoque des régressions partielles de la tumeur. EC 144 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses. EC 144 Chemical Structure
  31. GC13885 Elesclomol (STA-4783)

    An apoptosis inducer

     Elesclomol (STA-4783) Chemical Structure
  32. GC32965 Ethoxyquin L'éthoxyquine est un antioxydant utilisé dans l'alimentation animale depuis de nombreuses années et également un inhibiteur de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90). Ethoxyquin Chemical Structure
  33. GC43649 Falcarinol Le falcarinol (Panaxynol) est un inhibiteur naturel de Hsp90 actif par voie orale ciblant À la fois le N-terminal et le C-terminal de Hsp90 avec des toxicités limitées. Le falcarinol (Panaxynol) induit l'apoptose. Falcarinol Chemical Structure
  34. GC32008 Feretoside Le férétoside, un composé phénolique extrait des écorces d'E. Feretoside Chemical Structure
  35. GC17655 Ganetespib (STA-9090) Ganetespib (STA-9090) Chemical Structure
  36. GC10881 Gedunin La gédunine est un limonoÏde aux activités anticancéreuses, antivirales, anti-inflammatoires et insecticides. Gedunin Chemical Structure
  37. GC16361 Geldanamycin Binds Hsp90 and GRP94, inhibits growth of cancer cells Geldanamycin Chemical Structure
  38. GC64795 Geldanamycin-FITC La geldanamycine-FITC, une sonde fluorescente de geldanamycine, peut être utilisée dans un test de polarisation de fluorescence pour les inhibiteurs de HSP90. Geldanamycin-FITC Chemical Structure
  39. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 est un puissant inhibiteur sélectif de Grp94 avec une valeur IC50 de 2 nM et une sélectivité de plus de 1000 fois pour Grp94 contre Hsp90α. Grp94 Inhibitor-1 Chemical Structure
  40. GC19188 HA15 HA15 est un inhibiteur puissant et spécifique du chaperon ER BiP/GRP78/HSPA5, inhibe l'activité ATPase de BiP, avec une activité anticancéreuse. HA15 Chemical Structure
  41. GC40724 Heat Shock Protein Inhibitor II Heat shock protein (Hsp) inhibitor II is the active form of Hsp inhibitor I and a benzylidene lactam compound that prevents the synthesis of inducible Hsps, such as Hsp105, Hsp72, and Hsp40. Heat Shock Protein Inhibitor II Chemical Structure
  42. GC61784 HS-27 HS-27, un inhibiteur de Hsp90 attaché par fluorescence, teste l'expression de Hsp90 en surface sur des échantillons de tissus intacts. HS-27 est composé des éléments centraux de SNX-5422, un inhibiteur de Hsp90, attaché via un lieur PEG À un dérivé de fluorescéine (isothiocyanate de fluorescéine ou FITC), qui se lie À Hsp90 exprimé de manière ectopique. HS-27 a une utilisation potentielle dans un paradigme voir et traiter dans le cancer du sein. HS-27 Chemical Structure
  43. GC32437 HSF1A HSF1A est un activateur perméable aux cellules du facteur de transcription de choc thermique 1 (HSF1) . HSF1A Chemical Structure
  44. GC38503 HSP27 inhibitor J2 L'inhibiteur de HSP27 J2 (J2) est un inhibiteur de HSP27, qui induit significativement la formation anormale de dimères de HSP27 et inhibe une production de polymères géants de HSP27, ayant ainsi pour effet d'inhiber une fonction chaperonne de la HSP27 et de réduire une fonction de protection cellulaire de celle-ci. L'inhibiteur de HSP27 J2 (J2) améliore remarquablement l'activité antiproliférative du 17-AAG et sensibilise l'inhibition de la croissance des cellules cancéreuses pulmonaires induite par le cisplatine. HSP27 inhibitor J2 Chemical Structure
  45. GC32869 HSP70-IN-1 HSP70-IN-1 est un inhibiteur de la protéine de choc thermique (HSP); inhibe la croissance des cellules Kasumi-1 avec une IC50 de 2,3 μM. HSP70-IN-1 Chemical Structure
  46. GC68450 Hsp90-IN-17 hydrochloride Hsp90-IN-17 hydrochloride Chemical Structure
  47. GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990 (NVP-HSP990) est un inhibiteur puissant et sélectif de Hsp90, avec des valeurs IC50 de 0,6, 0,8 et 8,5 nM pour Hsp90α, Hsp90β et Grp94, respectivement. HSP990 (NVP-HSP990) Chemical Structure
  48. GC63282 Icapamespib Icapamespib (PU-HZ151) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec une EC50 de 5nM. Icapamespib Chemical Structure
  49. GC11391 IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride) IPI-504 (Retaspimycin hydrochloride) Chemical Structure
  50. GC34634 JG-98 JG-98, un inhibiteur allostérique de la protéine de choc thermique 70 (Hsp70), qui se lie étroitement À un site conservé sur Hsp70 et perturbe l'interaction Hsp70-Bag3. JG-98 montre des activités anticancéreuses affectant À la fois les cellules cancéreuses et les macrophages associés aux tumeurs. JG-98 Chemical Structure
  51. GC11930 KNK437 KNK437 est un inhibiteur de HSP et inhibe l'induction de HSP105, HSP70 et HSP40. KNK437 Chemical Structure
  52. GC64370 Kongensin A Kongensin A est un produit naturel isolé de Croton kongensis. Kongensin A Chemical Structure
  53. GC19215 KRIBB11 KRIBB11 est un inhibiteur du facteur de choc thermique 1 (HSF1), avec IC50 de 1,2 μM. KRIBB11 Chemical Structure
  54. GC31118 KU-32 KU-32 est un nouvel inhibiteur de Hsp90 À base de novobiocine qui peut protéger contre la mort des cellules neuronales. KU-32 Chemical Structure
  55. GC14636 KW-2478 An Hsp90 inhibitor KW-2478 Chemical Structure
  56. GC15042 Macbecin I La macbécine I est un inhibiteur stable de HSP90 en se liant au site de liaison À l'ATP avec une IC50 de 2 μM et un Kd de 0,24 μM. Macbecin I présente des activités antitumorales et cytocides. Macbecin I Chemical Structure
  57. GC12301 Mizoribine La mizoribine (NSC 289637), un nucléoside imidazole, inhibe la réplication de l'ARN du VHC avec une IC50 d'environ 100 μM pour l'activité anti-VHC. Mizoribine Chemical Structure
  58. GC17751 MKT 077 MKT 077 est un colorant rhodacyanine et également un inhibiteur de la protéine de choc thermique 70 (Hsp70) qui présente une activité antitumorale significative. MKT 077 Chemical Structure
  59. GC18170 ML-346 ML-346 est un activateur de l'expression de Hsp70 et de l'activité HSF-1, avec une EC50 de 4,6 μM pour Hsp70. ML-346 restaure le repliement des protéines dans des modèles de maladies conformationnelles, sans cytotoxicité significative ni manque de spécificité. Le ML-346 induit des augmentations spécifiques des gènes et des effecteurs protéiques de la réponse au choc thermique (HSR), y compris des chaperons tels que Hsp70, Hsp40 et Hsp27. ML-346 Chemical Structure
  60. GC14322 MPC-3100 An inhibitor of Hsp90 MPC-3100 Chemical Structure
  61. GC64714 NCT-58 Le NCT-58 est un puissant inhibiteur de la HSP90 C-terminale. NCT-58 n'induit pas la réponse au choc thermique (HSR) en raison de son ciblage de la région C-terminale et provoque une activité anti-tumorale via la régulation négative simultanée des membres de la famille HER ainsi que l'inhibition de la phosphorylation d'Akt. Le NCT-58 tue les cellules souches du cancer du sein résistantes au trastuzumab. NCT-58 induit l'apoptose des cellules cancéreuses du sein HER2-positives. NCT-58 Chemical Structure
  62. GC45926 Nelfinavir-d3 An internal standard for the quantification of nelfinavir Nelfinavir-d3 Chemical Structure
  63. GC13105 NMS-E973 NMS-E973 est un inhibiteur puissant et sélectif de HSP90. NMS-E973 se lie au site de liaison ATP de Hsp90α avec un DC50 <10 nM. Le NMS-E973 est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB). Efficacité antitumorale. NMS-E973 Chemical Structure
  64. GC11179 NVP-BEP800 An Hsp90 inhibitor NVP-BEP800 Chemical Structure
  65. GC64655 NXP800 Le NXP800 (CCT361814) est un puissant inhibiteur du facteur de choc thermique 1 (HSF1). Le NXP800 alepotentielpourlarecherche sur le cancer. NXP800 Chemical Structure
  66. GC36834 p5 Ligand for Dnak and DnaJ Le ligand p5 pour Dnak et DnaJ est un nonapeptide, qui correspond au site de liaison principal pour la partie À 23 résidus de la préséquence de l'aspartate aminotransférase mitochondriale. p5 Ligand for Dnak and DnaJ Chemical Structure
  67. GC63852 Palmitic acid-d3 Palmitic acid-d3 Chemical Structure
  68. GC67916 Palmitic acid-d4 Palmitic acid-d4 Chemical Structure
  69. GC11912 PF-04929113 (SNX-5422)

    Hsp90 inhibitor,potent and selective

     PF-04929113 (SNX-5422) Chemical Structure
  70. GC69777 PU-H54

    PU-H54 est un inhibiteur sélectif de Grp94 utilisé dans la recherche sur le cancer du sein. La famille des partenaires Hsp90 comprend Hsp90α, Hsp90β, Grp94 et Trap-1, qui jouent un rôle important dans les tumeurs malignes.

     PU-H54 Chemical Structure
  71. GC15143 PU-H71 Hsp90 inhibitor,potent and selective PU-H71 Chemical Structure
  72. GC37040 PU-H71 hydrochloride PU-H71 hydrochloride Chemical Structure
  73. GC13307 PU-WS13

    Inhibiteur spécifique de Hsp90 pour Grp94

     PU-WS13 Chemical Structure
  74. GC11403 Radicicol An inhibitor of Hsp90 Radicicol Chemical Structure
  75. GC10327 Retaspimycin Retaspimycin Chemical Structure
  76. GC19548 Rocaglamide

    Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.

     Rocaglamide Chemical Structure
  77. GC33426 Rocaglamide (Rocaglamide A) Rocaglamide (Rocaglamide A) (Roc-A) est isolé du genre Aglaia et peut être utilisé pour la toux, les blessures, l'asthme et les maladies inflammatoires de la peau. Le Rocaglamide (Rocaglamide A) est un puissant inhibiteur de l'activation de NF-κB dans les lymphocytes T. Le rocaglamide (Rocaglamide A) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activation du facteur de choc thermique 1 (HSF1) avec une IC50 d'environ 50 nM. Rocaglamide (Rocaglamide A) inhibe la fonction du facteur d'initiation de la traduction eIF4A. Rocaglamide (Rocaglamide A) a également des propriétés anticancéreuses dans la leucémie. Rocaglamide (Rocaglamide A) Chemical Structure
  78. GC64685 SNX-0723 SNX-0723 est un puissant inhibiteur de Hsp90 avec une activité anti-Plasmodium. SNX-0723 Chemical Structure
  79. GC13946 SNX-2112 A potent Hsp90 inhibitor SNX-2112 Chemical Structure
  80. GC33047 SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 (Mesylate)) Chemical Structure
  81. GC17901 Tamoxifen

    Tamoxifène (TAM) agit en tant que régulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM), inhibant les effets de l'œstrogène dans les cellules mammaires tout en stimulant potentiellement l'activité de l'œstrogène dans les cellules présentes dans différents tissus.

     Tamoxifen Chemical Structure
  82. GC11669 Tamoxifen Citrate Le citrate de tamoxifène (ICI 46474) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale qui bloque l'action des œstrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité des œstrogènes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Le citrate de tamoxifène est un puissant Hsp90 activateur et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Le citrate de tamoxifène inhibe également l'EBOV infectieux ZaÏre et Marburg (MARV) avec une IC50 de 0,1 μM et 1,8 μM, respectivement. Le citrate de tamoxifène active l'autophagie et induit l'apoptose. Tamoxifen Citrate Chemical Structure
  83. GC48124 Tamoxifen-d5 Le tamoxifène-d5 (ICI 47699-d5) est un tamoxifène marqué au deutérium. Le tamoxifène (ICI 47699) est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif par voie orale. Le tamoxifène est un puissant activateur Hsp90 et améliore l'activité ATPase du chaperon moléculaire Hsp90. Tamoxifen-d5 Chemical Structure
  84. GC33286 TAS-116 TAS-116 (TAS-116) est un HSP90α hautement spécifique biodisponible par voie orale, compétitif pour l'ATP;/HSP90β inhibiteur (Kis de 34,7 nM et 21,3 nM, respectivement) sans inhiber d'autres protéines de la famille HSP90 telles que GRP94. Le TAS-116 présente une toxicité oculaire moindre. TAS-116 Chemical Structure
  85. GC33663 Teprenone (Geranylgeranylacetone) La téprénone (Geranylgeranylacetone) est un médicament anti-ulcéreux et agit comme un inducteur des protéines de choc thermique (HSP). Teprenone (Geranylgeranylacetone) Chemical Structure
  86. GC10481 TRC 051384 Le TRC 051384 est un inducteur de la protéine de choc thermique 70 (HSP70). TRC 051384 Chemical Structure
  87. GC16966 VER 155008 An Hsp70 inhibitor VER 155008 Chemical Structure
  88. GC13556 VER-49009 VER-49009 est un inhibiteur de Hsp90, avec une IC50 de 25 nM et un Kd de 78 nM. VER-49009 Chemical Structure
  89. GC10501 VER-50589 VER-50589 est un inhibiteur de Hsp90, avec une IC50 de 21 nM et un Kd de 4,5 nM. VER-50589 Chemical Structure
  90. GC16892 XL-888 An orally bioavailable Hsp90 inhibitor XL-888 Chemical Structure
  91. GC62388 YUM70 YUM70 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine 78 régulée par le glucose (GRP78), avec une IC50 de 1,5 μM pour inhiber l'activité GRP78 ATPase de la protéine pleine longueur. YUM70 induit l'apoptose médiée par le stress du réticulum endoplasmique (RE) dans le cancer du pancréas. YUM70 a également une efficacité in vivo dans un modèle de xénogreffe de cancer du pancréas. YUM70 Chemical Structure
  92. GC66059 YZ129 YZ129 est un inhibiteur de la voie HSP90-calcineurine-NFAT contre le glioblastome, se liant directement À la protéine de choc thermique 90 (HSP90) avec une IC50 de 820 nM sur la translocation nucléaire NFAT. L'arrêt du cycle cellulaire GBM induit par YZ129 À la phase G2/M favorise l'apoptose et inhibe la prolifération et la migration des cellules tumorales. YZ129 Chemical Structure

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